FARMACOS CON EFECTO EN SISTEMA NERVIOSO

SIMPATICO

SIMPATICOMIMETICOS

Inhibidores de la Síntesis de Catecolaminas

Inhibidores del Almacenamiento de Catecolaminas

Inhibidores de Recaptación de Catecolaminas

Inhibidores del Metabolismo de Catecolaminas

INHIBIDORES DE SINTESIS

Utilidad Clínica limitada (Inespecíficos)

α Metiltirosina: Análogo de Tirosina Inhibe Tiroxina Hidroxilasa Uso: HTA por Feocromocitoma

INHIBIDORES DE ALMACENAMIENTO

Dos Efectos: Aumenta liberación Simpaticomimético Disminuye Reservorio (largo plazo)

Simpaticolítico

Reserpina Guanetidina Anfetamina Efedrina Metilfenidato

RESERPINA

Se une a transportador vesicular (VMAT) Disminuye capacidad de almacenar

Norepinefrina y Dopamina Bajas dosis salida de NT – destruido por

MAO Altas dosis sobrepasa capacidad de MAO

NT en circulación – efecto simpaticomimético

Uso en HTA – No en la actualidad Provoca Depresión Psicótica

GUANETIDINA

Depleción gradual de Norepinefrina Agonista de receptor adrenérgico Uso: HTA – No en la actualidad Provoca Hipotensión Postural:

Inhibe nervios simpáticos cardíacos < GC Bloquea vasoconstricción mediada por SNS

disminuye precarga cardíaca

GUANADREL: Falso NT – Uso en HTA

ANFETAMINA

Efectos: Libera Catecolaminas Inhibe MAO Bloquea recaptación de Catecolaminas Poca acción agonista en receptores α y β

adrenergico Efectos sobre el comportamiento:

Aumenta estado de alerta Disminuye la fatiga Disminuye apetito Insomnio

Uso: Tratamiento de Narcolepsia

RELACIONADOS CON ANFETAMINA

EFEDRINA FENILPROPANOLAMINA

Uso restringido en USA SEUDOEFEDRINA

Descongestionante Depresor del apetito

METILFENIDATO Análogo estructural de Anfetamina Uso en Psiquiatría Pediátrica en Trastorno de

Deficit de Atención con Hiperactividad (TDAH)

EFECTOS ADVERSOS

Dependencia Psicológica y fisiológica Tolerancia

Aumento de la Presión Arterial Agitación – Temblor – Irritabilidad Confusión – Agresividad Disfunción Eréctil Ansiedad – Alucinaciones Paranoides Pánico – Ideas Suicidas y Homicidas METANFETAMINA: «Cristal» – «Speed»

INHIBIDORES DE RECAPTACION

Efecto simpaticomimético agudo, poderoso y prolongado

COCAÍNA: Potente Inhibidor de NET Elimina transporte de Catecolaminas Usado ocasionalmente como anestésico local Droga

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

Imipramina – Amitriptilina Inhiben recaptación de Norepinefrina

mediada por NET en terminación presináptica Múltiples efectos adversos:

No bloquea recaptación de Serotonina Bloquea receptores de 5-HT, α adrenergicos,

Histamina y Muscarínicos Periodo de latencia Hipotensión ortostática (Bloqueo α adrenerg) Taquicardia (efecto Noradrenalina cardiaca) Altas dosis arritmias

INHIBIDORES DEL METABOLISMO

IMAO Inhiben desaminación después de recaptación

presináptica Agentes no selectivos (IMAO A e IMAO B)

FENELZINA – IPRONIAZIDA – TRONILAPROMINA Agentes selectivos

IMAO A: SELEGILINA – BEFLOXATONA IMAO B: BROFAROMINA

USOS DE IMAO

IMAO: Depresión Evitar alimentos con Tiramina: Crisis

Hipertensiva No usar con ISRS:

Sindrome de Serotonina: Inquietud, Temblor, Convulsiones, Coma y Muerte

SELEGILINA: Enfermedad de Parkinson (Potencializa

Dopamina en Nigroestriado)

AGONISTAS RECEPTOR α

SELECTIVOS α1: Aumentan RVP Mantienen PA Bradicardia (Reflejo Vagal)

METOXAMINA: Administración sistémica en Choque

FENILEFRINA: (Afrin) Tópico para Congestión nasal

OXIMETAZOLINA (Visina) TETRAHIDROZOLINA

Colirio para hiperemia oftálmica

AGONISTAS RECEPTOR α

SELECTIVOS α2: CLONIDINA:

Uso en HTA Como simpaticolítico en sindrome de abstinencia Efectos Adversos: Bradicardia, sedacion, Boca seca

ALFA METIL DOPA: Profármaco precursor de Metilnorepinefrina

(Agonista α2) Disminuye descarga simpática del SNC PA Uso: HTA en embarazo Hepatotoxicidad – Anemia Hemolítica

AGONISTAS RECEPTOR β

β1: Crono e Inotrópico positivos - >GC β2: Relajan musculo liso bronquial y TGI

ISOPROTERENOL: Agonista selectivo para Broncoconstricción

DOBUTAMINA: Agonista β1 selectivo Mas efecto Inotrópico positivo Uso: Tratamiento agudo de Insuficiencia

Cardíaca

AGONISTAS β2 SELECTIVOS

Uso principal en Asma Bronquial METOPROTERENOL TERBUTALINA SALBUTAMOL SALMETEROL:

Acción lenta (dura 12 hrs)

ANTAGONISTAS ALFA

Efectos: Vasodilatación Disminuyen RVP y PA Aumento reflejo de la FC aumento del GC

FENOXIBENZAMINA: Bloquea alfa 1 y 2 Preoperatorio de Feocromocitoma

PRAZOSIN: Mayor afinidad por alfa 1 Efecto en arteriolas y venas poco efecto en

FC/GC Uso en HTA – Provoca Hipotensión Ortostática

ANTAGONISTAS ALFA

TERAZOSIN DOXAZOSIN

Tienen vida media mas larga que Prazosin Receptor alfa 1 media contracción del

músculo liso genitourinario Uso en HPB

TANSULOSIN: Específico para Alfa 1ª (No 1b ni 1c) Menos hipotensión ortostática

ANTAGONISTAS BETA

Bloquean afecto cronotrópico e Inotrópico positivo de las catecolaminas

Disminyen PA en Hipertensos pero no en personas normales

Uso principal en HTA No selectivos NO usar en Asma Bronquial

ANTAGONISTAS β ADRENERGICOSTIPO VM USO NOTAS

NO SELECTIVO

Propranolol Corta HTA Lipofíco - Sedación

Nadolol Larga HTA

Timolol Larga Glaucoma

β y α NO SELECTIVO

Labetalol Intermedia HTA Agonista parcial β2

Carvedilol Intermedia

AGONISTA PARCIAL β

Pindolol HTA + Bradic

Β no selectivo

Acebutolol HTA Β selectivo

SELECTIVOS β

Esmolol Corta (4 m) HTA

Metoprolol Intermedia HTA > Vida en I.C.

Atenolol Intermedia HTA