OLEH :

FRANSISKA HELENA K.

9103010021

FAKULTAS KEPERAWATAN

UNIVERSITAS KATOLIK WIDYA MANDALA

SURABAYA 2012

DRUGS AFFECTING THE AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM

SISTEM TUBUH

Sistem Endokrin Sistem Saraf

SSP (Sist. Saraf Pusat) SSP (Sist. Saraf Perifer)

Otak Sumsum tulang Motorik Sensorik

∝1 Somatik Autonom

∝2 ∝

Muskarinik

β 1 β Simpatis Parasimpatis N

β 2

Sistem endokrin meransang sistem saraf. Pada sistem saraf di bagi lagi menjadi sis. Saraf

pusat dan sist. Saraf perifer.

Pada sistem tubuh ini mencakup hingga simpatis dan parasimpatis pada kinerja dari organ-

organ dalam tubuh, efek-efek dari simpatis dan parasimpatis.

∝1 :

- Pembuluh darah tepi (pembuluh darah yg tidak langsung ke organ)

Anteriol, venol (pembuluh darah kecil)

- Mata (vasodilatasi)

- Paru

- ♂(ejakulasi)

- Usus (peristaltik ↓)

- Pembuluh darah (vasodilatasi)

- Platelet (keping darah → pembekuan darah)

∝2 :

- Pankreas (menghambat kerja insulin)

- Usus (Peristaltik ↓)

β 1 :

- Jantung (me↑kan kontraksi jantung & kekuatan)

- Usus (peristaltik ↓)

β 2 :

- Paru

Sistem Saraf Otonom

Sistem Simpatis

NOREPINEFRIN

EFEK KERJA

α

α

α

β 2

β 1

β 2

β1 / β2

α

β2

α/ β2

α

β2

α

α

β2

α

α

Dilatasi pupil

Sekresi saliva kental

vasokontriksi

vasodilatasi

frekuensi & kekuatan me↑

bronkodilatasi

penurunan motilitas

dan tonus

glikogenolisis

glukoneogenesis (pelepasan glukosa ke dalam

darah)

kontraksi kapsula

EPINEPRIN

relaksasi

kontraksi

kontraksi atau

relaksasi (tergantung keadaan hormon)

ejakulasi

muskarinik

berkeringat

piloereksi (rambut berdiri pada ujungmya)

otot radialis pupil (+)

kelenjar saliva (+)

+

Pembuluh darah -

Jantung ( + )

jalan napas paru ( - )

dinding usus ( - )

spingter usus ( + )

hati ( + )

limpa ( + )

adrenal ( + )

medula

kandung kemih ( - )

sfingter ( + )

+

Uterus -

vas deferens ( + )

vaskula

semnalis ( + )

kelenjar keringat ( + )

otot pilomotorik ( + )

Ket. Eksitasi ( + ) & inhibisi ( - )

Neurotransmitter

Parasimpatis → Ach →

Simpatis → Ach → Nephrin & Epinephrin

Antagonis >> zat lain dapat masuk tapi tidak bisa bekerja

Agonis >> zat lain yang bisa berikatan dengan reseptor Ach & dapat bekerja dgn Ach

Ach → Parasimpatomimetik = muskarinik = kolimergik

Sintesis & inaktivasi dari Neurotransmitter : ACh

Acetyl CoA + Cholin

↓cholin acetylase

Acetylcholin

↓acetycholinesterase (Ach E)

Acetic acid + Cholin

Ket.

cholin acetylase merupakan enzim yang membantu sehingga Acetyl CoA + Cholin menjadi

Acetylcholin (Ach)

Direct Acting Cholinomimetic drgus :

- Ester Choline (Ach, metacholine, Carbachol, Betanechol)

- Alkaloid (Muscarine, pilocarpine, lobeline, nicotine)

Indirect → menghambat ACh neo transmirator

neostigmine, physostigmine↘

Parasimpatokinetik = antimuskarinik = anticholinergik

Sering dikeluarkan : athropine, ipatropium

Misalnya : pada penyuntikan atrophine → lihat diameter mata, pupil, urine, nadi

(penyuntikan jika bradikardi)

Kekurangan ACh↓

Miestenigrafis (utk illeus → Peristaltik ↓)

Sintesis & Inaktifasi dari Epineprin

Tyroxin → DOPA → DOPAMIN → NE → Epineprin

MAO. I (inhibitor) MAO metabolik

Antikolinergik → urine sedikit

Tabel. Obat otonom yang bekerja pada sinaps kolinergik

Agonis Muskarinik

Karbakol, pilokarpin,

betanekol

Antikolinesterase

Endrofonium,

neostigmin,

distigmin,

piridostigmin

(senyawa

organofosforus)

Simpatomimetik

Direct : Epinephrin

Indirect : tyroxin Apiramin (makanan yg me↑kan tyroxin). Ex. Keju, wine

Tabel. Obat yang bekerja pada saraf simpatis

Ket. *

aktivitas agonis parsial† paling larut dalam lemak†† sedikit larut dalam lemak

CNS PHARMACOLOGY

Anestetik Umum

Agonis Nikotinik

(stimulan ganglion)

Nikotin, karbakol (lemah),

antikolinesterase (lemah)

Bloker Ganglion

Trimetafan, kelebihan nikotin (blok

depolarisasi)

Antagonis muskarinik

Atropin, hiosin, ipatropium,

tropikamid, benzatropin

Simpatomimetik

Bekerja tidak langsung:

Efedrin, amfetamin (tiramin), kokain

Bekerja langsung:

AGONIS α

α1 / α2 : norepinefrin, epinefrin

α2 : klonidin, metinolpinefrin α

AGONIS β

Β1/ β2 : epinefrin, isoprenalin

β2: salbutamol, terbutalin

β1: norepinefrin, dobutamin

Bloker neuron adrenergik

Reserpin, guanetidin, betanidin

Antagonis

adrenoseptor

Bloker α

α1/ α2: fenoksibenzamin, fentolamin

α1: prazosin

Bloker β

Β1/ β2 :

Propanolol †, Nadolol ††, Timolol †,

Eksprenolol †*, pindolol*, karvedilol

β1 (kardioselektif):

metropolol †, atenolol ††, asebutolol*

Pramedikasi

PENGHILANG ANSIETAS :

Benzodiazepin

PENURUNAN SEKRESI & REFLEKS VAGAL:

Antimuskarinik

ANTIEMESIS PASCA Op. :

Antimimetik

PENGHILANG NYERI:

Analgesik opioid OAINS

Obat untuk Ansietas

↓

Di otak banyak sekali neotransmitter

Amino acids : GABA → mengoptimalkan inhibisi

ACh (neotransmitter di pusat) : digunakan pada gangguan SSP

TCA : ↑ - 5HT (seratonin)

↑ - NE → SSO α1 : vasokonstriksi TD ↑

Simpatis β1: ↑frekuensi & kekuatan kontraksi

Jika kekurangan ACh → tidak dapat mengingat

SSO → Obat-obat yang me↑kan ACh masuk ke golongan parasimpatomimetik atau

kolinergik

GABA, seratonin, & epinephrin

GABA : neurotransmitter inhibisi terbesar

↓

Otak : GABA β → berikatan langsung dengan protein β

Antagonis GABA → penialin (penghambat GABA)

Depresi

Obat :

Benzodiazepin (BZD) → harus bekerja sama-sama dengan GABA untuk masuk ke reseptor

GABA

Barbiturates → tidak perlu GABA karena sudah termasuk GABA

BZD (sebagai antiansietas) : jika digunakan dalam jangka waktu panjang lalu dihentikan,

pasien bisa tidak dapat tidur & hangover. Jika BZD dalam dosis tinggi → depresi

BZD → maag → dapat me↓kan pH lambung.

↓

Larut lemak & dapat keluar lewat ASI

Berikatan dengan CYP P450

EPILEPSI

Merupakan penyakit kronis dimana terjadi bangkitan akibat lepasnya muatan abnormal dari neuron

otak.

Obat Antiepilepsi

Obat IV yang digunakan dalam status epileptikus

Lorazepam, diazepam, fenitoin, propofol, tiopental

Obat yang digunakan pada bangkitan umum (tonik-

klonik) & parsial

Karbamazepin, valproat, fenitoin, lamotrigin,

topiramat, vigabatrin, fenobarbital, gabapentin,

tiagabin

Obat yang digunakan pada bangkitan lena (petit mal)

ansietas

GAD

Phobia (panik)

ODC

PTSD

Etosuksimid, valproat

PENYAKIT PARKINSON

Penyakit parkinson adalah penyakit ganglia basalis & ditandai oleh minimnya gerakan,

rigiditas & tremor.

Tabel. Obat yang digunakan pada penyakit Parkinson

etiologi

Sebagian besar tidak diketahui

DIINDUKSI oleh TOKSIN MPTP

Karbon monoksida mangan

DIINDUKSI oleh OBAT

Neuroleptik (antagonis DA)

Obat antimuskarinik

ANTAGONIS MUSKARINIK

Benzatropin, prosiklidin, orfenadrin

ANTIKONVULSANT

Inhibitor MAOB

selegilin

Inhibitor COMT

entakapon

Obat dopaminergik

PREKURSOR DOPAMIN:

Levodopa (+ karbidopa atau benserazid)

PELEPASAN DOPAMIN:

Amantadin

AGONIS DOPAMIN DERIVAT

ERGOT:

Bromokriptin, kabergolin, pergolid,

DERIVAT NON-ERGOT:

Ropinirol, pramipexol

Anticonvulsant adalah obat yg umumnya digunakan untuk mengobati gangguan kejang

seperti epilepsi. Obat ini digunakan untuk mencegah kejang (konvulsi), untuk membuat

kejang tidak berlebihan dan menghentikan serangkaian kejang.

1. Pentobarbital

Cara kerjanya : Farmakokinetiknya Indikasi Kontraindikasi Efek samping

» Menekan SSP,

kemungkinan dengan

memperkuat GABA,

suatu Neurotrasmiter

Inhibitor.

» Menghasilkan

deperesi SSP pada

semua tingkatan,

termasuk korteks

sensori, aktifitas

motorik, perubahan

fungsi sebelumnya.

» Efek antikonvulsif

akibat menurunnya

transmisi sinaptik dan

meningkatnya

ambang kejang.

» Dapat menurunkan

aliran darah cerebri,

edema cerebri, dan

tekanan intra crania

(hanya IV)

» Efek terapeutik:

sedasi dan induksi

tidur.

» Absorbsi :

diabsorbsi dengan

baik setelah

pemberian oral,

rectal atau IM

» Distribusi :

didistribusi secara

luas, konsentrasi

tertinggi pada

otak dan hati.

Menembus

plasenta,

sejumlah kecil

memasuki ASI.

» Metabolisme dan

Ekskresi : di

metabolisme oleh

hati. Sejumlah

kecil diekskresi

oleh ginjal tanpa

mengalami

perubahan.

Agens

hipnotik

(jangka

pendek)

Sedasi

praoperatif

dan situasi

lain yang

memerlukan

sedasi

Pengobatan

kejang

Hipersensitivita

s

Pasien koma

atau yang sudah

menderita

depresi SSP

(kecuali di

gunakan untuk

menginduksi

koma)

Nyeri berat tak

terkendali

Kehamilan atau

laktasi

SSP :

mengantuk,

letargi,

vertigo,

depresi,

eksitasi,

delirium.

Respirasi:

Depresi

pernapasan,

spasme

larings

(hanya IV

saja),

spasme

bronkus

kardio

Vaskuler :

hipotensi

GI: mual,

muntah,

diare,

konstipasi

Dermis:

ruam dan

urtikaria

2. Fenobarbital

Cara kerjanya : Farmakokinetiknya Indikasi Kontraindikasi Efek samping

Menghasilkan depresi

SSP di segala tingkat

Menekan korteks

sensory, menurunkan

aktifitas motorik,

mengubah fungsi

serebelum.

Mengahambat

teransmisi didalam

system saraf dan

meningkatakan

ambang kejang.

Mampu menginduksi

atau mempercepat

enzim dalam hati

yang memetabolisme

obat, bilirubin dan

senyawa lain.

Efek terapeutik :

aktifitas

antikonvulsan, sedasi.

Absorbsi :

lambat tetapi

relative

sempurna (70-

90%)

Distribusi :

tidak diketahui

Metabilisme

dan ekskresi :

75% di

metabolisme

oleh hati, 25%

di ekskresi oleh

ginjal dalam

bentuk yang

tidak berubah

Antikonvul

san pada

kejang

tonik-

klonik,

parsial dan

kejang

demam

pada anak-

anak.

Sedative

pra operasi

dan pada

situasi lain

Hipnotik

Hipersensitifit

as

Pasien koma

atau yang

sudah

mengalami

depresi SSP

Nyeri berat

tidak

terkendali

Laktasi

Intoleran

tehadap

alcohol

SSP :

mengantuk,

letargi,

vertigo,

depresi,

eksitasi,

dellirium

Respirasi :

depresi

pernapasan,

spasme

laring, dan

spasme

bronkus

Kardiovask

uler :

hipotensi

GI : mual,

muntah,

diare, dan

konstipasi

Dermis :

ruam,

urticari,

fotosensitifi

tas

3. Fenitoin

Cara kerja

Membatasi perkembangan kejang dan menhambat penghantar ion

Sifat antiaritmia sebagai akibat dari oper kenaikan konduksi AV

Dapat mengurangi transmisi sinaps

Efek terapeutiknya : mengurangi aktifitas kejang, mengontrol aritmia,

mengurangi nyeri.

Farmakokinetik

Absorbsi : diabsorbsi secara perlahan dari saluran GI. Absorbs dari tempat IM

tidak dapat dipercaya dan tidak menentu.

Distribusi : tidak diketahui. Menembus plasenta dan memasuki ASI, lebih

banyak didistribusi ke jaringan lemak.

Metabilisme dan ekskresi : sebagian besar di metabolisme oleh hati, ssebagian

kecil di ekskresi melalui urin.

Indikasi

Pengobatan dan pencegahan kejang tonik-klonik dan kejang partial kompleks

Kontraindikasi

Hipetsensitivitas

Intoleransi alcohol

Sinus bradikardi dan blok jantung

Efek samping

SSP : Nistagmus, ataksia, diplopia, mengantuk, letargi, koma, pusing, sakit

kepala, gugup, diskenesia.

Mata dan THT : hiperplasi, gingival

Kardiovaskuler : hipotensia

GI : mual, muntah, anoreksia, penurunan berat badan, konstipasi, hepatitis

Dermatis : hipertrikosis, ruam, dermatitis eksofloliatif

Perubahan warna urin menjadi merah muda, coklat kemerahan.

ANALGESIK OPIOID

Peptida endogen

Analgesik opioid

KUAT:

Morfin, diamorfin (heroin),

fenazosin, dekstromoramid,

metadon, petidin, buprenofrin

(agonis parsial), fentanil

SEDANG/LEMAH:

Kodein, dihidrokodein,

dekstropropoksifen

Endorfin

Dinorfin

enkefalin

Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS)

OAINS

DERIVAT ASAM SALISILAT

Aspirin

DERIVAT ASAM PROPIONAT

Ibuprofen, naproksen

LAINNYA

Diklofenak, indometasin, nabumeton, fenilbuazon

INHIBITOR COX-2 SELEKTIF

Etoricoxib, celecoxib, valdecoxib

ANALGESIK SAJA

Parasetamol

OPIOID