Post on 16-Aug-2015
FARMACOS CON EFECTO EN SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO
SIMPATICOMIMETICOS
Inhibidores de la Síntesis de Catecolaminas
Inhibidores del Almacenamiento de Catecolaminas
Inhibidores de Recaptación de Catecolaminas
Inhibidores del Metabolismo de Catecolaminas
INHIBIDORES DE SINTESIS
Utilidad Clínica limitada (Inespecíficos)
α Metiltirosina: Análogo de Tirosina Inhibe Tiroxina Hidroxilasa Uso: HTA por Feocromocitoma
INHIBIDORES DE ALMACENAMIENTO
Dos Efectos: Aumenta liberación Simpaticomimético Disminuye Reservorio (largo plazo)
Simpaticolítico
Reserpina Guanetidina Anfetamina Efedrina Metilfenidato
RESERPINA
Se une a transportador vesicular (VMAT) Disminuye capacidad de almacenar
Norepinefrina y Dopamina Bajas dosis salida de NT – destruido por
MAO Altas dosis sobrepasa capacidad de MAO
NT en circulación – efecto simpaticomimético
Uso en HTA – No en la actualidad Provoca Depresión Psicótica
GUANETIDINA
Depleción gradual de Norepinefrina Agonista de receptor adrenérgico Uso: HTA – No en la actualidad Provoca Hipotensión Postural:
Inhibe nervios simpáticos cardíacos < GC Bloquea vasoconstricción mediada por SNS
disminuye precarga cardíaca
GUANADREL: Falso NT – Uso en HTA
ANFETAMINA
Efectos: Libera Catecolaminas Inhibe MAO Bloquea recaptación de Catecolaminas Poca acción agonista en receptores α y β
adrenergico Efectos sobre el comportamiento:
Aumenta estado de alerta Disminuye la fatiga Disminuye apetito Insomnio
Uso: Tratamiento de Narcolepsia
RELACIONADOS CON ANFETAMINA
EFEDRINA FENILPROPANOLAMINA
Uso restringido en USA SEUDOEFEDRINA
Descongestionante Depresor del apetito
METILFENIDATO Análogo estructural de Anfetamina Uso en Psiquiatría Pediátrica en Trastorno de
Deficit de Atención con Hiperactividad (TDAH)
EFECTOS ADVERSOS
Dependencia Psicológica y fisiológica Tolerancia
Aumento de la Presión Arterial Agitación – Temblor – Irritabilidad Confusión – Agresividad Disfunción Eréctil Ansiedad – Alucinaciones Paranoides Pánico – Ideas Suicidas y Homicidas METANFETAMINA: «Cristal» – «Speed»
INHIBIDORES DE RECAPTACION
Efecto simpaticomimético agudo, poderoso y prolongado
COCAÍNA: Potente Inhibidor de NET Elimina transporte de Catecolaminas Usado ocasionalmente como anestésico local Droga
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
Imipramina – Amitriptilina Inhiben recaptación de Norepinefrina
mediada por NET en terminación presináptica Múltiples efectos adversos:
No bloquea recaptación de Serotonina Bloquea receptores de 5-HT, α adrenergicos,
Histamina y Muscarínicos Periodo de latencia Hipotensión ortostática (Bloqueo α adrenerg) Taquicardia (efecto Noradrenalina cardiaca) Altas dosis arritmias
INHIBIDORES DEL METABOLISMO
IMAO Inhiben desaminación después de recaptación
presináptica Agentes no selectivos (IMAO A e IMAO B)
FENELZINA – IPRONIAZIDA – TRONILAPROMINA Agentes selectivos
IMAO A: SELEGILINA – BEFLOXATONA IMAO B: BROFAROMINA
USOS DE IMAO
IMAO: Depresión Evitar alimentos con Tiramina: Crisis
Hipertensiva No usar con ISRS:
Sindrome de Serotonina: Inquietud, Temblor, Convulsiones, Coma y Muerte
SELEGILINA: Enfermedad de Parkinson (Potencializa
Dopamina en Nigroestriado)
AGONISTAS RECEPTOR α
SELECTIVOS α1: Aumentan RVP Mantienen PA Bradicardia (Reflejo Vagal)
METOXAMINA: Administración sistémica en Choque
FENILEFRINA: (Afrin) Tópico para Congestión nasal
OXIMETAZOLINA (Visina) TETRAHIDROZOLINA
Colirio para hiperemia oftálmica
AGONISTAS RECEPTOR α
SELECTIVOS α2: CLONIDINA:
Uso en HTA Como simpaticolítico en sindrome de abstinencia Efectos Adversos: Bradicardia, sedacion, Boca seca
ALFA METIL DOPA: Profármaco precursor de Metilnorepinefrina
(Agonista α2) Disminuye descarga simpática del SNC PA Uso: HTA en embarazo Hepatotoxicidad – Anemia Hemolítica
AGONISTAS RECEPTOR β
β1: Crono e Inotrópico positivos - >GC β2: Relajan musculo liso bronquial y TGI
ISOPROTERENOL: Agonista selectivo para Broncoconstricción
DOBUTAMINA: Agonista β1 selectivo Mas efecto Inotrópico positivo Uso: Tratamiento agudo de Insuficiencia
Cardíaca
AGONISTAS β2 SELECTIVOS
Uso principal en Asma Bronquial METOPROTERENOL TERBUTALINA SALBUTAMOL SALMETEROL:
Acción lenta (dura 12 hrs)
ANTAGONISTAS ALFA
Efectos: Vasodilatación Disminuyen RVP y PA Aumento reflejo de la FC aumento del GC
FENOXIBENZAMINA: Bloquea alfa 1 y 2 Preoperatorio de Feocromocitoma
PRAZOSIN: Mayor afinidad por alfa 1 Efecto en arteriolas y venas poco efecto en
FC/GC Uso en HTA – Provoca Hipotensión Ortostática
ANTAGONISTAS ALFA
TERAZOSIN DOXAZOSIN
Tienen vida media mas larga que Prazosin Receptor alfa 1 media contracción del
músculo liso genitourinario Uso en HPB
TANSULOSIN: Específico para Alfa 1ª (No 1b ni 1c) Menos hipotensión ortostática
ANTAGONISTAS BETA
Bloquean afecto cronotrópico e Inotrópico positivo de las catecolaminas
Disminyen PA en Hipertensos pero no en personas normales
Uso principal en HTA No selectivos NO usar en Asma Bronquial
ANTAGONISTAS β ADRENERGICOSTIPO VM USO NOTAS
NO SELECTIVO
Propranolol Corta HTA Lipofíco - Sedación
Nadolol Larga HTA
Timolol Larga Glaucoma
β y α NO SELECTIVO
Labetalol Intermedia HTA Agonista parcial β2
Carvedilol Intermedia
AGONISTA PARCIAL β
Pindolol HTA + Bradic
Β no selectivo
Acebutolol HTA Β selectivo
SELECTIVOS β
Esmolol Corta (4 m) HTA
Metoprolol Intermedia HTA > Vida en I.C.
Atenolol Intermedia HTA