ΕΠΑΣ ΙΛΙΟΥ

ΒΟΗΘΟΙ ΦΑΡΜΑΚΕΙΟΥ 2013-2014

ΚΟΝΤΟΓΙΑΝΝΗ ΠΑΝΑΓΙΩΤΑ

ΜΑΘΗΜΑ: ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΤΕΧΝΟΛΟΓΙΑ

ΥΠΕΥΘΥΝΗ ΚΑΘΗΓΗΤΡΙΑ: Μ. ΖΩΓΟΠΟΥΛΟΥ

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ

1

ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΑ

ΕΙΣΑΓΩΓΗ……………………………………………………3

ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ-ΜΕΙΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ ΤΩΝ ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΩΝ ΣΥΣΤΗΜΑΤΩΝ……………………………5

ΤΟ ΔΕΡΜΑ ΚΑΙ Ο ΡΟΛΟΣ ΤΟΥ ΣΤΗ ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ………………………………………………7

ΚΑΤΗΓΟΡΙΕΣ ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΩΝ ΣΥΣΤΗΜΑΤΩΝ…………..9

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΚΑΙ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗΣ……………………………………………13

ΔΗΜΟΦΙΛΕΙΣ ΧΡΗΣΕΙΣ……………………………………15

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ ΓΙΑ ΤΗ ΝΟΣΟ

ΑΛΤΣΧΑΪΜΕΡ……………………………………………….17

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΑΝΤΙΣΥΛΛΗΠΤΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ……… 19

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ ΓΙΑ ΤΗ ΣΤΗΘΑΓΧΗ…………..22

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΟ ΕΜΠΛΑΣΤΡΟ ΦΑΙΝΤΑΝΥΛΗΣ…………..24

ΑΛΛΕΣ ΜΟΡΦΕΣ ΕΠΙΚΟΛΛΟΥΜΕΝΩΝ

ΣΥΣΤΗΜΑΤΩΝ………………………………………………25

ΒΙΒΛΙΟΓΡΑΦΙΑ…………………………………………… 27

2

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ

ΕΙΣΑΓΩΓΗ

Πέρα από το ίδιο το φάρμακο, ο τρόπος λήψης του από τον ασθενή αποτελεί καθοριστικό σημείο για την επίτευξη της ίασης. Τα επικολλούμενα συστήματα (patches) τα οποία τοποθετούνται στο σώμα λειτουργούν με τρεις τρόπους:

α) Χορηγούν το φάρμακο μέσω του δέρματος στη συστηματική κυκλοφορία

β) Χορηγούν το φάρμακο τοπικά, με σκοπό την αντιμετώπιση δερματικών παθήσεων

γ) Απελευθερώνουν πτητικές ουσίες στο περιβάλλον

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ (TDDS)

Τα διαδερμικά συστήματα χορήγησης (Transdermal Drug Delivery Systems) είναι από τους πλέον δημοφιλείς τρόπους χορήγησης φαρμάκων που εμφανίστηκαν τα τελευταία χρόνια.

Πρόκειται για επιθέματα που επικολλώνται σε συγκεκριμένα σημεία του σώματος και επιτρέπουν σε ορισμένες φαρμακευτικές ουσίες να διαπεράσουν τα στρώματα της επιδερμίδας και να εισχωρήσουν στο αίμα ή στο πάσχον σημείο του ανθρώπινου οργανισμού.

Πλεονέκτημα της διαδερμικής οδού χορήγησης ενός φαρμάκου έναντι των άλλων τύπων χορήγησης, όπως

3

από το στόμα, τοπική, ενδοφλέβια, ενδομυική κλπ. είναι ότι το επίθεμα παρέχει μια ελεγχόμενη απελευθέρωση του φαρμάκου στον ασθενή.

Το κύριο μειονέκτημα στα συστήματα διαδερμικής χορήγησης πηγάζει από το γεγονός ότι το δέρμα είναι ένας πολύ αποτελεσματικός φραγμός. Ως αποτέλεσμα μόνο τα φάρμακα ,των οποίων τα μόρια είναι αρκετά μικρά για να διαπεράσουν το δέρμα, μπορούν να χορηγηθούν με αυτή τη μέθοδο.

Η τεχνολογία των διαδερμικών θεραπευτικών συστημάτων χορήγησης χρησιμοποιείται ολοένα και περισσότερο σε σημαντικούς θεραπευτικούς τομείς, όπως αντιμετώπιση πόνου, υπέρταση, αντιμετώπιση στηθάγχης, νόσος του Πάρκινσον, άσθμα, υποκατάσταση των γυναικείων ή ανδρικών ορμονών, αντισύλληψη, νόσος ταξιδιωτών (ναυτία), ακράτεια κ.ά.

Φάρμακα τα οποία χορηγούνται με τα διαδερμικά συστήματα είναι η νιτρογλυκερίνη, η σκοπολαμίνη, η κλονιδίνη, η ριβαστιγμίνη κ.ά.

4

Η διαδερμική χορήγηση εμφανίζει αρκετά πλεονεκτήματα και ορισμένα μειονεκτήματα τα οποία είναι τα παρακάτω:

ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ

1. Αποφεύγεται η ενδοφλέβια χορήγηση με όλα τα προβλήματα που δημιουργεί.

2. Είναι δυνατόν να χορηγηθούν φαρμακευτικές ουσίες με σύντομη διάρκεια ημιζωής.

3. Ελαττώνεται η πιθανότητα αυξομειώσεως των δόσεων.

4. Είναι δυνατόν να χορηγηθούν μικρότερες καθημερινές δόσεις λόγω της μη παρεμβολής του μεταβολισμού.

5. Αποφεύγεται η επιβλαβής χημική δράση των δραστικών ουσιών στο γαστρεντερικό σύστημα.

6. Είναι δυνατή η άμεση διακοπή της χορήγησης με την απομάκρυνση του συστήματος.

7. Αποφεύγεται το φαινόμενο της πρώτης διόδου (διέλευση από το συκώτι).

ΜΕΙΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ

1. Η εφαρμογή του συστήματος μπορεί να μην είναι τέλεια, οπότε πιθανόν να δημιουργηθούν προβλήματα κατά την απορρόφηση.

2. Δε συνιστάται σε περιπτώσεις χρόνιων παθήσεων.3. Δε συνιστάται όταν τα φαρμακευτικά προϊόντα

δημιουργούν ευαισθησία ή ερεθισμό στο δέρμα.4. Το κόστος είναι υπερβολικά υψηλό.

5

Κατά την ανάπτυξη των διαδερμικών συστημάτων θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη τα εξής χαρακτηριστικά:

1. Τα χαρακτηριστικά και οι ιδιότητες του δέρματος.2. Η δραστικότητα του φαρμάκου.3. Οι συγκολλητικές ιδιότητες του συστήματος.4. Ο σχεδιασμός του συστήματος και η κατασκευή του.

6

ΤΟ ΔΕΡΜΑ ΚΑΙ Ο ΡΟΛΟΣ ΤΟΥ ΣΤΗ ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ

Το δέρμα καλύπτει όλη την εξωτερική επιφάνεια του σώματος και έτσι έρχεται σε άμεση σχέση με το περιβάλλον. Το δέρμα έχει πολλές λειτουργίες. Είναι όργανο προασπιστικό, ρυθμιστικό της θερμοκρασίας του σώματος, αισθητήριο όργανο και όργανο αποβολής άχρηστων ουσιών με τον ιδρώτα. Ως προς την κατασκευή εμφανίζει τρεις στοιβάδες: την επιδερμίδα, το κυρίως δέρμα ( χόριο) και το υπόδερμα (υποδόριο λίπος).

Η επιδερμίδα έχει μία επιφανειακή στοιβάδα, την κεράτινη, η οποία διαρκώς πέφτει και ανανεώνεται και μία βαθύτερη, τη βασική στοιβάδα. Η κεράτινη στοιβάδα λειτουργεί σαν φραγμός παρεμποδίζοντας την είσοδο ή έξοδο χημικών ουσιών διαμέσου του δέρματος. Αν οι χημικές ουσίες διέλθουν διαμέσου της κεράτινης στοιβάδας, τότε η περαιτέρω διείσδυση στις άλλες στοιβάδες θεωρείται δεδομένη.

Οι παράγοντες, που επηρεάζουν την απορρόφηση διαμέσου του δέρματος, διακρίνονται σε φυσιολογικούς και φυσικοχημικούς.

ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΠΟΥ ΕΠΗΡΕΑΖΟΥΝ ΤΗ ΔΙΑΠΕΡΑΤΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΔΕΡΜΑΤΟΣ

1. Η κατάσταση του δέρματος2. Η ηλικία του δέρματος3. Η αιμάτωση του δέρματος4. Η περιοχή εφαρμογής

7

ΦΥΣΙΚΟΧΗΜΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΠΟΥ ΕΠΗΡΕΑΖΟΥΝ ΤΗΝ ΔΙΑΠΕΡΑΤΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΔΕΡΜΑΤΟΣ

1. Η ενυδάτωση του δέρματος2. Η θερμοκρασία του δέρματος3. Το PH4. Οι διαλύτες ( η συγγένειά τους ως προς το φάρμακο,

η απορρόφησή τους) 5. Οι επιφανειοδραστικές ουσίες, που χρησιμοποιούνται

στα διαδερμικά συστήματα6. Οι φυσικοχημικές ιδιότητες του φαρμάκου7. Η συγκέντρωση του φαρμάκου

8

ΚΑΤΗΓΟΡΙΕΣ ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΩΝ ΣΥΣΤΗΜΑΤΩΝ

Η χρησιμοποίηση του δέρματος σαν οδός χορήγησης φαρμακευτικών ουσιών έγινε μετά από μακροχρόνιες παρατηρήσεις σχετικά με τη διαπερατότητα του δέρματος από τις φαρμακευτικές ουσίες. Οι παρατηρήσεις αφορούσαν την εμφάνιση γυναικείων συνδρόμων σε άρρενες εργάτες , οι οποίοι εργάζονταν σε τμήματα παραγωγής φαρμακευτικών προϊόντων, τα οποία περιείχαν οιστρογόνα.

Παρόμοιες παρατηρήσεις υπήρξαν αρκετές τα τελευταία χρόνια, γεγονός που κατέρριψε τη θεωρία περί μη διέλευσης ουσιών διαμέσου του δέρματος. Οι παρατηρήσεις αυτές ώθησαν το ενδιαφέρον των επιστημόνων για την ανάπτυξη, παρασκευή και χρησιμοποίηση των διαδερμικών προϊόντων.

Τα διαδερμικά συστήματα που κυκλοφορούν διακρίνονται σε δύο κατηγορίες:

α) Εκείνα στα οποία το φάρμακο αποθηκεύεται σε μια δεξαμενή

β) Εκείνα στα οποία το φάρμακο περιέχεται εντός μήτρας

Υπάρχει και ένας συνδυασμός των δύο παραπάνω κατηγοριών

Α. Στην πρώτη περίπτωση το φάρμακο αποθηκεύεται σε μια δεξαμενή , από την οποία μεταφέρεται διαμέσου της πορώδους διαπερατής μεμβράνης στο σημείο απορρόφησης( δέρμα).

9

Το σύστημα αυτό έχει τη δυνατότητα σταθερής αποδέσμευσης του φαρμάκου, όμως έχει το μειονέκτημα, επειδή η μεμβράνη είναι σχετικά εύθραυστη, υπάρχει κίνδυνος καταστροφής της, με αποτέλεσμα την ταχεία αποδέσμευση ολόκληρης της ποσότητας του φαρμάκου.

Η δεξαμενή με το φάρμακο συμπιέζεται μεταξύ μιας διαπερατής μεμβράνης από πολυμερές υλικό και ενός μεταλλικού- πλαστικού μη διαπερατού καλύμματος. Στη δεξαμενή το φάρμακο βρίσκεται είτε υπό μορφή συμπυκνωμένου διαλύματος είτε υπό μορφή στερεών σωματιδίων είτε υπό μορφή ομοιογενούς διασποράς.

Η διαπερατή μεμβράνη αποτελείται από ένα πορώδες ή μη πολυμερές, ενώ η εξωτερική επιφάνειά της καλύπτεται από ένα αντιαλλεργικό μη αντιδρών με το φάρμακο πολυμερές, το οποίο εφαρμόζεται εύκολα στην επιφάνεια του δέρματος. Ο ρυθμός αποδέσμευσης ρυθμίζεται από το υλικό της δεξαμενής, που περιέχει το φάρμακο, τη διαπερατότητα και το πάχος της μεμβράνης. Τέτοια συστήματα χρησιμοποιούνται για τη χορήγηση

10

νιτρογλυκερίνης, σκοπολαμίνης, κλονιδίνης, οιστραδιόλης κ.ά.

Β. Στη δεύτερη περίπτωση το φάρμακο είναι κατανεμημένο ομοιόμορφα σε ολόκληρη τη μήτρα και η αποδέσμευσή του γίνεται συνήθως με κινητική , μηδενικής τάξεως, αν και εξαρτάται από τις φυσικοχημικές ιδιότητες του φαρμάκου και της μήτρας.

Τα συστήματα αυτά δεν κινδυνεύουν από καταστροφή και αποδέσμευση ολόκληρης της ποσότητας του φαρμάκου, όπως στην προηγούμενη περίπτωση. Τέτοιο σύστημα έχει χρησιμοποιηθεί για τη χορήγηση νιτρογλυκερίνης.

Η παρασκευή της μήτρας γίνεται ως εξής: το φάρμακο διαλύεται με τη βοήθεια κατάλληλου διαλύτη και αναμιγνύεται εντός της υδροφιλικής ή λιποφιλικής μάζας του πολυμερούς. Το σχηματιζόμενο φαρμακευτικό πολυμερές διαχωρίζεται σε τμήματα επιθυμητής επιφάνειας και πάχους, τα οποία στερεώνονται σε ειδική βάση. Η συγκολλητική επιφάνεια αντί να εφαρμόζεται κατά μήκος της επιφάνειας επαφής, όπως στην προηγούμενη περίπτωση, περιβάλλει ολόκληρη τη μήτρα.

11

Τελευταία αναπτύχθηκε ένα σύστημα , που είναι συνδυασμός των δύο προηγούμενων( microreservoir).

Το φάρμακο παρασκευάζεται υπό μορφή εναιωρήματος, εντός ενός υδατοδιαλυτού πολυμερούς π.χ. πολυαιθυλενογλυκόλη 400. Ακολούθως το εναιώρημα κατανέμεται ομοιογενώς εντός λιποφιλικού πολυμερούς σχηματίζοντας μικροσκοπικές δεξαμενές μέσα στη μήτρα του πολυμερούς.

Ανάλογα με τις ιδιότητες του φαρμάκου και τον επιθυμητό ρυθμό αποδέσμευσης, η μήτρα είναι δυνατό να καλυφθεί με ένα στρώμα πολυμερούς, που μπορεί να τροποποιήσει το ρυθμό αποδέσμευσης. Το σύστημα χρησιμοποιείται για χορήγηση νιτρογλυκερίνης.

12

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΚΑΙ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗΣ

Ένα φάρμακο για να φτάσει στο σημείο, όπου θα δράσει, το οποίο συνήθως βρίσκεται μακριά από το σημείο εφαρμογής (επιφάνεια δέρματος), θα πρέπει να διαθέτει ορισμένα φυσικοχημικά χαρακτηριστικά, που θα βοηθήσουν τη διείσδυση και την απορρόφηση του φαρμάκου από την κεράτινη στοιβάδα και θα διευκολύνουν τη διέλευσή του διαμέσου της επιδερμίδας.

Τα χαρακτηριστικά αυτά είναι:

α) Οι κατάλληλες φυσικοχημικές ιδιότητες του φαρμάκου, δηλαδή μοριακό βάρος, μοριακό μέγεθος, διαλυτότητα σε νερό ή λιποειδή.

β) Η φύση του φορέα.

Σχετικές μελέτες έδειξαν ότι η διαπερατότητα του δέρματος για συγκεκριμένο φάρμακο εξαρτάται από το σημείο εφαρμογής, αλλά διαφέρει από άτομα σε άτομο. Επίσης παρατηρήθηκαν διαφορές μεταξύ φύλων και εθνικών ομάδων. Φαρμακοκινητικές μελέτες του δέρματος έδειξαν ότι ουσίες, που είναι διαλυτές στα λιπίδια ή στο νερό (άνω του1mg/ml) έχουν δε μοριακό βάρος κάτω των 800-1000 διαπερνούν σχετικά εύκολα το δέρμα.

In vivo μελέτες διαδερμικών συστημάτων νιτρογλυκερίνης δείχνουν ότι η μέση συγκέντρωσή της στο πλάσμα εμφανίζεται μετά από 1-2 ώρες, διατηρείται δε για 24 ώρες τουλάχιστον, λόγω της συνεχούς αποδέσμευσης.

Επίσης παρατηρήθηκε πως η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι ανάλογη της επιφάνειας του συστήματος. Κατά συνέπεια το επίπεδο του φαρμάκου ρυθμίζεται σχετικά

13

εύκολα, με αυξομείωση της επιφάνειας του συστήματος. Τέλος βρέθηκε ότι η βιοδιαθεσιμότητα είναι ανεξάρτητη από το σημείο εφαρμογής.

14

ΔΗΜΟΦΙΛΕΙΣ ΧΡΗΣΕΙΣ

Το υψηλότερης πώλησης διαδερμικό έμπλαστρο στις ΗΠΑ είναι το επίθεμα νικοτίνης, το οποίο απελευθερώνει τη νικοτίνη σε ελεγχόμενες δόσεις, για να βοηθήσει τη διακοπή του καπνίσματος.

Δύο οπιοειδή είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την παροχή αρωγής όλο το 24ωρο για τον έντονο πόνο. Συχνά συνταγογραφείται σε μορφή patch η φαιντανύλη (διατίθεται στην αγορά ως Durogesic) και η βουπρενορφίνη ( διατίθεται στην αγορά ως BuTrans).

Ορμονικά διαδερμικά:o Έμπλαστρα οιστρογόνου χορηγούνται ως

θεραπεία στα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης και μετά την εμμηνόπαυση για την πρόληψη της οστεοπόρωσης.

o Αντισυλληπτικό έμπλαστρο ( διατίθεται στην αγορά ως Ortho Evra ή Evra )και

o Τεστοστερόνης, τόσο για τους άντρες (Androde) και τις γυναίκες ( Intrisa).

Έμπλαστρα νιτρογλυκερίνης συνταγογραφούνται για τη θεραπεία στηθάγχης αντί για υπογλώσσια χάπια.

Διαδερμική σκοπολαμίνη χρησιμοποιείται συνήθως ως θεραπεία για την ασθένεια κινήσεων.

Η κλονιδίνη, αντιυπερτασικό φάρμακο, είναι διαθέσιμο σε μορφή διαδερμικού έμπλαστρου.

Η βιταμίνη 12 μπορεί επίσης να χορηγηθεί μέσω ενός διαδερμικού επιθέματος. Κυανοκοβαλαμίνη, μια ιδιαίτερα σταθερή μορφή της βιταμίνης 12, είναι συμβατή με διαδερμική επιδιόρθωση.

15

Ριβαστιγμίνη, μια φαρμακευτική θεραπεία για τη νόσο Αλτσχάιμερ, κυκλοφορεί σε μορφή επιθέματος με την επωνυμία Exelon.

Έμπλαστρα σελεγιλίνης συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης.

Διαδερμικό επίθεμα για τη Διαταραχή Ελλειματικής Προσοχής και Υπερκινητικότητας εγκρίθηκε το 2006.

ΜΟΡΦΕΣ ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΩΝ ΣΥΣΤΗΜΑΤΩΝ16

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ ΓΙΑ ΤΗ ΝΟΣΟ ΑΛΤΣΧΑΪΜΕΡ

Η άνοια είναι μια μείζων νοητική διαταραχή, που χαρακτηρίζεται από έκπτωση σε μία ή περισσότερες από τις νοητικές λειτουργίες, που έχει ως αποτέλεσμα τη λειτουργική διαταραχή στην καθημερινή ζωή. Είναι συνήθως προοδευτική και μη αναστρέψιμη και μπορεί να είναι το αποτέλεσμα διάφορων αιτιών.

Η άνοια προσβάλλει τουλάχιστον 150.000-200.000 στην Ελλάδα, 10 εκατομμύρια ανθρώπους στην Ευρώπη και σχετίζεται με σημαντική σωματική, κοινωνική και ψυχιατρική αναπηρία των ασθενών και σημαντικό φορτίο και πίεση των μελών της οικογένειας που παρέχουν φροντίδα.

ΤΡΟΠΟΣ ΔΡΑΣΗΣ

Η δραστική ουσία του διαδερμικού αυτοκόλλητου για την άνοια είναι η ριβαστιγμίνη. Ανήκει σε μια ομάδα ουσιών, που ονομάζονται αναστολείς της χολινεστεράσης. Σε ασθενείς με άνοια Alzheimer, συγκεκριμένα νευρικά κύτταρα του εγκεφάλου νεκρώνονται, με αποτέλεσμα τα χαμηλά επίπεδα της νευροδιαβιβαστικής ουσίας ακετυλοχολίνης (μια ουσία, η οποία επιτρέπει στα νευρικά κύτταρα να επικοινωνούν μεταξύ τους).

Η ριβαστιγμίνη λειτουργεί αναστέλλοντας τα ένζυμα, τα οποία διασπούν την ακετυλοχολίνη. Με την αναστολή αυτών των ενζύμων το διαδερμικό αυτοκόλλητο επιτρέπει την αύξηση των επιπέδων της ακετυλοχολίνης στον εγκέφαλο, βοηθώντας στη μείωση των συμπτωμάτων της νόσου Alzheimer.

17

Η πλέον πρόσφατη καινοτομία, όσον αφορά στα θεραπευτικά σκευάσματα για τη νόσο Alzheimer, είναι το διαδερμικό αυτοκόλλητο ριβαστιγμίνης 13,3 mg. Αποτελεί μια υψηλότερη δόση, της οποίας εφάμιλλη δεν υπάρχει στις από του στόματος χορηγούμενες μορφές και η οποία, χάρη στη δοσοεξαρτώμενη αποτελεσματικότητα της ριβαστιγμίνης, παρέχει σημαντικά μεγαλύτερο θεραπευτικό όφελος σε σχέση με τις ως τώρα υπάρχουσες μορφές.

Συγκεκριμένα το διαδερμικό αυτοκόλλητο ριβαστιγμίνης 13,3 mg, παρέχει διπλάσιο αποτέλεσμα στην καθυστέρηση επιδείνωσης της νοητικής λειτουργίας και των καθημερινών δραστηριοτήτων.

Ως εκ τούτου μπορεί να παρέχει μια μοναδική νέα θεραπευτική δυνατότητα για την αποτελεσματικότερη αντιμετώπιση της νόσου Alzheimer, συμβάλλοντας σημαντικά στη διατήρηση των ασθενών πιο λειτουργικών και πιο αυτόνομων για περισσότερο χρόνο.

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΑΝΤΙΣΥΛΛΗΠΤΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ

18

Ο οικογενειακός προγραμματισμός αποτελεί ένα σημαντικό κομμάτι της καθημερινής γυναικολογικής πράξης. Δυστυχώς μέχρι σήμερα δεν έχει ανακαλυφθεί η ιδανική μέθοδος αντισύλληψης, που θα ικανοποιούσε πλήρως τις απαιτήσεις ενός ζευγαριού. Το ιδανικό αντισυλληπτικό πρέπει να έχει υψηλή αποτελεσματικότητα και ασφάλεια, χαμηλό ποσοστό παρενεργειών, να είναι απλό στη χρήση, φθηνό και η δράση του να αναστρέφεται άμεσα.

Τα διαδερμικά ορμονικά αντισυλληπτικά αυτοκόλλητα είναι μια μορφή αντισύλληψης αρκετά διαδεδομένη στο εξωτερικό, μολονότι μόλις τα τελευταία είκοσι χρόνια άρχισαν να χρησιμοποιούνται.

ΤΡΟΠΟΣ ΔΡΑΣΗΣ

Ο μηχανισμός δράσης του διαδερμικού αντισυλληπτικού είναι παρόμοιος με αυτόν του συνδυασμένου αντισυλληπτικού δισκίου. Η δράση του εστιάζεται στην καταστολή της απελευθέρωσης των γοναδοτροπινών. Μέσω του μηχανισμού αυτού αναστέλλεται η ωοθυλακιορρηξία, αλλοιώνεται η σύνθεση της τραχηλικής βλέννας, παρακωλύεται η είσοδος των σπερματοζωαρίων στη μήτρα και μειώνεται η δεκτικότητα του ενδομητρίου για εμφύτευση.

Τα διαδερμικά ορμονικά συστήματα εξασφαλίζουν υψηλά ποσοστά καταστολής της ωοθυλακιορρηξίας ( μεγαλύτερα από 88,4 % ). Απελευθερώνουν στη συστηματική κυκλοφορία νορελγεστρομίνη (προγεσταγόνο) και αιθινυλαστραδιόλη. Ο συνδυσμός των ορμονών αυτών έχει χρησιμοποιηθεί με μεγάλη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια.

19

Ένα αυτοκόλλητο έχει διάρκεια δράσης 7 ημερών και κάθε κύκλος ολοκληρώνεται με 3 διαδερμικά αυτοκόλλητα. Αυτά εφαρμόζονται ανάλογα με την επιλογή των σθενών σε διάφορα σημεία του σώματος: στο γλουτό, στο δελτοειδή, στο υπογάστριο, στο ανώτερο τμήμα του θώρακα.

ΕΙΔΗ ΕΜΦΥΤΕΥΜΑΤΩΝ

Το πιο πρόσφατο διαδερμικό σύστημα αντισύλληψης είναι το αυτοκόλλητο ORTHO-EVRA. Το αυτοκόλλητο έχει τρία διακριτά στρώματα. Το έξω στρώμα προσφέρει στήριξη και προστασία της αυτοκόλλητης επιφάνειας από το περιβάλλον. Το μεσαίο στρώμα περιέχει τα ενεργά φαρμακευτικά συστατικά. Το τρίτο στρώμα είναι ένα διαφανές προστατευτικό, που απομακρύνεται πριν από την εφαρμογή στο δέρμα.

ΕΠΙΛΟΓΗ ΑΣΘΕΝΩΝ

Υποψήφιες για τη χρήση του είναι οι γυναίκες που ενδιαφέρονται για μια ασφαλή, αντισυλληπτική μέθοδο, απλούστερη στη χρήση από τα αντισυλληπτικά δισκία. Υπάρχουν βέβαια αρκετές αντενδείξεις στη χρήση του. Γενικά οι γυναίκες άνω των 35 ετών που καπνίζουν, άτομα με ιστορικό αγγειακών νοσημάτων ή οιστρογονοεξαρτώμενων όγκων, άτομα με ιστορικό θρομβοεμβολικής νόσου και υπέρτασης, δεν πρέπει να χρησιμοποιούν τα διαδερμικά αντισυλληπτικά.

ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ

Η χρήση των διαδερμικών αντισυλληπτικών δεν απαιτεί την παρουσία εξειδικευμένου ιατρικού προσωπικού, ενώ η αντιστρεψιμότητα της μεθόδου είναι άμεση. Επιπλέον τα διαδερμικά αυτοκόλλητα εξασφαλίζουν συνεχή, ικανοποιητικά επίπεδα προγεσταγόνου και οιστρογόνων

20

στην κυκλοφορία, ενώ στις περιπτώσεις διαταραχών του πεπτικού, αποφεύγεται η παρεμβολή στην επαρκή απορρόφηση και δεν παρατηρούνται αυξομειώσεις των ορμονών στον ορό.

ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΚΥΚΛΟΥ

Το διαδερμικό αντισυλληπτικό προκαλεί εξίσου καλό έλεγχο του εμμηνορρυσιακού κύκλου, όπως και το αντισυλληπτικό χάπι.

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ ΓΙΑ ΤΗ ΣΤΗΘΑΓΧΗ (PANCORAN)

21

Η στηθάγχη είναι η εκδήλωση της διαταραχής του ισοζυγίου προσφοράς οξυγόνου ( ελαττωμένου λόγω στένωσης των στεφανιαίων αγγείων) και αναγκών σε οξυγόνο ( αυξημένου π.χ. κατά τη σωματική άσκηση).

Τα συμπτώματα είναι διακεκομμένος προκάρδιος πόνος, μικρής διάρκειας. Οι στεφανιαίες αρτηρίες τροφοδοτούν την καρδιά με αίμα. Με την πάροδο της ηλικίας τα αγγεία καθίστανται αθηρωματικά και η διάμετρος του αυλού τους ελαττώνεται. Η ροή του αίματος επιβραδύνεται και κατά τη σωματική άσκηση η καρδιά δεν μπορεί να τροφοδοτηθεί με αρκετό αίμα, ώστε να οξυγονωθεί επαρκώς.

ΤΡΟΠΟΣ ΔΡΑΣΗΣ

Το διαδερμικό έμπλαστρο προορίζεται για την παροχή του φαρμάκου νιτρογλυκερίνης στην κυκλοφορία του αίματος μέσα από το δέρμα( διατίθεται στην ελληνική αγορά ως Pancoran). Όταν εφαρμόζεται απελευθερώνει τη νιτρογλυκερίνη με σταθερό ρυθμό σε περίοδο 24 ωρών.

Η νιτρογλυκερίνη διευρύνει τα αιμοφόρα αγγεία και έτσι διευκολύνει την καρδιακή λειτουργία. Το διαδερμικό χρησιμοποιείται για προφύλαξη από τη στηθάγχη και για θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας ( σαν συμπληρωματική αγωγή σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς στην κλασική θεραπεία με δακτυλίτιδα ή με άλλα φάρμακα με θετική ινοτρόπο δράση και διουρητικά και αδυνατούν να λάβουν άλλες μορφές νιτρογλυκερίνης).

Δεν είναι κατάλληλο για τη θεραπεία των οξέων κρίσεων στηθάγχης. Σ’ αυτές τις περιπτώσεις χορηγούνται νιτρώδη με ταχεία έναρξη δράσης.

22

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΟ ΕΜΠΛΑΣΤΡΟ ΦΑΙΝΤΑΝΥΛΗΣ

Το διαδερμικό έμπλαστρο φαιντανύλης ( διατίθεται στην ελληνική αγορά ως Durogesic) ενδείκνυται στη θεραπεία

23

του χρόνιου και ανθεκτικού πόνου, για τον οποίο απαιτείται συνεχής χορήγηση οπιοειδών για ένα εκτεταμένο χρονικό διάστημα, εφόσον όλα τα άλλα μη οπιούχα αναλγητικά δεν είχαν αποτέλεσμα.

Το έμπλαστρο φαιντανύλης έχει σχεδιαστεί για να χρησιμοποιείται από ασθενείς με υψηλότερη ανοχή οπιούχων. Δε θα πρέπει να χορηγείται για ήπιο ή μέτριο οξύ πόνο και δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία του πόνου. Δεν είναι κατάλληλο για την ανακούφιση του πόνου μετά από εγχείριση ( μετεγχειρητικός πόνος ).

Το διαδερμικό διαρκεί 3 ημέρες ( 72 ώρες ). Πλήρη οφέλη από την ανακούφιση του πόνου μπορούν να διαρκέσουν 4 έως 10 ημέρες, αν και «η ανακούφιση» μπορεί να γίνει αισθητή μέσα σε λίγες ώρες.

Το έμπλαστρο φαιντανύλης ανήκει σε ένα μικρό αριθμό φαρμάκων, που μπορεί να είναι ιδιαίτερα επιβλαβή και σε ορισμένες περιπτώσεις θανατηφόρα, με μια μόνο δόση, εάν χρησιμοποιηθεί από κάποιον άλλο εκτός από το άτομο για το οποίο έχει συνταγογραφηθεί το φάρμακο.

Φάρμακα, όπως το Durogesic, μπορεί να οδηγήσουν σε σωματική και ψυχολογική εξάρτηση μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Το διαδερμικό έμπλαστρο φαιντανύλης υπάγεται στον Πίνακα Γ και χορηγείται με Ειδική Συνταγή Ναρκωτικών.

ΑΛΛΕΣ ΜΟΡΦΕΣ ΕΠΙΚΟΛΛΟΥΜΕΝΩΝ ΣΥΣΤΗΜΑΤΩΝ

1. ΣΥΣΤΗΜΑ ΑΤΜΩΝ PATCH

24

Σε αυτό το σύστημα το συγκολλητικό στρώμα χρησιμεύει όχι μόνο για να προσκολλώνται τα διάφορα στρώματα μεταξύ τους, αλλά και να απελευθερώνει ατμούς. Τα έμπλαστρα ατμών είναι νέα στην αγορά και απελευθερώνουν αιθέρια έλαια για έως 6 ώρες. Χρησιμοποιούνται δε κυρίως στην αποσυμφόρηση.

Άλλα έμπλαστρα ατμού στην αγορά, είναι έμπλαστρα ατμών ελεγκτή , που βελτιώνουν την ποιότητα του ύπνου.

Διαδερμικά έμπλαστρα ατμών που μειώνουν την ποσότητα των τσιγάρων , που καπνίζει κανείς σε ένα μήνα, είναι επίσης διαθέσιμα στην αγορά.

2. ΕΠΙΚΟΛΛΟΥΜΕΝΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ ΜΕ ΤΟΠΙΚΗ ΔΡΑΣΗ

Τα συστήματα αυτά έχουν παρόμοια τεχνολογία παραγωγής με τα διαδερμικά συστήματα, αλλά στην πλειοψηφία τους έχουν σχεδιαστεί έτσι, ώστε η χορήγηση του ενεργού συστατικού να έχει τοπική δράση, με σκοπό την αντιμετώπιση προβλημάτων της επιδερμίδας.

Παράδειγμα αποτελεί το patch για την αντιμετώπιση προβλημάτων που σχετίζονται με την ακμή, που κυκλοφόρησε με επιτυχία στην Ελλάδα και σε περισσότερες από 40 χώρες διεθνώς.

3. ΑΛΛΕΣ ΜΟΡΦΕΣ ΕΠΙΚΟΛΛΟΥΜΕΝΩΝ ΣΥΣΤΗΜΑΤΩΝ

Παράλληλα υπάρχουν και άλλα επικολλούμενα συστήματα, που αφορούν όχι στη χορήγηση ουσιών προς

25

τον ανθρώπινο οργανισμό, αλλά στην απελευθέρωση πτητικών συστατικών προς το περιβάλλον, με σκοπό π.χ. τη βελτίωση της οσμής του σώματος. Τα συστήματα αυτά μπορούν να χρησιμοποιηθούν επίσης για θεραπευτικούς και εντομοαπωθητικούς σκοπούς.

4.ΕΠΙΔΕΡΜΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ

Η τεχνολογία των επιδερμικών συστημάτων είναι γνωστή και ως τεχνολογία λεπτού υμένιου. Μέσα απ’ αυτόν τον τρόπο χορήγησης δημιουργούνται λεπτά υμένια (φιλμς), που περιέχουν ενεργά συστατικά, τα οποία με τη χρήση κάποιου μέσου (νερού ή ορού, ανάλογα με την περίπτωση) και με ταυτόχρονη επάλειψη, δημιουργούν μία γέλη ( gel) επάνω στην επιδερμίδα μεταφέροντας με επιτυχία και ασφάλεια τις δραστικές ουσίες.

Τα επιδερμικά συστήματα χωρίζονται στις τεχνολογίες Solid Gel και Liquid Patch. Σημαντικό πλεονέκτημα των τεχνολογιών αυτών είναι ότι εξασφαλίζουν, με τον ευκολότερο και τον πιο φιλικό για τον άνθρωπο τρόπο, τη μεταφορά των δραστικών συστατικών στην επιδερμίδα.

Η χρήση τους δεν εμποδίζει την αναπνοή του δέρματος, δεν προκαλεί παρενέργειες ή αρνητικές επιπτώσεις στην επιδερμίδα. Αντίθετα την προστατεύει από εξωγενείς παράγοντες. Μπορούν να εφαρμοστούν στην κοσμετολογία ( για συντήρηση και εντατική φροντίδα της επιδερμίδας) αλλά και στη φαρμακευτική.

ΒΙΒΛΙΟΓΡΑΦΙΑ

Η ΑΝΟΙΑ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ / ΤΣΟΛΑΚΗ ΜΑΓΔΑ

26

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΑΝΤΙΣΥΛΛΗΠΤΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ/ ΜΙΚΟΣ ΘΕΜΙΣΤΟΚΛΗΣ

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΟ ΕΜΠΛΑΣΤΡΟ / ΒΙΚΙΠΑΙΔΕΙΑ

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ / ΒΙΚΙΠΑΙΔΕΙΑ

ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ ΦΑΙΝΤΑΝΥΛΗΣ /ΒΙΚΙΠΑΙΔΕΙΑ

ΝΕΩΤΕΡΑ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ /ΕΦΕΝΤΑΚΗΣ Μ. 1990

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ, 2ος ΚΥΚΛΟΣ / ΟΕΔΒ

27