Hipoglucemiantes orales
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FÁRMACOS SECRETAGOGOS
CLASIFICACIÓN
A. Fármacos secretagogos Sulfonilureas y meglitinidas.
B. Fármacos sensibilizadores Biguanidas y tiazolidinedionas o glitazonas.
C. Inhibidores de la absorción de monosacáridos Inhibidores de alfa – glucosidasas.
SULFONILUREAS
Estimulan la secreción de insulina por la célula β del islote de Langerhans.
Ejercen su efecto mediante inhibición de los canales de K sensibles de ATP Causadespolarización de la membrana.
Produce la entrada de Ca Moviliza gránulos de insulina a la superficie y facilita laexocitosis.
Aumentan la fijación de insulina a sus receptores periféricos y el número de éstos Incrementa la captación de glucosa por los tejidos.
Tratamiento más adecuado en diabéticos delgados.
SULFONILUREAS
SULFONILUREAS
CLASIFICACIÓN
Primera generación
•Tolbutamida.
•Clorpropamida.
•Tolazamida.
•Acetohexamida.
Segunda generación
•Glibenclamida.
•Gliburida.
•Glipizida.
Tercera generación
•Glimepirida.
•Gliquidona.
•Glisentida.
•Glicazida.
SULFONILUREAS
TOLBUTAMIDA
Principal representante de las sulfonilureas de primera generación.
FARMACODINAMIA
Estimula la secreción de insulina en la célula β del islote de Langerhans.
Potencia la acción de la insulina en sus células blanco.
SULFONILUREAS
TOLBUTAMIDA
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida en tracto gastrointestinal.
Su acción dura 6 – 10 h.
Se une a proteínas plasmáticas (albúmina).
Metabolizada en hígado.
Eliminada por orina.
SULFONILUREAS
TOLBUTAMIDA
INDICACIÓN
DM tipo 2 delgados.
DOSIS
1, 500 – 3, 000 mg al día, fraccionada en 3 tomas, 15 min antes de cada alimento.
PRESENTACIÓN
Tabletas (250 y 500 mg).
SULFONILUREAS
TOLBUTAMIDA
RAM
Hipoglucemia.
Irritación de tubo digestivo Dolor en epigastrio, náuseas, vómito.
Reacciones alérgicas Urticaria, eritema, edema angioneurótico, necrólisis epidérmica
tóxica.
Alteraciones hematológicas Agranulocitosis.
SULFONILUREAS
TOLBUTAMIDA
CONTRAINDICACIONES
DM tipo 1 con cualquier cuadro de descontrol agudo: Cetoacidosis diabética, coma
diabético y coma hiperosmolar.
Embarazo.
Lactancia.
SULFONILUREAS
CLORPROPAMIDA
FARMACODINAMIA
Estimula la secreción de insulina en la célula β del islote de Langerhans.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida en tubo digestivo.
Su vida media es de 36 h.
Su acción es de 24 – 72 h.
Metabolizada en hígado.
Eliminada en orina.
SULFONILUREAS
CLORPROPAMIDA
INDICACIÓN
DM tipo 2.
DOSIS
250 – 500 mg diarios, fraccionada en 2 tomas.
PRESENTACIÓN
Tabletas (125 y 250 mg).
SULFONILUREAS
CLORPROPAMIDA
RAM
Las mismas que tolbutamida.
CONTRAINDICACIONES
Las mismas que tolbutamida.
SULFONILUREAS
GLIBENCLAMIDA
Pertenece al grupo de las sulfonilureas de segunda generación.
FARMACODINAMIA
Estimula la secreción de insulina por la célula β del islote de Langerhans.
SULFONILUREAS
GLIBENCLAMIDA
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida con rapidez en tubo digestivo.
Se une en 97% a proteínas plasmáticas.
Metabolizada en hígado.
Eliminada por orina y bilis.
SULFONILUREAS
GLIBENCLAMIDA
INDICACIÓN
Diabéticos que no se controlan solo con dieta.
Diabéticos con falla a hipoglucemiantes orales de primera generación.
DOSIS
15 – 30 mg diarios, fraccionada en 3 tomas.
PRESENTACIÓN
Tabletas (2.5 mg) en combinación con biguanidas.
Tabletas (5 mg).
SULFONILUREAS
GLIBENCLAMIDA
RAM
Las mismas que tolbutamida y clorpropamida.
CONTRAINDICACIONES
DM tipo 1 (coma diabético, cetoacidosis).
Insuficiencia renal o hepática.
Embarazo.
Lactancia.
SULFONILUREAS
GLIPIZIDA
FARMACODINAMIA
Estimula la liberación de insulina por las células β del páncreas.
Potencia el efecto de la insulina por incremento del número de receptores de insulina.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida con rapidez en tubo digestivo.
Su vida media es de 2 – 4 h.
Su tiempo de acción es de 16 – 24 h.
Se une a proteínas plasmáticas en 98%.
Metabolizada en hígado.
Eliminada en orina.
SULFONILUREAS
GLIPIZIDA
INDICACIÓN
Diabéticos que no responden a sulfonilureas de primera generación.
DOSIS
10 – 40 mg diarios.
Administrar 15 min antes de los alimentos o dosis única antes del desayuno.
PRESENTACIÓN
Tabletas (5 y 10 mg).
SULFONILUREAS
GLIPIZIDA
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
Cetoacidosis diabética.
Disfunción tiroidea.
Embarazo.
Lactancia.
SULFONILUREAS
GLIMEPIRIDA
Es la más potente.
Prototipo de las sulfonilureas de tercera generación
FARMACODINAMIA
Estimula la liberación de insulina por las células β pancreáticas.
Aumenta la respuesta de las células β pancreáticas ante el estímulo de la glucosa
fisiológica.
SULFONILUREAS
GLIMEPIRIDA
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida en tubo digestivo.
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2.5 h.
Se une a proteínas plasmáticas en 99%.
Atraviesa barrera placentaria.
Metabolizada en hígado.
Eliminada en orina y heces.
SULFONILUREAS
GLIMEPIRIDA
INDICACIÓN
DM tipo 2.
DOSIS
1 mg al día.
En caso necesario puede ser aumentada en intervalos de 1 – 2 semanas hasta 8 mg/día.
1 – 4 mg (en diabéticos bien controlados).
SULFONILUREAS
GLIMEPIRIDA
PRESENTACIÓN
Tabletas (1, 2, 3 y 4 mg).
RAM
Hipoglucemia.
Deficiencia visual (al inicio del tratamiento).
Síntomas gastrointestinales Náuseas, vómito, sensación de plenitud en epigastrio, dolorabdominal.
Reacciones alérgicas Rash o prurito.
SULFONILUREAS
GLIMEPIRIDA
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco o a otras sulfonilureas.
Embarazo.
Lactancia.
MEGLITINIDAS
Nuevo grupo de agentes orales secretagogos de insulina.
Ejercen su efecto mediante inhibición de los canales de K sensibles a ATP de la
membrana citoplasmática de las células β.
Incluye:
A. Repaglinida Derivado del ácido benzoico.
B. Nateglinida Derivado de la D – fenilalanina.
Análogos de la meglitinida que estimulan la
secreción de insulina.
MEGLITINIDAS
Estimulan la secreción de insulina solo en presencia de glucosa exógena.
El comienzo de acción es rápido.
Su duración es breve controlando los picos posprandiales.
Su uso es exclusivamente preprandial.
MEGLITINIDAS
FARMACODINAMIA
Se unen a receptores de sulfonilureas de la membrana celular Conduce al cierre de
canales de K sensibles a ATP.
Se produce una despolarización de la célula.
Se produce activación de canales de Ca Promoviendo entrada de Ca en las células
Secreción de insulina.
MEGLITINIDAS
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbidas rápidamente en tubo digestivo (15 min más tarde).
Su acción dura 3 – 4 h.
Metabolizadas en hígado.
Eliminadas en 80% por orina y 20% en heces.
MEGLITINIDAS
INDICACIÓN
Hiperglucemia posprandial.
DOSIS
Repaglinida: 0.5 – 4 mg con cada alimento. Dosis máxima al día: 16 mg.
Nateglinida: 120 mg con cada alimento. Dosis máxima: 720 mg.
MEGLITINIDAS
PRESENTACIÓN
Repaglinida: Tabletas (0.5, 1 y 2 mg).
Nateglinida: Tabletas (120 mg).
RAM
Hipoglucemia.
Aumento de peso.
Reacciones alérgicas Prurito, erupción cutánea y urticaria.
Alteraciones gastrointestinales y hematológicos muy raros.
MEGLITINIDAS
CONTRAINDICACIONES
Embarazo.
Lactancia.
Hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida.
Insuficiencia hepática o renal.
BIGUANIDAS
No causan liberación de insulina.
No producen hipoglucemia.
Derivados de la guanidina.
Tratamiento más adecuado en individuos obesos con DM.
El grupo incluye:
A. Metformina.
B. Fenformina Ha caído en desuso.
C. Buformina Suprimida del mercado.
Aumentan la acción de la insulina en tejidos
periféricos.
BIGUANIDAS
METFORMINA
Prototipo de las biguanidas.
FARMACODINAMIA
Baja la producción hepática de glucosa.
Disminuye la absorción gastrointestinal de glucosa.
Aumenta la captación de glucosa, mediada por insulina en el músculo.
Tiene probable activación de receptores de insulina.
Tiene probable incremento en los transportadores de glucosa (GLUT 4).
BIGUANIDAS
METFORMINA
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida en tubo digestivo.
Su vida media es de 2 – 3 h.
No se une a proteínas plasmáticas.
No se metaboliza.
Eliminada por orina sin ningún cambio.
BIGUANIDAS
METFORMINA
INDICACIÓN
Obesos con DM tipo 2.
Ovario poliquístico Disminuye andrógenos séricos y restablece la ovulación y ciclos
menstruales normales.
DOSIS
1,000 – 2,000 mg diarios, fraccionada en 3 tomas.
BIGUANIDAS
METFORMINA
PRESENTACIÓN
Tabletas (500 y 850 mg).
RAM
Irritación de tubo digestivo Dolor en epigastrio, náuseas, vómito y diarrea.
Acidosis láctica (muy raro).
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
Insuficiencia renal o hepática.
Embarazo y lactancia (es controversial).
TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS
El grupo incluye:
A. Pioglitazona.
B. Rosiglitazona.
Disminuyen la resistencia periférica a la insulina.
TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS
FARMACODINAMIA
Sensibilizan los tejidos periféricos a la insulina.
Disminuyen la producción hepática de glucosa.
Ocasionan mayor expresión de GLUT1 y GLUT
2.
Reducen niveles de ácidos grasos libres.
Estimulan receptores activadores de proliferación de
peroxisomas de la superficie nuclear (PPAR
gamma).
Disminuyen glucemias en ayunas y la HbA1c y en
menor medida glucemias posprandiales.
No producen hipoglucemias.
TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Rápida absorción.
Alta unión a proteínas plasmáticas.
Bajo volumen de distribución.
Su vida media es de 4 – 6 h.
Metabolizadas en hígado (N – desmetilación e hidroxilación aromática).
Se eliminan a través de sus metabolitos en 65% orina y 25% heces.
TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS
FARMACOCINÉTICA
Aumentan el metabolismo de fármacos por inducción del citocromo P – 450.
Disminuyen las concentraciones séricas de anticonceptivos orales y ciclosporina.
INDICACIÓN
DM tipo 2 obesos insulinorresistentes.
TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS
PRESENTACIÓN
Rosiglitazona: Comprimidos (4 y 8 mg).
Pioglitazona: Comprimidos (15 y 30 mg).
DOSIS
Rosiglitazona: Inicialmente 4 mg, 1 vez al día. Incrementar si es necesario a 8 mg, 1 – 2 tomas
al día con o sin alimentos.
Pioglitazona: 15 – 30 mg al día. Dosis máxima: 45 mg al día.
Alcanzan su acción máxima a las 6 – 8 semanas.
TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS
RAM
Daño hepático.
Ganancia de peso (rara).
CONTRAINDICACIONES
ICC.
Insuficiencia hepática.
INHIBIDORES DE LA ALFA -
GLUCOSIDASA
Inhibe las enzimas intestinales que intervienen en la degradación de disacáridos.
Retrasa la absorción de carbohidratos y elevación posprandial de glucosa.
El grupo incluye:
A. Acarbosa.
B. Miglitol.
INHIBIDORES DE LA ALFA -
GLUCOSIDASA
ACARBOSA
Prototipo del grupo.
FARMACODINAMIA
Inhibidor competitivo de las alfa – glucosidasas de las células intestinales Retrasa laabsorción de glucosa.
INHIBIDORES DE LA ALFA -
GLUCOSIDASA
ACARBOSA
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida en tubo digestivo.
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 h.
Metabolizada en tubo digestivo.
Eliminada por orina y heces.
ACARBOSA
INDICACIÓN
DM tipo 2 (en combinación con hipoglucemiantes orales e insulina).
DOSIS
Inicialmente 50 mg, 2 veces al día.
Incremento gradual hasta 100 mg, 3 veces al día.
Administrarse con el primer bocado de alimento ingerido.
INHIBIDORES DE LA ALFA -
GLUCOSIDASA
ACARBOSA
RAM
Flatulencia.
Distensión abdominal.
Diarrea.
Dolor abdominal.
INHIBIDORES DE LA ALFA -
GLUCOSIDASA
ACARBOSA
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
< 18 años de edad.
No se recomienda como terapia única de DM tipo 1.
Alteraciones gastrointestinales.
Embarazo.
Lactancia.
Enfermos con obstrucción intestinal.
INHIBIDORES DE LA ALFA -
GLUCOSIDASA
BIBLIOGRAFÍA
Aristil P. Manual de farmacología básica y clínica. México: McGraw – Hill; 2013: 125 – 134.