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Princípios Gerais da Farmacologia
Marcos Moreira
Objetivos■ Papel dos fármacos. ■ Tipos de medicamentos. ■ Divisões da farmacologia. ■ Conceitos fundamentais. ■ Como os fármacos funcionam. ■ Uso racional dos medicamentos.
φαρμακολογία■ Qual é o papel dos fármacos no tratamento
das doenças?
Farmacologia■ Modalidades de resposta ao tratamento:
■ Remover agente causal; ■ Aliviar sintomas; ■ Reduzir sofrimento; ■ Desfecho favorável.
Farmacologia■ Fatores causais de doenças:
■ Mudanças estruturais (anatômicas). ■ Mudanças funcionais (fisiológicas). ■ Mudanças moleculares (bioquímicas).
Farmacologia■ Mudanças podem ser identificáveis quanto
quantificáveis !!! ■ Modalidades terapêuticas apropriadas para
controlá-las.
Farmacologia■ Modalidades de tratamento:
■ Clínica. ■ Cirúrgica. ■ Psiquiátrica.
Farmacoterapia■ É o pilar de todas as modalidades de
tratamento, independentemente de sua natureza médica, cirúrgica ou psiquiátrica !
Farmacoterapia■ Os fármacos podem ser usados no
tratamento contra a doença ou para apoiar e fortalecer outras intervenções terapêuticas.
Farmacoterapia■ O que são fármacos ?
Fármaco■ Arranjo de substâncias químicas que
podem positivamente influenciar mudanças fisiológicas ou mentais ocasionadas por uma doença.
Fármaco■ Substância química de estrutura
conhecida que quando administrada ao organismo produzirá um efeito biológico. ■ Princípio ativo contido nos medicamentos.
Drogas■ Substâncias que causam dependência
ou que alteram a consciência. ■ Substâncias narcóticas.
Narcóticos■ Substâncias e drogas capazes de alterar
o estado psíquico e físico de um organismo de várias formas, desde sono e total imobilização até euforia e excitação. ■ analgésico narcótico = opioide = morfina.
Fármaco■ Normalmente requerem uma preparação
especial para torná-las apropriadas para administração aos pacientes.
Medicamento■ Produto farmacêutico tecnicamente obtido
e elaborado, contendo um ou mais fármacos associados a outras substâncias. ■ finalidade profilática, curativa, paliativa ou
para fins diagnósticos. ■ Lei nº 5991, de 17/12/1973.
Medicamento■ É uma forma farmacêutica terminada
que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. ■ ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003.
Valium®
■ Ingrediente ativo: 7-cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona (diazepam).
■ Excipientes: lactose, amido de milho, óxido de ferro amarelo e estearato de magnésio.
Dose■ Quantidade de fármaco ou de
medicamento que quando introduzido em um organismo é capaz de produzir um efeito benéfico ou maléfico.
Posologia■ Parte da farmacologia que estuda o
estabelecimento das doses, a sua frequência de administração e a duração do tratamento.
Medicamento de Referência■ Medicamento inovador registrado no
órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País. ■ eficácia, segurança e qualidade foram
comprovadas cientificamente por ocasião do registro.
Medicamento de Referência■ Eficácia e segurança são comprovadas
através de apresentação de estudos clínicos.
Medicamento de Referência■ Os medicamentos genéricos e similares
podem ser considerados “cópias” do medicamento de referência.
Medicamento de Referência■ Para o registro de ambos medicamentos,
genérico e similar, há obrigatoriedade de apresentação dos estudos de biodisponibilidade relativa e equivalência farmacêutica.
Medicamento Genérico■ Contém o mesmo fármaco com a
dose e forma farmacêutica sendo administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência.
Medicamento Genérico■ Pesquisado e desenvolvido por outro
laboratório farmacêutico, geralmente multinacional, cuja patente do MR já está vencida.
Medicamento Similar■ Contém o mesmo princípio ativo, apresenta
mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica sendo equivalente ao medicamento registrado.
Medicamentos■ Medicamentos similares possuem nome
comercial ou marca, enquanto o medicamento genérico possui a denominação genérica do princípio ativo, não possuindo nome comercial.
História Farmacologia■ Duas grandes subdivisões:
■ Farmacodinâmica ■ Farmacocinética
Farmacologia■ O que o fármaco fará com o organismo? ■ O que o organismo fará com o fármaco?
Farmacodinâmica■ Mostra como os fármacos influenciam as
funções corporais por meio de mudanças bioquímicas nos fluidos e tecidos.
Farmacodinâmica■ Descreve o mecanismo de ação e seus
efeitos terapêuticos.
Farmacocinética■ Descreve a absorção, distribuição,
metabolismo (biotransformação) e eliminação (excreção) - processos ADME - dos fármacos.
Farmacoterapia■ A terapia com fármacos deve ser bem
planejada, segura e conveniente aliada à uma boa cooperação do paciente.
Farmacoterapia■ A terapia com fármacos deve ser sempre
cuidadosamente ajustada às necessidades e reações particulares de cada paciente.
Farmacoterapia■ Muitos fatores diferentes determinam a
escolha e os possíveis resultados de uma terapia com fármacos.
Farmacoterapia■ A maioria dos fármacos exibirá efeitos
indesejáveis juntamente com os efeitos terapêuticos esperados.
Farmacoterapia■ Os fármacos alteram processos fisiológicos
e bioquímicos do organismo. ■ Não criam novas funções corporais. ■ Influenciam processos ou funções que não
fazem parte do plano de tratamento desejado.
Efeitos Adversos■ Atribuíveis ao mecanismo de ação. ■ Associados com doses terapêuticas
normais.
Efeitos Adversos■ Em alguns casos, a indicação de fármacos
pode ser baseada especificamente no perfil de seus efeitos adversos.
Iatrogenia■ Lesão ou doença não intencionais
causados após a administração de um medicamento.
Idiossincrasia■ Reações particulares ou especiais de um
organismo ao fármaco. ■ São nocivas e, às vezes, fatais.
■ Relacionadas à fatores individuais.
Toxicidade■ Estudos clínicos podem levar à uma
previsibilidade de efeitos tóxicos. ■ São dose-dependentes e frequentemente
se manifestam na superdosagem.
Efeitos Tóxicos■ Superdosagem acidental ou incidental. ■ Efeitos tóxicos podem levar a danos de
tecidos, órgãos ou sistema de órgãos. ■ supressão da medula óssea ■ arritmias cardíacas ...
Efeitos Teratogênicos■ Os fármacos podem ser tóxicos para o
embrião ou o feto em desenvolvimento ! ■ O 1º trimestre de gravidez tem particular
importância.
Efeitos Mutagênicos■ Mutagênese causa defeitos genéticos
quando afeta células germinativas em desenvolvimento durante os anos reprodutivos.
Meta-Reações■ Reações inesperadas que podem ocorrer
independentemente da dosagem ou do perfil de toxicidade do fármaco. ■ Reações alérgicas a fármacos. ■ Ação paradoxal do fármaco.
Dependência■ Forte impulso de usar repetidamente
fármacos psicoativos. ■ Pode ser física ou psíquica.
Tolerância■ Convencionalmente empregado para
descrever uma diminuição mais gradual da responsividade a um fármaco. ■ pode levar dias ou semanas.
Tolerância■ Se desenvolve quando há necessidade de
aumentar a dosagem do fármaco para atingir o mesmo nível de efeito terapêutico que era alcançado quando ele foi introduzido pela 1ª vez.
Tolerância■ Natureza farmacodinâmica : envolvendo
uma capacidade reduzida de resposta dos receptores.
■ Natureza farmacocinética: envolvendo taxa aumentada de biotransformação.
Taquifilaxia■ Tolerância aguda aos efeitos de um
fármaco que se desenvolve rapidamente devida a uma causa farmacodinâmica.
Resistência a um fármaco■ Expressão utilizada para descrever a perda
de eficácia dos fármacos antimicrobianos ou antineoplásicos.
Populações ESPECIAIS■ Recém-nascidos e crianças. ■ Mulheres grávidas e em período de
amamentação. ■ Idosos. ■ Pacientes com comprometimento
hepático e renal.
História
Como os fármacos funcionam? Como os fármacos funcionam?■ Podem estimular, inibir ou bloquear
processos fisiológicos. ■ Necessidade de interação com áreas-alvo
específicas (receptores de fármacos).
Receptores■ São complexos tridimensionais
encontrados na superfície (transmembrana) ou dentro de células (intracelulares) capazes de interagir com moléculas de fármacos.
Receptores■ Moléculas proteicas que servem como
sítios de ligação para transmissores de sinais químicos. ■ Classes individuais de fármacos ligam-se
apenas a certos alvos farmacológicos.
Interação Fármaco-Receptor■ A tendência de um fármaco se ligar a um
receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto que a tendência de um fármaco de, uma vez ligado, ativar o receptor é indicada pela sua eficácia.
Tipos de Receptores■ Receptores de ligante específico.
■ ligantes: substâncias transmissoras de sinais. ■ Receptores de enzimas.
■ inibem/ modificam conformação enzimática. ■ Receptores carreadores de transporte.
■ transporte de íons e NTs através da membrana.
Receptores de ligante específico■ São encontrados por todo o corpo e
ocorrem em todo tecido glandular endócrico e exócrino; tecido muscular (cardíaco, esquelético e liso) e tecido nervoso.
Tipos de ligantes■ Neurotransmissores. ■ Hormônios. ■ Autacoides.
Receptores de ligante específico■ Moléculas celulares que interagem com
ligantes e fármacos para estabelecer ligações químicas com eles. ■ complexo ligante-receptor. ■ complexo fármaco-receptor.
Receptores de ligante específico■ A maioria dos fármacos de uso
terapêutico influenciam sistemas específicos de receptores de ligantes. ■ sistemas de receptores adrenérgicos permite
a ligação da adrenalina e noradrenalina.
Contra-Indicações■ Circunstâncias, sintomas ou
doenças especiais que tornam não recomendável o uso de um fármaco específico em uma dada situação. ■ Podem ser absolutas ou relativas.
Interações Medicamentosas■ Quando fármacos específicos são
utilizados concomitantemente ou durante o mesmo período do tratamento, um fármaco pode influenciar o perfil farmacodinâmico ou farmacocinético do outro.
Interações Medicamentosas■ Os fármacos também podem interagir
com outras substâncias, como alimentos ou bebidas alcóolicas.
Órgãos Reguladores■ Atuam na indústria farmacêutica, no
governo e no prescritor. ■ Food and Drug Administration (FDA) ■ European Medicines Agency (EMA) ■ Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA)
Uso Racional de Medicamentos■ 50-70% das consultas médicas geram
prescrição medicamentosa. ■ 50% de todos medicamentos prescritos são
dispensados ou usados inadequadamente.
WHO Drug Information
Uso Racional de Medicamentos■ Gastos públicos em medicamentos podem
chegar a 70% do orçamento da saúde. ■ 75% das prescrições de antimicrobianos
são errôneas.
WHO Drug Information