GOLONGAN OBAT ANTI HIPERTENSI

Diuretik

Simpatoplegik bloker Angiotensin antagonisCalsium

AntagonistLain-lain

Central α agonist

Post ganglionik simpatetik

Neuro terminal bloker

Adrenoreseptor bloker ACE inhibitorAngiotensin II Reseptor Antagonis

DihidropiridinDirect

Vasodilator

HCT (proximal tubulus)

Hydrochlorotiazide,Benzthiazide

Chlorothiazide, Chlortalidone,

Cyclopenthiazid, Indapamide, Metolazone,

Trichlormethiazide, Tripamide

MethyldopaClonidine

MoxonidineRilmenidine

Reserpine

Alpha bloker Beta bloker

CaptoprilLisinoprilBenazepril

DelaprilFosinoprilBenazeprilEnalaprilMoexiprilRamipril

TrandolaprilQuinaprilImidapril

Perindopril

LosartanCandesartanIrbesartan

TelmisartanValsartan EprosartanOlmesartan medoxomil

AmlodipineNifedipineBarnidipineBenidipineFelodipineIsradipineLacidipine

LercanidipineManidipineNicardipineNisoldipineNitrendipine

HidralazineMinoksidil

Selektifα1 bloker

Non selektifSelektif β1

blokerNon selektif

PrazosinDoxazosinTerazosinBunazosin

Fentolamin Aktiv.ISA AcebutololCeliprolol

AlprenololCarvedilolLabetolol

Metipranolol CarteololNadolol

OxprenololPindololSotalolTimolol

Propanolol

Benzothiazepine

Diltiazem

Loop of HenleFurosemid,Bumetanid,Torasemide,Piretanide

Phenylalkylamines

VerapamilGallopamil

Antagonist Aldosteron

Spironolakton

Non ISABetaxololPindololEsmolol

Metoprolol Atenolol

Penahan kalium Amiloride

Diuretic osmotikManitol, Urea,

Gliserin, Isosorbid

Nama Golongan

Nama Generik/dagang

Mekanisme Kerja

ADME Indikasi Efek Samping Interaksi Dosis BSO Peringatan

Diuretik Hidrochlor Tiazid

Menghambat transport bersama (symport) Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na+ dan Cl- meningkat

A : cepat di GIT, bioavailibility 65-70%, efek muncul setelah 2 jam per oral, kadar puncak setelah 4 jam, durasi 6-12 jam D : ikatan ke eritrosit, volume distribusi 0,8 l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64%M : E : hampir sempurna dieliminasi ginjal tanpa diubahTidak efektif pada creatinin clearence < 30 ml/menitT ½ 5-15 jam

Hipertensi Edema,

Gangguan metabolik pada dosis tinggiHiperglikemi & glukosuri pada DMHiperurisemi serangan GOUTGangguan elektrolit alkalosis hipokloremi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnesemi mulut kering, haus, lemah, nyeri & keram perut, kejang, oliguri, hipotensi, gangguan GITAnorexia, iritasi gaster, mual, muntah, konstipasi, diareHipersensitifKolestitis jaundice, pankreatitis, diskrasia darah, ulkus usus

Meningkatkan toksisitas digitalis, meningkatkan resiko aritmia pd obat yang memperpanjang QT interval seperti Astemizole, terfenadine, halofantrine, primozide, meningkatkan kerja bloker neuromuskular seperti Atrakurium menimbulkan hipokalemi,Hipotensi ortostatik oleh alkohol, barbiturat/opioid,Efek antihipertensi ¯ oleh kortikosteroid, NSAID, carbenoxolone, efek nefrotoksik oleh NSAID, Hiponatremi bersama trimetroprim, carbamazepinAbsorbsi menurun oleh colestiramin & coletipolCaCO3 + HCT milk alkaly syndrome (hiperkalsemi, metabolik asidosis, gagal ginjal)

Dosis: per oral pagi, untuk Hipertensi awal : 12,5 mg, 25-50 mg/hari

Untuk edema 25-100 mg, ¯ 25-50 mg/hari

Anak 1-2 mg/kg/hari 1 atau 2x< 6 bulan 3 mg/kg/hari

Tablet 25, 50 mg Gangguan cairan & elektrolit (tua)Gangguan hepar berat,CHF, DM, Addison disease, hiperkalsemi, gangguan ginjal, SLE, porfiria, gout, hamil, laktasi

Furosemide (Lasix,Furosix,Farsix)

Loop diuretik yang membantu ekskresi natium, klorida, kalium dan menghambat resorpsi air dan elektrolit dengan aksi langsung pada ascending limb loop of henle

A : bioavailibility 60% (berkurang bila bersamaan dengan makan, dan pada insuffisiensi jantung kanan)D : volume distribusi 0,1 l/kg (pada bayi baru lahir 0,8 l/kg), ikatan protein 98%M : di hepar 10%E : 90% di ginjal utuh (terutama sekresi tubuler)

Hipertensi,Edema jantung, paru, ginjal, dan hepar

Hiponatremi, hipovolemi, hipotensi, resiko tinggi tjd trombosishipomagnesemi, hipokalsemi, hipokalemi (kadang terjadi alkalosis hipokloremi), urea & asam urat, gangguan GIT, pankreatitis, ikterus, Konsentrasi plasma > 25 g/ml kesulitan mendengar karena gangguan telinga dalam& tinnitus (terutama IV cepat)Fotosensibilitas, urtikaria, dermatitis exfoliata, eritema multiforme dosis tinggi pada insuffisiensi ginjalJarang : trombositopeni, agranulositosisPada kehamilan akhir : ototoksik dan alkalosis hipokalemi bagi fetus, ¯ & hambatan laktasi

toksisitas dan nefrotoksisitas dari aminoglikosida efek nefrotoksik dari sefalosporin efek antikoagulan oral karena pendesakan dari ikatannya dengan protein plasmaHipokalemi memperkuat efek dari glikosida digitalis dan efek curareRetensi litium konsentrasi Memperkuat efek teofilin, antihipertensi lainPengurangan sekresi furosemide tubuler pada pemberian bersama probenecidPelemahan efek pada pemberian bersama phenobarbital, phenytoin

Dosis: per oral dewasa, usia tua , inisial 20-80 mg/dosis. Anak 1-6 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis. IV/IM dewasa, usia tua 20-40 mg/dosis, Anak 1-2 mg/kg/dosis 2-4 x/hari, neonatus 1-2 mg/kg/dosis 1-2 x/hari. Infus IV dewasa,usia tua bolus 0,1 mg/kg diikuti infus 0,1 mg/kg/jam dapat ditingkatkan 2x lipat tiap 2 jam, maksimal 0,4 mg/kg/jam. Anak 0,05 mg/kg/hari

Edema : PO awal 20-80 mg tunggal dpt s/d 600 mg/hari kecuali gagal ginjalAnak 1-2 mg/kg tunggalIV/IM dws awal 20-40 mg tunggalAnak 1 mg/kg maks 6 mg/kg

Tablet 40 mg, ampul 20 mg/2ml, lar infus 250 mg/25 ml

Hamil, laktasi, DM, gout, ggn keseimbangan elektrolit & cairan tubuh, ggn berkemih, ggn fs.hati, SLE, BPH, pre koma pada sirosis hepatis, ggn ginjal

Spironolakton Diuretik hemat A : diabsorbsi Hipertensi, Hiperkalemi ¯ efek diuretik bila Dosis peroral Tablet 25 mg, Ggn fungsi

(Aldactone, Spirolacton)

kalium yang mempengaruhi reabsorbsi natrium dengan secara kompetitif menginhibisi aktivitas aldoteron di tubulus distalis, yang menstimulasi ekskresi natrium dan air serta meningkatkan retensi kalium

baik di GIT, bioavailibility 70%, absorbsi ditingkatkan oleh makananD : Vd 0,05 l/kgIkatan protein plasma > 98%M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E : T ½ : 1,5 jam

Edema (pada fungsi ginjal terganggu)Hiponatremi, dehidrasi, hiperkalsiuri, eskresi magnesium berkurang, asidosis hiperkloremik pada sirosis hepatis dekompensataLibido ¯, impoten, ginekomasti, gangguan menstruasi (efek anti androgen)Gangguan GITSakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria

bersamaan dengan asam asetilsalisilat, bahaya hiperkalemi bersama kaptopril, ¯ litium-clearence renal, Mengurangi reaksi jaringan terhadap noradrenalin konsentrasi digoksin karena hambatan sekresi tubuler pada ginjal¯ efek carbenoxolon

dewasa 100-200 mg/hari, Anak 3 mg/kg/hari

100 mg Ginjal, laktasi, hamil, anastesi, tua, gangguan fungsi Hepar, DM, asidosis

Central Alfa Agonist

Metildopa (Dopamet,Medopa)

Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi metilnoradrenalin stimulasi 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah

A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50%D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrierM : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif ringan yaitu methyldopa-O-sulfat

Hipertensi (pilihan utama pada kehamilan)

Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosisHipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus syndromeRetensi Na & air, edema perifer, berat badan

Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama bloker, CCB, vasodilator, diuretikPenguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol¯ efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker, pada terapi sebelumnya dgn reserpin dan MAO inhibitorBersama MAO inhibitor krisis

Dosis: Dewasa awal 125-250 mg/hari (malam) dosis dpt dinaikkan max 3 gr/hari 3x/hariAnak : dosis awal 10 mg/kg/hari 2-4x/hari max 65 mg/kg atau 3 gr/hari

Tablet 250 mg Penyakit hati, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi

E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnyaT ½ : 2 jam

bertambahMulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie)Libido ¯, hiperprolaktinemia, ginekomasti, laktasi, amenoreMual, muntah, mencret/obstipasi, jarang : pankreatitis, sialodenitisSering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau kolestasisExantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditisCoombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni, trombopeni reversibel, depresi sutulANA, sel LE, faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi, pembengkakan

hipertensi beratReaksi hipertensi paradoksal setelah bersama propanolol toksisitas lithium (berkurangnya ekskresi) dan haloperidolMengantagonis efek levodopaDiagnosa palsu pheocromacytoma (keliru mengukur katekolamin dalam urin)

sendi

Clonidine (Catapres)

Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi 2 adrenoseptor dan reseptor imidazoline sentral. (efek simphatethic outflow)

A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jamD : Vd 2 l/kg, ikatan protein 20-40%M : 50% di heparE : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepaticT ½ : 6-24 jam

Hipertensi Amp : krisis hipertensi

Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata keringMengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresiPusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosisSinus bradikardi, gangguan penghantaran AVRetensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidinHiperglikemi krn ¯ pembebasan insulinGinekomasti (jarang), “Rebound Phenomenon” tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mualPada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi 2 reseptor perifer vasokonstriksi & TDJarang : Raynaud phenomenon,

Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama bloker, CCB, vasodilator, diuretikPenguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol¯ efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker bradikardi & AV blok oleh glikosida digitalis & bloker Memperbanyak sekresi STH (somatotrophormon), menekan pelepasan dari katekolamin dan aldosteron, mengurangi aktifitas renin plasma dan mempengaruhi efek dari obat2 yang bekerja pada sistem ini

Dosis: per oral awal dgn 0,075-0,15 mg/hari (malam), hipertensi berat dapat dinaikkan s/d 0,3 mg/hari 3x/hariIV 0,2 mcg/kg/menit infus IV dgn kecepatan tdk lebih 0,5 mcg/kg/menit max 0,15 mcg/ infus bila perlu dpt 4x/hari

Tablet : 0,075; 0,15 mg

Inj : 0,15 mg/ml

Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba.Hamil laktasi

parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik

Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker

Reserpine(Resapin,Serpasil)

Mengurangi katekolamin dan 5-hydroxytryptamine di banyak organ termasuk otak dan medulla adrenal. (menghambat proses penyimpanan/uptake0 katekolamin (epinefrin & norepinefrin) ke dlm vesikel Depresi fungsi saraf simpatis sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial

A: onset lambat dan efek perlahanBioavaibilty50% IV D: protein binding 96%, dapat melewati plasenta dan didapatkan di air susuM: -E: melalui urine dan fesesT1/2 33 jam

HipertensiPsychiatric disorder

Mengantuk, depresi, lethargi, hidung tersumbat, mulut kering, gangguan GI, diare, perdarahan, nafsu makan meningkat, edema, impotensi, galaktore, ginekomastiaDosis tinggi parkinsonisme, edema serebral, gangguan postural, purpura.

Non selective MAOIs: reaksi hipertensiAdrenaline: meningkatkan sensitivitas adrenalinEphedrine: menurunkan efek reserpineHCT dan antihipertensi lain: potensiasi hipotensi

DosisDws awal 0,5 mg/hr kemudian 1-2 mgu 0,1-0,25 mg/hr

Tablet 0,1 mg & 0,25 mg

DepresiParkinsonEpilepsiFeokromositomaUlkus peptikumKolitis ulserativeMAOIHamilLaktasi

Selektif α1 bloker

Prazosin (Minipress)

Antagonis adrenergic α 1 perifer-> mendilatasi arteri & vena

A: diabsorpsi dari usus 80%D: Po: Bioav: 50 %, ik.potein : 90%,tersebar luas dlm jar.tubuh, melintasi plasenta, BBB, & ASIM: sebag.dimetab dihatiE: urin(prop. bebas, konj,&

HT & HT dengan CHF

Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat. Kekurangan Na (sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual & letargi

Fenobarbital (luminal) memperpendek T1/2 prazosinEfek hipotensi prazosin dpt ditingkatkan jika diberikan bersama anti HT yg lain

Dosis mula-mula 3x/hr, dosis dpt ditingkatkan hg 20 mg dlm dosis terbagi.

Prazosin HCL:Tab 1mg

Ibu hamil& menyusui

metabolit,), 1-4%(tinja)T ½ 2-3 jam

Efek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL↑, LDL &TG↓. Penggunaan lamatoleransi

Selektif β1 bloker

Bisoprolol(Concor,Maintate)

Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor β1 pada jaringan jantungEfek: memperlambat denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah

A: baik diserap dari GITD: protein binding 25-33%M: di heparE: melalui urineT ½ 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)

Hipertensi Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diareOccasional:Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libidoJarangRash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan

Adenosin: bradikardiΑ1 adrenergik reseptor: membatasi potensi dosis pertamaAmiodarone: meningkatkan efek bradikardi bisoprolol Antidiabetic: mengurangi efek hipoglikemiBarbiturat: membatasi metabolisme bisoprololCimetidin: meningkatkan level plasma β blokerClonidin: rebound hipertensiCocaine: Vasokonstriksi koronerDigoxin, digitoxin: bradikardia potensiasi, perpanjangan waktu konduksi atriventricularDypiridamol: additive bradikardi

Dosis: HipertensiDewasa, awal 5 mg/hr dapat ditingkatkan 20 mg/hrOrg tuaAwal 2.5-5 mg/hr dapat ditingkatkan 2,5-5 mg/hrMax. 20 mg/hr

Ttab selaput salut .2,5, 5 mg

Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,DM

NSAID: menurunkan efek antihipertensi

Selektif β1 bloker non ISA

Atenolol (Betablok,Beta Adalat,Tenblok,Tenormin)

Memblok res. Adr.β1, ↓frek.jantung& curah jantung ↓pelepasan rennin. Efek bronkokontriksi kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.β2

A: Po.±50% dosis diserap dr sal.cernaD: ke seluruh jaringan,penetrasi ke otak buruk (efek SSP>sedikit). M: tidak/sedikit dimetabolisme di hati.E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjalT ½ 6-7 jam

Tx awal yg baik u/HT ringan & sedang, angina pectoris akibat arteriosklerosis primer

Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSPGgn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia

Semua β bloker dpt ↑ efek digoksin & lidokain

Dosis: 50-100 mg/hrHT: 50mg/hr, ditingkatkan stlh 1 mg mjd 100 mg/hr, jika dpt angina 100 mg/hr dosis tunggal atau dosis bagi.

Paten: 50 mg,100 mg

KI: diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.

Non selektif β1 bloker

Propranolol (Farmadral,Inderal)

Memblok reseptor β1 dan β2, ↓frekuensi jantung & curah jantung, ↓pelepasan rennin. Bronkokontriksi mll antag.res β2

A: diabsorbsi baik di GITD: ikatan protein 93%, didistribusi luasM: di heparE: terutama melalui urineT ½ 3-5 jam

Hiprtensi, antiaritmia, profilaksis migren

Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomiaKarvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung, hipotensiPernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasmeSSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop

Simetidin, quinidin, quinolon, Ca kanal bloker meningkatkan konsentrasi propanolol, α1 bloker potensial meningkatkan respon dosis pertama

Dosis:antiangina oral dws 3-4x10 mg dpt dinaikkan bertahap 3-7 hr.antiaritmia dws 4x10-20 mgAnak-anak 0.5-1 mg/kg dibagi 3-4 dosis, u/ mencegah takikardi supraventrikelAnti HT dws:2x40 mg, dpt ↑120-240 mg/hr

Paten:Tab10mg;40 mg

Penghentian medadak rebound HT & takikardia↑resiko strok, angina, aritmia & infark

Angiotensin Converting

Enzyme Inhibitor

Captopril(Farmoten,Tensicap,Lotensin)

Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan

A: cepat diabsorbsi di GITD: protein

HipertensiCHFPost MI, impaired liver

Batuk kering, stomatitis, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,

Diuretik dan antihipertens lain: meningkatkan efek hipotensi

Dosis: Awal 12,5-25 mg/2-3x/hr dapat ditingkatkan

Tablet 12,5 mg dan 25 mg, 50 mg

Angioedema HamillaktasiStenosis aorta

(ACE-I)

menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan periferDgradasi bradikinin dihambat

binding 25-30%M: di heparE: melalui urineT ½ < 3 jam

functionDiabetic nephropathy prevention of kidney failure

hipotensi, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.

Aspirin dan indometasin menurunkan konsentrsi kaptopril

50 mg/2-3x/hrMaintenance 25-150 mg/2-3x/hr

hipersensitif

Lisinopril (Noperten,Interpril,Linoxal)

Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan periferDegradasi badikinin dihambat

A: tidak sempurna dari GI & lambatPeak 7 jamD: protein binding 25%M: -E: melalui urine dlm bentuk utuhT ½ 12 jam

HipertensiPost MIRenal impairmentTerapi tambahan pada CHF

Sakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin, porphyria.

Allopurinol: predisposisi meningkatkan reaksi hipersensitif lisinoprilAspirin & NSAID menghambat efek antihipertensi lisinoprilInsulin:meningkatkan sensitivitas insulnLoop diuretic: lisinopril induce renal insuficiencySpironolacton, Trimethroprim: meningkatkan resiko hiperkalemi

Dosis: dws 10 mg/hrlansia 2,5-5 mg/hrmax 40 mg/hr

Tablet 5 dan 10 mg

Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif

Angiotensin II Reseptor Antagonis

Losartan (Acetensa,Sartaxal,Angioten)

Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotektif blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas & renal

A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 25-35%. <10% efek makanan;

Ht, resiko reduksi strok pd Px dgn HT+LVH, (CHF(left ventr.disfungsi), miokard infark, diabet nefropati

CNS : pusing, insomniaCV: ortostatik hipotensi, sinkopEENT: kongesti nasal, ggn sinusGI:diare, dispepsi,↑enz.liverGU:↑BUN,

Fluconazole:↓perubahan metab. (inhibisi CYP2C9)), mghilangkan aksi antiHTLitium: ↑reabsopsi litium renal.

Dosis: per oral 25-50 mg /hr 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 100 mg 1x/hari

Tablet 50 mg (Acetensa)

Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral

ik.protein 98% (Sebag.dimetab dihepar CYP2C9, 3A4metab aktif, ekskresi min.mll urin (13%), eliminasi T1/2 1.5-2 jam (metabolit 4-9 jam)

kreatininHeme:anemia, purpuraMetab: hiperkalemiMS: nyeri punggung, ny.kaki, keram otot, mialgiaLain-lain: angioedema

Kalsium Kanal Bloker

(dihidropiridin)

Amlodipin(Amdixal,Norvask,Tensivask)

Agen kalsium Chanell blocker Vaskuloselektif yang menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard.

A: lambat diabsorbsi di GID: protein binding 93%M: di heparE: melalui urineT ½ 30-50 jam

HipertensiChronic angina pectorisRenal impairement

Edema perifer, sakit kepala, flushing, palpitasi, mual, bradikardia, & hipotensi

Diltiazem, eriromisin: menurunkan bersihan amlodipinCimetidine, PPI, quinidine: meningkatkan plasma amlodipinRifampin:menurunkan plasma amlodipin

Dosis:Dws awal 5 mg/hr single dose. Max 10 mg/hrLansia 2,5 mg/hr

Tablel 5 mg, 10 mg

HipersensitifSyok kardiogenikStenosis aorta beratUnstable anginaIMAHipotensi beratGangguan hati

Nifedipine(Nifecard,Nifedin)

Agen Antiangina dan antihipertensi yang menghambat pergerakan ion kalsium melewati membran sel, menekan kontraksi jantung dan otot polos vaskulerEfek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output, menurunkan resistensi vaskuler dan tek. darah

A: lengkap diabsorbsi di GITD: protein binding 92%-98%M: di heparE: melalui urineT ½ 2-5 jam

HipertensiEssensialStable angina

Frequent: Edema perifer-pusing,, sakit kepala, Occasional:Mual, gemetar kram otot dan nyeri, mengantuk, palpitasi, kongesti nasal, batuk, sesak, wheezingJarangHipotensi, rash pruritus, urticaria, konstipasi, rasa tidak nyaman di perut, flatulense

Barbiturat, rifampin, rifabutin: menurunkan plasma konsentrasi nifedipinΒ-bloker: mempertinggi efek β-bloker, hipotensi Cimetidine, ranitidin,famotidin: meningkatkan konsentrasi nifedipinDigitalis: meningkatkan kadar digitalisDiltiazem: meningkatkan konsentrasi serum nifedipinHistamin H2

Dosis: per oral Angina, Dewasa, org tua, 10 mg 3 kali sehari, ditingkatkan 7- 14 hari intervalMaintenace 10 mg 3 kali sehari sampai 30 mg 4 kali sehariPer oral (extended release)Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hariHipertensi

tablet Film-co 10 mg, Cap 10 mg

Hipotensi parah, DM

antagonis: meningkatkan kadar nifedipin dalam darahLansoprazole: meningkatkan absorpsi nifedipinPhenitoin: meningkatkan konsentrasi phenitoin

essensialPO (extended release)Dewasa, org tuaAwal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hari

Kalsium Kanal Bloker (non

dihidropiridin)

Verapramil (Cardiover,Corpamil,Isoptin SR)

Agen Kalsium chanell bloker dan anti angina, anti aritmia, dan anti hipertensiYg menghambat penyebrangan ion kalsium ke jantung dan membran otot polos vaskuler. Menyebabkan dilatasi darai arteri koroner, arteri perifer, dan arterilesEfek: Menurunkan denyut jantung dan kontraksi myocardial dan melambtkan konduksi SA dan AV. Menurunkan resistensi perifer

A: baik diserap dari GITD: protein binding 90% (60% pada bayi)M: First pass metabolismedi heparE: melalui urineT ½ 2-8 jam

Hipertensi Sering konstipasi,Pusing, sakit kepala, asthenia, mual, edema perifer, hipotensiJarang bradikardi, dermatitis

Amiodaron: cardiotoxicity dg bradikardi dan menurunkan COBarbiturat: menurunkan konsentrasi VerapamilBenzodiazepin: meningkatkan efek sedasiB-bloker: Meningkatkan konsentrasi B-blokerCarbamezepin: meningkatkan toksisitas CarbamazepinCimetidin: meningkatkan konsentrasi VerapamilDigitalis: Meningkatkan konsentrasi digoxinTheophilin: meniingkatkan konsentrasi theophylin

Dosis: per oralDewasa dan org tua, awal 40-80 mg 3 kali sehari maintenance: 480 mg atau kurangExtended release120-240 mg/ hari

Tablet 80 mg, SR 240 mg, ampul 2,5 mg/ml

Hipertropic Cardiomyophaty, gangguan fungsi hati

Diltiazem (Cordizem,

Berikatan dengan subunit α1pada

A: peak 11-18 PO

Hipertensi essensial

Bradikardia, first-degree AV

B blocker: aditifCimetidine:

Dosis: long acting:

Generik: Diltiazem tablet

sick sinus syndrome tanpa

Herbesser,Dilmen)

kanal L sehingga menghambat masuknya ion Ca²+ melewati slow channel yang terdapat pada membran selinotropik negative, kronotropik negative, penghambatan konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen

IV 2-5 mntOnset < 3 mnt IV, dan > 30 mnt POD: protein binding 70-80%M: di hepar melalui enzim cytochrome P450Bioavaibilias 40-65%. Metabolit utama diltiazem adalah desasetildiltiazem yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi separuh diltiazemE: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4 -9 jam, dan IR 3-4,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urineT ½ 3-8 jam

Angina pektorisAtrial fibrilasiParoxymal supraventriculae tachycardia

block, angina, aritmia, AV block (second- or third-degree), bundle branch block, CHF, ECG abnormal, hipotensi, palpitasi, sincope, tachycardia, ventricular extrasystoles, edema perifer, asystole, dan MI, Dizziness (6%), sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidalNausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia., Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian., batuk dan dyspneu

maningkatkan konsentrasi diltiazemDigoksin, carbamazepin: meningkatkan konsentrasi obat di atasRifampin: menurunkan konsentrasi diltiazem

Angina: LA : 180 mg 1x/hr.Hipertensi: CD atau LA atau XR : 180-240 mg 1x/hrDiltiazem SR : 60-120 mg 2x/hrShort-acting: Angina: 30 mg 3x perhari. Injeksi:Arrimia LD 0,25 mg/kg 2 mnt MD 10 mg/jam

30mg, 60mg.Patentkaplet SR 240 mg kapsul SR 90 mg; kapsul SR 180 mg; kapsul CD 100 mg; kapsul CD 200 mg; injeksi vial 5 mg/mL x 5 mL, ampul 10 mg; 50 mg

pace makerSecond or third degree AV blockHipotensi (sistolik < 90 mmHg)Hipersensitif terhadap diltiazemInfark miokard akut