Transcript of CANABINÓIDES. São perturbadores naturais e menos potentes (alucinógenos???) Cannabis sativa:...
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- CANABINIDES
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- So perturbadores naturais e menos potentes (alucingenos???)
Cannabis sativa: Planta com maior [ ] de canabinides - cerca de 60
canabinides Cannabis sativa: Planta com maior [ ] de canabinides -
cerca de 60 canabinides Principal canabinide: 9 THC (delta
9-tetrahidrocanabinol)
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- Cannabis sativa - Cnhamo da ndia - ou Marijuana, Bangh, Ganja,
Diamba - ou Maconha (nome usado no BR - anagrama de cnhamo) Arbusto
que cresce livremente em regies tropicais e temperadas
(principalmente em alguns pases das Amricas, frica e sia) - Cnhamo
da ndia - ou Marijuana, Bangh, Ganja, Diamba - ou Maconha (nome
usado no BR - anagrama de cnhamo) Arbusto que cresce livremente em
regies tropicais e temperadas (principalmente em alguns pases das
Amricas, frica e sia)
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- Cannabis sativa -Planta (folhas e florescncias) -Cerca de 4,5%
de THC -Planta (folhas e florescncias) -Cerca de 4,5% de THC
-Haxixe (Hashish) - macerado das partes oleosas da planta -Cerca de
28% de THC -Haxixe (Hashish) - macerado das partes oleosas da
planta -Cerca de 28% de THC -leo de haxixe lquido resinoso
destilado do hashish -Cerca de 40% de THC -leo de haxixe lquido
resinoso destilado do hashish -Cerca de 40% de THC
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- Cannabis sativa HISTRICO - medicamento - Na China (existem
registros histricos do uso medicinal 6.000 AC) Compndio medicinal
chins (imperador Shen-Nung) Com uma ampla gama de utilizao: asma,
malria, constipao intestinal, dores reumticas, clica menstrual.
Compndio medicinal chins (imperador Shen-Nung) Com uma ampla gama
de utilizao: asma, malria, constipao intestinal, dores reumticas,
clica menstrual.
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- Cannabis sativa HISTRICO uso ritual - Formas de uso em
diferentes culturas
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- Cannabis sativa HISTRICO - Formas atuais de uso ( recreativo,
medicinal, ritual ) Polmicas
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- Cannabis sativa HISTRICO - Sculo XX Incio da viso como problema
social Erva maldita (possvel viso de dominao de classes pq uso era
predominante entre negros) Incio da viso como problema social Erva
maldita (possvel viso de dominao de classes pq uso era predominante
entre negros) Anos 30 Proibio Anos 30 Proibio Anos 60-70 Consumo
cresce movimento Hippie Anos 60-70 Consumo cresce movimento Hippie
Anos 80 Guerra s drogas nos EUA auge da represso pesquisas
centradas nos danos do uso- descoberta dos receptores CB (1987)
Anos 80 Guerra s drogas nos EUA auge da represso pesquisas
centradas nos danos do uso- descoberta dos receptores CB (1987)
Anos 90 Estudos cientficos (mecanismo de ao e potencial teraputico)
Anos 90 Estudos cientficos (mecanismo de ao e potencial
teraputico)
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- Cannabis sativa Efeitos agudos psquicos agradveis Sensao de
bem-estar Calma, relaxamento Euforia Vontade de rir (hilariedade)
Pensamentos filosficos (em profundidade) Criatividade Melhora a
percepo sensorial (princip. audio, olfato, paladar) Alvio da dor
Reduo de nuseas e aumento do apetite
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- Cannabis sativa Efeitos agudos psquicos neutros, desagradveis
ou de risco Alterao da capacidade de calcular tempo (ex: minutos
viram horas) espao (ex: um tnel de 10m vira 50-100m) Prejuzo de
ateno Prejuzo de memria de curto prazo (ex: secretria/arquivo) Com
doses muito altas: incoordenao motora delrios e alucinaes M viagem
(bode): angstia, medo de perder o controle, tremor, suor
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- Cannabis sativa Depoimentos efeitos agudos Relaxamento : Pra
mim relaxa pra valer, funciona como um drink depois do trabalho
S.N. 25 anos Sentidos : Quando eu estou tocando, parece que eu
sinto melhor a msica L.B. 30 anos, msico Ateno : Quando voc fuma,
seu raciocnio no segue uma seqncia lgica. A ateno fica flutuante
F.P. 23 anos Memria de curto prazo: Resolvi ligar para uma amiga...
Peguei a agenda, li o nmero e quando eu cheguei no telefone eu j no
lembrava mais... Era muito engraado... Eu simplesmente no gravava
F.P. 23 anos
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- Cannabis sativa Efeitos agudos fsicos Olhos avermelhados
(hiperemia das conjuntivas) Boca seca (xerostomia) Taquicardia (120
a 140 batimentos por mim)
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- Cannabis sativa Tolerncia Dependncia - Sndrome de Abstinncia
Tolerncia: observada apenas em casos de consumo elevado Sndrome de
abstinncia (somente para altas doses e em perodos prolongados de
uso): Dependncia: cerca de 10% dos usurios crnicos apresenta
fissura e centralidade na droga ansiedade; insnia; perda do
apetite; tremor das mos; sudorese; reflexos aumentados; humor
deprimido
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- Cannabis sativa Reduo da testosterona (reduo transitria da
fertilidade masculina) Problemas pulmonares (asma, bronquite,
doenas crnicas obstrutivas) Cncer - pulmo Presso arterial alta
Complicaes cardacas Reduo da testosterona (reduo transitria da
fertilidade masculina) Problemas pulmonares (asma, bronquite,
doenas crnicas obstrutivas) Cncer - pulmo Presso arterial alta
Complicaes cardacas Uso crnico por perodos longos de tempo est
associado com: Problemas com a ateno e motivao (Sndrome
amotivacional) Ansiedade, parania, pnico, depresso Prejuzo da
memria e da habilidade de resolver problemas Psicose entre as
pessoas com histrico familiar de esquizofrenia Problemas com a
ateno e motivao (Sndrome amotivacional) Ansiedade, parania, pnico,
depresso Prejuzo da memria e da habilidade de resolver problemas
Psicose entre as pessoas com histrico familiar de
esquizofrenia
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- Comorbidade psiquitrica: Depend. de Maconha e Esquizofrenia
Existe associao importante entre uso de maconha e esquizofrenia: -
% elevada de usurios de maconha entre esquizofrnicos - e
vice-versa: % maior de esquizofrenia entre usurios crnicos de
maconha
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- Cannabis sativa Sndrome Amotivacional --- Ocorre apenas com uso
pesado dirio --- Sndrome Amotivacional --- Ocorre apenas com uso
pesado dirio --- Diminuio do drive e da ambio Prejuzos sociais e
ocupacionais - diminuio da ateno, - empobrecimento do julgamento, -
reduo da habilidade de comunicao, - introspeco, - diminuio da
desenvoltura nas relaes sociais, - empobrecimento dos hbitos
sociais, - sentimento de despersonalizao Diminuio do drive e da
ambio Prejuzos sociais e ocupacionais - diminuio da ateno, -
empobrecimento do julgamento, - reduo da habilidade de comunicao, -
introspeco, - diminuio da desenvoltura nas relaes sociais, -
empobrecimento dos hbitos sociais, - sentimento de
despersonalizao
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- Cannabis sativa 9 THC (tetrahidrocanabinol) Isolado em 1964
(Mechoulan Israel) 9 THC (tetrahidrocanabinol) Isolado em 1964
(Mechoulan Israel) CH 3 O H 3 C OH (CH 2 ) 4 CH 3 Outros princpios
ativos: canabinol, canabidiol, etc (isolados em 1940)
Estereoseletividade: ismero (-) (6-100x mais potente) ismero (+)
Estereoseletividade: ismero (-) (6-100x mais potente) ismero
(+)
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- Cannabis sativa - THC Farmacocintica Cannabis FUMADA Total
durao1-4 horas Incio0-10 min Plat15-30 min Cannabis ORAL Total
durao4-10 horas Incio30-120 min Plat2-5 horas A durao dos efeitos
muito afetada pela dose, caractersticas individuais e tolerncia.
Adm oral depende do contedo estomacal (no caso de pacientes
recomendado no ingerir com estmago vazio pq reduz o tempo de durao
dos efeitos)
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- Cannabis sativa - THC Farmacocintica EX: Cigarro de maconha
16mg Concentrao plasmtica de 50-130ng/mL (em 15 min) Fumado
DISTRIBUIO : concentrao no tecido adiposo (alta lipossolubilidade)
somente 3% circula livre no sangue (97% ligado a protenas)
METABOLISMO : pulmonar e heptico (metablitos ativos) ELIMINAO :
predominantemente renal
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- THC Metabolismo (heptico e pulmonar) CH 3 O H 3 C OH (CH 2 ) 4
CH 3 Delta-9-tetrahidrocanabinol CH 2 OH O H 3 C OH (CH 2 ) 4 CH 3
11-hidroxi-tetrahidrocanabinol CH OH O H 3 C OH (CH 2 ) 4 CH 3 H 3
C O cido 11-delta-9-tetrahidrocanabinol CH O cido glicurnico O H 3
C OH (CH 2 ) 4 CH 3 H 3 C O cido 11-delta-9-tetrahidrocanabinol -
conjugado hidroxilao oxidao conjugao
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- Receptores canabinides CB1 e CB2 CB1 : presente
predominantemente no SNC (descoberto em 1987) CB2 : perifrico (no
encontrado no SNC - provavelmente relacionado ao sistema
imunolgico)
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- Receptores CB Regies do SNC desenho esquemtico de binding de
THC CB1 Regies do SNC desenho esquemtico de binding de THC CB1
Cortex - Cognio e sentidos Hipocampo Memria Cerebelo Equilbrio,
coordenao motora Via do reforo Acumbens (Gnglios da base)
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- Receptores CB Regies do SNC CB1 em maior [ ] Regies do SNCFunes
associadas CortexFunes cognitivas superiores HipocampoAprendizagem
e memria CerebeloCoordenao motora AcumbensReforo Gnglios da base
(substncia negra, palidum e putamen) Controle do movimento
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- THC e demais canabinides Provvel mecanismo de ao (CB1) CB1
Terminal dopaminrgico (aumenta DA no Acumbens relacionado com
reforo) Terminal dopaminrgico (aumenta DA no Acumbens relacionado
com reforo) Envolvimento de 2 mensageiro Provavelmente CB1 interage
com Protena G i (inibio da atividade da adenil ciclase - inibindo a
formao de AMP cclico ) Envolvimento de 2 mensageiro Provavelmente
CB1 interage com Protena G i (inibio da atividade da adenil ciclase
- inibindo a formao de AMP cclico ) Antagonista: SR141716A
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- Receptores canabinides (Sistema canabinide ?????) Receptores
canabinides (Sistema canabinide ?????) Anandamida - 1992 (ligante
endgeno de CB1 e CB2) O OH C N Anandamida = ananda no snscrito
significa alegria, contentamento, sedao
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- Anandamida x THC Anandamida O OH C N CH 3 O H 3 C OH (CH 2 ) 4
CH 3 THC
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- Anandamida e os receptores CB Possveis funes da anandamida No
esto totalmente esclarecidas - Sabe-se que est relacionada ao H
umor, memria e cognio - Comparvel aos opiceos em potncia e eficcia
do alivio da dor. - acredita-se que compartilha dos mesmos efeitos
farmacolgicos do THC, porm com ao mais curta.
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- Canabinides Uso teraputico Estimulante do apetite: para ganho
de peso em casos de anorexia e Aids. Controle de nuseas: para
pacientes em tratamento com quimioterpicos no tratamento de
neoplasias Outros: tratamento de glaucoma, esclerose mltipla (reduo
da dor e espasmos musculares), para alvio da dor, ansiedade,
epilepsia, entre outros.
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- EPIDEMIOLOGIA DO CONSUMO DE MACONHA NO BRASIL
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- Levantamento Domiciliar Nacional 107 Cidades com mais de
200.000 Habitantes - 2001 Levantamento Domiciliar Nacional 107
Cidades com mais de 200.000 Habitantes - 2001 USO NA VIDA Maconha
Solventes Orexgenos Benzodiazepnicos Cocana Xaropes (codena)
Estimulantes Opiceos Porcentagem
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- MACONHA USO NA VIDA MACONHA USO NA VIDA 3,4% 10,6% Sexo
Levantamento Domiciliar Nacional 107 Cidades com mais de 200.000
Habitantes - 2001 Levantamento Domiciliar Nacional 107 Cidades com
mais de 200.000 Habitantes - 2001
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- Faixas etrias 18,2% 9,4% 9,9% 5,4% MACONHA USO NA VIDA MACONHA
USO NA VIDA Levantamento Domiciliar Nacional 107 Cidades com mais
de 200.000 Habitantes - 2001 Levantamento Domiciliar Nacional 107
Cidades com mais de 200.000 Habitantes - 2001
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- Porcentagem Levantamento entre Estudantes Rede pblica de 10
capitais brasileiras Levantamento entre Estudantes Rede pblica de
10 capitais brasileiras MACONHA USO NA VIDA MACONHA USO NA
VIDA
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- Porcentagem Levantamento entre Estudantes Rede pblica de 10
capitais brasileiras - 1997 Levantamento entre Estudantes Rede
pblica de 10 capitais brasileiras - 1997 USO NA VIDA
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- Levantamento entre Estudantes Rede pblica de So Paulo - 1997
Levantamento entre Estudantes Rede pblica de So Paulo - 1997
MACONHA USO NA VIDA MACONHA USO NA VIDA 4,6% 8,5% Sexo
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- Faixas etrias Levantamento entre Estudantes Rede pblica de So
Paulo - 1997 Levantamento entre Estudantes Rede pblica de So Paulo
- 1997 MACONHA USO NA VIDA MACONHA USO NA VIDA 18,2% 11,1% 3,1%
0,8%
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- Levantamento entre Crianas e Adolescentes Em situao de rua de 6
capitais brasileiras - 1997 Levantamento entre Crianas e
Adolescentes Em situao de rua de 6 capitais brasileiras - 1997 USO
NA VIDA USO PESADO 50,0% 7,4% MACONHA
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- Artigos Jornalsticos Principais jornais e revistas do Brasil -
1998 Artigos Jornalsticos Principais jornais e revistas do Brasil -
1998 Epidemiologia BR Consumo na vida entre estudantes 1 e 2 graus
1997 (Galdurz et al, 1997) Imprensa BR Freqncia de matrias
publicadas em jornais e revistas 1998 (Noto et al, 2003)
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- POLTICAS PBLICAS DE CONTROLE E REPRESSO POLTICA ATUAL: Proibio
do porte ( crime o uso e o comrcio) DESCRIMINALIZAO: O porte (para
uso) deixa de ser considerado crime (o comrcio continua ilegal)
LEGALIZAO: O comrcio passa a ser permitido dentro de algumas regras
(legal), como as bebidas alcolicas, cigarro e medicamentos.
POLTICAS PBLICAS DE CONTROLE E REPRESSO POLTICA ATUAL: Proibio do
porte ( crime o uso e o comrcio) DESCRIMINALIZAO: O porte (para
uso) deixa de ser considerado crime (o comrcio continua ilegal)
LEGALIZAO: O comrcio passa a ser permitido dentro de algumas regras
(legal), como as bebidas alcolicas, cigarro e medicamentos.