1

OBAT OTONOM

Alfi Yasmina

2

3

4

5

6

MHPG = 3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycolVMA = Vanillylmandelic acid

7

8

9

Reseptor Simpatis

� αααα

� αααα1

� αααα2 (presinaps, inhibisi)

� ββββ

� ββββ1

� ββββ2

10

Reseptor Parasimpatis

� Muskarinik

� sebagian besar sel efektor otonom di organ viseral

� Nikotinik

� pada ganglion (simpatis dan parasimpatis), otot skelet

dan sistem saraf pusat

11

12

13

14

Simpatomimetik

� Memfasilitasi pelepasan norepinefrin� amfetamin, metamfetamin, efedrin, pseudoefedrin,

fenilpropanolamin (PPA)

� Menghambat reuptake norepinefrin� kokain

� Agonis reseptor simpatis� epinefrin (αααα1, ββββ1, ββββ2), norepinefrin (αααα1, ββββ1), fenilefrin (αααα1),

isoproterenol/isoprenalin (ββββ1, ββββ2), dopamin (ββββ1), dobutamin (ββββ1), terbutalin (ββββ2), metaproterenol (ββββ2), albuterol (ββββ2), bitolterol (ββββ2), salmeterol (ββββ2)

15

16

17

αααα-agonis

++++

ββββ-agonis

++++

18

Simpatolitik� Simpatolitik sentral

� metildopa, klonidin, guanabenz, guanfasin

� Menghambat sintesis neurotransmitter simpatis� karbidopa, disulfiram

� Deplesi vesikel di ujung saraf� reserpin

� Menghambat pelepasan neurotransmitter simpatis� guanetidin, guanadrel, bretilium

� Antagonis reseptor adrenergik� fenoksibenzamin (αααα), prazosin (αααα1), terazosin (αααα1), doksazosin (αααα1),

propanolol (ββββ), nadolol (ββββ), timolol (ββββ), karteolol (ββββ), pindolol (ββββ), penbutolol (ββββ), metoprolol (ββββ1), asebutolol (ββββ1), atenolol (ββββ1), dan labetalol (αααα1 dan ββββ).

19

20

Reserpin----

Guanetidin----

Klonidin

21

αααα-bloker

----

ββββ-bloker

----

22

23

Parasimpatomimetik

� Inhibitor asetilkolinesterase � Reversibel

� Kompetitif: edrofonium

� Substrat: fisostigmin, neostigmin, insektisida karbaril

� Ireversibel: gas saraf, paration dan malation, ekotiofat,isoflurofat

� Agonis reseptor kolinergik � Agonis muskarinik

� asetilkolin, muskarin, pilokarpin, metakolin, karbakol, betanekol.

� Agonis nikotinik� asetilkolin, nikotin, karbakol

24

25

26

Parasimpatolitik

� Antagonis reseptor kolinergik� Antagonis muskarinik: atropin, skopolamin, pirenzepin,

tropikamid, ipratropium, metilskopolamin, propantelin, klidinium, dan triheksifenidil

� Antagonis nikotinik: trimetafan, heksametonium, dan mekamilamin

� Menghambat penyimpanan neurotransmitter dalam vesikel: vesamikol

� Menghambat pelepasan asetilkolin: toksin botulinum

� Menghambat transpor kolin yang berafinitas tinggi: hemikolinium

� Menghambat piruvat dehidrogenase: bromopiruvat

27