Post on 24-Jul-2015
BRONCODILATADORES
Agonistas B adrenérgicos, Corticoides, Anticolinérgicos, Xantinas
David Alejandro Loaiza Nieblas
Universidad Autónoma de Sinaloa
Facultad de MedicinaCuliacán, México
FÁRMACOS SELECTIVOS Β2
Son los simpaticomiméticos de uso mas común para el
tratamiento de la broncoconstricción del asma
Los fármacos mas eficaces para relajar el musculo liso de
las vías respiratorias y revertir la broncoconstricción son
los agonistas de los receptores B2 de acción breve
Casi todos los preparados de fármacos β2 selectivos son
una mezcla de los isómeros R y S. Solo el isómero R
activa al receptor β
AGONISTAS DE RECEPTORES B2 DE ACCIÓN BREVE
Albuterol, Levalbuterol, Metaproterenol, Terbutalina
y Pirbuterol
Se utilizan por inhalación inmediata para combatir el
broncoespasmo
Son los mas eficaces para relajar el musculo liso de las
vías respiratorias
Su acción comienza entre 1 y 5 min después de inhalado y
origina una broncodilatación que persiste 2 a 6 horas
AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS B2 DE ACCIÓN
LARGA
Xinafoato de salmeterol y Formoterol
Salmeterol inhalado logra una broncodilatación que dura
mas de 12 horas
10mil veces mas lipófilico que el albuterol. El carácter
lipófilico regula la rapidez de difusión
Se usan en combinación con glucocorticoides
Salmeterol-fluticasona
Formoterol-bludesónido
AGONISTAS DE RECEPTORES B2 (TOXICIDAD)
Temblor
Taquifilaxia (por la desensibilización de receptores
B2 (Proteína Gs))
Taquicardia (en sobredosis de salbutamol),
prolongación del QT
Hipokalemia
GLUCOCORTICOIDESSe han utilizado para combatir asma crónica grave o exacerbaciones agudas e
intensas del asma. Los mas eficaces para tratar el asma
Los sujetos idóneos para recibir glucocorticoides inhalados son los asmáticos
que necesitan agonistas adrenérgicos B2 inhalados 4 veces o mas por semana
No relajan el musculo liso de las vías respiratorias, por lo que tienen mínimo
efecto en la broncoconstricción aguda
Tienen una alta eficacia para inhibir la inflamación de las vías respiratorias
Modulan la producción de citocinas y quimiocinas
GLUCOCORTICOIDES INHALADOS
Dipropionato de beclometasona, acetónido de
triamcinolona, flunisólido, budesónido y propionato de
fluticasona.
Controlan el asma con gran eficacia
Por ser administrados directamente en las vías
respiratorias no se muestran tantos efectos sistémicos de
los corticoides
Se usan con fin profiláctico para controlar el asma y no
para la corrección inmediata de sus síntomas
GLUCOCORTICOIDES INHALADOS (TOXICIDAD)
Una fracción de todo fármaco inhalado se deglute, por
consiguiente llega a la circulación por absorción directa desde el
pulmón o el tubo digestivo
Candidiasis bucofaríngea
Disfonía
Disminución en la densidad de minerales óseos (en mujeres)
1. Eje hipotálamo – Hipófisis – suprarrenal
2. Hiperglicemia
3. Aumento a la sensibilidad a infecciones
GLUCOCORTICOIDES SISTÉMICOS
Metilprednisolona
Prednisona
Se utilizan en la fase aguda
Esquema a corto plazo (5 días)
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS
Zafirlukast, Montelukast, son antagonistas de los
receptores de leucotrienos
Zileutón es un inhibidor de la 5-lipooxigenasa, que cataliza
la formación de leucotrienos a partir del acido araquidónico
Se administran por VO
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS
Zafirlukast se absorbe con rapidez, y su biodisponibilidad es del
90% y esta ligado a proteínas en el plasma (99%), su semivida es
de unas 10 horas
Montelukast se absorbe con rapidez, su biodisponibilidad va de
60 a 70% y en concentraciones terapéuticas esta unido a proteínas
(99%), su vida media es de 3 a 6 horas
Zileutón, se absorbe rápidamente por VO, es un fármaco de
acción breve con una semivida de 2.5 horas y su unión a proteínas
es de 93%
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS
Los leucotrienos cisteinilicos son los leucotrienos C4, LTD4
y LTE4, todos son constrictores potentes del musculo liso
bronquial, 1mil veces mas potentes que la histamina como
broncoconstrictor.
Zafirlukast y Montelukast son antagonistas competitivos de
los receptores de estos leucotrienos
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LEUCOTRIENOS
La formación de los leucotrienos depende de la
lipooxigenasa del acido araquidónico por acción de la enzima
5-lipooxigenasa
El Zileutón es un inhibidor potente y selectivo de la actividad
de la enzima 5-lipooxigenasa, con ello inhibe la formación de
todos los productos en que esta enzima interviene
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LEUCOTRIENOS
• APLICACIÓN EN EL ASMAElementos profilácticos y eficaces contra el asma de poca intensidad
Cuando se compararon el zafirlukast o el montelukast con dosis
pequeñas de glucocorticoides en inhalación, se observo que en los
sujetos que los recibían era mas notable la mejoría en la función
pulmonar y surgía una menor dependencia de los antagonistas de
receptores adrenérgicos B2 de acción breve
Esta categoría de fármacos no esta indicada en aplicaciones
para broncodilatación rápida
CROMOGLICATO Y NEDOCROMILO SÓDICOS
Cromoglicato y nedocromilo se utilizan ante todo para tratar
el asma bronquial leve o moderada y concretamente para
evitar las crisis asmáticas
Son ineficaces en la terapéutica de la broncoconstricción
una vez desencadenada
Cromoglicato inhibe las respuestas asmáticas tardías a la
estimulación antigénica o al ejercicio, esta aprobado para
todas las edades
Nedocromilo esta aprobado para asmáticos de 12 años en
adelante, casi siempre es mas eficaz que el cromoglicato
METILXANTINASFármaco de tercera o cuarta línea en asmáticos con cuadros difíciles de
controlar por otros medios
Teofilina, cafeína y teobromina son xantintas metiladas
La teofilina es un antagonista competitivo en los receptores de adenosina
La adenosina origina broncoconstricción en asmáticos y potencia la
liberación de mediadores desde células cebadas del pulmón en el ser
humano
Producen la inhibición de la fosfodiesterasas
Sinergismo con B2 adrenérgicos