ANTIBIOTICOS VS AINES

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 ANTIBIOTICOS VS AINES Dr. Teodoro Aquino Bolaños

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ANTIBIOTICOS VS AINES

Dr. Teodoro Aquino Bolaños

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• antibiótico (del griego αντί - anti , "en contra"+ βιοτικός - biotikos, "dado a la vida"[1] [2] ) esuna sustancia química producida por un ser

vivo o derivada sintética de ella que a bajasconcentraciones mata o impide el crecimientode ciertas clases de microorganismos 

sensibles, generalmente bacterias.

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Mecanismo de acción 

• Pared celular

• antibióticos van dirigidos a bloquear la síntesis,exportación, organización o formación de la paredcelular, específ icamente los enlaces cruzados del

peptidoglicano, el principal componente de la paredcelular, sin interferir con los componentesintracelulares.[17] Esto permite alterar la composiciónintracelular del microorganismo por medio de lapresión osmótica. Como la maquinaria intracelular

permanece intacta, ello aumenta la presión internasobre la membrana hasta el punto en que ésta cede, elcontenido celular se libera al exterior, y la bacteriamuere.

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• También permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos queno pueden atravesar la pared celular.[3] Algunos ejemplos clásicosson:

• la bacitracina: del grupo de los peptidos, inhibe al transportadorlipídico del peptidoglucano hacia el exterior de la célula.

• la penicilina: en el grupo de los betalactámicos, inhibe latranspeptidación, una reacción en la que se producen los enlacescruzados de la pared celular y bloquea los inhibidores de lasautolisinas.

• las cefalosporinas: otro tipo de moléculas que inhiben latranspeptidación, por unión a las proteínas PBPs, implicadas en laúltima fase de la formación de la pared celular.

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• Membrana celular

• Ciertos antibióticos pueden lesionar directa oindirectamente—al inhibir la síntesis de losconstituyentes—la integridad de la membrana celular 

de las bacterias y de ciertos hongos. Las polimixinas,por ejemplo, son antibióticos que actúan comosurfactante o detergente que reacciona con los lípidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruyela integridad de la permeabilidad de la membrana, los

elementos hidrosolubles y algunos que son tóxicospara el germen, pueden así entrar sin restricción alinterior celular.[17] La gramicidina A forma poros ocanales en las bicapas lipídicas.

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• Acción sobre el ADN

• Algunos antibióticos actúan bloqueando la síntesis del ADN, ARN, ribosomas,ácidos nucléicos o las enzimas que participan en la síntesis de las proteínas,resultando en proteínas defectuosas.[3] La mitomicina es un compuesto conestructura asimétrica y que se fija a las hélices del ADN e inhibe o bloquea laexpresión de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la replicación del ADN y el

ensamblaje de las proteínas. La actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismoen la misma manera que la mitomicina, solo que es una molécula simétrica.• Las sulfamidas son análogos estructurales de moléculas biológicas y tienen

parecido a las moléculas normalmente usadas por la célula diana. Al hacer uso deestas moléculas farmacológicas, las vías metabólicas del microorganismo sonbloqueadas, provocando una inhibición en la producción de bases nitrogenadas y,eventualmente, la muerte celular.

Las quinolonas y fluoroquinolonas actúan sobre enzimas bacterianas girasas ytopoisomerasas de ADN, responsables de la topología de los cromosomas,alterando el control celular sobre la replicación bacteriana y produciendo comoalteración en la lectura del mensaje genético.[17] 

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• Acción sobre los ribosomas

• Aproximadamente la mitad de los antibióticos actúanpor inhibición de los ribosomas bacterianos, losorgánulos responsables de la síntesis de proteínas y

que son distintos en composición de los ribosomas enmamíferos. Algunos ejemplos incluyen losaminoglucósidos (se unen de forma irreversible a lasubunidad 30S del ribosoma), las tetraciclinas (bloquean la unión del ARNt aminoacil al complejo

ARNm-ribosoma), eritromicina (se fijan de maneraespecífica a la porción 50S de los ribosomasbacterianos) y la doxiciclina.[17] 

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¿Quées el uso racional de

medicamentos? • El uso racional de medicamentos requiere

que los pacientes reciban medicamentos

apropiados a sus necesidades clínicas, en

dosis que cumplan sus requisitos

individuales, por un periodo de tiempo

adecuado, y al menor costo para ellos y para

la comunidad.(OMS 1988) 

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Criterios para el uso de

antibióticos • Los antibióticos sólo deben ser usados bajo observación y

prescripción de un especialista de la salud. En general no sepuede consumir licor durante la terapia antibiótica, puesaunque no inhibe la acción del antibiótico en la mayoría de los

casos, produce efectos secundarios muy similares a los de losantibióticos, potenciando el efecto indeseable de lasreacciones adversas.[41] El licor también compite con enzimasdel hígado haciendo que la concentración en el plasma

sanguíneo de la droga sea la inadecuada,[42]

 [43]

como es elcaso del metronidazol, algunas cefalosporinas, disulfiram,doxiciclina, eritromicina, entre otros.

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Otras consideraciones a tomar antes de laprescripción de antibióticos son:

1. Conocimiento bibliográfico, para dar tratamiento empírico.

2. Cultivo y antimicrobiograma (búsqueda de la sensibilidad de antibióticos).

3. Biodisponibilidad.

4. Edad y peso del paciente.

5. Embarazo y lactancia.

6. Enfermedades concomitantes.

7. Alergias.

8. Vía de administración.

9. Condiciones generales del paciente.

10. Dosificación del medicamento.11. Duración del tratamiento.

12. Gravedad del caso.

13. Estado inmunológico del paciente.

14. Disponibilidad del medicamento en la comunidad.

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• Indicación apropiada

• Medicamento apropiado

• Administración, dosificación, y duración

apropiadas

• Paciente apropiado

• Información apropiada al paciente

• Evaluación apropiada

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CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

• PENICILINAS

• Naturales:

 – Penicilina G (via oral o intramuscular).

 – Penicilina G Sodica o Potasica (endovenosa).

 – Penicilina V (via oral).• Penicilinas resistentes a las penicilinasas.

 – Meticilina (via parenteral).

 – Nafcilina (via parenteral).

 –

Isoxazolilpenicilinas.• Cloxacilina (via oral).

• Dicloxacilina (via oral).

• Flucloxacilina (via oral).

• Oxacilina (via parenteral u oral).

•  

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• Aminopenicilinas.

 – Ampicilina (via parenteral).

 – Amoxicilina (via oral).

Penicilinas antipseudomonas: – Carboxipenicilinas e Indanilpenicilinas.

• Indanilcarbenicilina (via oral).

• Ticarcilina (via parenteral).

 – Ureidopenicilinas de espectro extendido.• Azlocilina (via parenteral).

• Mezlocilina (via parenteral).

• Piperacilina (via parenteral).

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CEFALOSPORINAS 

• De Primera Generación:

 – via oral:

• Cefalexina.

• Cefadroxilo.

 – via parenteral:

• Cefalotina (EV).

• Cefazolina (EV o IM).

• Cefapirina.• Cefradina.

• De Segunda Generación 

 – via oral:

• Cefaclor.

• Cefuroxima.

• Cefprozil.

Loracarbef. – via parenteral:

• Cefuroxima.

• Cefamicinas.

 – Cefoxitina.

 – Cefotetan.

 – Cefmetazole.

• Cefamandole.

• Cefocinid.

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• De Tercera Generación 

 – via oral:

• Cefixima.

• Cefpodoxima.

• Ceftibuten.

• Cefdinir. – via parenteral:

• Cefotaxima.

• Ceftizoxima.

• Ceftriaxona

• Ceftazidima*

• Cefoperazona*

• De Cuarta Generación 

 – Cefepime.

 – Cefpirome.

• * Activos Contra Pseudomonas

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• MONOBACTAMICOS 

• Aztreonam.

• CARBAPENEMAS 

Imipenem.• Meropenem

• Ertapenem.

• Doripenem.

• INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS

• Acido clavulánico.

• Sulbactam.

• Tazobactam.

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• MACROLIDOS 

• ANTIGUOS MACROLIDOS

• Eritromicina.

• Oleandomicina.

• Espiramicina.• NUEVOS MACROLIDOS

• Claritromicina.

• Azitromicina.

Roxitromicina (farmaco de uso en investigacion).• Diritromicina.

• Josamicina.

• Miocamicina.

• Midecamicina.

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• CETOLIDOS 

• Telitromicina.

• AMINOGLUCOSIDOS

• PRIMERA GENERACION 

• Estreptomicina.

• Dehidroestreptomicina.

• Neomicina.

• Paromomicina.

• Aminosidina.

• Kanamicina.

• SEGUNDA GENERACION

• Gentamicina.

• Amikacina.• Dibekacina.

• Sisomicina.

• Netilmicina.

• Tobramicina.

• Ribostamicina.

• Espectinomicina.

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• QUINOLONAS

• ANTIGUAS QUINOLONAS 

• Acido Nalidíxico.

• Cinoxacina.

• Acido Pipemídico.

• Acido Piromídico.• NUEVAS QUINOLONAS

• Norfloxacina.

• Pefloxacina.

• Ciprofloxacina.

• Ofloxacina.

• Levofloxacina.

• Gatifloxacina (se retiro del mercado en algunos paises).

• Moxifloxacina.

• Gemifloxacina.

• Trovafloxacina (se retiro del mercado).

• Temafloxacina (se retiro del mercado).

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SULFONAMIDAS

• CLASIFICACION• De eliminación rápida: .

 – Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones urinarias.

 – Sulfametizol.

 – Sulfametazina

• De eliminación media.

 – Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la trimetroprima (ver imagen). Un nombre comercial de la combinacion: BACTRIM.

 – Sulfadiazina.

•  Sulfametoxazol

• De eliminación lenta. 

 – Sulfadimetoxina (no se comercializa).

 – Sulfameter (no se comercializa).

 – Sulfametoxipiridazina (no se comercializa).

• De eliminación ultralenta. 

 – Sulfaleno (no se comercializa).

 – Sulfadoxina.

• De acción intestinal. 

 – Sulfaguanidina.

 – Succinilsulfatiazol.

 – Sulfasalazina: utilizado en el tratamiento de la colitis ulcerosa.

• De uso Tópico. 

 – Sulfacetamida: se utiliza en solucion oftalmica para las conjuntivitis.  

 – Sulfadiazina argentica: se utiliza mucho en quemaduras. 

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• TRIMETROPRIMA• TETRACICLINAS

• PRIMERA GENERACION

• Naturales 

 – Clortetraciclina. – Oxitetraciclina HCL.

 – Demeclociclina HCL.

• Sintéticas 

 – Tetraciclina HCL.

• SEGUNDA GENERACION

• Semisintéticas:

 – Metaciclina.

 – Doxiciclina.

 – Minociclina.

• TERCERA GENERACION 

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• FENICOLES 

• Cloranfenicol.

Tianfenicol.• NITROIMIDAZOL 

• Metronidazol.

• AZUCARES COMPLEJOS• Lincomicina.

• Clindamicina.

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• FARMACOS PARA EL TRACTO URINARIO

• Nitrofurantoina (es un nitrofurano).

• Metenamina.

• POLIMIXINAS

• Polimixina B .

• Colistin o Polimixina E.

• OXAZOLIDINONAS• Linezolid.

• Eperezolid.

• GLUCOPEPTIDOS

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• ESTREPTOGRAMINA Y LIPOPEPTIDOS

• ESTREPTOGRAMINAS 

Quinupristina - dalfopristina.• LIPOPEPTIDOS 

• Daptomicina.

• RIFAMICINAS• Rifampicina.

• Rifabutina.

• Rifapentina.

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