Adrenergicos y Antiadrenergicos

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EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

OJO-Fibras radiales músculo contracción (1) midriasisesfínter iris-Músculo ciliar relajación (2)

-Presión intraocular aumenta

CORAZON (1)-Nódulo sinusal aumento frecuencia cardiaca-Aurícula Aumento contractilidad y velocidad de conducción-Nódulo A-V aumento velocidad de conducción -Ventrículos aumento contractilidad, velocidad de conducción y automatismo.

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

VASOS SANGUINEOS-Arterias piel, mucosas, esplácnico vasoconstricción (1)-Arterias músculo esquelético vasocontricción (1) vasodilatación (2)-Arterias cerebrales vasoconstricción (1)-Arterias coronarias vasoconstricción (1) vasodilatación (2)Venas vasoconstricción (1) vasodilatación (2)PULMON-Músculo liso bronquial broncodilatación (2)-Glándulas tracto respiratorio reducción secreción (1) facilitación secreción (2)

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

TRACTO G.I.-Tono y motilidad disminución (, ) -Secreciones -------------- -Esfínteres contracción (1)

VESICULA BILIAR Y relajación (2)CONDUCTOS

-VEJIGA URINARIA-Músculo detrusor relajación (2)-Trígono y esfínter contracción (1)

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

ORGANOS SEXUALES MASCULINOS-Organos sexuales masculinos eyaculación (1)

SECRECIONES (1)Glándulas sudoríparas aumento secreción (localizada)-Glándulas lagrimales aumento secreción-Glándulas salivales aumento secreción-Glándulas suprarrenales -----------------------

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA

APARATO estimulación renina (1,2)

YUXTAGLOMERULAR inhibición renina (2)

METABOLISMO-Hígado glicogenolisis (1) gluconeogénesis (2) -Adipocito aumento lipolisis (1) disminución lipolisis (2)

FUNCIONES ASOCIADAS CON RECEPTORES ADRENERGICOS.

RECEPTORES ALFA RECEPTORES BETA.

VASOCONSTRICCION (mucosa, cutánea, VASODILATACION (musculatura esquelética). esplácnica).CONTRACCION CAPSULA ESPLENICA. RELAJACION BRONQUIAL.CONTRACCION MUSCULOS PILOMOTORES. RELAJACION LEVE MUSCULO CILIAR.CONTRACCION FIBRAS RADIALES MUSCULO RELAJACION INTESTINAL. ESFINTER DEL IRIS. C RONOTROPIA POSITIVACONTRACCION ESFINTERES INOTROPIA POSITIVA.GASTROINTESTINALES. BATMOTROPIA POSITIVA.AUMENTO SECRECION SALIVAL. GLICOGENOLISIS.RELAJACION INTESTINAL AUMENTO LACTICEMIA.. LIPOLISIS.

Fibra adrenérgica e intervención farmacológica

FARMACOS QUE AUMENTAN ACTIVIDAD ADRENERGICA.

De acción en la fibra adrenérgica:

1. Aporte de precursores: Dopamina, L-Dopa.

2. Promover liberación desde depósitos: Tiramina.

3. Bloqueo recaptación: Cocaína, Imipramina, Clorpromacina.

4. Bloqueo biotransformación :

Inhibidor de COMT: Pirogalol.

Inhibidor de MAO: Iproniacida.

De acción sobre receptores:

1. Activación receptores.

FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD ADRENERGICA.

De acción en la fibra adrenérgica:

1. Inhibición de enzimas que participan en la síntesis:

Alfa-metil-para-tirosina.

2. Aporte de falsos precursores:

Alfa-metil-dopa.

3. Lisis terminación nerviosa: 6-hidroxi-dopamina.

4. Interferencia con almacenamiento: Reserpina, Guanetidina.

5. Interferencia con potencial de acción: Bretilio.

De acción sobre receptores:

3. Bloqueo ganglionar: Hexametonio.

4. Bloqueo receptores.

FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD ADRENERGICA.

Efectos laterales comunes:

• Hipotensión postural

• Sedación o depresión.

• Aumento de la motilidad gastrointestinal.

• Disfunción sexual.

• Aumento del volumen sanguíneo y retención de sodio.

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO

SIMPATICO

TIPO DE RECEPTORES ADRENERGICOS

RECEPTORES ADRENERGICOS ( A. N.A. ISOPROTERENOL )

1 = PREDOMINAN EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDANEURONA DEL S.N.S.

2 = FUNDAMENTALMENTE SON RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS. SU ACTIVACION BLOQUEA LIBERACIÓN DEL N.T.

RECEPTORES ADRENERGICOS (ISOPROTERENOL A. N.A. )

1 = RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. PREDOMINAN EN CORAZÓN Y TEJIDO ADIPOSO.

2 POSTSINAPTICOS= RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. PRESENTES EN MÚSCULO LISO Y TEJIDO GLANDULAR.

2PRESINAPTICOS = RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS. SU ACTIVACION FACILITA LIBERACION DEL N.T.

PRESION ARTERIAL

ADRENALINA ( 1, 2, 1, 2 )

EL AUMENTO DE LA PRESION MEDIA SE DEBE:EFECTO INOTROPO POSITIVO (1 )EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( 1 )VASOCONSTRICCION DE PRECAPILARES DE PIEL, MUCOSAS Y RIÑON (1 )

EL AUMENTO DE LA PRESION SISTOLICA SE DEBE:EFECTO INOTROPO POSITIVO (1 )EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( 1 )

LA DISMINUCION DE LA PRESION DIASTOLICA SE DEBE:VASODILATACION MUSCULATURA ESQUELETICA ( 2 )

NORADRENALINA ( 1, 2, 1, )

ISOPROTERENOL ( 1, 2 )

FRECUENCIA CARDIACA

LAS 3 CATECOLAMINAS POSEEN EFECTO DIRECTO E INDIRECTO SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA.

EN LAS 3 CATECOLAMINAS EL EFECTO DIRECTO ESTA DADO POR UN AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA POR ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES BETA 1 CARDIACOS.

EL EFECTO INDIRECTO ESTA DADO POR EL EFECTO REFLEJO :

PARA ADRENALINA EL EFECTO DIRECTO PREDOMINA SOBRE EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

PARA NORADRENALINA EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) PREDOMINA SOBRE EL EFECTO DIRECTO OBSERVANDOSE DISMINUCION DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

PARA ISOPROTERENOL EL EFECTO DIRECTO SE SUMA AL EFECTO INDIRECTO OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

ADRENALINA NOR-ADRENALINA

ISOPROTERENOL

D. min. D. alta

D. min. D. alta

PRESION MEDIA 0

PRESION SISTÓLICA

LEVE

0 o

PRESION DIASTOLICA

LEVE

DEBITO CARDIACO

0 0 o

FRECUENCIA CARDIACA

0 o 0 0 o

R.P.T.

NOTE QUE LAS 3 CATECOLAMINAS AUMENTAN LA CONTRACTILIDAD CARDIACA, EL FLUJO CORONARIO, EL TRABAJO CARDIACO Y DISMINUYEN EL FLUJO RENAL.

EL RETORNO VENOSO SE ENCUENTRA AUMENTADO CON ADRENALINA E ISOPROTERENOL PERO DISMINUIDO CON NORADRENALINA.

PRAZOSINA

EFECTO OBSERVADO:

DE LA PRESION TANTO SISTOLICA COMO DIASTOLICA Y F.C.

BLOQUEO RECEPTORES 1 VASODILATACION RPT P.A. TAQUICARDIA REFLEJA.

LA TONICIDAD DE LOS VASOS ESTA DADA FUNDAMENTALMENTE POR LOS RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Y LA RPT ES UN FACTOR DECISIVO EN PRESION ARTERIAL.

¿Qué modificaciones se observan en los efectos de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol cuando previamente se inyecta Fenoxibenzamina?

NORADRENALINA

BLOQUEA EL DE P.A. PERO PODRIA VERSE DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO DE N.A. SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL.

ADRENALINA

SE OBSERVA DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL QUE LLEVA INICIALMENTE A UN DE LA P.S. PERO PREDOMINA DE LA P.D.

ISOPROTERENOL

SU EFECTO NO SE MODIFICA.

POR LO TANTO, EL EFECTO DE ISOPROTERENOL Y ADRENALINA SON SIMILARES EN PRESENCIA DE FENOXIBENZAMINA (BLOQUEADOR 1).

¿Cómo se explica el efecto observado cuando se inyectó Propranolol?

EFECTO OBSERVADO: F.C., P.S. Y P.D.

F.C. = POR BLOQUEO 1 P.S. = POR BLOQUEO 1 D.C. P.D. = POR D.C. POR INHIBICION SECRECION RENINA (12). POR BLOQUEO DE RECEPTORES PRESINAPTICOS 2. POR ACCION CENTRAL. POR ALTERACION DE SENSIBILIDAD DE LOS REFLEJOS ORIGINADOS EN LOS BARORECEPTORES (PRESORECEPTORES).

¿Qué modificaciones se observan en los efectos de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol cuando previamente se inyecta propranolol?

NORADRENALINA

F.C. P.A.

ADRENALINA

F.C. P.A.

ISOPROTERENOL

BLOQUEO.

POR LO TANTO, EL EFECTO DE ADRENALINA Y NORADRENALINA SONSIMILARES EN PRESENCIA DE PROPRANOLOL (BLOQUEADOR BETA).

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

NORADRENALINA

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

ADRENALINA

ASMA BRONQUIAL.ALERGIA.PARO CARDIACOVASOCONSTRICTOR LOCAL.HEMOSTATICO TOPICO.

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

ISOPROTERENOL

BROCODILATADOR.ESTIMULANTE CARDIACO.

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

DOPAMINA

0.5 g/kg/min DA 1 Y DA 22-4 g/kg/min 110 g/kg/min 1

SHOCK CARDIOGENICO

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 1FENILEFRINA

METOXAMINATRATAMIENTO TAQUICARDIA AURICULAR

PAROXISTICADE APLICACION TOPICA

NAFAZOLINADESCONGESTIONANTE

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 2

METILDOPACLONIDINA

ANTIHIPERTENSIVOS

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION MIXTA

EFEDRINAANFETAMINA

TRATAMIENTO ASMA BRONQUIAL.TRATAMIENTO HIPOTENSION ANESTESIA ESPINAL.SINDROME NIÑO HIPERCINETICO.ANOREXIGENO.

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 1

DOBUTAMINA

TRATAMIENTO DESCOMPENSACION CARDIACA.

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION 2

METAPROTERENOL,TERBUTALINA, ALBUTEROL, FENOTEROL, CLENBUTEROL.

BRONCODILATADORTOCOLITICO

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 1REVERSIBLESPRAZOSINAFENTOLAMINADERIVADOS DEL ERGOT

IRREVERSIBLESFENOXIBENZAMINA

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 2REVERSIBLESYOHIMBINA

IRREVERSIBLESBENEXTRAMINA

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 1y 1y 2BLOQUEO REVERSIBLE

BLOQUEO RECAPTACION N.A.AGONISTA PARCIAL 2

LABETALOL

ANTIHIPERTENSIVO

Hipertensión Arterial

Fármacos antihipertensivos

2. Simpaticolíticos: Bloqueadores beta

•Bloqueadores beta inespecíficos: Propranolol.

• Bloqueadores beta inespecíficos con actividad agonista :

Pindolol, Oxprenolol.

Bloqueadores cardioselectivos:

Metoprolol, Atenolol, Esmolol.

Bloqueadores cardioselectivos con actividad agonista :

Acebutolol, Penbutolol.

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS NO SELECTIVOSPROPRANOLOL

ALPRENOLOL, NADOLOL, TIMOLOL, SOTALOL.

ANTIHIPERTENSIVOS

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 1METOPROLOL, ATENOLOL, ESMOLOL.

ANTAGONISTAS 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA 1ACEBUTOLOL, PENBUTOLOL.

ANTAGONISTAS 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA 1 y 2CELIPROLOL, DILEVALOL

ANTIHIPERTENSIVOS

FARMACOS ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS 2

BUTOXAMINA.

PRINCIPALES EFECTOS DE ESTIMULANTES GANGLIONARES.

SITIO TONO PREDOMINANTE EFECTO ARTERIOLAS SIMPATICO vasoconstricción, disminución del flujo periférico, hipertensión.

VENAS SIMPATICO contracción, aumento del retorno venoso y aumento del débito cardíaco.

GLANDULAS SIMPATICO aumento secreción.SUDORIPARAS

FIBRAS CIRCULARES MUSCULO PARASIMPATICO miosis. ESFINTER IRIS

MUSCULO CILIAR PARASIMPATICO contracción.

CORAZON PARASIMPATICO bradicardia

TRACTO G.I.. PARASIMPATICO aumento del tono y motilidad G.I.

VEJIGA URINARIA PARASIMPATICO vaciamiento vesical.

GLANDULAS SALIVALES PARASIMPATICO aumento secreción.

PRINCIPALES EFECTOS DE BLOQUEADORES GANGLIONARES.

SITIO TONO PREDOMINANTE EFECTO DEL BLOQUEO ARTERIOLAS SIMPATICO vasodilatación, aumento del flujo periférico, hipotensión

VENAS SIMPATICO dilatación, éstasis, disminución del retorno venoso y disminución del débito cardíaco.

GLANDULAS SIMPATICO anhidrosis.SUDORIPARAS

FIBRAS CIRCULARES MUSCULO PARASIMPATICO midriasis. ESFINTER IRIS

MUSCULO CILIAR PARASIMPATICO cicloplejia.

CORAZON PARASIMPATICO taquicardia

TRACTO G.I.. PARASIMPATICO disminución del tono y motilidad G.I.

VEJIGA URINARIA PARASIMPATICO retención urinaria.

GLANDULAS SALIVALES PARASIMPATICO xerostomía.