BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 AMOKSISILIN

Amoksisilin mengandung tidak kurang dari 90,0% C16H19N3O5S, dihitung

terhadap zat anhidrat. Mempunyai potensi setara dengan tidak kurang dari 900 µg

dan tidak lebih dari 1050 µg per mg C16H19N3O5S, dihitung terhadap zat anhidrat.

Pemerian: serbuk hablur, putih, praktis tidak berbau.

Kelarutan: sukar larut dalam air dan methanol; tidak larut dalam benzen, dalam

karbon tetraklorida dan dalam kloroform.

Baku pembanding amoksisilin BPFI; tidak boleh dikeringkan sebelum

digunakan (Anonimc, 1995).

Penisilin ditemukan oleh Fleming pada tahun 1929 di London, setelah

mengamati pertumbuhan stafilokokus tertentu dihambat bila bakteri-bakteri

tersebut terkontaminasi oleh jamur. Kemudian Florey dan Chain berhasil

mengisolasi substansia aktif dari jamur Fleming yang disebut penisilin. Pertama

digunakan penisilin neonatum untuk pemakaian sistemik kemudian digunakan P.

Chrysogenum semasa perang dunia kedua karena kebutuhan meningkat. Penisilin

Universitas Sumatera Utara

terbagi atas dua yaitu penisilin alam dan penisilin semisintetis. Penisilin alam

diperoleh dengan jalan mengubah struktur kimia penisilin alam atau dengan cara

sintetis inti penisilin yaitu asam amino penisilat (Munaf, 1994).

Tetapi penemuan ini baru dikembangkan dan digunakan pada permulaan

Perang Dunia kedua di tahun 1941, ketika obat-obat antibakteri sangat diperlukan

untuk menanggulangi infeksi dari luka-luka akibat pertempuran (Tjay dan Kirana,

2002).

Menurut Siswandono dan Soekardjo (1995), antibiotika berasal dari

sumber-sumber berikut, yaitu Actiomycetales (58,2%), jamur (18,1%), tanaman

tinggi (12,1%), Eubacteriales terutama Bacilli (7,7%), binatang (1,8%),

Pseudomonales (1,2%) dan ganggang atau lumut (0,9%). Antibiotika dapat

dikelompokkan berdasarkan tempat kerja, spektrum aktivitas dan struktur

kimianya. Penggolongan antibiotika berdasarkan spektrum aktivitasnya:

1. Antibiotika dengan spektrum luas, efektif baik terhadap Gram-positif

maupun Gram negatif.

Contoh: turunan tetrasiklin, turunan amfenikol, turunan aminoglikosida,

turunan makrolida, rifamfisin, beberapa turunan penisilin, seperti

ampisilin, amoksisilin, bakampisilin, karbenisilin, hetasilin, rivampisilin,

sulbenisilin dan tikarsilin, dan sebagian besar turunan sefalosporin.

2. Antibiotika yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri Gram-

positif.

Contoh: Basitrin, eritromisin, sebagian besar turunan penisilin, seperti

benzilpenisilin, penisilin G prokain, penisilin V, fenesetin K, metisilin Na,

Universitas Sumatera Utara

nafsilin Na, oksasilin Na, kloksasilin Na, dikloksasilin Na dan floksasilin

Na, turunan linkoksamida, asam fusidat dan beberapa turunan sefalosforin.

3. Antibiotika yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri Gram-

negatif.

Contoh: Kolistin, polimiksin B sulfat dan sulfomisin.

4. Antibiotika yang aktivitasnya lebih dominan terhadap Mycobacteriae

(antituberkulosis).

Contoh: Streptomisin, kanamisin, rifampisin, viomisin dan kapreomisin.

5. Antibiotika yang aktif terhadap jamur (antijamur).

Contoh: Gliseofulfin dan antibiotika polien, seperti nistatin, amfoterisin B

dan kandisidin.

6. Antibiotika yang aktif terhadap neoplasma (antikanker).

Contoh: Aktinomisin, bleomisin, daunorubisin, doksorubisin, mitomisin

dan mitramisin.

Amoksisilin adalah antibiotika golongan β-laktam dengan spektrum luas,

digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran napas, saluran empedu dan

saluran seni, gonorhu, gastroenteritis, meningitis dan infeksi karena Salmonella

sp., seperti demam tipoid. Amoksisilin merupakan turunan penisilin yang tahan

asam tetapi tidak tahan terhadap penisilanase. Beberapa keuntungan dibandingkan

ampisilin adalah penyerapan obat dalam saluran cerna lebih sempurna, sehingga

kadar darah dalam plasma dan saluran seni lebih tinggi, serta adanya makanan

tidak mempengaruhi penyerapan obat (Siswandono dan Soekardjo, 1995).

Universitas Sumatera Utara

Menurut Munaf (1994), berdasarkan aktivitas antimikrobanya turunan

penisilin dibagi menjadi beberapa kelompok sebagai berikut:

1. Penisilin G dan penisilin V yang sangat aktif terhadap kokus gram positif,

tetapi mudah dihidrolisir oleh penisilanase. Sehingga obat ini tidak aktif

terhadap sebagian besar strain stafilokokus.

2. Penisilin retensi penisilanase seperti metisilin, nafsilin, oksasilin,

kloksasilin, diklosasilin, kurang sensitif terhadap mikroorganisme yang

sensitif terhadap penisilin G, tetapi merupakan obat pilihan terhadap

stafilokokus aureus penghasil penisilanase.

3. Ampisilin, amoksisilin dan hetasilin termasuk satu grup penisilin dimana

aktivitas antimikrobanya lebih luas termasuk mikroba gram negatif seperti

Hemofilus influenza, Eshericia coli, Prosteus mirabilis.

4. Karbenislin, tikarsilin, dan azlosilin digunakan untuk Pseudomonas,

Enterobacter, dan spesies Proteus.

5. Grup penisilin baru. Mezlosin dan piperasilin berguna untuk Klebsiela dan

mikroorganisme gram negatif tertentu.

Antibiotika adalah zat yang dibentuk oleh mikroorganisme yang dapat

menghambat atau membunuh pertumbuhan mikroorganisme lain. Antibiotika

dapat juga dibentuk oleh beberapa hewan dan tanaman tinggi. Di samping itu

berdasarkan antibiotika alam, dapat pula dibuat antibiotika baru secara sintetis

parsial yang sebagian mempunyai sifat yang lebih baik. Antibiotika yang berguna

hanyalah antibiotika yang mempunyai kadar hambat minimum (KHM) in vitro

Universitas Sumatera Utara

lebih kecil dari kadar zat yang dapat dicapai dalam tubuh dan tidak toksik.

Mekanisme antibiotika umumnya:

1. Menghambat biosintesis dinding sel

2. Meninggikan permeabilitas membran sitoplasma

3. Mengganggu sintesis protein normal bakteri

Umumnya, antibiotika yang mempengaruhi pembentukan dinding sel atau

permeabilitas membran sel bekerja bakterisida, sedangkan yang bekerja pada

sintesis protein bekerja bakteriostatik (Mutschler, 1999).

Antibiotika tidak aktif terhadap kebanyakan virus kecil, mungkin karena

virus tidak memiliki proses metabolisme sesungguhnya, melainkan tergantung

seluruhnya dari proses tuan rumah (Tjay dan Kirana, 2002).

Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba, penyebab infeksi pada

manusia, ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif setinggi mungkin.

Artinya, obat haruslah bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak

toksis pada hospes. Sifat toksisitas selektif yang absolut belum atau mungkin juga

tidak diperoleh (Anonimb, 2002).

2.2 MEKANISME KERJA

Setelah diabsorpsi amoksisilin didistribusikan ke berbagai jaringan tubuh.

Kadar terapi dalam jaringan-jaringan seperti cairan sendi, pleural, pericardium dan

empedu. Dalam jumlah kecil ditemukan dalam sekresi prostate, jaringan otak, dan

cairan intraokuler (Munaf, 1994).

Amoksisilin adalah derivat-hidroksi (1972) dengan aktivitas sama dengan

ampisilin. Tetapi resorbsinya lebih lengkap dan pesat dengan kadar darah dua kali

Universitas Sumatera Utara

lipat. Waktu paruhya 1-2 jam. Persentasi pengikatan pada protein jauh lebih

ringan daripada pen-G dan pen-V. Difusinya ke jaringan dan cairan tubuh lebih

baik, antara lain ke dalam air liur pasien bronchitis kronis. Kadar bentuk aktifnya

dalam kemih jauh lebih tinggi daripada ampisilin (ca 70%) hingga lebih banyak

digunakan pada infeksi saluran kemih. Efek samping. Gangguan lambung usus

dan rash lebih jarang terjadi (Tjay dan Kirana, 2002).

Amoksisilin merupakan antibiotika dari penisilin semisintetik yang stabil

dalam suasana asam, kerja bakterisida, atau pembunuh bakterinya seperti

ampisilin. Amoksisilin diabsorbsi dengan cepat dan baik di saluran pencernaan,

tidak tergantung adanya makanan dalam lambung dan setelah 1 jam

konsentrasinya dalam darah sangat tinggi sehingga efektivitasnya tinggi.

Amoksisilin diekskresikan atau dibuang terutama melalui ginjal, dalam air kemih

terdapat dalm bentuk aktif. Amoksisilin sangat efektif terhadap organisme gram

positif dan gram negatif. Penggunaan amoksisilin seringkali dikombinasikan

dengan asam klavulanat untuk meningkatkan potensi dalam membunuh bakteri

(Junaidi, 2009).

Dosis: oral 3 dd 375-1000mg, anak-anak < 10 tahun 3 dd 10 mg/kg, 3-10

tahun 3 dd 250 mg, 1-3 tahun 3 dd 125 mg, 0-1 tahun 3 dd 100 mg. juga diberikan

secara i.m./i/v (Tjay dan Kirana, 2002).

2.3 TABLET

Tablet merupakan bahan obat dalam bentuk sediaan padat yang biasanya

dibuat dengan penambahan bahan tambahan farmasetika yang sesuai. Tablet-

tablet dapat berbeda-beda dalam ukuran, bentuk, berat, kekerasan, ketebalan, daya

Universitas Sumatera Utara

hancurnya, dan aspek lainnya tergantung pada cara pemakaian tablet dan metode

pembuatannya. Kebanyakan tablet digunakan pada pemberian obat-obat secara

oral, dan kebanyakan dari tablet ini dibuat dengan penambahan zat warna, zat

pemberi rasa, dan lapisan-lapisan dalam berbagai jenis (Ansel, 1989).

Menurut Ansel (1989) tablet dibagi atas beberapa jenis yaitu:

1. Tablet kompresi yaitu tablet kompresi dibuat dengan sekali tekanan

menjadi berbagai bentuk tablet dan ukuran, biasanya ke dalam bahan

obatnya, diberi sejumlah bahan pembantu.

2. Tablet kompresi ganda yaitu tablet kompresi berlapis, dalam

pembuatannya memerlukan lebih dari satu kali tekanan. Hasilnya menjadi

tablet dengan beberapa lapisan atau tablet di dalam tablet, lapisan

dalamnya menjadi inti dan lapisan luarnya disebut kulit.

3. Tablet salut gula merupakan tablet kompresi ini diberi lapisan gula

berwarna, lapisan ini larut dalam air dan cepat terurai begitu ditelan.

Gunanya bermacam-macam, melindungi obat dari udara dan kelembaban

serta memberi rasa atau untuk menghindarkan gangguan dalam

pemakaiannya akibat rasa atau bau bahan obat.

4. Tablet diwarnai coklat yairu lapisan coklat merupakan hal yang penting

dalam sejarah karena diwaktu itu hanya coklat yang dipakai untuk

menyalut dan mewarnai tablet.

5. Tablet salut selaput yaitu tablet kompresi yang disalut dengan selaput tipis

dari polimer yang larut atau tidak larut dalam air maupun membentuk

lapisan yang meliputi tablet. Biasanya lapisan ini berwarna, kelebihannya

Universitas Sumatera Utara

dari penyalut dengan gula ialah tahan lama, lebih sedikit bahan, waktu

yang lebih sedikit untuk penggunaannya. Selaput ini pecah dalam saluran

lambung-usus.

6. Tablet salut enterik yaitu tablet yang disalut dengan lapisan yang tidak

melarut atau hancur di lambung tapi di usus.

7. Tablet sublingual atau bukal yaitu tablet yang disisipkan di pipi dan

dibawah lidah biasanya berbentuk datar, tablet oral yang direncanakan

larut dalam kantung pipi atau di bawah lidah untuk diabsorpsi melalui

mukosa oral.

8. Tablet kunyah yaitu tablet yang segera hancur ketika dikunyah atau

dibiarkan melarut dalam mulut.

9. Tablet effervescent yaitu tablet berbuih dibuat dengan cara kompresi

granul yang mengandung garam effervescent atau bahan-bahan lain yang

mampu melepaskan gas ketika bercampur dengan air.

10. Tablet triturate yaitu tablet yang bentuknya kecil dan biasanya silinder,

dibuat dengan cetakan atau dibuat dengan kompresi, dan biasanya

mengandung sejumlah kecil obat keras.

11. Tablet hipodermik yaitu tablet untuk dimasukkan di bawah kulit,

merupakan tablet triturate, asalnya dimaksudkan untuk digunakan oleh

dokter dalam membuat larutan parenteral secara mendadak.

12. Tablet pembagi yaitu tablet untuk membuat resep lebih tepat bila disebut

tablet campuran, karena para ahli farmasi memakai tablet ini untuk

pencampuran dan tidak diberikan kepada pasien sebagai tablet itu sendiri.

Universitas Sumatera Utara

2.4 SPEKTROFOTOMETRI

Spektrofotometer UV-VIS adalah pengukuran panjang gelombang dan

intensitas sinar ultraviolet dan cahaya tampak yang diabsorbsi oleh sampel.

Spektrofotometer UV-VIS biasanya digunakan untuk molekul dan ion anorganik

atau kompleks didalam larutan. Sinar ultraviolet berada pada panjang gelombang

400-800 nm.

Sebagai sumber cahaya biasanya digunakan lampu hydrogen atau

deuterium untuk pengukuran UV dan lampu tungsten untuk pengukuran pada

cahaya tampak. Panjang gelombang dari sumber cahaya akan dibagi oleh pemisah

panjang gelombang. Seperti pada prisma atau monokromator. Panjang gelombang

adalah jarak antara satu lembah dan satu puncak. Sedangkan frekuensi adalah

kecepatan cahaya dibagi dengan panjang gelombang. Bilangan gelombang (V)

adalah satu satuan perpanjangan gelombang (Dachriyanus, 2004).

Spektrofotometri merupakan suatu alat yang berguna untuk mempelajari

keseimbangan kimia atau untuk menentukan laju reaksi kimia. Zat kimia yang

mengambil bagian dalam keseimbangan harus mempunyai spekta absorbsi yang

berbeda dan seseorang dengan mudah mengamati variasi absorbsi pada panjang

gelombang tertentu untuk setiap zat (Martin, 1990).

Universitas Sumatera Utara