Betalactámicos I Penicilinas
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BETALACTÁMICOS I PENICILINAS
Reinaldo R. Reyna. O
Penicilinas Generalidades sobre los β-lactámicos Introducción al estudio de las Penicilinas Estructura molecular y mecanismo de
acción Clasificación Indicaciones Efectos adversos
Betalactámicos
• Penicilinas• Cefalosporinas• Carbapenémic
os• Carbacefems *• Monobactámic
osAnillo Betalactámico
Penicilinas
• John Parkington
• Paul Ehrlich: Salvarsan
• Clodomiro Clorito Picado
Estructura química
• A: anillo tiazolidínico• B: anillo betalactámico • Grupo amino y cadena
lateral R
Mecanismo de Acción
Clasificación de las Penicilinas Penicilinas Naturales
Benzilpenicilina Fenoximetilpenicilina
Penicilinas semisintéticas Aminopenicilinas Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Meticilina Isoxazolilpenicilina
Penicilinas antipseudomónicas Carboxipenicilinas Ureidopenicilinas
Penicilinas Naturales Penicilina G sódica: IM-IV
Bristol, Pfizer, Valmor. Fco:500.000- 1millon U
Penicilina G benzatínica: IM Benzetacil LA, Benzetacil 6.3.3
Penicilina G procaínica:IM Pronapen
Penicilina G clemizol:IM Penicilina G potásica:IM
Penicilina G
PENICILINA G
ESPECTRO S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridas, S. faecalis, N. meningitidis, N. Gonorrhoeae, Clostridium tetani, Corynebacterium, Antrax, Treponema pallidum, Listeria, Leptospira, Pasteurella . M , Streptobacillus moniliformis
INDICACIONES Infecciones por estreptococo (Pericarditis, endocarditis, neumonía), Meningitis, Leptospirosis, Tétano, difteria, neurosífilis
RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.
Penicilina GPENICILINA G
REACCIONES ADVERSAS Exantema, urticaria, diarrea, neutropenia, nefritis, Jarisch Herxheimer
FARMACOCINÉTICA No absorción oral, mala penetración al SNC en meninges indemnes, Metabolismo Hepático. VM: 0,5-0,75 h. Eliminación renal.
DOSIS RN: 50.000 U/Kg/d /12h- ISNC: 150.000 U/Kg/d/8hPed: 100.000-250.000U/Kg/d/4-6h - ISNC:250.000-400.000U/Kg/d/4-6hAdultos: 2-24.000.000 U/d/4-6h
ADMINISTRACIÓN Parenteral en infusión de 15-60 min con concentración de 100.000 a 500.000 U/cc
VIGILANCIA Electrolitos, Función renal, hematología.
Penicilina BenzatínicaPENICILINA BENZATÍNICA
ESPECTRO S. beta-hemolítico del grupo A, Treponema pallidum.
INDICACIONES Faringitis por estreptococo del grupo A, Sífilis, profilaxis de fiebre reumática.
RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.
REACCIONES ADVERSAS Exantema; anemia hemolítica, dolor en el sitio de la lesión, Nefritis, reacción de J-H, anafilaxia
FARMACOCINÉTICA Absorción Lenta,VM:12-24h, eliminación renal.
DOSIS Ped<27Kg: 600.000U, >27Kg 900-1200.000U dosis única. Profilaxis: 25.000-50.000U/Kg/3-4 sem. Adulto: 1200-2400.000U según patología
FenoximetilpenicilinaPenicilina V . OSPEN®:400.000U/5ml -Tab 1500000 U
Fenoximetilpenicilina
ESPECTRO Cocos grampositivos no productores de betalactamasa
INDICACIONES Terapia y profilaxis de infecciones leves y moderadas producidas por agentes sensibles a penicilina: angina tonsilar, angina de Plaut Vincent, sinusitis aguda. Profilaxis de fiebre reumática.
RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.
REACCIONES ADVERSAS Exantema; anemia hemolítica, dolor en el sitio de la lesión, Nefritis, reacción de J-H, anafilaxia
DOSIS 30-60 mg / niños y 1.500-3.000 mg para adolescentes y adultos-6-8h
Aminopenicilinas Ampicilina: VO-VEV
Ampilan®, Amylin®, Ampenina®: Fco 1g/Tab 500 mg
Amoxicilina:VO Amoxival®, Amoxiduo®, Amoxicilina® Tab500/875/
susp 250-750mg/5ml Ampicilina-sulbactam:VO-VIM-VEV
Unasyn®, Fipexiam®, Sinif®, Sultamilan®:Fco 3-1,5g/Tab 375-750mg/ susp 250mg/5ml
Amoxicilina-Ac.Clavulánico: VO-VEV Augmentin®, Fulgram®, Curam®: susp 250-
400mg/5ml / tab 500mg / Fco 500mg-1g
AmpicilinaAmpicilina
ESPECTRO S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridas, S. faecalis, N. meningitidis, N. Gonorrhoeae, Enterococo faecalis, Listeria m, Estreptococo agalactiae, E.coli, Proteus, Salmonella, Shigella, Haemophilus
INDICACIONES Infecciones respiratorias altas, ITU, infecciones enterales por bacilos gramnegativos fermentadores, Sepsis y meningitis del RN, infecciones por enterococo.
RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.
REACCIONES ADVERSAS Exantema; anemia hemolítica, dolor en el sitio de la lesión, Nefritis, reacción de S. Steven Jhonson,diarrea, glositis
FARMACOCINÉTICA Absorción oral 50%, penetra LCR, excreción renal y biliar
Ampicilina
Ampicilina
DOSIS Ped:50-100 mg/Kg/d/6h VOAdulto: 500 mg/6hVOPed:100-200 mg/Kg/d c/6hAdult: 500 mg-3g C/6h
ADMINISTRACIÓN Parenteral en infusión rápida, 3-5 min o a infución 100mg/ml
VIGILANCIA Electrolitos, Función renal, hematología, cambios en patrón evacuatorio.
AmoxicilinaAmoxicilina
ESPECTRO S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridas, S. faecalis, Enterococo faecalis, N gonorrhoeae, E. coli, Haemophylus, Moraxella c, H. pylori, Pasteurella
INDICACIONES Infecciones respiratorias altas, ITU, profilaxis endocarditis bacteriana, erradicación del H. pylori.
RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.
DOSIS Ped:20-40 mg/Kg/d/8h VOOMA:80-90MG/Kg/d/12hAdulto: 500 mg/8hVOH. pylori: 1g BID-14d
FARMACOCINÉTICA Absorción oral 92%, excreción renal y biliar
Penicilinas Resistentes a la Penicilinasa
Meticilina Nafcilina Isoxazolilpenicilinas
Oxacilina: Prostafilina®, Biocilina®: Amp 1g-2g
Flucloxacilina: Floxapen®: Susp 250/5ml- Cap 500mg
Dicloxacilina: Diclocil®: Susp 250/5ml-Cap 500mg
Cloxacilina
IsoxazolilpenicilinasOXACILINA DICLOXACILIN
AFLUCLOXACILINA
INDICACIONES Osteomielitis, Celulitis, Sepsis y abscesos por S. aureus
Infecciones de piel y partes blandas, seguimiento al Tto parenteral
Infecciones de piel y partes blandas, seguimiento al Tto parenteral
RIESGO B- se excreta en la leche materna
B se desconoce excreción por la leche materna
B se desconoce excreción por la leche materna
DOSIS P:100-200 mg/Kg/d/4-6hA:500mg-2g dosis /4-6h
<40Kg 25-50mg/Kg/d/6hAdultos: 500mg/d/6h
P:25-50mg/Kg/d/6hAdultos: 500mg/d/6h
EFECTOS ADVERSOS
Fiebre, exantema, diarrea, colitis, leucopenia, nefritis, elevación de transaminasas
Fiebre, exantema, diarrea, colitis, leucopenia, nefritis, elevación de transaminasas
Fiebre, exantema, diarrea, colitis, leucopenia, nefritis, elevación de transaminasas
Penicilinas Antipseudomónicas Carboxipenicilinas
Carbenicilina Ticarcilina
Ureidopenicilinas Azlocilina Piperacilina: Tazopril®, Tazpen®, Tazocin®:
Fco 4g Mezlocilina
Piperacilina/Tazobactam
Piperacilina/Tazobactam
Espectro e Indicaciones Infecciones por Pseudomona a, Klebsiella, S aureus, B. fragilis. Sepsis, Infección intraabdominal complicada, peritonitis,
Categoría B. Se excreta por la leche materna
Dosis P: 150-300mg/Kg/dA: 3-4 g/6h
Efectos Adversos HTA, dolor torácico, arritmia, fiebre, exantema, hipopotasemia, diarrea, citopenia, elevación de transaminasas, nefritis intersticial.
Administración Infusión VEV en 30 min con concentración 200mg/ml
Vigilancia Electrolitos, TP-TPT, hematología.
Conclusiones Betalactámicos:
Penicilinas Cefalosporinas Carbapenémicos Monobactámicos
PENICILINAS
PENICILINA G METICILINA
PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA
AMOXICILINA
DICLOXACILINA
TICARCILINA
MEZLOCILINA
PIPERACILINA