SALBUTAMOL KELOMPOK 8ALFI RAHMI ANISDARMILAHEMA WIRDATUN NISAKM HAFIZ RIANDINURZALIFAHPUTRI MAULIDAR

Salbutamol adalah β2-adrenergik agonis reseptor short-acting

Salbutamol merupakan obat golongan beta agonis yang selektif pada reseptor β2 dan banyak digunakan sebagai bronkodilator

Salbutamol juga memiliki efek lemah terhadap stabilitas sel mast sehingga efektif untuk mencegah dan meniadakan serangan asma

Penggolongan

Lanjutan...

Bronchodilator (β2)

Contoh Senyawa

Adrenergik SalbutamolTerbutalin

Antikolinergik IpratropiumDeptropin

Derivat Xantin TeofilinAminofilin

Farmakodinamika Senyawa yang selektif merangsang reseptor

β2 adrenergik terutama pada otot bronkus Golongan β2 agonis ini merangsang produksi

AMP siklik dengan cara mengaktifkan kerja enzim adenil siklase

Efek utama setelah pemberian salbutamol adalah efek bronkodilatasi yang disebabkan terjadinya relaksasi otot bronkus

Salbutamol bekerja lebih lama dan lebih aman karena efek stimulasi terhadap jantung lebih kecil maka bisa digunakan untuk pengobatan kejang bronkus pada pasien dengan penyakit jantung atau tekanan darah tinggi

Penemuan Salbutamol adalah selektif β2-

agonis reseptor yang pertama dipasarkan pada tahun 1968

Pertama kali dijual oleh Allen & Hanburys di bawah nama merek Ventolin

Salbutamol dikembangkan pada tahun 1969 oleh Cullum et AL

Hubungan Aktivitas Struktur

Salbutamol blok (R)-enansiomer dan (S)-enansiomer

Sintesis Sintesis dari metil ester salisilat 

Lanjutan...Pembentukan 4-hidroksi-3-asetoksibromoasetofenon (III)

dengan cara asilasi dari metil ester salisilat (I) menggunkan bromoasetilklorida (II)

Bereaksi dengan n-benzil-tert-butylamin dan membentuk senyawa produk (IV)

Dihidrolisis sempurna dengan litium aluminium hidrida menjadi salbutamol tersubtitusi n-benzil (V)

Gugus benzyl kemudian digantikan dengan hidrogen menggunakan katalisator palladium menghasilkan

salbutamol (VI)

Sintesis Sintesis dari Norephinephrin 

(R)salbutamolModifikasi ini diawali dengan subtitusi ion hydrogen pada gugus amin dengan isopropyl membentuk senyawa isoproterenol (isoprenalin)Meningkatkan efek stimulasi β-adrenoreseptorSubtitusi gugus isopropyl dengan gugus t-butyl

Farmakokinetik Penyerapan:

Setelah menghirup salbutamol timbulnya tindakan adalah 5-15 menit.

Hanya 10-20% dari dosis mencapai paru-paru Salbutamol mencapai paru-paru bertindak cepat

dan langsung pada otot polos bronkus. Awalnya obat ini tidak terdeteksi dalam darah tapi

setelah 2-3 jam konsentrasi rendah diserap oleh usus.

Distribusi: Salbutamol tidak terikat pada protein plasma

ESO : mual, nyeri kepala, pusing-pusing dan tremor

tangan

Sifat Fisika Kimia Salbutamol merupakan serbuk

putih atau hampir putihLarut dalam air, sukar larut

dalam etanol, dalam kloroform dan dalam eter

Analisa

Analisa penetapan kadar salbutamol dapat diketahui dengan titrasi bebas air (TBA)

Titrasi bebas air adalah titrasi menggunakan pelarut organik (as asetat glasial) sebagai pengganti air