HIPOGLUCEMIANTES ORALES Equipo 14 Syndy Xiomara Martinez Tienda Bernardo Medellin Ramos Maricruz...

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  • Diapositiva 1
  • HIPOGLUCEMIANTES ORALES Equipo 14 Syndy Xiomara Martinez Tienda Bernardo Medellin Ramos Maricruz Mendoza Hernandez Maria Magdalena Mendoza Mendoza
  • Diapositiva 2
  • Hipoglucemiantes orales -Secretagogos de insulina -Sulfonilureas -Meglitinidas -D-fenilalanina -Biguanidas -Tiazolidinedionas -Inhibidores de glucosidasa -Metformina -Fenformina -Pioglitazona -Rosiglitazona -Acarbosa -Miglitol
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  • Sulfonilureas
  • Diapositiva 4
  • Propiedades qumicas Las sulfonilureas se dividen tradicionalmente en dos grupos o generaciones de frmacos. Todos los miembros de esta clase son arilsulfonilureas sustituidas. Difieren por sustituciones en la posicin para del anillo benceno y en un residuo de nitrgeno de la mitad de urea.
  • Diapositiva 5
  • Diapositiva 6
  • Farmacocintica Se absorben con eficacia a partir del tubo digestivo. Los alimentos y la hiperglicemia pueden reducir su absorcin. Pueden ser ms eficaces cuando se administran 30 minutos antes de las comidas. Las sulfonilureas en plasma se encuentran en gran parte unidas a protena, en especial a albmina; la unin a protenas es menor para la clorpropamida y mayor para la glibenclamida.
  • Diapositiva 7
  • Los volmenes de distribucin de casi todas las sulfonilureas son de alrededor de 0.2L/kilogramo. La semivida de acetohexamida es breve pero el frmaco se reduce a un compuesto activo con semivida similar a la de tolbutamida y tolazamida (4 a 7 h). La clorpropamida tiene semivida prolongada de (24 a 48 h).
  • Diapositiva 8
  • Los medicamentos de segunda generacin tienen vidas medias breves de (3 a 5 h). Todas las sulfonilureas se metabolizan en el hgado y los metabolitos se excretan en la orina. El metabolismo de la clorpropamida es incompleto, y alrededor del 20% del compuesto se excreta sin cambios.
  • Diapositiva 9
  • Diapositiva 10
  • Farmacodinamia Mecanismo de accin Se unen a un receptor especfico de membrana. Es una subunidad de un canal de potasio ATP- dependiente, que se cierra al unirse la sulfonilurea a este receptor; esto despolariza la clula y as se abren canales de calcio voltaje- dependientes, que van a aumentar la concentracin de calcio citoslico, lo que va a llevar, por ltimo, a la secrecin de grnulos preformados de insulina
  • Diapositiva 11
  • MECANISMO ACCIN
  • Diapositiva 12
  • Farmacodinamia Efecto: hipoglucemiante Efectos adversos Hipoglucemia e incluso coma. Nuseas y vmitos Ictericia colesttica Agranulocitosis Anemia aplsica y hemoltica Reacciones de hipersensibilidad generalizada y dermatolgicas. Hiponatremia
  • Diapositiva 13
  • Indicaciones Edad mayor de 40 aos. Peso normal o sobrepeso. Evolucin de la enfermedad menor de 10 aos. Control de la enfermedad con menos de 40 unidades diarias de insulina. Cifras de glucemia menores a 300 mg/dL. Cumplimiento de la dieta y del ejercicio fsico programados.
  • Diapositiva 14
  • Contraindicaciones Diabetes Mellitus tipo 1. Embarazo y lactancia: atraviesan placenta y se excretan en leche materna. Insuficiencia Heptica. Insuficiencia Renal. Infecciones graves. Alergia a las sulfas.
  • Diapositiva 15
  • Interdependencias de las sulfonilureas Accin antagnica Alteran la accin o secrecin de insulina: diurticos, difenilhidantona, betabloqueadores, esteroides, estrgenos, indometacina, isoniacida, cido nicotnico. Acortan la vida media de las sulfonilureas: alcohol y rifampicina.
  • Diapositiva 16
  • Accin potencializadora Desplazan las sulfonilureas de las protenas: sulfonamidas, salicilatos, pirazolonas, clofibrato. Prolongan la vida media al impedir el catabolismo: dicumarol, cloranfenicol, pirazolona, inhibidores de la monoaminooxidasa. Disminuyen la eliminacin renal: Salicilatos, pirazolonas, sulfonamidas y alopurinol.
  • Diapositiva 17
  • Meglitinidas Repaglinida Nateglinida
  • Diapositiva 18
  • Repaglinida Va de administracin: oral Metabolismo heptico metabolitos inactivos 10% metaboliza en riones Concentracin mxima 1hr Semivida 1hr
  • Diapositiva 19
  • Mecanismo de accin: Estimula la secrecin de insulina al bloquear canales de potasio sensibles a ATP en clulas pancreticas. Efectos adversos Hipoglucemia Indicaciones teraputicas Diabetes mellitus tipo 2 insuficiencia heptica Alergia a las sulfas
  • Diapositiva 20
  • Nateglinida Va de administracin oral (10min antes de comer) Metabolismo heptico 16% se excreta por riones como frmaco sin cambio Mecanismo de accin Estimula la secrecin de insulina al bloquear canales de potasio sensibles a ATP en clulas pancreticas.
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  • Efectos farmacolgicos Reducir los aumentos de la glucemia posprandiales en diabetes tipo 2 Efectos adversos Hipoglucemia (menos episodios) Indicaciones teraputicas Diabetes mellitus tipo 2 Insuficiencia hepatica Alergia a las sulfas
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  • MetforminaMetformina FenforminaFenformina BuforminaBuformina Biguanidas
  • Diapositiva 23
  • Mecanismo de accin Antihiperglucemiante 1.Estimulacin directa de gluclisis en los tejidos 2.Disminuyen la gluconeogenesis heptica 3.Disminucin de absorcin de glucosa en el aparato gastrointestinal, con incremento de la conversin de glucosa a lactato por los enterocitos 4.Reduccin de las concentraciones plasmticas de glucagon.
  • Diapositiva 24
  • FarmacocinticaAbsorcin Intestino delgado Vida media 1.5 a 3 horas No se metaboliza No se une a protenas Excrecin Renal como compuesto activo
  • Diapositiva 25
  • Efectos adversos Sntomas gastrointestinales transitorios (diarrea, vomito, nauseas,flatulencia). Sabor metlico. Disminucin en la absorcin de vitamina B 12 y folato. Acidosis lctica.
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  • Indicaciones terapeuticas Monoterapia o en combinacin con otros hipoglucemiantes. La metformina es el hipoglucemiante de primera eleccin en pacientes con obesidad.
  • Diapositiva 27
  • Contraindicaciones Disfuncin renal. Enfermedades hepticas. Antecedente de acidosis lctica.
  • Diapositiva 28
  • Interacciones medicamentosas Alcohol. Agentes de contrastes iodinados. Glucocorticoides, agonista beta adrenergicos beta 2 y diurticos. Inhibidores de ECA.
  • Diapositiva 29
  • Inhibidores de glucosidasa alfa Acarbosa(PRECOSE)Acarbosa(PRECOSE) Miglitol(GLYSET)Miglitol(GLYSET)
  • Diapositiva 30
  • Mecanismo de accin Inhiben de manera competitiva la glucosidasas alfa (sacarosa, maltasa, glucoamilasa y dextranasa).
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  • FarmacocinticaAbsorcin Intestino delgado Vida media 1.5 a 3 horas No se metaboliza No se une a protenas Biodisponibilidad 1-2% Excrecin Renal como compuesto activo
  • Diapositiva 32
  • Indicaciones teraputicas En diabetes mellitus tipo 2 como monoterapia o en combinacin con sulfonliureas, biguanidas o insulina. En diabetes mellitus tipo 1 como coadyuvante. Prevencin de la diabetes mellitus tipo 2
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  • Efectos adversos Flatulencias, diarrea, dolor abdominal. Reacciones de hipersensibilidad.
  • Diapositiva 34
  • Contraindicaciones Alteraciones intestinales crnicas asociadas con problemas de digestin y absorcin. Alteraciones renales.
  • Diapositiva 35
  • Interacciones medicamentosas Sulfonilureas, metformina o insulina puede ocasionar hipoglucemia.
  • Diapositiva 36
  • Tiazolinedionas Diabetes Mellitus Tipo 2Disminuyen la resistencia a la insulina por lo tanto su uso es para el tratamiento de la Diabetes Mellitus Tipo 2. Euglucemiantes
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  • Son un ligando del receptor activado proliferador de peroxisoma (PPAR ) Tiazolinedionas Tejido graso Actan en sus clulas blanco en: Tambin tiene efecto en: Endotelio vascular Sistema inmunitario Clulas tumorales Efectos independientes de PPAR Modular los genes implicados en: Metabolismo de glucosa Y lpidos Traduccin de la Sealizacin de insulina Diferenciacin de adipositos Y otros tejidos Funcin: Mecanismo de accin
  • Diapositiva 38
  • *Promover la captacin y utilizacin de glucosa *Modular la sntesis de hormonas lpdicas, citocinas y hormonas implicadas en la regulacin energtica *Regular apoptosis y diferenciacin de los adipositos Tiazolinedionas Paciente Diabtico Tejido Adiposo Principal Sitio de accin
  • Diapositiva 39
  • Respuesta similar al tratamiento con sulfonilureas y buguanidas. Se administran como adicin cuando hay falla secundaria a otros de administracin oral. Farmacos: Pioglitazona Rosiglitazona Troglitazona. No se usa porque causa toxicidad heptica Tiazolinedionas
  • Diapositiva 40
  • Pioglitazona Actividad con el receptor PPAR y Absorcin: *2 hrs despus de su ingestin *se puede retardar con los alimentos *su biodisponibilidad no se afecta Metabolismo: Heptico (CYP2C8 y CYP3A4) con produccin de metabolitos activos. Eliminacin: renal Tiazolinedionas
  • Diapositiva 41
  • Dosis: 15-30mg. 1 vez al da. Interdependencias: Anticonceptivos a base de estrgenos porque disminuye su biodisponibilidad y riesgo de embarazo. Tiene mayor efecto hipolipemiante en trigriceridos por su unin al receptor PPAR Pioglitazona Tiazoline