BETALACTÁMICOS I PENICILINAS

Reinaldo R. Reyna. O

Penicilinas Generalidades sobre los β-lactámicos Introducción al estudio de las Penicilinas Estructura molecular y mecanismo de

acción Clasificación Indicaciones Efectos adversos

Betalactámicos

• Penicilinas• Cefalosporinas• Carbapenémic

os• Carbacefems *• Monobactámic

osAnillo Betalactámico

Penicilinas

• John Parkington

• Paul Ehrlich: Salvarsan

• Clodomiro Clorito Picado

Estructura química

• A: anillo tiazolidínico• B: anillo betalactámico • Grupo amino y cadena

lateral R

Mecanismo de Acción

Clasificación de las Penicilinas Penicilinas Naturales

Benzilpenicilina Fenoximetilpenicilina

Penicilinas semisintéticas Aminopenicilinas Penicilinas resistentes a la penicilinasa

Meticilina Isoxazolilpenicilina

Penicilinas antipseudomónicas Carboxipenicilinas Ureidopenicilinas

Penicilinas Naturales Penicilina G sódica: IM-IV

Bristol, Pfizer, Valmor. Fco:500.000- 1millon U

Penicilina G benzatínica: IM Benzetacil LA, Benzetacil 6.3.3

Penicilina G procaínica:IM Pronapen

Penicilina G clemizol:IM Penicilina G potásica:IM

Penicilina G

PENICILINA G

ESPECTRO S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridas, S. faecalis, N. meningitidis, N. Gonorrhoeae, Clostridium tetani, Corynebacterium, Antrax, Treponema pallidum, Listeria, Leptospira, Pasteurella . M , Streptobacillus moniliformis

INDICACIONES Infecciones por estreptococo (Pericarditis, endocarditis, neumonía), Meningitis, Leptospirosis, Tétano, difteria, neurosífilis

RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.

Penicilina GPENICILINA G

REACCIONES ADVERSAS Exantema, urticaria, diarrea, neutropenia, nefritis, Jarisch Herxheimer

FARMACOCINÉTICA No absorción oral, mala penetración al SNC en meninges indemnes, Metabolismo Hepático. VM: 0,5-0,75 h. Eliminación renal.

DOSIS RN: 50.000 U/Kg/d /12h- ISNC: 150.000 U/Kg/d/8hPed: 100.000-250.000U/Kg/d/4-6h - ISNC:250.000-400.000U/Kg/d/4-6hAdultos: 2-24.000.000 U/d/4-6h

ADMINISTRACIÓN Parenteral en infusión de 15-60 min con concentración de 100.000 a 500.000 U/cc

VIGILANCIA Electrolitos, Función renal, hematología.

Penicilina BenzatínicaPENICILINA BENZATÍNICA

ESPECTRO S. beta-hemolítico del grupo A, Treponema pallidum.

INDICACIONES Faringitis por estreptococo del grupo A, Sífilis, profilaxis de fiebre reumática.

RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.

REACCIONES ADVERSAS Exantema; anemia hemolítica, dolor en el sitio de la lesión, Nefritis, reacción de J-H, anafilaxia

FARMACOCINÉTICA Absorción Lenta,VM:12-24h, eliminación renal.

DOSIS Ped<27Kg: 600.000U, >27Kg 900-1200.000U dosis única. Profilaxis: 25.000-50.000U/Kg/3-4 sem. Adulto: 1200-2400.000U según patología

FenoximetilpenicilinaPenicilina V . OSPEN®:400.000U/5ml -Tab 1500000 U

Fenoximetilpenicilina

ESPECTRO Cocos grampositivos no productores de betalactamasa

INDICACIONES Terapia y profilaxis de infecciones leves y moderadas producidas por agentes sensibles a penicilina: angina tonsilar, angina de Plaut Vincent, sinusitis aguda. Profilaxis de fiebre reumática.

RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.

REACCIONES ADVERSAS Exantema; anemia hemolítica, dolor en el sitio de la lesión, Nefritis, reacción de J-H, anafilaxia

DOSIS 30-60 mg / niños y 1.500-3.000 mg para adolescentes y adultos-6-8h

Aminopenicilinas Ampicilina: VO-VEV

Ampilan®, Amylin®, Ampenina®: Fco 1g/Tab 500 mg

Amoxicilina:VO Amoxival®, Amoxiduo®, Amoxicilina® Tab500/875/

susp 250-750mg/5ml Ampicilina-sulbactam:VO-VIM-VEV

Unasyn®, Fipexiam®, Sinif®, Sultamilan®:Fco 3-1,5g/Tab 375-750mg/ susp 250mg/5ml

Amoxicilina-Ac.Clavulánico: VO-VEV Augmentin®, Fulgram®, Curam®: susp 250-

400mg/5ml / tab 500mg / Fco 500mg-1g

AmpicilinaAmpicilina

ESPECTRO S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridas, S. faecalis, N. meningitidis, N. Gonorrhoeae, Enterococo faecalis, Listeria m, Estreptococo agalactiae, E.coli, Proteus, Salmonella, Shigella, Haemophilus

INDICACIONES Infecciones respiratorias altas, ITU, infecciones enterales por bacilos gramnegativos fermentadores, Sepsis y meningitis del RN, infecciones por enterococo.

RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.

REACCIONES ADVERSAS Exantema; anemia hemolítica, dolor en el sitio de la lesión, Nefritis, reacción de S. Steven Jhonson,diarrea, glositis

FARMACOCINÉTICA Absorción oral 50%, penetra LCR, excreción renal y biliar

Ampicilina

Ampicilina

DOSIS Ped:50-100 mg/Kg/d/6h VOAdulto: 500 mg/6hVOPed:100-200 mg/Kg/d c/6hAdult: 500 mg-3g C/6h

ADMINISTRACIÓN Parenteral en infusión rápida, 3-5 min o a infución 100mg/ml

VIGILANCIA Electrolitos, Función renal, hematología, cambios en patrón evacuatorio.

AmoxicilinaAmoxicilina

ESPECTRO S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridas, S. faecalis, Enterococo faecalis, N gonorrhoeae, E. coli, Haemophylus, Moraxella c, H. pylori, Pasteurella

INDICACIONES Infecciones respiratorias altas, ITU, profilaxis endocarditis bacteriana, erradicación del H. pylori.

RIESGO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Riesgo B (sin efecto en animales). Se excreta en la leche materna.

DOSIS Ped:20-40 mg/Kg/d/8h VOOMA:80-90MG/Kg/d/12hAdulto: 500 mg/8hVOH. pylori: 1g BID-14d

FARMACOCINÉTICA Absorción oral 92%, excreción renal y biliar

Penicilinas Resistentes a la Penicilinasa

Meticilina Nafcilina Isoxazolilpenicilinas

Oxacilina: Prostafilina®, Biocilina®: Amp 1g-2g

Flucloxacilina: Floxapen®: Susp 250/5ml- Cap 500mg

Dicloxacilina: Diclocil®: Susp 250/5ml-Cap 500mg

Cloxacilina

IsoxazolilpenicilinasOXACILINA DICLOXACILIN

AFLUCLOXACILINA

INDICACIONES Osteomielitis, Celulitis, Sepsis y abscesos por S. aureus

Infecciones de piel y partes blandas, seguimiento al Tto parenteral

Infecciones de piel y partes blandas, seguimiento al Tto parenteral

RIESGO B- se excreta en la leche materna

B se desconoce excreción por la leche materna

B se desconoce excreción por la leche materna

DOSIS P:100-200 mg/Kg/d/4-6hA:500mg-2g dosis /4-6h

<40Kg 25-50mg/Kg/d/6hAdultos: 500mg/d/6h

P:25-50mg/Kg/d/6hAdultos: 500mg/d/6h

EFECTOS ADVERSOS

Fiebre, exantema, diarrea, colitis, leucopenia, nefritis, elevación de transaminasas

Fiebre, exantema, diarrea, colitis, leucopenia, nefritis, elevación de transaminasas

Fiebre, exantema, diarrea, colitis, leucopenia, nefritis, elevación de transaminasas

Penicilinas Antipseudomónicas Carboxipenicilinas

Carbenicilina Ticarcilina

Ureidopenicilinas Azlocilina Piperacilina: Tazopril®, Tazpen®, Tazocin®:

Fco 4g Mezlocilina

Piperacilina/Tazobactam

Piperacilina/Tazobactam

Espectro e Indicaciones Infecciones por Pseudomona a, Klebsiella, S aureus, B. fragilis. Sepsis, Infección intraabdominal complicada, peritonitis,

Categoría B. Se excreta por la leche materna

Dosis P: 150-300mg/Kg/dA: 3-4 g/6h

Efectos Adversos HTA, dolor torácico, arritmia, fiebre, exantema, hipopotasemia, diarrea, citopenia, elevación de transaminasas, nefritis intersticial.

Administración Infusión VEV en 30 min con concentración 200mg/ml

Vigilancia Electrolitos, TP-TPT, hematología.

Conclusiones Betalactámicos:

Penicilinas Cefalosporinas Carbapenémicos Monobactámicos

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA