SISTEMA NERVIOSO

AUTONOMO

M.C. Ma. Esther Flores Moreno

Antagonistas adrenérgicos

Junio 2009

Bloqueadores α- Adrenérgicos

Reversibles Irreversibles Receptor

INESPECIFICOS Fentolamina

Tolazolina

Fenoxibenzamina

Dibenamina

α1, α2

ESPECIFICOS Prazosin

Yohimbina

α 1

α 2

Efectos cardiovasculares

Mecanismo de acción antihipertensivo

Bloquean los receptores α 1, en los vasos

sanguíneos tanto venas como arterias

vasodilatación

Disminución de la

Resistencia vascular

periférica

Disminución de la

presión arterial

ADME

Prazosín: administración oral, t1/2=2-3 h, dosis

inicial = 1mg

Fenoxibenzamina: admon. Oral, t1/2 aprox. 24 h, 10

mg 2 o 3 semanas antes de la operación del

Feocromitoma

Fentolamina: admon. IV, durante la operación,

t1/2=19 min

Efectos secundarios

Hipotensión ortostática

Estimulación cardíaca (inespecíficos)

Congestión nasal leve

Trastornos G.I.

Inhibición de la eyaculación

Usos terapéuticos

Antihipertensivo ( prazosín)

Mejora la micción en la inflamación prostática.

Prevenir episodios hipertensivos en el

feocromocitoma (fenoxibenzamina)

Vasoespasmo (Enf. Vascular periférica)

Admón. Intracavernosa de Fentolamina P/

Disfunción eréctil

Yohimbina

Incrementa la descarga de nervios adrenérgicos por

bloqueo competitivo de los receptores α2

presinapticos.

Atravieza BHE.

Efectos:

Periféricos: aumento de la presión arterial

centrales: afrodisiaco

Usos:

Se propone en disfunción sexual masculina y

neuropatía diabética.

Bloqueadores β-Adrenérgicos

ESPECIFICOS

β1 (cardioselectivos)

Metoprolol

Atenolol

Esmolol

INESPECIFICOS

β1, β2

Propranolol

Nadolol

Pindolol

Timolol

Bloqueadores β- Adrenérgicos

Efectos Farmacológicos

Bloqueo

β1

en

Corazón

G.CFrecuencia

Cardiaca

Vol. sistólicoFuerza de

Contracción

Presión

Arterial

Efectos farmacológicos

Bloqueo

β

en riñón

Secreción de renina

Angiotensina II

VasodilataciónSecreción de aldosterona

RVP G.C

PA

Propiedades Farmacodinámicas

Efectos farmacológicos

Vasodilatación periférica : antagonistas beta de 3ª generación

Carvedilol : antagonismo α1, bloquea entrada de Calcio, efecto antioxidante

Celiprolol: Producción de NO, Agonista de receptor β2

Efectos cardiovasculares

ADME

La mayoría de los beta bloqueadores se absorben bien

por vía oral.

Propranolol: B.D. = 30%, sufre extenso metabolismo

del primer paso por el hígado, se puede administrar

c/12 h ya que produce un metabolito activo(4-

hidroxipropranolol). Atravieza BHE.

t ½= 2-5 h propranolol, esmolol= 9min, nadolol =20 h

Se eliminan por metabolismo en hígado y luego por

riñón

Propiedades Farmacocinéticas

Otros efectos

•Reducen temblores y

síntomas de ansiedad

(SNC).

•Inhiben la lipólisis.

•Atenúan la

glucogénolisis .

Ojo: Reducen la producción

de Humor acuoso, Timolol

Usos terapéuticos

Antihipertensivo y Antiangina (dosis= 40-80 mg/día)

Antiarrítmico

Tratamiento para Migraña

Miedo al Publico y síndrome post-alcoholico

Glaucoma (timolol, betaxolol))

hipertiroidismo

Precauciones

En pacientes

asmáticos

diabéticos

con insuficiencia cardíaca