β-lactâmicos

Definição

►Antibióticos que apresentam anel beta-lactâmico na sua estrutura

►É a estrutura responsável pela ação antimicrobiana

Núcleo central das penicilinas

Parede Celular

• Função – reprodução / manutenção da hipertonicidade / forma

• Constituição

• Formação- constante crescimento e destruição pelas autolisinas

Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactâmicos

Carbapenemas

Antibióticos Betalactâmicos

Anel -lactâmico

NO

s

COOH

R

CH2

NO

s

COOH

R

Núcleo das Penicilinas

Núcleo das Cefalosporinas

Atuam inibindo a síntese da parede celular.

Mecanismo de Ação

Ligação nas PBP’s

Degradação peptidoglicano

Má formação da parede celular

Lise osmótica

Bloqueio da síntese da parede celular

Beta- lactâmicos

• PBP 1A

• PBP 1Bs

• PBP 2

• PBP 3

• PBP 4

• PBP 5

• PBP 6

Alto PM, pequena quantidade, importantes na síntese do peptideoglicano

Baixo PM, são a maioria, sua ausência não altera a formação do peptideoglicano

Parâmetros Farmacodinâmicos de Eficácia dos Antibióticos

Antibióticos Concentração-DependentesAminoglicosídeos, Quinolonas, Metronidazol

Antibióticos Tempo-DependentesPenicilinas, Cefalosporinas, Carbapenemas, Aztreonam,

Vancomicina, Macrolídeos, Oxazolidinonas

Absorção

Dose

Volume de distribuição - intravascular, intersticial e intracelular

Metabolismo

Eliminação

Via de administração

Concentração do antibiótico no sítio de infecção

Responder antes da antibioticoterapia

Dados do paciente relevantes na escolha do antibiótico

Fatores de risco (próteses, neutropenia)

Função renal

Função hepática

Gravidez e lactação

Penicilina

Histórico

►Primeiro antibiótico descoberto

►Penicillium notatum

►Sir Alexander Fleming, 1929

Sir Alexander Fleming

Colônia de Penicillium sp inibindo crescimento de S. aureus

Penicilinas naturais

►Penicilina G (benzilpenicilina)

►Penicilina V (fenoximetilpenicilina)

Penicilina G

Penicilinas - Classificação

Penicilinas Naturais – 1a geração Benzilpenicilinas: Penicilina G (Cristalina - IV, Procaína,

Benzatina - IM)

Fenoximetilpenicilinas: Penicilina V - VO

Penicilinas semi-sintéticas Isoxazolilpenicilinas: meticilina e oxacilina – 1aG

Aminopenicilinas: ampicilina e amoxicilina – 2aG

Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina – 3aG

Ureidopenicilinas: piperacilina – 4aG

Penicilinas comercializadas no Brasil

Farmacocinética- Benzilpenicilina

►Melhor ação em meios ligeiramente ácidos – inflamação

►Penicilina G – não é absorvida por via oral

►Meia-vida curta – uso exclusivo venoso, pico sanguíneo em 30 min (cristalina)

►60% ligação a proteínas

►Associação com ésteres – aumentam meia-vida

– Penicilina G procaína – níveis séricos por 12 a 24h

– Penicilina G benzatina – níveis séricos por 3 a 4 semanas

►Uso tópico contraindicado

Difusão e metabolismo

►Altos níveis na maioria dos tecidos

►Líquor, ossos e próstata apenas se houver inflamação

►Penicilina G cristalina atravessa barreira placentária

►Não penetra na célula

►Eliminação renal

Espectro de ação

►Cocos Gram-positivos:– Estreptococos ß hemolíticos Grupo A (S. pyogenes), Grupo B (S.

agalactiae), Grupo C (S. equi; S. equisimilis),Grupo D (S. bovis), G

– Estreptococos do grupo viridans;

– Streptococcus pneumoniae

– Estafilococos (S.aureus; S.epidermidis) não produtores de penicilinase (raro)

– Enterococcus spp. - bacteriostática

►Cocos gram-negativos– Neisseria gonorrhoeae

– N. meningitidis

Espectro de ação

►Corynebacterium diphteriae

►Clostridium tetani, Clostridium spp.

►Bacterias anaeróbias (exceto B. fragilis e algumas cepas de Fusobacterium)

►Actinomyces spp.

►Espiroquetas (Leptospira spp., Treponema)

PENICILINA G BENZATINAINDICAÇÕES CLÍNICAS

Resistência natural

►Bactérias intracelulares – Clamydia sp.

►Micoplasma e ureaplasma – não possuem parede celular

►Bacilos Gram negativos anaeróbios – não penetra na membrana externa

►Bacilos Gram negativos aeróbios – produção de betalactamases

Resistência adquirida►S. aureus – beta-lactamase

►N. gonorrhoeae – beta-lactamase

►S. pneumoniae – alteração das PBP’s

►Enterococcus sp. – alteração das PBP’s

►N. meningitidis – alteração das PBP’s; relatos de resistência na Europa, América do Norte, Ásia, África de até 70% (Gomes, 2002)

Indicações clínicas

►Penicilina G cristalina – uso IV, alto nível sérico, doenças graves

►Penicilina G benzatina – uso IM, baixo nível sérico por longo período, doenças não graves por germes altamente sensíveis

►Penicilina G procaína – uso IM, nível sérico intermediário, doenças de gravidade moderada

Penicilina G Benzatina

►Sal pouco solúvel, via IM,absorção muito lenta

►Níveis obtidos somente após 8hs

►O aumento da dose só prolonga a circulação

– 300.000 0,02mcg/ml 5-7dias

– 600.000 - 10-12 dias

– 1.200.000 - 20-28dias

Penicilina G Benzatina – indicações clínicas

► Sífilis, exceto neurossífilis e sífilis neonatal

►Faringoamigdalites e impetigo estreptocócicos

►Profilaxia da febre reumática

►Profilaxia da erisipela

Paciente de 20 anos, sem parceiros fixos, vem ao consultório com quadro de rash cutâneogeneralizado sem poupar regiões de palmas e plantas, odinofagia, febre e adenomegaliageneralizada. Ao exame físico, além do rash, havia hiperemia da orofaringe bilateralmente. Seumédico fez a hipótese diagnóstica de sífilis ou doença estreptocócica.

1-Qual a antibioticoterpia adequada se for fechado diagnóstico de sífilis? Qual a via de administração? Penicilina benzatina IM

2-Qual a antibioticoterpia adequada se for fechado diagnóstico de amigdalite / escarlatina? Cite 1 opção para cada via de administração. Via oral - penicilina V / amoxicilinaIntravenosa – penicilina cristalinaIntramuscular – penicilina benzatina

3-Cite 3 efeitos colaterais clássicos das penicilinasFlebite / alergia / nefrite / leucopenia

4-Qual o mecanismo de ação das drogas acima citadas? Inibem a síntese da parede celular

CCASO CLÍNICO

Penicilina G procaína

• Só usada via IM

• Picos séricos em 2-4hs, sendo detectados por 12-24hs.

• Aumento da dose em um único sítio pouco altera a concentração sérica, mas prolonga a meia-vida

PENICILINA G PROCAÍNA/ CRISTALINA - INDICAÇÕES CLÍNICAS

1 - Pneumonia Pneumocócica2 - Erisipela3 - Escarlatina4 - Difteria 5 - Leptospirose6 - Sífilis no SNC

Penicilina G cristalina – indicações clínicas

►Neurossífilis e sífilis congênita

► Leptospirose, tétano, actinomicose, listeriose

►Pneumonia pneumocócica (pneumococo sensível ou resistência intermediária)

► Infecções graves por estreptococos e enterococos sensíveis – sepse, endocardite (geralmente associada a aminoglicosídeo – viridans, enterococos)

► Infecções por estreptococos anaeróbios (microbiota oral) – pneumonia por broncoaspiração, abscesso pulmonar, angina de Ludwig

►Difteria maligna

►Fasciíte necrotizante, gangrena gasosa – em associação

► Infecção puerperal e neonatal por S. agalactiae

►Doença meningocócica – até quando?

Penicilina V (fenoximetilpenicilina)

• Formada a partir de modificação na cadeia lateral da Pen G• Mais resistente ao meio ácido, absorção variável VO; pico

sérico com 1 hora, níveis maiores no jejum;• Ligação a ptn plasmática=80%; eliminação:sec.tubular• Espectro semelhante ao da Penicilina G, maiores MIC para

meningococo e enterococos.• Indicada para infecções leves ou moderadas - inf.cutâneas e de

partes moles, faringites, infecções de cavidade oral

Efeitos colaterais

►Irritativa - comum

– dor, enduração, abscessos estéreis - IM

– flebites - IV

► Tóxicos SNC - raro

– mioclonias, parestesias, convulsões, hiperreflexia, coma

– idosos, insf. renal, dç cerebral prévia

– relacionados com altas doses de penicilina EV

►Superinfecção

►Alérgica – principal

Hipersensibilidade à penicilina

►Pode ocorrer na primeira dose (sensibilização por penicilina usada na pecuária), ou após múltiplas doses

►Incidência - 0,7 a 10% tratados

►Anafilaxia - I=0,004% a 0,2%, letalidade =0,001%

Caso clínico

1) Paciente 34 anos, sexo feminino, com histórico de válvula aórticabicúspide relata quadro de febre vespertina e adinamia há 2 meses.Ao exame apresentava-se emagrecida, com dentes em mau estadode conservação, taquicárdica com sopro diastólico em foco aórticoacessório, eupneica, sem lesões cutâneas, febril (tax 38,2) e comesplenomegalia discreta. Hemograma com 10.200 leucócitos comdesvio para esquerda, plaquetas normais, PCRT 5, função hepática,renal e eletrólitos normais. Nega viagens, contato com animais ouárea rural.

a) Qual o diagnóstico mais provável?

b) Qual o tratamento recomendado para a etiologia mais provável?

Caso clínico

2) Homem, 76 anos, renal crônico em tratamentoconservador, com histórico de prótese aórtica metálicaimplantada há 9 meses. Relata febre há 40 dias e cansaço aosmédios esforços. Na investigação foi detectada vegetação de 8mm pedunculada na face ventricular da prótese aórticaassociada a disfunção protética e crescimento em 4 amostrasde HCT S.faecalis com MIC 2 mcg/ml para penicilina.

a)Qual o tratamento recomendado?

AMINOPENICILINAS

Maior atividade contra bacilos Gram-negativos(E.coli , P. mirabilis, Salmonella, Shigella, H. influenzae)

Menor atividade contra germes sensíveis à penicilina G - com exceção de Enterococcus spp e Listeria

Não atua em Pseudomonas spp., na maioria das enterobactérias e em Estafilococos penicilina-resistentes

Resistência às aminopenicilinas

►Bactérias gram-negativas e estafilococos –produção de beta-lactamases

►Pneumococo e enterococo – alteração da PBP

Ampicilina - principais indicações clínicas

► Infecções sistêmicas pelo enterococo, S. viridans, Listeria sp. -septicemias, endocardites ,meningites, ITU, biliares, respiratórias e gastroenterites

► Infecções por bacilos Gram-negativos sensíveis –Shigella, Haemophilus, Salmonella (pp erradicação do estado de portador crônico)

Amoxicilina – principais indicações

►Infecções respiratórias sem critério de gravidade

– Pneumonia, sinusite, otite média

►Faringoamigdalite e impetigo estreptocócico

►Infecções urinárias, biliares, ginecológicas e febre tifóide por germes sensíveis à ampicilina e sem critério de gravidade

Efeitos colaterais das aminopenicilinas

►Semelhantes aos da penicilina, porém com maior taxa de superinfecção

Aminopenicilinas (penicilinas de 2ª geração)

►Ampicilina – VO, IV

►Amoxicilina – VO (maior biodisponibilidade)

Betalactâmicos - Efeitos Colaterais

1 – Irritativos- Via IM: dor, induração, abscessos estéreis - Via IV: flebites - Via Oral: náusea, vômitos, diarréia, pirose

2 – Tóxicos-Leucopenia- Hepatite colestática, aumento de TGO- Nefrite

Betalactâmicos - Efeitos Colaterais

3 – Alérgicos

- 0,7 a 10% dos pacientes – penicilina G

- Reação cruzada entre as penicilinas

- Reação cruzada com cefalosporinas: 5-10%

- Reação cruzada entre betalactâmicos

Caso clínico

Paciente, 15 anos, com história de rinite alérgica, desenvolvequadro de cefaléia frontal, coriza purulenta, febre de 38,5º C > 7dias de evolução, configurando um quadro sugestivo de sinusitede possível etiologia bacteriana.Nega uso de qualquer antibiótico nos últimos três anos.Qual antimicrobiano está indicado?

Sinusite bacteriana aguda

RINOSSINUSITE

• Diagnóstico clínico e NÃO radiológico!

IDSA Clinical Practice Guideline for Acute Bacterial Rhinosinusitis in Children and Adults, Chow et al, CID, 2012

• início agudo com S/S persistentespor pelo menos 10 dias semmelhora

• início agudo com sinais e sintomasseveros (febre > ou = 39°C),descarga nasal purulenta ou dorem face por 3 a 4 dias seguidos

• após 5 a 6 dias de quadrorespiratório alto que estavamelhorando apresenta piora dosS/S com retorno da febre, cefaléia,ou aumenta a descarga nasal

Sinusite bacteriana aguda

• S. pneumoniae

• H. influenzae

• Moraxella catarrhalis

• Anaeróbio associado- 6%

• S. aureus

• S. pyogenes

50%

RINOSSINUSITEAgentes etiológicos em adultos

• Patógenos mais prevalentes em culturas de aspirados de seios da face

– Streptococcus pneumoniae - 38%

– Haemophilus influezae - 36%

– Moraxella catarrhalis -16%

IDSA Clinical Practice Guideline for Acute Bacterial Rhinosinusitis in Children and Adults, Chow et al, CID, 2012

Manifestações clínicas / Diagnóstico Tosse

Febre

Rinorréia purulenta

Cefaléia

Dripping pós nasal

Dor à palpação dos

seios da face

Alterações nos exames de

imagem: TC >>>>> RX

Sinusite não complicada: diagnóstico é clínico

Tratamento

• Antibiótico:

Amoxicilina por 10 dias Azitromicina

# Sem resposta/parcial ou uso prévio de antibiótico:

Cefuroxime Amoxicilina + clavulanato Levofloxacina

Sinusite e Otite

• Terapêutica:

– Primeira linha: AMOXICILINA.

• Dose: 40-50 mg/kg/dia 12/12 horas

• Dose: 90 mg/kg/dia 12/12 horas• Fatores de risco para falha terapêutica com dose normal:

– Uso recente de antimicrobianos (< 90 dias)

– Idade < 2 anos

– Creche

Caso Clínico

• Paciente jovem com quadro iniciado há 48h de febre, cefaléia, tosse, e dor pleurítica. Ao exame físico com estertores em HTD.

Caso Clínico

• Diagnóstico e mais provável agente etiológico?

– Pneumonia: S. pneumoniae - responsável por 2/3 PNM comunitárias

• Tratamento?

– Amoxicilina 500 mg a 1g VO ou IV 8/8h

• Diagnóstico clínico-laboratorial e radiológico!

• Iniciar ATB conforme paciente (há fator de risco?)

PNEUMONIA COMUNITÁRIA

PNEUMONIA COMUNITÁRIATratamento ambulatorial

– Menores de 60 anos

1. Amoxicilina 1g VO 8/8h por 7 dias

2. Claritromicina** 500mg VO 12/12h por 5 dias

3. Azitromicina** 500mg VO uma vez ao dia por 5 dias

4. Levofloxacino 500mg VO 12/12h ou 750 mg VO uma vez ao dia por 5 dias opção se alérgico a beta-lactâmicos; NÃO usar na suspeita de tuberculose)

**na suspeita de germe atípicos

PNEUMONIA COMUNITÁRIATratamento ambulatorial

– Maiores de 60 anos ou com pneumopatias

1. Amoxicilina+clavulanato 1g VO 8/8h por 7 dias

2. Levofloxacino 500mg VO 12/12h ou 750 mg VO uma vez ao dia por 5 dias (NÃO usar na suspeita de tuberculose)

PNEUMONIA COMUNITÁRIATratamento com necessidade de internação

Pacientes graves com necessidade de internação

Amoxicilina+ clavulanato 1gIV/VO 8/8h por 7 a 10 dias

Claritromicina** 500mg IV/VO 12/12h por 7 dias

OU Azitromicina** 500mg IV/VO 1x/dia por

5 dias

Cefuroxime 750 mg a 1,5g IV/VO 8/8h por 7 a 10 dias

(já há relatos de falha)

Ceftriaxone 1g IV 12/12h por 7 a 10 dias

Levofloxacino** 500mg IV/VO 12/12h ou 750 IV/VO 1x/dia por 5 dias

Tratamento

• Paciente jovem, hígido:

• Amoxicilina por 7 dias• Cefuroxime por 7 dias

• Azitromicina por 5 dias

• Moxifloxacina / levofloxacina por 7 dias

• Paciente idoso ou com comorbidades / uso de antbt nos últimos 3 meses:

• Amoxicilina-clavulanato ou Cefuroxime ou Ceftriaxone + Azitro

• Levofloxacina ou Moxifloxacina

MACROLÍDEOS E AZALÍDEOS

Definição

• Grupo de antibióticos caracterizado pela presença de um grupamento químico denominado anel lactona macrocíclico

Classificação

• Macrolídeos– Eritromicina

– Claritromicina

– Espiramicina

• Azalídeos– Azitromicina

Mecanismo de ação

Ligação reversível à fração 50S do ribossoma

(impede a fixação do RNA-t)

Inibe a síntese protéica

Bacteriostáticos

Eritromicina (Streptomyces erytreus - 1952 )

• EV: não disponível no Brasil

• IM: dor local intensa

• Oral: absorção diminui com alimento

• Base, Estearato, estolato (melhor absorvido)

• Tópico: creme, gel, solução ocular

• Boa penetração em tecidos

• Eliminação: biliar

• Sem alteração com insuficiência renal, diálise

Espectro de ação

• Gram positivos – Streptococcus (viridans, pyogenes, pneumoniae)

– Bacilos Gram +: Corynebacterium diphteriae, Listeria

– Staphylococcus sp.

• Gram negativos– M. catarrhalis, Haemophylus influenzae, Bordetella pertussis

– Neisseria meningitidis e N. gonorrhae, Vibrio cholerae

Espectro de ação 2

• Anaeróbios– Clostridium tetani e C. perfringens

• Outros– Chlamydia, Mycoplasma, Mycobacteria (atípicas), Legionella, espiroquetas

• São naturalmente resistentes as enterobactérias e os não-fermentadores

Mecanismos de Resistência

• Efluxo – cromossômica. Resistência cruzada entre os macrolídeos.

• Pode haver resistência cruzada entre macrolídeos, lincomicinas e estreptograminas

– Alteração do receptor

– Plasmidial ou cromossômica

– ERITROMICINA É INDUTORA (resistência durante o uso da droga).

Farmacocinética

• Absorção alimentos – maior contato com meio ácido• [ ] pequena em ouvido médio• Boa penetração intracelular• Não penetra barreiras hemato-encefálica e placentária• Excreção biliar, não modifica dose na insuficiência renal evitar uso

na insf. Hepática grave• Aumenta nível teofilina,interações com digoxina, warfarina

Efeitos colaterais

• Efeito estimulante da motilidade gástrica= sintomas TGI

• Rash, febre, eosinofilia

• Hepatite colestática idiossincrática– estolato, mais comum em gestantes.

• Prurido e icterícia em uso com anticoncepcionais orais

• Temporária ototoxicidade – superdosagem

• Arritmia ventricular polimórfica (EV)

Indicações da Eritromicina

• Alérgicos a penicilina:– Infecções Comunitárias

• Orofaringe, sinusites, pneumonias

• Cutâneas

• DST: sífilis; gonorréia (alternativa), cancro mole

• Profilaxia de febre reumática e endocardite

• Droga de escolha – Angiomatose bacilar (Bartonella henselae), coqueluche,

– Antraz, cólera, acne, difteria, pneumonia atípica

Faringoamigdalites (alérgicos a betalact) – 5 dias Coqueluche – 5 a 7 dias Cólera (crianças) Difteria – 10 dias Infecções por clamídias em neonatos e gestantes

Droga de Escolha

Casos clínicos

Paciente de sete anos de idade, com lesões cutâneas sugestivas de impetigo. As etiologias do impetigo podem ser: estreptocócica ou estafilocócica.

Uma das formas de tratamento é com penicilina benzatina. Entretanto foi colhida história de alergia grave (asma brônquica quando da administração)

Qual o tratamento recomendado?

Caso Clínico

Farmacocinética

Paciente de 15 anos de idade, com quadro clínico e laboratorial sugestivode meningite meningocócica.

Gestante com diagnóstico de sífilis. Sífilis pode ser devastadora para oconcepto se a mãe não for tratada.

Jovem com uretrite causada por clamídia.

Está recomendado o uso de eritromicina? JustifiqueNão – não penetra BHE

Não – não penetra barreira placentária

Sim

Efeitos ColateraisGestante com diagnóstico de amigdalite estreptocócica e alérgia a

penicilina.

O que deverá ser antecipado quanto aos prováveis efeitos colaterais?

Qual forma de eritromicina está relativamente contraindicada?Justifique.

Principalmente efeitos TGI; possível rash e febre

Estolato – hepatite colestática em gestantes

Claritromicina

• Alimentos não interferem na absorção oral

• Apresentação oral e endovenosa

• Mais potente que eritromicina

• Bactericida para Streptococcus e Haemophilus

• Maior ação contra Legionella

• Ótima difusão tecidual

• Eliminação 80% renal = necessita ajuste na Insficiência renal

Claritromicina

• Infecções VAS e VAI (pneumonia “atípica”)

• Micobacterioses atípicas e toxoplasmose cerebral em AIDS

• Hanseníase (em estudo)

• Ef. Colaterais: raro TGI, trombocitopenia

Azitromicina

• Absorção oral prejudicada por alimentos

• ½ vida de 20 horas=dose única diária

• depósito tecidual=tratamento curto

• Espectro semelhante a claritromicina, porém com menor potência contra Gram-positivo e maior espectro contra Gram-negativo (H.

influenzae, Shigella, Salmonella, Yersinia)

Azitromicina

• Excreção digestiva

• Risco intoxicação digitálica

• Infecções VAS, VAI e DSTs – sífilis e uretrite

• Profilaxia de endocardite em alérgicos a penicilina

Azitromicina e Claritromicina - Indicações

DSTUretrite não-gonocócica, Cancro Mole, Violência Sexual

Linfogranuloma venéreo

Infecções do Trato Respiratório Claritromicina ou Azitromicina

Micobacterioses atípicas

Infecção por H. pylori - Claritromicina

CASO CLÍNICOEstudante de engenharia, atópico – rinite alérgica, desenvolvequadro sugestivo de sinusite bacteriana aguda. Os agentesetiológicos envolvidos nesta condição são: Streptococcuspneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis,Streptococcus pyogenes.

Na sua farmácia vocês dispõe de várias amostras gratuitas paradistribuir para este paciente, sendo cada um tratamentocompleto: roxitromicina, eritromicina, espiramicina eclaritromicina.

Discuta quais as vantagens e desvantagens de cada uma das escolhas

• Roxitromicina – posologia mais cômoda (1x/d); ação irregular contra H. influenzae

• Eritromicina – posologia incômoda (6/6h); maior intolerância TGI; ação irregular contra H. influenzae

• Espiramicina – posologia incômoda (6/6h ou 8/8h), boa tolerância TGI, ação irregular contra H. influenzae

• Claritromicina – posologia cômoda (12/12h), boa tolerância TGI, ação regular contra H. influenzae, mais potente contra G+

CASO CLÍNICO

Paciente com 65 anos de idade, história de asma brônquica, desenvolvequadro de pneumonia grave, sendo necessária a sua internação noCTI. O médico assistente do paciente recomendou o uso deceftriaxone com claritromicina.

A conduta terapêutica está correta. Quais as indicações para o uso declaritromicina no paciente?

CASO CLÍNICO

• Pneumonia grave de idosos

• Agentes etiológicos envolvidos:• Legionella pneumophila

• Pneumococo

• Klebsiella spp

• Heamophilus influenzae

• Moraxella catarralis

• Potência até 4X.eritromicina + atividade regular contra H influenzae.

• 12/12h

Roxitromicina

• Espectro semelhante a eritromicina

• Meia-vida mais prolongada – 1 a 2x/dia

• Ação sobre T. gondii e Isospora belli

• Indicações- VAS e VAI, uretrite não gonocócica, infecções odontológicas

Espiramicina

• Opção para sífilis em alérgicos

• Melhor tolerada, pode ser administrada com alimentos, sem interações medicamentosas importantes (em relação à eritromicina)

• Ação sobre Toxoplasma gondii e Cryptosporidium (irregular)

• Toxoplasmose aguda na gravidez

• Erradicação de N. gonorrhoeae em portadores bucofaríngeos

ESTREPTOGRAMINAS

Quinopristina-dalfopristina

• São substâncias complexas, onde um dos componentes é macrolídeo

• Inibe a síntese proteica–Bacteriostática

• Maior potência sobre Gram positivos– Estreptococos, incluindo resistente a penicilina e eritromicina

– Estafilococos incluindo meticilina/eritromicina resistente

– Enterococcus faecium resistente a vancomicina (VRE). Pouco ativa contra E. faecalis

• Gonococo, meningococo, hemófilos, moraxela, legionela, clamídia, micoplasma, toxoplasma

• Ef colaterais: flebites, artralgias, náusea, vômito, diarréia, mialgia, exantema

Estreptograminas - Indicações

• Alternativa à vancomicina e B-lactâmicos no tratamento de infecções por Gram-positivos

Obrigada!