Anel -Lactâmico CH O=CN. Alexander Fleming 1928 – Descoberta Placa com colônias de...
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Anel β-Lactâmico
CH CH
O=C N
Alexander Fleming
1928 – Descoberta
Placa com colônias de Staphylococcus
Cartaz da 2ª guerra mundial no qual se falava da penicilina
Primeros frascos de penicilina
1940/41 – Testado em modelos de infecção experimental
Iniciou-se o uso de penicilina G
1948 – Cephalosporium acremonium
Posteriormente isolou-se outros fármacos com estrutura betalactâmica
1. Penicilinas
2. Cefalosporinas
3. Carbapenêmicos
4. Monobactâmicos
* Inibidores de betalactamases
Anel β-lactâmico
CH CH
O=C N
1. Ligam-se a PBP (PLP) inibindo de forma irreversível a transpeptidação
Interferindo na síntese da parede bacteriana
2. Ativam enzimas autolíticas na parede celular
- Inativação do anel β-lactâmicoAlterações nas PLPs- Efluxo do antibiótico- Redução do acesso do antibacteriano
- ↑ eficácia
- ↓ custo
- ↓ toxicidade
Sífilis congênita
- Cefalosporinas de 1ª Geração
- Cefalosporinas de 2ª Geração
- Cefalosporinas de 3ª Geração
- Cefalosporinas de 4ª Geração
IM, IV
IM, IV
• Aztreonam – IM ou IV
• Ação apenas contra aeróbios Gram- (boa ação contra enterobactérias, Pseudomonas e N. gonorrhoeae)
• Pouca atividade cruzada alérgica com os outros betalactâmicos
• Meropenem - IV
• Imipenem (+ cilastatina) - IV
• Amplo espectro de ação
• Resistentes à maioria das betalactamases
Seu uso deve ser reservado para pacientes hospitalizados com infecções graves não suscetíveis a
outras opções, para evitar indução de resistência
Erupção cutânea e alergia
Alterações do TGI (destruição da microbiota)
Alterações hematológicas: hemólise(p. antiestafilococos e antipseudomonas)
Alterações hepáticas (piperacilina)
Nefrotoxicidade (ppte cefalosporinas)
Convulsões (Imipenem)