טבלאות פרמקולוגיה קרדיו

5
הההההההההה ההההה- הההההההה הההההה הההההה ההה ההBP=blood pressure, CO=cardiac output, PVR=peripheral vascular resistance, HR=heart rate, SV=stroke volume, EF=ejection fraction .. BP=CO×PVR. CO=HR×SV . םםםםםםםם: םםםβ 1 - , םםםם םם- α 1 2 , םםםםם םםם םםםםםם- β 2 , םםםםםםםםםם םםם- םםםםםם םםםםם םםםםם- 2 α ההההה הה הההההה הההההההההההה הההההההההההה ה. ההההה הההההCentrally active sympatholyt ics םםםםםם םם םםםםם םםםםםNE ם- CNS םםםםם םםםםםם םםםםםםם םםםםםם םםםם- םםםםםם םםםםם םםםםםםם םםםםםםםם םםםםם ם" ם. םםםםםם םם םםםםם םםם םם ם- SV םםםםםםםםם. םםםם םםםםם ם- venous pooling םםםםם ם- preload םםםםם ם- SV . ההההההה2 α םםםם םםםםםםםםםםם םםםםםם םםםםםם םםםםםם םםםםםם. NE Bioavailabilit y = 75% T 1/2 = 8-12h 50% םםםםם םםםםםםם הההה הההה ההההbbb םםםם םםם, םםםםםם, םםםםםםםםם, םםםםם. םםם םםם םם םםםםם םםםםםם םםם- םםםםםםם( םםםםםם םםםםםם םםם םםםם םםםםם םםםםם םםםם םם- םםםםםם.) םםםםם םםםם. םםםםם םםםםםםם םםםם םםםםםם םםםםם םםםםם םםם םם" ם םםם םםםםם םםםםםםםםם םםםםםםם םםםםםם םםםםם םםםםםם םםם" ם םםםם םם םם" ם םםםם םםםם. הה הההה הההההה ההה הההההההה ההההה. הה הההה הההההה ההה הההההה הההההההה. ההההה הההההההה הה ההההה ההההה( Lipid Neutral ) םםםם םםםם םםםם ם- CNS , םםםם םםםםםם םםםםםםםם םםםםםם ם" ם םםםם ם" םם םםםםםם" םםםםםםם םםםםםDOPA , םםםםםם םםםם םםםםםם םםםם- NE )False transmitter( Bioavailabilit y = 25% T 1/2 = 2h 2/3 םםםםם םםםםםםם ההההה ה- CNS םםםם םםם, םםםםםם םםםםםםםםםםםםםם, םםםםםם, םםםםםם, םםםםםם, םםםםםםם, םםםםםם םםםםם, םםםםםם, םםםםםםםםם,

description

a table of some common drugs used to treat cardio-vascular disease - in hebrew

Transcript of טבלאות פרמקולוגיה קרדיו

Page 1: טבלאות פרמקולוגיה קרדיו

וסקולרית-קרדיו פרמקולוגיה

BP=blood pressure, CO=cardiac output, PVR=peripheral vascular resistance, HR=heart rate, SV=stroke volume, EF=ejection דם לחץ להורדת תרופותfraction..

BP=CO×PVR. CO=HR×SV .בלב: רצפטוריםβ1 - ,דם בכלי -α1>β2 ,בריאות חלק בשריר -β2 ,2 - שלילי למשוב סינפטי-פרה אוטורצפטורα

הערותלוואי.תפרמקוקינטיקהפרמקודינמיקהמנגנוןשםמשפחהCentrally active sympatholytics

CNS-ב NE שחרור עיכובקלונידין בפעילות לירידה מוביל

מוטורי-הוסו המסלולבתנגודת ירידה

.ד"ל ירידתהפריפרית קצב הורדת על השפעתו

גורם. וריאבילית SV-ו לב venous pooling-ב לעליהב ירידה-preload

ב ירידה-SV.

נקשר – 2α אגוניסט המוביל לאוטורצפטור

. ושחרור ביצירת לירידהNE

Bioavailability = 75%T1/2 = 8-12h

הפרשה 50%כלייתית

חודרשומן מסיסbbb

,עייפות, בפה יובש לתת אין. דכאון, ברדיקרדיה

ציקליים-טרי דיכאון נוגדי עם מונע אחד – מנוגדת פעילות)

מונע והשני שחרור .שיער מצמיח(. אפטייק-רה

במתן פתאומית הפסקה חדה לעליה גורמת התרופה

הוזיקולות שחרור בשל ד"בלשהצטברו

ד"ביל כטיפול בעיקר שימושי.רנין תלוי ד"יל או חמור

הלב בתגובת פוגע לא פוגע לא. למאמץ הנורמלית

לכליות הדם בזרימת השפעה. ובתפקודן

פלסמה שומני על מינימלית(Lipid Neutral)

מתילדופא

מדכא, CNS-ב פועל סימפטטית פעילות

↓ד"ל מרכזית

בנוירון" הייצור קו"ל נכנס ומהווה, DOPA במקום

NE-מתיל לבניית בסיס)False transmitter)

ועובר מהנוירון שמשוחררreuptake במקום NE.

Bioavailability = 25%T1/2 = 2h

כלייתית הפרשה 2/3 י"ע CNS-ל מוכנס

אקטיבי טרנספורטארומטיות. א.ח של

.'ש 4-6 תוך השפעה

תופעות, בפה יובש ,עייפות, פרקינסוניאניות

,סחרחורת, דיכאון, סיוטים ,לקטציה ,ריכוז הפרעות

.הפטוטוקסיות, ברדיקרדיה

גנגליון חסמיסימפטטי

חמורות לוואי.ת עקב נזנחו המשפחה בני כלטרימטפן

נוירון חסמיאדרנרגי

.פריפרית+מרכזית פעילותרזרפיןPVR↓, CO↓,

הפיך בלתי באופן נקשר את חוסם, NE לוזיקולות

שמכניסה המשאבה ייצור מגביל וכך דופאמין

דופאמין של ייצור גם מונעוסרוטונין

הפיך-הבלתי הקישור בשל נמוכים מינונים לתת ניתן

נמצא. גדולים במרווחים ,ד"ביל כטיפול נרחב בשימוש

Page 2: טבלאות פרמקולוגיה קרדיו

NEויעיל בטוח נחשב.NE וזיקולות שחרור מונעגואנתידין

חסמיםאדרנרגיי

ם

Labetalolחסימת β בלב HR↓ SV↓. -דם בכלי 1α חסימת

וזודילטציה

.β-ו 1α חסם פעילות בעל

סימפטומימטי אינטרינסית ת

β2 רצפטורי על

Orthostatic Hypotension – .1α בחסמי תמיד

מסוכן – ברונכוספאסם (.β2 חסם (באסתמטיים שתן אצירת, הפטוטוקסיות

.ועוד

אחד, איזומרים 4 כוללת התרופה לא ושניים 1α חוסם אחד, β חוסם

.פעיליםLipid Neutral

Carvedilolנראה לב ספיקת שבאי למרות ,β חסמי לתת הגיוני לא

יעיל – אחרת אומרות העובדות במינונים ניתן כאשר ל"באיס

נמוכים

לא βחסם יחס, סלקטיבי

= 1α:β פעילות10:1 .

בשימוש. נרחב בשימוש, יעיל מאוד .,EF>35% כאשר ל"באיס בעיקר ,מיידי הוא החולים במצב השיפור

תלוי הטיפול שם למטופרולול בניגודחודשים 3-כ ודורש זמן

Prazosinמוריד PVR ,רפלקס ללא ברנין עליה וללא טכיקרדיה (.β לחסמי בניגוד) בפלסמה

במיוחד גבוהה אפיניותבורידונים לרצפטורים

סלקטיבי חסם1α- ל

Orthostatic Hypotension, יובש, סחרחורת, בצקות ,מרובה השתנה, בפה

חוסר, סיוטים, עייפות.באף גודש, מיני תפקוד

כמונותרפיה יעיל לאCHD-ב בשימוש

Propranolol ס"ל β קבוצת)

,Nadolol עם יחדTimolol, Pindolol)

T1/2-ל מעבר נמשכת פעולתו י"ע מוסבר(. ליום פעמיים ניתן)

מהאננטיומרים שחלק כך לנוירונים אפטייק עוברים

גירוי בעת ומשוחררים.אדרנרגי

לא β חסם.סלקטיבי

.

T1/2≈4h Vd נכנס, גדול קשירה CNS. 90%-ל היטב

פלסמה לחלבוני

β חסמיסלקטיביי

כולל)ם גם

Esmolol, Acebutolol

Metoprololלב תאי של אפופטוזיס מונע β1 גירוי י"ע שנגרם

-Time, חיובי אפקט בעלdependant ,על EF חדר של

.שמאל

β1 חסם ללא סלקטיבי

פעילותסימפטומימטי

אינטרינסית ת

Bioavailability: 40%T1/2: 3-4h

ד"ל עם לאדם לתת אין כשל במקרי, 100<סיסטולי

ולאדם בינוני-חמור לבבי לב קצב עם חריף MI לאחר

>45 ,

.איסכמית לב ומחלת ד"ביל לטיפול מקרי מוריד, שרידות משפר

חמצונית עקה מוריד, אריתמיה. הלב משריר

Atenolol1 חסםβ עם בקשישים, מַשתנים בשילוב יעיל חדירה – מאוד הידרופילי

Page 3: טבלאות פרמקולוגיה קרדיו

.CNS. T1/2: 5-8h-ל מועטהסלקטיבי(כלייתי כשל בחולי מצטבר

סיסטולי ד"יל

,ריאות בחולי לטיפול אותם נעדיף לכן, היפוגליקמיה ולמיסוך הפריפרית הדם בזרימת ירידה, ברונכוספאסם להופעת סיכוי פחות קיים סלקטיביים β בחסמי◄ סכרת

.התרופה של הפעולה יעילות מוריד NSAID תרופות עם שילוב. דם כלי הרחבתפרוסטציקלינים ייצור מגבירים β-ה חסמי כל◄ .הפריפריים הדם בכלי ומחלות ואלה שאינםβ ל-αקרדיוסלקטיבי( ובין חסמים שהינם סלקטיביים בין הוא β1 סלקטיבי ל-– מסוים β סלקטיביים )סלקטיביים לסוג β יש להבדיל בין חסמי ◄

סלקטיביים כלל.

סידן תעלות חסמי

פרמקודינמנגנוןשםמשפחהמיקה

הערותלוואי.תפרמקוקינטיקה

Dehydro-pyrmidines

Nifedipineעוצמת על השפעה ללא כמעט לחולי מתאים) הלב כיווץ

כלי על גדולה השפעה. (ל"איס כמעט. הקורונריים כולל, הדם הכי. AV-node על השפעה ואין

PVR עם למטופלים מתאים גבוה

חוסם בעיקר תעלות

חלק בשרירדם כלי של

קשירה 90% לחלבוני.פלסמה

.בצקת, עצירות, בחילה, flushing, סחרחורת, ד"ל צניחתגסטרואסופגיאלי רפלקס

,ד"יל, באנגינה ניתן ,מיגרנות

,קרדיומיופתיה, ריינו תופעת

Amlodipineכלי בעיקר .דם

קשירה 90% לחלבוני ,פלסמה

T1/2=30-50h

ד"ויל באנגינה ניתןפריפרית בצקת, ראש כאב

Non-DHPDiltiazemהלב כיווץ עוצמת את מוריד לא ,(אדרנרגי רפלקס בשל)

SA/AV nodes על מעט משפיע

סלקטיבי לתעלות

בלב

קשירה 70-80% לחלבוני.פלסמה

-SA-ו ברדיקרדיה, flushing, סחרחורת, ד"ל צניחתnodal arrest( חסם עם בשילוב בעיקר β – יש אז

(.אדרנרגי רפלקס ואין שלילי אינוטרופי אפקט.גסטראסופגיאלי רפלקס

.ריינו, ד"יל, אנגינה ל"איס לחולי לתת אין

-SA/AVב ובעיות

Verapamilפחות דם כלי על משפיע על גדולה השפעה, מניפדיפין

חוסם בלב תעלות

קשירה 90%פלסמה לחלבוני

ד"ל צניחת. תרופות ספיגת מבחינת משמעותי – עצירות גבוה באחוז נקשר שגם קווינידין עם שילוב על בדגש(

,ד"יל, אנגינה ,מיגרנה, אריתמיה

Page 4: טבלאות פרמקולוגיה קרדיו

SA – פלסמה לחלבונידם ובכלי .קצב בהפרעות שימושישריר דיכוי( ,מינונים להתאים צריך (ובשליה )bbb-ב טרנספורטרים מעכב .בצקת, הלב

תרופות על בדגש, CNS-ל החדירות לעליית גורם וכך. 'גסטרו רפלקס .לשם להגיע אמורות שלא

.קרדיומיופתיה β חסם עם בשילוב

SA על ההשפעה.מוגזמת

רנין עם ד"יל , לחוליβ חסם עם משלבים כ"בד◄.לוואי.ות הלב מצב(, דם כלי/לב (ד"ליל הגורם פ"ע בתרופה נבחר, ד"ל בהורדת דומה יעילות התרופות לכל◄ דקות 5-20 תוך , ניפדיפיןPO במתן. דקות 3 עד מדקה פחות תוך( אמלודיפין על מידע אין (התרופות לכלIV במתן פעילות תחילת◄כמונותרפיה. גם יעיל נמוך

, לאβ לחסמי כלייתי. בניגוד וכשלDM, היפרליפידמיה, אסתמה בחולי לשימוש בטוחים סידן תעלות חסמי◄ דקות.30± תוךnon-DHP(, SL גם לתת )אפשר.ואלקטרוליטים אורית.ח שומנים פרופיל, למאמץ סבילות משנים