Universidad Nacional Autónoma de Honduras

Facultad de Ciencias MédicasFarmacología II

Dra. Aragón

Fármacos Simpaticolíticos

y Vasodilatadores

Sección :0700

Grupo # 3Bianca Sandoval Ávila

Luis PintoLidys Alejandra Soto

Bairon Donaldo MaldonadoCarlos Fernando Amaya

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β –

ADRENERGICOS.

Los beta bloqueadores son también llamados agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o antagonistas beta. La mayoría de los beta bloqueadores son antagonistas puros, es decir, la unión del medicamento al receptor no lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, causando activación limitada del receptor.MECANISMO DE ACCION: son fármacos que se fijan a estos receptores con una alta afinidad y especificidad, pero sin activar la adenilciclasa. La inhibición es competitiva.EFECTOS: Los principales efectos se producen en el sistema cardiovascular Los antagonistas B adrenérgicos no selectivos bloquean los receptores B2 del musculo liso bronquial, lo cual puede originar bronconstriccion en pacientes con asma o EPOC.

FÁRMACOS SIMPATICOLITICOS DE MAYOR USO Y DISTRIBUCIÓN EN EL SISTEMA DE SALUD HONDUREÑO

PRINCIPALES INDICACIONES DE LOS ANTAGONISTAS β:

Enfermedades Cardiovasculares:1) HTA.

2) Cardiopatía isquémica.

3) ICC.

4) Arritmias supra ventriculares y ventriculares.

 

Otras Indicaciones:1) Glaucoma de Angulo abierto.

2) Control de los síntomas del hipertiroidismo.

3) Profilaxis de la migraña.

4) Control de estados de ansiedad.

5) Tratamiento sintomático del síndrome de abstinencia alcohólica.

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ANTAGONISTAS β -

ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOSPROPANOLOL:

PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA: Comprimidos: 10 mg, 40 mg y 80 mg. Ampollas: 5 mg / 5 ml.DOSIS: Arritmias: 16 mg/kg/día ó 60 mg/día. Hipertensión: 8 mg/kg/día. Niños: V.O.: inicial: 1 mg/kg/día c/ 6 hrsAdultos: V.O.: inicial: 10-20 mg/dosis c/ 6-8 hrs

Beta bloqueante usado principalmente en el tratamiento de la hipertensión. Fue el primer beta bloqueante efectivo producido y el único principio activo con eficacia demostrada para la profilaxis de migrañas en niños, esto citado por la OMS.

FARMACOCINÉTICA: se absorbe casi por completo alcanzándose las concentraciones máximas en 60-90 minutos. La presencia de alimentos puede retrasar la absorción del propanolol pero no la cantidad total absorbida. Después de una dosis intravenosa, los efectos farmacológicos se manifiestan de inmediato y se mantienen durante 2 a 4 horas.

MECANISMO DE ACCIÓN: beta bloqueante no selectivo, por lo que bloquea la acción de la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos β1 como en los receptores adrenérgicos β2.

CONTRAINDICACIONES: pacientes con asma bronquial, hipersensibilidad conocida a la sustancia, bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica después de ayuno prolongado.

TIMOLOL

Bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1 y receptores adrenérgicos β2, indicado principalmente en el tratamiento de la hipertensión.PRESENTACION FARMACOLOGICA:

SOLUCIÓN OFTÁLMICA: Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión ocular y evitar la progresión del glaucoma ya que cuanto mayor es la presión intraocular, más probable es que el glaucoma ocasione disminución del campo visual y dañe el nervio óptico.Vida media: 2,5-5 horas

CONTRAINDICACIONES:Absolutas: Asma bronquial, broncoespasmos, historia de neumonías obstructivas crónicas graves. Insuficiencia cardiaca congestiva no controlada.Relativas: Uso concomitante con amiodarona.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Oculares: Ocasionalmente irritación ocular, disminución de la sensibilidad corneal.

Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, arritmias.

Respiratorias: Espasmo bronquial, insuficiencia respiratoria, disnea. Agravamiento de miastenia gravis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oftálmica. La dosis recomendada para TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota en el saco conjuntival cada 12 horas

ANTAGONISTAS β ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA

PARCIALOXPRENOLOL

Presentación Farmacológica: comprimidos de liberación rápida, (se administran en 1-2 tomas diarias)Contraindicaciones: Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes. Bradicardia intensa. Bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado.

Bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1 y receptores adrenérgicos β2.La principal indicación del oxprenolol es en el tratamiento de la hipertensión arterial a dosis de 160 mg y la angina de pecho.

Efectos adversos: Cardiovasculares: debilidad y fatiga secundaria a bajo gasto, bradicardia, hipotensión ortostática, edema. Sistema nervioso: cefalea, vértigo, insomnio, depresión, alucinaciones. Respiratorios: broncoespasmo por broncoconstricciónDigestivos: náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, calambres abdominales

Interacciones: Diltiazem y verapamilo

Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Sin efecto estabilizador de membrana ni actividad simpaticomimética intrínseca.

Indicaciones terapéuticas y dosis: tratamiento de la hipertensión arterial esencial,

50 mg al día.

Angina de pecho 100 mg/día (1 toma) ó 50 mg/12 hrs. del infarto agudo de miocardio.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos graves de

circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco de 2º o 3 er grado,

síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado.

Interacciones: Verapamil y bepridil

ANTAGONISTAS β1 ADRENÉRGICOS SELECTIVOS

ATENOLOL

ANTAGONISTAS β Y ALFA ADRENÉRGICOS

CARVEDILOL: • actúa como antagonista de los receptores beta-adrenérgicos

no selectivo y que también induce vasodilatación periférica mediado, al menos en parte, por bloqueo de receptores alfa-1.

Indicaciones terapéuticas: • HTA. • Tratamiento. prolongado de la cardiopatía isquémica • ICC sintomática de moderada a severa

Modo de administración: Vía oral.

• Efectos Colaterales: Se han señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncoespasmo, náuseas y rash cutáneo, en pacientes mayores hipotensión ortostática, mareos y vértigo

LABETALOL:

Este medicamento causa el bloqueo de los receptores adrenérgicos, lo que disminuye la resistencia vascular periférica, con una alteración marcada de la frecuencia cardiaca o la fracción de eyección.

Indicaciones: preeclampsia.hipertensión crónica del feocromocitoma.crisis hipertensivas

Administración: disponible en tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución intravenoso de 5 mg/ml.

Efectos Adversos :• Somnolencia

• Fatiga

• Debilidad

• Insomnio

• Disfunción sexual

• Hormigueo del cuero cabelludo que cede al poco tiempo.

• Erupción medicamentosa similar al liquen plano6

Contraindicaciones: pacientes con asma, insuficiencia cardíaca congestiva, cualquier tipo de bloqueo cardíaco, bradicardia y en el choque cardiogénico.

FÁRMACOS VASODILATADORES

Son fármacos que producen, por distintos mecanismos, relajación del musculo liso de los vasos saguineos, y por lo tanto hacen que se dilaten.

1. Efectos de vasodilatación venosa

2. Efecto de vasodilatación arterial

Mecanismos por los que producen efectos los fármacos vasodilatadores.

Efectos de los Vasodilatadores:• Aumentan el flujo sanguíneo tisular• Reducen la Tensión Arterial• Reducen la Presión Venosa

Efecto Neto:• Disminución de la Precarga

(Presión/volumen de llenado)• Disminución de la Postcarga

(Resistencia Vascular)

Clasificación de Fármacos Vasodilatadores

Nitroprusiato Sódico• Vasodilatador arteriovenoso mas eficaz

y mas rápido.• Actúa como donador de Oxido Nítrico.• Se utiliza en infusión intravenosa

continua en emergencia hipertensiva y tratamiento de insuficiencia cardiaca.

Mecanismo de AcciónInhibidores de GMP ciclico

fosfodiesterasa

Administración: endovenosa, inicio de acción rápido, distribución no conocida.Se desconoce si atraviesa barrera placentaria y hematoencefalica.Se elimina por la leche materna.

Efectos secundarios: Hipotensión, Toxicidad por cianato/ ticianato.

Otros efectos: cefalea, vértigo, alteraciones de la agregabilidad plaquetaria, erupción cutánea, ileon paraliticco, taquicardia, etc.

FARMACOCINÉTICA

Presentación: Ampollas de 5 ml con 50 mg (1ml= 10 mg)

Contraindicaciones: Carencia grave de Vit B12, atrofia óptica de Leber, hipertensión compensatoria, embarazo.

Interacciones: otros hipotensores, simpaticomiméticos

POSOLOGÍA

Inicio: 0.3 µg/Kg/ minAumentar la dosis para alcanzar efecto deseado 5-10 µg/min.

Rango de dosificación: 0.3-10 µg/kg/min

HIDRALAZINA

Vasodilatador arteriolar.• Activa la guanilciclasa y aumenta los niveles de GMPc intracelular; además, inhibe la liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico.• Produce taquicardia refleja y retención hidrosalina.

DIAZOXIDO y MINOXIDIL

• Producen vasodilatación arteriolar, que aumenta por vía refleja el tono simpático y el sistema renina – angiotensina – aldosterona.

• Aumenta la contractibilidad, la frecuencia y las demandas miocárdicas de oxígeno y producen retención hidrosalina.

SIMPATICOLÍTICOS

METILDOPA• Es un antihipertensivo de acción

central que puede utilizarse para combatir la hipertensión del embarazo.

• Antihipertensivo de primera elección para prevenir la preeclampsia y la eclampsia.

MECANISMO DE ACCIÓN

FarmacocinéticaUnión a proteínas de un 15%

Metabolismo: HepáticoVida media: 105 minutos

Excreción: Renal

Indicaciones: Hipertensión arterial leve, moderada o intensa

Contraindicaciones: Enfermedad hepática activa, personas con hipersensibilidad, pacien tes que estén bajo terapia (IMAO) y en el feocromocitoma.

Reacciones adversas: sedación, cefalea, astenia o debilidad.

Interacciones: litio, otros antihipertensivos, IMAO, Hierro.

Dosificación: cada tableta de metildopa contiene 250 mg a 500 mg.

La dosis alta de metildopa diaria es de 3 gramos.

Toxicidad: distensión abdominal, estreñimiento, diarrea, vértigo, somnolencia extrema, gas, mareo, náusea, presión arterial muy baja, ritmo cardíaco lento, vómitos y debilidad

RESERPINA

Alcaloide, usado en farmacología como antipsicótico y antihipertensivo.Mecanismo de acción: La Reserpina actúa sobre el transporte de monoamina vesicular, que normalmente transporta norepinefrina, serotonina, y dopamina del citoplasma del nervio presináptico a las vesículas para posterior liberación en la sinapsis

La dosis diaria de Reserpina en tratamiento antihipertensivo es de 0,1 a 0,25 miligramo

Efectos adversos: Hipotensión y bradicardia y puede generar asma.

CLONIDINA

Agonista α-2 selectivo que tiene acción directa sobre el α2, prescrito históricamente como agente antihipertensivo.

Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se vasodilaten.

ÓXIDO NÍTRICO

Sir Salvador MoncadaMédico, cirujano y farmacólogo hondureño, nacido en Tegucigalpa el 3 de diciembre de 1944. Es un experto de gran influencia en el campo de la biomedicina y especialmente en lo referente a enfermedades vasculares.Dirige el Instituto Wolfson para la Investigación Biomédica del University College de LondresSalvador Moncada es el descubridor del óxido nítrico como molécula señalizadora del sistema cardiovascular.

El óxido nítrico es producido en las células endoteliales y de allí migra hacia las células del músculo liso vascular adyacente en donde, a través de segundos mensajeros, produce relajación de la vasculatura.

Posee una vida media corta (3 a 5 segundos) después de la cual se degrada a compuestos de desecho como nítritos y nitratos

El NO es sintetizado por una familia de enzimas denominadas óxido nítrico sintasas (NOS) que catalizan la reacción del oxígeno molecular con el aminoácido L-arginina para producir óxido nítrico y citrulina.

MECANISMO DE ACCIÓN

El NO ha mostrado ser un vasodilatador selectivo, razón por la cual el NO exógeno, administrado por inhalación, está siendo utilizado eficazmente como tratamiento para algunas patologías asociadas con hipertensión pulmonar, entre ellas hipertensión pulmonar persistente del neonato.