Opijatni analgeticiOpijatni analgetici

Sedare dolorem divinum opus estSedare dolorem divinum opus est Narkotički-jaki analgetici-paragraficiNarkotički-jaki analgetici-paragrafici Alkaloidi opijuma-polusintetski derivati-Alkaloidi opijuma-polusintetski derivati-

morfin-kodein-heroinmorfin-kodein-heroin Sintetski opijatni analgetici-petidin Sintetski opijatni analgetici-petidin

metadon pentazocin butorfanol tramadolmetadon pentazocin butorfanol tramadol Opijatni receptori Opijatni receptori µµ-mi k-kapa -mi k-kapa δδ-delta -delta σσ-sig-sig Endogeni opioidi-endorfini enkefalini dinorfEndogeni opioidi-endorfini enkefalini dinorf

MorfinMorfin

Glavni prestavnik opijatnih analgetikaGlavni prestavnik opijatnih analgetika Testovi ispitivanja analgeTestovi ispitivanja analgezijezije Glavna dejstva na CNS i GISGlavna dejstva na CNS i GIS Analgezija-najači bolovi(opekotine frakture Analgezija-najači bolovi(opekotine frakture

maligni procesi infarkt miokarda)maligni procesi infarkt miokarda) Deluju na bol kao specifično senzorno iskustvo Deluju na bol kao specifično senzorno iskustvo

baz promene drugih čulnih utisakabaz promene drugih čulnih utisaka Strukturna sličnost -stereospecifičnostStrukturna sličnost -stereospecifičnost

Farmakološka dejstva morfinaFarmakološka dejstva morfina

Otklanja i najače boloveOtklanja i najače bolove Povećava prag za percepciju bolaPovećava prag za percepciju bola Menja tip emocionalne reakcije prema bolMenja tip emocionalne reakcije prema bol Deluje sedativnoDeluje sedativno Morfin i bol su antagonistiMorfin i bol su antagonisti Opijatni antagonistiOpijatni antagonisti Pentazocin parcijalni agonista antagonistaPentazocin parcijalni agonista antagonista Nalokson potpuni antagonistaNalokson potpuni antagonista

Druga dejstva morfina na CNSDruga dejstva morfina na CNS

Prijatno raspoloženje-euforija-zavisnostPrijatno raspoloženje-euforija-zavisnost Pospanost letargija smanjena fizička-sanPospanost letargija smanjena fizička-san Depresija respiratornog centra-povećanje Depresija respiratornog centra-povećanje

intrakranijalnog pritiska-hiperglikemijaintrakranijalnog pritiska-hiperglikemija Izaziva mučninu i povraćanje-dopaminski Izaziva mučninu i povraćanje-dopaminski

receptori u produženoj moždinireceptori u produženoj moždini Snažni inhibitori refleksa kašljaSnažni inhibitori refleksa kašlja Mioza-dragocen znak za prepoznavanjeMioza-dragocen znak za prepoznavanje

Druga dejstva morfinaDruga dejstva morfina

Smanjuje tonus glatkih mišića gis i deluje Smanjuje tonus glatkih mišića gis i deluje depresivno na propulzivnu perilstatičku depresivno na propulzivnu perilstatičku aktivnost-opstipacijaaktivnost-opstipacija

Ne otklanja žučne i renalne kolikeNe otklanja žučne i renalne kolike Kombinacije jakih analgetika i spazmolitikaKombinacije jakih analgetika i spazmolitika Blaga hipotenzija-centralni vazomotorni i Blaga hipotenzija-centralni vazomotorni i

periferni-oslobađanje histaminaperiferni-oslobađanje histamina Vazodilatacija svrab bronhokonstrikcijaVazodilatacija svrab bronhokonstrikcija

Indikacije za jake analgetikeIndikacije za jake analgetike

Najači bolovi-trošiti ih kao što tvrdica trošiNajači bolovi-trošiti ih kao što tvrdica troši Psihičko umirenje pre operacijaPsihičko umirenje pre operacija Akutni edem plućaAkutni edem pluća Uporni kašalj-kod maligniteta plućaUporni kašalj-kod maligniteta pluća Hiperperilstatika-suzbijanje ekstremne Hiperperilstatika-suzbijanje ekstremne

dijareje uz ostalu terapijudijareje uz ostalu terapiju Primena u oralnoj i parenteralnoj formi Primena u oralnoj i parenteralnoj formi

Neželjena dejstva opijataNeželjena dejstva opijata

Depresija disanjaDepresija disanja HipotenzijaHipotenzija Nauzeja i povraćanjeNauzeja i povraćanje Uporna opstipacija Uporna opstipacija Retencija urinaRetencija urina Urtikarija bronhokonstrikcija svrabUrtikarija bronhokonstrikcija svrab TolerancijaTolerancija Zavisnost-fizička i psihičkaZavisnost-fizička i psihička

Kontraindikacije za opijatne Kontraindikacije za opijatne analgetikeanalgetike

Povišen intrakranijalni pritisakPovišen intrakranijalni pritisak Bronhijalna astmaBronhijalna astma Akutno trovanje etanolomAkutno trovanje etanolom Emfizem pluća-hronično plućno srceEmfizem pluća-hronično plućno srce Hipotireoidizam Hipotireoidizam Konvulzivna stanjaKonvulzivna stanja Akutni abdomenAkutni abdomen Nekombinovati sa fenotiazinima tricikličnim Nekombinovati sa fenotiazinima tricikličnim

antidepresivima i inhibitorima MAOantidepresivima i inhibitorima MAO

Tolerancija i zavisnostTolerancija i zavisnost

Pri produženom davanju morfina razvija se Pri produženom davanju morfina razvija se tolerancija prema depresivnim efektima ne tolerancija prema depresivnim efektima ne prema nadražajnim (mioza i dejstvo na GIS)prema nadražajnim (mioza i dejstvo na GIS)

Nishodna regulacija opijatnih receptora-Nishodna regulacija opijatnih receptora-produženo agonističko delovanje opijata na ove produženo agonističko delovanje opijata na ove receptorereceptore

Smanjenje produkcije i oslobađanja enkefalina-Smanjenje produkcije i oslobađanja enkefalina-sve veće dozesve veće doze

Fizička zavisnost-izbegavanje apstinencijalnog Fizička zavisnost-izbegavanje apstinencijalnog sindroma-nesanica nemir midrijaza dijareja-sindroma-nesanica nemir midrijaza dijareja-maksimum 48-72sata od poslednjeg uzimanja maksimum 48-72sata od poslednjeg uzimanja morfina-nesanica traje i do 4 nedeljemorfina-nesanica traje i do 4 nedelje

Akutno trovanje morfinomAkutno trovanje morfinom

Posledica predoziranja-120mg per os letalna dozaPosledica predoziranja-120mg per os letalna doza Simptomi trovanja posledica aktivacije Simptomi trovanja posledica aktivacije µµ-mi receptora-mi receptora Dobra resorpcija posle parenteralne primene-slabija per Dobra resorpcija posle parenteralne primene-slabija per

osos Biotransformacija u jetri konjugacijom Biotransformacija u jetri konjugacijom Izlučuje se urinom kao glukoronid-male količine putem Izlučuje se urinom kao glukoronid-male količine putem

žuči i mlekažuči i mleka Morfin-6-glukoronid jači analgetički efekat Morfin-6-glukoronid jači analgetički efekat Smanjenje kateholamina u mozgu i povećanje Smanjenje kateholamina u mozgu i povećanje

acetilholinaacetilholina Poluvreme eliminacije 2-3 sataPoluvreme eliminacije 2-3 sata

Klinička slika akutnog trovanja Klinička slika akutnog trovanja morfinommorfinom

Doze veće od 100mgDoze veće od 100mg Predoziranje samoubilački-ređePredoziranje samoubilački-ređe Depresija disanjaDepresija disanja Cijanoza Cijanoza MiozaMioza KomaKoma HipotenzijaHipotenzija Šok –hipotermija hladna kožaŠok –hipotermija hladna koža Depresija centra za disanje glavni uzrok smrtiDepresija centra za disanje glavni uzrok smrti

Lečenje akutnog trovanja morfinomLečenje akutnog trovanja morfinom

Izazivanje povraćanjaIzazivanje povraćanja Ispiranje želucaIspiranje želuca Medicinski ugaljMedicinski ugalj Obezbediti disanje i cirkulacijuObezbediti disanje i cirkulaciju CPR po potrebiCPR po potrebi Monitorsko praćenje vitalnih funkcijaMonitorsko praćenje vitalnih funkcija Nalokson(naltrekson)-specifičan antidotNalokson(naltrekson)-specifičan antidot Inicijalna doza 0,4-2mg po potrebi ponoviti na 2-Inicijalna doza 0,4-2mg po potrebi ponoviti na 2-

3 minuta maksimum 10mg3 minuta maksimum 10mg Kiseonik infuzije tečnostiKiseonik infuzije tečnosti

Metadon (Heptanon)Metadon (Heptanon)

Sintetski opioidni analgetikSintetski opioidni analgetik Metadon deluje kao morfinMetadon deluje kao morfin 7,5-10mg metadona ekvivalen 10mg morf.7,5-10mg metadona ekvivalen 10mg morf. Latentna doza oko 50mg ako nisu zavisniLatentna doza oko 50mg ako nisu zavisni Predoziranje kod lečenja heroinske zavis.Predoziranje kod lečenja heroinske zavis. Blazi apstinencijalni sindromBlazi apstinencijalni sindrom Pogodan kao antitusik kod Ca bronhaPogodan kao antitusik kod Ca bronha Per os SPD-5mg SPD-10mg i.m.Per os SPD-5mg SPD-10mg i.m.

Akutno trovanje metadonomAkutno trovanje metadonom Po simptomatologij slično trovanju morfin.Po simptomatologij slično trovanju morfin. Simptomi odmah nakon i.v.trovanja nakon nekoliko Simptomi odmah nakon i.v.trovanja nakon nekoliko

minuta nakon per os trovanjaminuta nakon per os trovanja Depresija disanjaDepresija disanja CijanozaCijanoza Koma Koma MiozaMioza HipotenzijaHipotenzija BradikardijaBradikardija ŠokŠok Mlitavost mišića hladna koža nekardijalni edem plućaMlitavost mišića hladna koža nekardijalni edem pluća Smrt Smrt

Terapija akutnog trovanja Terapija akutnog trovanja metadonommetadonom

Ispiranje želuca Ispiranje želuca Aktivni ugaljAktivni ugalj Intubacija-veštačka ventilacijaIntubacija-veštačka ventilacija Monitoring vitalnih funkcija(EKG-gasne analize-Monitoring vitalnih funkcija(EKG-gasne analize-

tenzija-serumski elektroliti)tenzija-serumski elektroliti) Forsirana diureza-hemodijaliza-hemoperfuzija Forsirana diureza-hemodijaliza-hemoperfuzija

bez efektabez efekta Nalokson-specifičan antidot-0,4mg ampulaNalokson-specifičan antidot-0,4mg ampula Ponavljati dozu ili infuzija zbog duže eliminacije Ponavljati dozu ili infuzija zbog duže eliminacije

metadonametadona

Tramadol (Trodon)Tramadol (Trodon)

Sintetski jak analgetik ne deprimira disanjeSintetski jak analgetik ne deprimira disanje Slabija i ređa zavisnost nego morfinSlabija i ređa zavisnost nego morfin Nedeluje preko opioidnih receptoraNedeluje preko opioidnih receptora Nema specifičnog antagonisteNema specifičnog antagoniste Inhibira preuzimanje neurotransmitera Inhibira preuzimanje neurotransmitera

serotonina i noradrenalina-modifikuje prenos serotonina i noradrenalina-modifikuje prenos bolnih impulsa aktivacijom descedentnih bolnih impulsa aktivacijom descedentnih noradrenergičkih i serotonergičkih puteva koji noradrenergičkih i serotonergičkih puteva koji učestvuju u analgezijiučestvuju u analgeziji

Dobra resorpcija nakon oralne primene Dobra resorpcija nakon oralne primene metabolizuje se u jetri izlučuje urinom i stolicommetabolizuje se u jetri izlučuje urinom i stolicom

Akutno trovanje tramadolomAkutno trovanje tramadolom

Interesantan od strane tinejdžera sa Interesantan od strane tinejdžera sa alkoholom u kombinacijialkoholom u kombinaciji

Simptomi od CNS i KVSSimptomi od CNS i KVS Depresija disanja u kombinacij sa alkohol.Depresija disanja u kombinacij sa alkohol. Somnolencija sopor komaSomnolencija sopor koma Mioza horizontalni nistagmusMioza horizontalni nistagmus Ataksija dizartrija konvulzije-grand malAtaksija dizartrija konvulzije-grand mal Hipotenzija tahikardijaHipotenzija tahikardija

Lečenje akutnog trovanja Lečenje akutnog trovanja tramadolomtramadolom

Izazivanje povraćanjaIzazivanje povraćanja Ispiranje želucaIspiranje želuca Aktivni ugaljAktivni ugalj Laksantna sredstvaLaksantna sredstva CPR ako je potrebnoCPR ako je potrebno Hipotenzija-infuzije-ređe vazopresoriHipotenzija-infuzije-ređe vazopresori Konvulzije-diazepamKonvulzije-diazepam Nalokson bez efektaNalokson bez efekta

Petidin (Dolantin)Petidin (Dolantin)

Sintetski opijatni analgetikSintetski opijatni analgetik Deluje slično morfinuDeluje slično morfinu Ima anti H1 i antimuskarinsko dejstvoIma anti H1 i antimuskarinsko dejstvo Može se primeniti i kod kolikaMože se primeniti i kod kolika Izaziva težu nauzeju i hipotenzijuIzaziva težu nauzeju i hipotenziju Slabij efekat nakon per os primene Slabij efekat nakon per os primene Metabolit normeperidin tri puta toksičniji ima Metabolit normeperidin tri puta toksičniji ima

konvulzivni efekatkonvulzivni efekat Metaboliše se u jetri izlučuje se urinomMetaboliše se u jetri izlučuje se urinom Slaba resorpcija nakon per os parenteralna primSlaba resorpcija nakon per os parenteralna prim

Akutno trovanje petidinomAkutno trovanje petidinom

Dominantno neurotoksičanDominantno neurotoksičan Depresija respiratornog centraDepresija respiratornog centra Konvulzije posledica direktnog delovanja Konvulzije posledica direktnog delovanja

na mioneuralno tkivona mioneuralno tkivo Mioklonički trzaji pri jačim trovanjima Mioklonički trzaji pri jačim trovanjima

prerastaju u generalne konvulzijeprerastaju u generalne konvulzije Depresija cirkulacije i respiracije Depresija cirkulacije i respiracije

ugrožavaju životugrožavaju život

Lečenje akutnog trovanja petidinomLečenje akutnog trovanja petidinom

Mere CPRMere CPR Monitoring vitalnih funkcijaMonitoring vitalnih funkcija Nalokson-specifičan antidotNalokson-specifičan antidot Konvulzije-diazepam fenitoin 15mgKonvulzije-diazepam fenitoin 15mg/kg i.v./kg i.v. Tokom aplikacije fenitoina EKGTokom aplikacije fenitoina EKG Hipotenzija-infuzijeHipotenzija-infuzije

FentanilFentanil

Sintetski narkotik-neuroleptanalgezijaSintetski narkotik-neuroleptanalgezija Odsustvo bola bez gubitka svestiOdsustvo bola bez gubitka svesti Kombinacija sa neuroleptikom droperidolom talamonalKombinacija sa neuroleptikom droperidolom talamonal Intravenski anestetik i analgezikIntravenski anestetik i analgezik Premedikacija i hiruške intervencije gde je potrebna Premedikacija i hiruške intervencije gde je potrebna

saradnja pacijentasaradnja pacijenta Lipofilan maksimalna koncentracija u mozgu nakon Lipofilan maksimalna koncentracija u mozgu nakon

jednog minutajednog minuta Metabolizuje se u jetriMetabolizuje se u jetri Vreme polueliminacije 10minVreme polueliminacije 10min 50% se izlučuje urinom ostatak putem žuči50% se izlučuje urinom ostatak putem žuči

Akutno trovanje fentanilom i Akutno trovanje fentanilom i terapijske mereterapijske mere

Respiratorna depresija uzrok smrtiRespiratorna depresija uzrok smrti Mučnina povraćanjeMučnina povraćanje Hipotenzija bradikardijaHipotenzija bradikardija Hipotermija konvulzijeHipotermija konvulzije Mere CPRMere CPR Nalokson-specifičan antidotNalokson-specifičan antidot

Butorfanol (Moradol)Butorfanol (Moradol)

Sintetski opijatni agonist kapa receptoraSintetski opijatni agonist kapa receptora Antagonista mi receptoraAntagonista mi receptora Najverovatnije deluje subkortikalno u limbičkom Najverovatnije deluje subkortikalno u limbičkom

sistemusistemu Trajanje analgezije 3-4 sataTrajanje analgezije 3-4 sata Dobra resorpcija per os i parenteralnoDobra resorpcija per os i parenteralno Poluvreme eliminacije 2,5-3,5 sataPoluvreme eliminacije 2,5-3,5 sata Metabolizuje se u jetriMetabolizuje se u jetri Izlučuje se urinom 10% putem žučiIzlučuje se urinom 10% putem žuči Jači je od morfina tolerancija se sporije razvijaJači je od morfina tolerancija se sporije razvija

Akutno trovanje butorfanolom i Akutno trovanje butorfanolom i terapijaterapija

Bez značajnijih kliničkih iskustavaBez značajnijih kliničkih iskustava Depresija disanjaDepresija disanja Poremećaj kardiovaskularne funkcijePoremećaj kardiovaskularne funkcije Poremaćaj funkcije centralnog nervnog s.Poremaćaj funkcije centralnog nervnog s. Nalokson-specifičan antidot i.v.Nalokson-specifičan antidot i.v. CPR po potrebiCPR po potrebi Monitoring vitalnih finkcijaMonitoring vitalnih finkcija Kiseonik infuzije elektroliti vazopresoriKiseonik infuzije elektroliti vazopresori

Pentazocin-FortralPentazocin-Fortral

Sintetski narkotik agonist k-kapa receptoraSintetski narkotik agonist k-kapa receptora Antagonist Antagonist µµ-mi receptora-mi receptora U visokim dozama psihofizička zavisnost slabija U visokim dozama psihofizička zavisnost slabija

od morfina od morfina Tolerancija-ukrštena i za ostale opijateTolerancija-ukrštena i za ostale opijate Slabiji analgetik od morfinaSlabiji analgetik od morfina Hipertenziju izaziva ne kod infarktaHipertenziju izaziva ne kod infarkta Primena oralna i parenteralnaPrimena oralna i parenteralna Per os 50-100mg parenteralno 30mg na 3-4sataPer os 50-100mg parenteralno 30mg na 3-4sata

Akutno trovanje pentazocinomAkutno trovanje pentazocinom

Trovanje već pri dozi od 60mg kod osetlj.Trovanje već pri dozi od 60mg kod osetlj. Bolovi u trbuhu mučnina povraćanjeBolovi u trbuhu mučnina povraćanje Anksioznost drhtavica parestezijeAnksioznost drhtavica parestezije Košmari halucinacijeKošmari halucinacije Depresija disanja sa bradipneom i apneomDepresija disanja sa bradipneom i apneom Tahikardija hipertenzijaTahikardija hipertenzija EKG-ishemijske promene miokardaEKG-ishemijske promene miokarda EEG-epileptiformne abnormalnostiEEG-epileptiformne abnormalnosti Labaratorija-porast transaminazaLabaratorija-porast transaminaza

Lečenje akutnog trovanja Lečenje akutnog trovanja pentazocinompentazocinom

Izazivanje povraćanjaIzazivanje povraćanja Ispiranje želuca Ispiranje želuca Medicinski ugaljMedicinski ugalj Laksantna sredstvaLaksantna sredstva Mere CPRMere CPR Nalokson-antidot duža primena infuzijom zbog Nalokson-antidot duža primena infuzijom zbog

dužeg poluživota pentazocinadužeg poluživota pentazocina Hemodijaliza i hemoperfuzija slabo efikasni zbog Hemodijaliza i hemoperfuzija slabo efikasni zbog

velikog volumena distribucije i visokog procenta velikog volumena distribucije i visokog procenta vezivanja za proteine plazmevezivanja za proteine plazme