Princípios Gerais da Farmacologia

Marcos Moreira

Objetivos■ Papel dos fármacos. ■ Tipos de medicamentos. ■ Divisões da farmacologia. ■ Conceitos fundamentais. ■ Como os fármacos funcionam. ■ Uso racional dos medicamentos.

φαρμακολογία■ Qual é o papel dos fármacos no tratamento

das doenças?

Farmacologia■ Modalidades de resposta ao tratamento:

■ Remover agente causal; ■ Aliviar sintomas; ■ Reduzir sofrimento; ■ Desfecho favorável.

Farmacologia■ Fatores causais de doenças:

■ Mudanças estruturais (anatômicas). ■ Mudanças funcionais (fisiológicas). ■ Mudanças moleculares (bioquímicas).

Farmacologia■ Mudanças podem ser identificáveis quanto

quantificáveis !!! ■ Modalidades terapêuticas apropriadas para

controlá-las.

Farmacologia■ Modalidades de tratamento:

■ Clínica. ■ Cirúrgica. ■ Psiquiátrica.

Farmacoterapia■ É o pilar de todas as modalidades de

tratamento, independentemente de sua natureza médica, cirúrgica ou psiquiátrica !

Farmacoterapia■ Os fármacos podem ser usados no

tratamento contra a doença ou para apoiar e fortalecer outras intervenções terapêuticas.

Farmacoterapia■ O que são fármacos ?

Fármaco■ Arranjo de substâncias químicas que

podem positivamente influenciar mudanças fisiológicas ou mentais ocasionadas por uma doença.

Fármaco■ Substância química de estrutura

conhecida que quando administrada ao organismo produzirá um efeito biológico. ■ Princípio ativo contido nos medicamentos.

Drogas■ Substâncias que causam dependência

ou que alteram a consciência. ■ Substâncias narcóticas.

Narcóticos■ Substâncias e drogas capazes de alterar

o estado psíquico e físico de um organismo de várias formas, desde sono e total imobilização até euforia e excitação. ■ analgésico narcótico = opioide = morfina.

Fármaco■ Normalmente requerem uma preparação

especial para torná-las apropriadas para administração aos pacientes.

Medicamento■ Produto farmacêutico tecnicamente obtido

e elaborado, contendo um ou mais fármacos associados a outras substâncias. ■ finalidade profilática, curativa, paliativa ou

para fins diagnósticos. ■ Lei nº 5991, de 17/12/1973.

Medicamento■ É uma forma farmacêutica terminada

que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. ■ ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003.

Valium®

■ Ingrediente ativo: 7-cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona (diazepam).

■ Excipientes: lactose, amido de milho, óxido de ferro amarelo e estearato de magnésio.

Dose■ Quantidade de fármaco ou de

medicamento que quando introduzido em um organismo é capaz de produzir um efeito benéfico ou maléfico.

Posologia■ Parte da farmacologia que estuda o

estabelecimento das doses, a sua frequência de administração e a duração do tratamento.

Medicamento de Referência■ Medicamento inovador registrado no

órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País. ■ eficácia, segurança e qualidade foram

comprovadas cientificamente por ocasião do registro.

Medicamento de Referência■ Eficácia e segurança são comprovadas

através de apresentação de estudos clínicos.

Medicamento de Referência■ Os medicamentos genéricos e similares

podem ser considerados “cópias” do medicamento de referência.

Medicamento de Referência■ Para o registro de ambos medicamentos,

genérico e similar, há obrigatoriedade de apresentação dos estudos de biodisponibilidade relativa e equivalência farmacêutica.

Medicamento Genérico■ Contém o mesmo fármaco com a

dose e forma farmacêutica sendo administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência.

Medicamento Genérico■ Pesquisado e desenvolvido por outro

laboratório farmacêutico, geralmente multinacional, cuja patente do MR já está vencida.

Medicamento Similar■ Contém o mesmo princípio ativo, apresenta

mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica sendo equivalente ao medicamento registrado.

Medicamentos■ Medicamentos similares possuem nome

comercial ou marca, enquanto o medicamento genérico possui a denominação genérica do princípio ativo, não possuindo nome comercial.

História Farmacologia■ Duas grandes subdivisões:

■ Farmacodinâmica ■ Farmacocinética

Farmacologia■ O que o fármaco fará com o organismo? ■ O que o organismo fará com o fármaco?

Farmacodinâmica■ Mostra como os fármacos influenciam as

funções corporais por meio de mudanças bioquímicas nos fluidos e tecidos.

Farmacodinâmica■ Descreve o mecanismo de ação e seus

efeitos terapêuticos.

Farmacocinética■ Descreve a absorção, distribuição,

metabolismo (biotransformação) e eliminação (excreção) - processos ADME - dos fármacos.

Farmacoterapia■ A terapia com fármacos deve ser bem

planejada, segura e conveniente aliada à uma boa cooperação do paciente.

Farmacoterapia■ A terapia com fármacos deve ser sempre

cuidadosamente ajustada às necessidades e reações particulares de cada paciente.

Farmacoterapia■ Muitos fatores diferentes determinam a

escolha e os possíveis resultados de uma terapia com fármacos.

Farmacoterapia■ A maioria dos fármacos exibirá efeitos

indesejáveis juntamente com os efeitos terapêuticos esperados.

Farmacoterapia■ Os fármacos alteram processos fisiológicos

e bioquímicos do organismo. ■ Não criam novas funções corporais. ■ Influenciam processos ou funções que não

fazem parte do plano de tratamento desejado.

Efeitos Adversos■ Atribuíveis ao mecanismo de ação. ■ Associados com doses terapêuticas

normais.

Efeitos Adversos■ Em alguns casos, a indicação de fármacos

pode ser baseada especificamente no perfil de seus efeitos adversos.

Iatrogenia■ Lesão ou doença não intencionais

causados após a administração de um medicamento.

Idiossincrasia■ Reações particulares ou especiais de um

organismo ao fármaco. ■ São nocivas e, às vezes, fatais.

■ Relacionadas à fatores individuais.

Toxicidade■ Estudos clínicos podem levar à uma

previsibilidade de efeitos tóxicos. ■ São dose-dependentes e frequentemente

se manifestam na superdosagem.

Efeitos Tóxicos■ Superdosagem acidental ou incidental. ■ Efeitos tóxicos podem levar a danos de

tecidos, órgãos ou sistema de órgãos. ■ supressão da medula óssea ■ arritmias cardíacas ...

Efeitos Teratogênicos■ Os fármacos podem ser tóxicos para o

embrião ou o feto em desenvolvimento ! ■ O 1º trimestre de gravidez tem particular

importância.

Efeitos Mutagênicos■ Mutagênese causa defeitos genéticos

quando afeta células germinativas em desenvolvimento durante os anos reprodutivos.

Meta-Reações■ Reações inesperadas que podem ocorrer

independentemente da dosagem ou do perfil de toxicidade do fármaco. ■ Reações alérgicas a fármacos. ■ Ação paradoxal do fármaco.

Dependência■ Forte impulso de usar repetidamente

fármacos psicoativos. ■ Pode ser física ou psíquica.

Tolerância■ Convencionalmente empregado para

descrever uma diminuição mais gradual da responsividade a um fármaco. ■ pode levar dias ou semanas.

Tolerância■ Se desenvolve quando há necessidade de

aumentar a dosagem do fármaco para atingir o mesmo nível de efeito terapêutico que era alcançado quando ele foi introduzido pela 1ª vez.

Tolerância■ Natureza farmacodinâmica : envolvendo

uma capacidade reduzida de resposta dos receptores.

■ Natureza farmacocinética: envolvendo taxa aumentada de biotransformação.

Taquifilaxia■ Tolerância aguda aos efeitos de um

fármaco que se desenvolve rapidamente devida a uma causa farmacodinâmica.

Resistência a um fármaco■ Expressão utilizada para descrever a perda

de eficácia dos fármacos antimicrobianos ou antineoplásicos.

Populações ESPECIAIS■ Recém-nascidos e crianças. ■ Mulheres grávidas e em período de

amamentação. ■ Idosos. ■ Pacientes com comprometimento

hepático e renal.

História

Como os fármacos funcionam? Como os fármacos funcionam?■ Podem estimular, inibir ou bloquear

processos fisiológicos. ■ Necessidade de interação com áreas-alvo

específicas (receptores de fármacos).

Receptores■ São complexos tridimensionais

encontrados na superfície (transmembrana) ou dentro de células (intracelulares) capazes de interagir com moléculas de fármacos.

Receptores■ Moléculas proteicas que servem como

sítios de ligação para transmissores de sinais químicos. ■ Classes individuais de fármacos ligam-se

apenas a certos alvos farmacológicos.

Interação Fármaco-Receptor■ A tendência de um fármaco se ligar a um

receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto que a tendência de um fármaco de, uma vez ligado, ativar o receptor é indicada pela sua eficácia.

Tipos de Receptores■ Receptores de ligante específico.

■ ligantes: substâncias transmissoras de sinais. ■ Receptores de enzimas.

■ inibem/ modificam conformação enzimática. ■ Receptores carreadores de transporte.

■ transporte de íons e NTs através da membrana.

Receptores de ligante específico■ São encontrados por todo o corpo e

ocorrem em todo tecido glandular endócrico e exócrino; tecido muscular (cardíaco, esquelético e liso) e tecido nervoso.

Tipos de ligantes■ Neurotransmissores. ■ Hormônios. ■ Autacoides.

Receptores de ligante específico■ Moléculas celulares que interagem com

ligantes e fármacos para estabelecer ligações químicas com eles. ■ complexo ligante-receptor. ■ complexo fármaco-receptor.

Receptores de ligante específico■ A maioria dos fármacos de uso

terapêutico influenciam sistemas específicos de receptores de ligantes. ■ sistemas de receptores adrenérgicos permite

a ligação da adrenalina e noradrenalina.

Contra-Indicações■ Circunstâncias, sintomas ou

doenças especiais que tornam não recomendável o uso de um fármaco específico em uma dada situação. ■ Podem ser absolutas ou relativas.

Interações Medicamentosas■ Quando fármacos específicos são

utilizados concomitantemente ou durante o mesmo período do tratamento, um fármaco pode influenciar o perfil farmacodinâmico ou farmacocinético do outro.

Interações Medicamentosas■ Os fármacos também podem interagir

com outras substâncias, como alimentos ou bebidas alcóolicas.

Órgãos Reguladores■ Atuam na indústria farmacêutica, no

governo e no prescritor. ■ Food and Drug Administration (FDA) ■ European Medicines Agency (EMA) ■ Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA)

Uso Racional de Medicamentos■ 50-70% das consultas médicas geram

prescrição medicamentosa. ■ 50% de todos medicamentos prescritos são

dispensados ou usados inadequadamente.

WHO Drug Information

Uso Racional de Medicamentos■ Gastos públicos em medicamentos podem

chegar a 70% do orçamento da saúde. ■ 75% das prescrições de antimicrobianos

são errôneas.

WHO Drug Information

Referências■ Livros Textos ( Rang & Dale. 7ª edição. 2012;

Goodman & Gilman. 12ª edição. 2012). ■ Artigos.

Até a próxima semana !!!