amb blctamicos enf

1

Consideraciones Farmacoterapéuticas de

Los Betalactámicos

Responsable: Ftco. Margaret TarchettiEspecialista en Farmacia Hospitalaria

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA

ANTIBIÓTICOS ββββ-LACTAMICOS OTROS ANTIBIÓTICOS

PENICILINAS CEFALOPORINAS CARBAPENEMS MONOBACTAMAS

Naturales

Antiestafilocócicas

Espectro extendido

Antiseudomonas

1er Generación

2da Generación

3ra Generación

4ta Generación

Imipenem/cilastatina

Meropenem

Ertapenem

AZTREONAM

INHIBIDORES DE ββββ-LACTAMASA

Ácido Clavulánico

Sulbactam

Tazobactam

2

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA

ANTIBIÓTICOS ββββ-LACTAMICOS OTROS ANTIBIÓTICOS

PENICILINAS CEFALOPORINAS CARBAPENEMS MONOBACTAMAS

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO ⇒⇒⇒⇒ Antibióticos beta-lactámicos son de acciónbactericida, tiempo dependientes (60% ó más del τ > CMI) queactúa por la inhibición de la síntesis de la pared celularprobablemente por la acetilación de las enzimas transpeptidasasque se encuentran unidas a la membrana celular bacteriana. Estodisminuye la rigidez y la fortaleza de la pared haciendo la bacteriamuy susceptible a la elongación y lisis.

Su acción depende de la capacidadque tiene el fármaco de alcanzar yunirse a las proteínas que se une alas penicilinas (PBPs) en lamembrana citoplasmática dela bacteria.

Son de uso sistémico paracombatir infecciones producidas porbacterias gram positivo y gram negativo.

3

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMOS DE RESISTENCIA

Se piensa que hay tres (3) mecanismosimportantes de resistencia:� Alteración del sitio de unión (receptor)

de las proteínas que se unen a las penicilinas (PBPs) Penicilinas

� Inactivación de las penicilinas por

enzimas producidas por las bacterias

(beta-lactamasas) Todos excepto

Aztreonam que es muy resistente.

� Disminución de la permeabilidad

de la pared celular de las bacterias

para los betalactámicos Penicilinas

4

ESPECTRO DE ACTIVIDAD DE LOS BETALACTÁMICOS

Por el espectro de actividad se pueden clasificar los betalactámicos engrandes grupos; � Penicilinas Naturales, Cefaloproinas 1 era Generación y

Carbapenems* ⇒ Penicilina G, Penicilina V, Cefadroxilo , Cefazolina , Cefalotina, Cefradina, Imipenem, Meropenem y Ertapenem usados contra Staphlococcus*, Streptococcus*, Neisseria, Bacteriodes* y Clostridium*.

� Espectro extendido (Aminopenicilinas), Cefaloporinas 2 do

Generación, Carbapenems* y Monolactámico ��⇒⇒⇒⇒ Ampicilina s/c Sulbactam, Amoxilina s/c Ácido Clavulánico, Bacampicilina y Pivampicilina, Cefaclor , Cefamandol, Cefalexina, Cefuroxima, Imipenem, Meropenem, Ertapenem y Aztreonam . Usado contra Staphlococcus*, Streptococcus*, H. Influenza*�, E. Coli*�, P. Mirabilis*�, Salmonella, Shigella, Bacteriodes fragilis*, Neisseria, Enterococos y contra bacterias sensibles a la Betalactámicos

Por el espectro de actividad se pueden clasificar los betalactámicos engrandes grupos

� Penicilinas Antiestafilocócicas, Cefaloproinas 1 era

Generación y Carbapenems* ⇒ Cloxacilina, Dicloxacilina,Flucoxacilina, Nafcilina, Oxacilina, Cefadroxilo , Cefazolina , Cefalotina, Cefradina, Imipenem y Ertapenem . Creadas para ser usados contra baterías gram positivas productoras de beta -lactamasas, Estafilococos* y Estreptococos* resistentes.

� Con Actividad Antipseudomonica, Cefaloporina 3 er y 4ta

Generación , Carbapenems* y Monolactámico �� ⇒ Mezlocilina, Piperacilina s/c Tazobactam, Ticarcilina, Cefixima, Cefoperazona, Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima, Ceftibuten, Cefixima, Cefepima, Imipenem, Meropenem y Aztreonam. Usados contra Pseudomonas aeruginosa*�, Enterobacter*�, Bacteriodes, Klebsiella spp�, Citrobacter spp, Proteus, Serratia spp� y bacterias grampositivas*.

ESPECTRO DE ACTIVIDAD DE LOS BETALACTÁMICOS

5

INDICACIÓN

Ampicilina s/c Sulbactam, Amoxicilina s/c Ácido Clavulánico,

Piperacilina s/c tazobactam, Ticarcilina, Cefotaxima,

Ceftriaxona, Ceftazidima, Ceftibuten, Cefixima, Cefepima,

Imipenem, Ertapenem y Aztreonam

INFECCIONES URINARIAS

Ampicilina s/c Sulbactam, Amoxicilina s/c Ácido Clavulánico, Dicloxacilina, Oxacilina, Cefaclor, Cefalexina, Ceftibuten, Cefixima,

Imipenem, Ertapenem y Aztreonam (IV y Neb.)

TRACTO

RESPIRATORIO

ALTO & BAJO

Penicilina G, Dicloxacina,

Oxacilina, Cefadroxilo, Cefazolina,

Cefradina, Cefixima, Imipenem,

Meropenem, Ertapenem y

Aztreonam (IV ó Tópico)

INFECCIÓN DE HERIDAS

& PIEL

LAS INFECCIONES DONDE SE INDICA LOS BETALATÁMICOS

6

Cefotaxima, Ceftriaxona y Meropenem

MENINGITIS

Piperacilina s/c tazobactam,

Cefotaxima, Ceftriaxona,

Ceftazidima, Cefepima, Imipenem,

Meropenem y Aztreonam

SEPTICEMIA y

NEUTROPENIA

Dicloxacilina, Oxacilina, Cefaclor,

Cefalexina, Cefotaxima,

Ceftriaxona, Ceftazidima, Imipenem,

Ertapenem y AztreonamGASTROENTERITIS

Amoxicilina s/c Ácido Clavulánico, Cefadroxilo, Cefalexina, Ceftibuten, Cefixima

En caso maligna; Piperacilina s/c tazobactam, Ceftriaxona y Cefepima

OTORRINOLA-

RINGOLOGIA

LAS INFECCIONES DONDE SE INDICA LOS BETALATÁMICOS

Oxacilina, Piperacilina s/c

tazobactam, Ticarcilina,

Cefazolina, Cefotaxima,

Ceftriaxona, Cefixime e ImipenemHUESO

Ampicilina s/c Sulbactam, Dicloxacilina, Piperacilina s/c

tazobactam, Ticarcilina, Cefotaxima, Ceftriaxona,

Ceftazidima, Cefepima, Imipenem y Ertapenem

GINECOLÓGICAS

Piperacilina s/c tazobactam,

Cefaloporina de 2da, 3era y 4ta

Generación, Imipenem,

Meropenem y Ertapenem

INFECCIONES

INTRA-ABDOMINAL

LAS INFECCIONES DONDE SE INDICA LOS BETALACTÁMICOS

7

CONSIDERACIONES FARMACODINÁMICOS Y FARMACOCINÉTICOS

Cefadroxilo

Cefradina

Cefaclor

Amoxicilina

Amoxicilina + Clavulanato

*Ampicilina

*Ampicilina + Sulbactam

* Dicloxacilina

* Cefixima y Cefibuten

* Oxacilina

* Penicilina V

95%

75 - 90%

30 - 50%

15 - 35%

* Administrar con estómago vacío y un vaso completo de agua


DX

P

Dicloxacilina

Ertapenem

Ceftriaxona

Cefoperazona

Oxacilina

Cefazolina

Cefoxitina

Penicilina

Ticarcilina

Aztreonam

Cefotaxima

Cefixima

Ceftibuten

96 – 85%

85 – 70%

30 – 65%

Lo que es clínicamente relevante es un Unión Dx – P ≥≥≥≥ 90%

8


IMIPENEM

MEROPENEM

CEFAPERAZONA

PENICILINA CRIST.

OXACILINA

CEFOTAXIMA

AMOXICILINA

AMPICILINA

PIPERACILINA

CEFADROXILO

CEFEPIMA

CEFTRAXONA

AZTREONAM

Vd ≥ 1 L/kg

0.4 ≥ Vd ≤ 0.8 L/kg

0.2 ≥ Vd ≤ 0.4 L/kg


AMOXICILINA + CLAVULANICO

AMPICILINA + SULBACTAM

CEFTRIAXONA

ERTAPENEM

IMIPENEM

CEFIXIMA y CEFTIBUTEN

CEFAZOLINA

CEFATAZIDIMA

CEFEPIMA

PIPERACILINA

AZTREONAM

AMPICILINA

AMOXICILINA

MEROPENEM

≈ 8 HORAS

2 ≥ X < 4 HORAS

1 ≥ X < 2 HORAS

9



AmpicilinaPenicilina GCefadroxiloCefazolinaCefradinaCefatazidime

CefoxitinaCefepimeCefaclorTicarcilinaPiperacilinaImipenem

AmoxicilinaMeropenemAztreonamOxacilinaCefixima y Ceftibuten

90 – 75%

85 – 71%

70 – 55%

% De Fármacos Eliminado De Forma Intacta por Vía

RENAL

10

Consideraciones Farmacodinámicos y Farmacocinéticos

AmoxicilinaAmpicilinaPenicilina GPiperacilinaCefadroxiloCeftazidimaCefepimaMeropenem

CefazolinaCefaclorCefotaximaCeftibutenImipenem

ALTA 100 – 70%

MODERADO

70 – 31%

Eliminación por Hemodiálisis

GENÉRICO O DE MARCA

Genérico

☯ Son equivalentes en vitropero no siempre en vivo,porque en Venezuela hastaahora no es obligatoriocertificar la biodisponibilidad.

☯ Son más económicos quelos de marca.

☯ Los fármacos de usoparenteral no tienen estudiosformales de estabilidad unavez reconstituidos o diluidos.

De Marca

☯ Son productos originales conestudios en vitro y en vivo,donde se demuestre por mediode voluntarios humanos sanos yenfermos la biodisponibilidad.

☯ Son más costosos que losfármacos genéricos

☯ Los fármacos de usoparenteral tienen estudiosformales de su estabilidad unavez reconstituidos o diluidos.

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Ticarcilina

Vial 4g/0.5gNo aplicaNo aplicaPiperacilina/ Tazobactam

500,000 & 1*106 UINo aplicaNo aplicaPenicilina G

250mg, 500mg, 1g & 2g

250mg/5mLCap. 250mg & 500mgOxacilina

No aplica250mg/5 mLCap. 500mg Dicloxacilina

Vial 1g /0.5g250mg & 125mg/5mLCap. 375mg & 750mgAmpicilina/Sulbactam

250mg, 500mg & 1g250mg & 125mg/5mLCap. 500mg & 250mgAmpicilina

Vial 1g/200mg & 500mg/100mg

250mg/62.5mg 125mg/31.25mg/ 5mL

Comp. 500mg/125mgAmoxicilina/Ácido Clavulánico

No aplica125mg & 250mg/5 mLCap. 500mg & 250mgAmoxicilina

FÁRMACO

PRESENTACIÓN COMERCIAL

Cefixima (Longacef )

No aplica125mg & 250mg/5 mLCap. 250mg & 500mgCefalexina

No aplica125mg & 250mg/5 mLCap. 250mg & 500mgCefaclor

250& 500mg y 1g125mg & 250mg/5mLCap 250mg & 500mg

Tab 1gCefradina

250 & 500mg y 1gNo aplicaNo aplicaCefazolina

250 & 500mg y 1g125mg & 250mg/5 mLCap. 250mg & 500mgCefadroxilo

FÁRMACO


Cap. 400mg 20 mg/mL 30 y 60mL No aplica

Ceftibuten (Cedax ) Cap. 400mg 36 mg/mL 30 y 60mL No aplica

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500mg & 1gNo aplicaNo aplicaCeftazidima

500mg, 1g & 2gNo aplicaNo aplicaCeftriaxona

500mg & 1gNo aplicaNo aplicaCefepima

500mg & 1 gNo aplicaNo aplicaCefotaxima

1g & 1.5gNo aplicaNo aplicaCefoperazona/ Sulbactam

FÁRMACO


1gERTAPENEM

500mg & 1gMEROPENEM

500mg/500mgIMIPENEM/CILASTATINA

FÁRMACO


13

500mg & 1gAZTREONAM

FÁRMACO


150-300mg/kg/d ÷ q 6 -8 h

240mg/kg/d ÷ q 6 -8 h3.375 – 4.5g q 6 – 8 h*Piperacilina/ Tazobactam

100,000 – 450,000 UI/kg/d en 4 – 6 dosis

100,000 – 400,000 UI/kg/d en 4 – 6 dosis

2 – 24 *106 UI/dia en 4 – 6 dosis

Penicilina G

50-100mg/kg/d ÷ q 4 – 6 h

100-200mg/kg/d ÷ q 4 -6 h

250mg – 2g q 4-6hOxacilina

25-50mg/kg/d ÷ q 6h125 – 500mg q 6hDicloxacilina

Dosis en base ampicilina



*Ampicilina/ Sulbactam

75 – 200mg/kg/d ÷ q 12 h

50 – 400mg/kg/d ÷ q 6 horas

0.5g – 3 g q 6hAmpicilina

30mg/kg/d q 12 h20 – 45mg/kg/d ÷ q 8 – 12h

500mg/125mg q 8h*Amoxicilina/Ácido Clavulánico

20-30 mg/kg/d ÷ q 12h

25-90mg/kg/d ÷ q 8h -12h

250 – 500mg q 8hAmoxicilina

FÁRMACO

DOSIS USUALES

14

50 mg/kg/dosis q 12h100 – 150 mg/kg/día ÷q 8 – 12h

1 – 4g q 12 – 8h

Dosis Max 12g/día

Cefoperazona

No aplica6.25 – 25mg/kg q 6h

Dosis Max 4 g/día

250mg – 1 g q 6h

Dosis Max 4g/díaCefalexina

No aplica20 – 40 mg/kg/día ÷ q 8 – 12 h

Dosis Max 2g/día

250 - 500mg q 8 hCefaclor

No aplica6.25 - 25mg/kg ÷ q 6 horas

Dosis Max 4g/día

250mg – 1g q 6 - 12h

Dosis Max 4g/día

Cefradina

40 - 60mg/kg/d ÷q 8 -12 h

50 - 100mg/kg/d ÷ q 8h Dosis Max 6g/día

0.5 – 2g q 6 – 8h Dosis Max 12g/día

Cefazolina

No aplica30mg/kg/d ÷ q 12h Dosis Max 2g/día

500mg – 1 q 12h Dosis Max 4g/día

Cefadroxilo

FÁRMACO

DOSIS USUALES

8 – 16 mg/kg/ día ÷ q 24 - 12h x 7 -14 días

400 mg q 24h por 7 días

Cefixima

Longacef

25 – 75 mg/kg/día50mg/kg/día ÷ q 12 - 24 h

1 – 2g q 12 ó 24hCeftriaxona

100 – 150 mg/kg/día ÷ q 12 – 8 h

100 – 150 mg/kg/día ÷ q 8 – 12 h

1 – 2 g q 8 – 12h

Dosis Max 6g

Ceftazidima

100 – 200 mg/kg/día ÷ q 12 – 6h

100 – 300 mg/kg/día ÷ q 6 – 8 h

1 -2g q 6h

Dosis Max 12g/día

Cefotaxima

FÁRMACO

DOSIS USUALES

Cefepima 1 – 2g q 8 – 12h 50mg/kg/dosis q 8 – 12h

30 mg/kg/dosis q 12h

No aplica

Ceftibuten

Cedax 400 mg q 24h por

10 días 9 mg/kg/ día ÷ q 24 h

10 díasNo aplica

15

PROBLEMAS USUALES - DOSIS

CÁLCULO DE LA DOSIS

Cuando en el medicamento está prescrito con el nombre comercial, el cálculo de la dosis se debe hacer en base los miligramos totales de la mezcla

UNASYN Ampicilina + Sulbactam 1500 mgs

TAZOPRIL Piperacilina + Tazobactam 4500 mgs

PROBLEMAS USUALES - DOSISCÁLCULO DE LA DOSIS - COMBINACIONES

Ejemplo: Paciente Masculino, 10 meses y 8.800 kg

Unasyn 330 mg q 6 horas

UNASYN 1500 mg = Ampicilina 1000 mg + Sulbactam 500 mg

330 mg/dosis x 4 dosis/día = 1320 mg/día UNASYN

Unsayn 1500 mg ------ 1000 mg Ampicilina

Unasyn 1320 mg ------- X = 880 mg Ampicilina

# mg Ampicilina = 880mg/día/8.8 kg = 100 mg/kg/día

16


UNASYN 1500 mg = Ampicilina 1000 mg + Sulbactam 500 mg

RANGO mg/kg/día

UNASYN150 mg 600 mg

AMPICILINA 100mg 400mg

SULBACTAM 50mg 200mg

# mg Ampicilina = 100 mg/kg/día


Ejemplo: Paciente Femenina, 4 años y 15 kg

Tazopril 1100 mg q 6 horas

TAZOPRIL 4500 mg = Piperacilina 4000 mg + Tazobactam 500 mg

1100 mg/dosis x 4 dosis/día = 4400 mg/día TAZOPRIL

Tazopril 4500 mg ------ 4000 mg Piperacilina

Tazopril 4400 mg ------- X = 3911 mg Piperacilina

# mg Piperacilina = 3911mg/día/15 kg = 260 mg/kg/día

17


TAZOPRIL 4500 mg

Piperacilina 4000 mg + Tazobactam 500 mg

RANGO mg/kg/día

TAZOPRIL270 mg 450 mg

PIPERACILINA 240 mg 400mg

TAZOBACTAM 30 mg 50 mg

# mg Piperacilina = 260 mg/kg/día

15 mg/kg/dosis cada 12 h

Dosis Max. 1g/día1g q 24 horasERTAPENEM

20 mg/kg/dosis cada 12 – 8 h

10 – 40 mg/kg/dosis

q 8 horas

500mg – 2g cada

8 horasMEROPENEM

20 – 75 mg/kg/día ÷ q 12 – 8 horas

25 mg/kg/dosis cada 6 horas

Dosis Max. 4 g/día

250mg – 1g cada

8 – 6 hIMIPENEM

FÁRMACO

DOSIS USUALES

18

20 mg/kg/dosis q 12, 8 ó 6 horas

30 mg/kg/dosis cada 8 ó 6 horas

Con fibrosis cistica 50 mg/kg/dosis

cada 8 ó 6 horasDosis Max. 8 g/día

500mg – 2g* cada

8 – 6 h

* Dosis de 2g solamente para

infecciones severas.

Dosis Max 8g/día

AZTREONAM

FÁRMACO

DOSIS USUALES

Los Fluidoterápicos Como Diluyentes de Medicamentos

Los medicamentos son las presentaciones comerciales de losfármacos. Son sustancias que afecta o modifica elfuncionamiento de un ser viviente. Su finalidad es prevenir,diagnosticar, curar las enfermedades o disminuir sus síntomas osu progreso.

Los medicamentos parenterales tienden a venir en solución opolvo para ser reconstituido. Todo los fármacos tienenpropiedades físico-químicas como peso molecular, pH,grado de hidratación, naturaleza química, entre otros . Deestas propiedades depende la compatibilidad de losdiferentes fluidoterápicos con un medicamentodeterminado. El usar un fluidoterápico inadecuado disminuyela estabilidad química y física de los medicamentos poniendo enriesgo el bienestar del paciente.

19

EJEMPLO � - TAZOCIN

�� Piperacilina Na 4g (antibiótico)

�� Tazobatam Na 0.5g (Inh. de ββββ - Lactamasa)

�� Dextrosa Hidratado (excipiente)

�� Citrato de Sodio 2 H 2O (ajusta pH)

�� EDTA (quelante)

�� Contenido de Na 0.064g/g de producto

SOLVENTES COMPATIBLES: Solución Fisiológica

Dextrosa al 5%

Agua Estéril hasta volumen de 50 mL

EJEMPLO � - MAXIPIME

�� Cefepime Clorhidrato (antibiótico)

�� L- arginine (Buffer)

�� pH 4 - 6

SOLVENTES COMPATIBLES: Solución Fisiológica

Dextrosa al 5% y 10%

Soluciones Dextro-Sal 0.45% y 0.9%

20

EJEMPLO � - ZIENAM

�� Imipenem (antibiótico)

�� Cilastin Sodico (inhibidor secreción renal)

�� NaHCO3 (ajustar pH)

�� pH 6.5 – 7.5

SOLVENTES COMPATIBLES:

UNICAMENTE Solución Fisiológica

LOS FLUIDOTERÁPICOS MÁS USADOSSoluciones de NaCl Soluciones Dextro-Sales Soluciones de Dextrosa Soluciones Hidroelectrolíticas

Salina 0,30% Soluciones combinados de Soluciones de Dextrosa Soluciones de Electrolítos Salina 0,45% Dextrosa con NaCl

Salina 0,90% Isotónica Dextrosa al 5% Isotónica * Sol. RingerDextro-Sal al 0,15% Dextrosa al 10% NaCl, KCl y CaCl

Uso: Reponer los Dextro-Sal al 0,30% Dextrosa al 20%fluidos corporales y los Dextro-Sal al 0,33% * Sol. Ringer Lactato

electrolitos sodio y cloruro Dextro-Sal al 0,45% Uso: Reponer los fluidos NaCl, KCl, CaCl y Na LactatoGluco-Fisiológica corporales y fuente de

pH aprox. 4,5 - 7 calorías para el mantenimiento * Neutrosol pH 7,4Uso: Reponer los de un equilibrio metabólico. NaCl, KCl, MgCl y Na Acetato

Sirve para la reconstitución fluidos corporales, los de algunos fármacos y para electrolitos de sodio y cloruro pH aprox. 3,5 - 6,5 Uso: Reposición de fluidosdiluir fármacos de naturaleza además la glucosa es una corporales y electrolítosacida ej. Fenitoína, vincristina fuente de calorías para Sirve como vehículo para por deshidración mixta.

pacientes que no toleran la fármacos de base débil Tratamiento de acidosisVehículo de adminstración vía oral. que requieren un medio metabólica. Agente alcalinizante.

para fármacos que requieren más ácido para mantenerseun pH más neutral. pH aprox. 3,5 - 6,5 estable. pH 5 - 7,5

Sirve como vehículo para No es recomendable usarlofármacos compatible como vehículo para fármacos

tanto con Dextrosa como porque pueden reaccionarNaCl. con los iones de Mg o Ca.

21

Son las mismas indicaciones que la

Ampicilina.

Vía IV diluir con Dex 5% ó NaCl 0.9% a una conc de 30-4 mg/mL, estable a

Temp Amb de 2 – 8 h y 48 a 4ºC

Vial de 1.5g se reconstituye con 4cc de agua y 3g con 8cc

de agua

*Ampicilina/ Sulbactam

Conc. Max IV 30mg/mL, bolo lento

de 10 – 15 min ó infusión corta 30 – 60

minutos.

Oral no administrar con alimentos

Diluir con 50 – 100cc de NaCl 0.9% y 0.45%, Dex 5%

250 & 500mg con 5cc de agua, 1g con 10cc

de agua.Ampicilina

Administrar por infusión corta de 30 –

40 minutos.

Diluir con 50 – 100mL de NaCl 0.9% y usar dentro de 4 horas.

500mg/100mg con 10cc y 1g/200mg con 20cc de agua ó NaCl 0.9%, usar dentro de

4 horas

*Amoxicilina/Ácido Clavulánico

FÁRMACO

ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO

Se administra por infusión corta de

aproximadamente 1 hora.

Diluir 4,5g de tazopril en 100cc de NaCl 0.9% y Dex 5%.

Para reconstituir un vial de 4,5g usar 20cc de agua, NaCl 0.9% y

Dex 5%.

*Piperacilina/ Tazobactam

Se puede administrar en un infusión corta de 1- 2 horas ó por infusión continua.

Diluir con Dex 5% y NaCl 0.9% a un

volumen final 50 –100cc.

Vial de 1*106 UI con 10mL de agua, NaCl

0.9% ó Dex 5%.Penicilina G

Para infusión 30 min. para bolo lento en

10min lo reconstituido. Oral, administrar con un vaso de agua con el

estomago vacío

Diluir 1 – 2g con 100mL de Dex 5%, NaCl 0.9% y Ringer

Lactato.

250mg reconstituir con 5cc, 500mg con 10cc y 1g con 20cc

de agua ó NaCl 0.9%. Estable Temp Amb

por 3 días y 7 días a 4ºC

Oxacilina

FÁRMACO


22

Se puede administrar por infusión corta 30 – 60 min o por infusión continua durante 24 horas.

Diluir 500mg, 1g y 2g en 50 – 100mL de

Dex 5% o NaCl 0.9%. Dosis para 24h entre

50 – 1000 mL.

500mg, 1g y 2g deben ser

reconstituido con 10 mL de H2O, estable 7 días a temp 5 ºC

CEFOTAXIMA

Se puede administrar por infusión corta 30

min ó a infusión continua a una [ ]

entre 2 – 25 mg/mL.

Diluir con Dex 5% o NaCl 0.9% a una [ ]

de 2 – 50 mg/mL estable 24 horas

1g y 1.5g con 5 – 10 mL de H2O, Dex 5% o NaCl 0.9%, estable

5 días a temp 2 - 8 ºC

CEFOPERAZONA

Se puede administrar reconstituido

100mg/mL en bolo lento (3 – 5 min.) ó infusión corta de

10 – 60 min.

Diluir con NaCl 0.9% o Dex 5% a una [ ] de

10 - 20mg/mL

0.5 – 1g en 50mL de Dex 5%

1g en 100mL de Dex 5%

Reconstituir vial de

500mg con 5 mL y 1g con 5 y 10mL de H2O

o NaCl 0.9%.CEFAZOLINA

FÁRMACO


Se debe administrar por infusión corta de

30 minutos.

Diluir cada gramo con 50 – 100 mL de NaCl 0.9%, Dex 5% o sol.

Glucofisiológico.

Reconstituir 500mg con 5mL y 1g & 2g con 10mL de H2O. Estable 7 días a

temp de 5 ºC

CEFEPIMA

Se puede administrar por bolo lento o

infusión corto de 30 minutos.

Diluir con Dex 5% o NaCl 0.9% a una [ ] entre 10 – 40mg/mL. Estable de 24 – 72

horas temp ambiente.

Reconstituir 250mg con 2,5 mL, 500mg con 5 mL, 1g con

10mL y 2g con 20mL de H2O, Dex 5% o

NaCl 0.9%. Estable 10 días a temp 5 ºC

CEFTRIAXONA

Se puede administrar en bolo lento, infusión

corta 30 min o por infusión continua durante 24 horas.

Diluir en Dex 5%, NaCl 0.9% o 0.45%

hasta una [ ] de 1 – 40 mg/mL, estable

por 24 horas temp ambiente

Reconstituir 500mg con 5 mL y 1g y 2g con 10 mL de H2O.

Estable 7 días a temp 5 ºC

CEFTAZIDIMA

FÁRMACO


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Se debe administrar por infusión corta de 30 minutos.

Diluir 1g en 50 mL de NaCl 0.9% solamente . Es

incompatible con al Dex 5%

1g deben ser reconstituido con 10 mL de H2O o NaCl

0.9%, estable por 24 horas a temp 5 ºC.

ERTAPENEM

Se puede administrar por infusión corta 30 min ó por Bolo Lento

en 3 – 5 min.

Diluir con Dex 5% o NaCl 0.9% a una [ ] de 2.5 – 50 mg/mL. Es mas estable en NaCl 0.9% por 24

horas que en Dex 5%.

500mg y 1g con 25mL y 50 mL

respectivamente de H2O o NaCl 0.9%,

estable 5 días a temp 2 - 8 ºC

MEROPENEM

Se debe administrar Imipenem por infusión corta, dosis de 500mg ó menor en 30 min.,

dosis mayor de 500mg en 1 hora

Diluir 500mg con NaCl 0.9% hasta un

volumen final de 100mL, [ ] final de 5mg/mL. Para ptes con restrición de

volumen [ ] final de 7 mg/mL (72 mL).


500mg con 10mL de H2O o NaCl 0.9%.IMIPENEM

FÁRMACO


Se debe administrar aztreonam por Bolo

Lento 3 – 5 min y por infusión corta de 30 – 60 minutos.

La [ ] final de aztreonam no debe ser

mayor a 20mg/mL.

IV: Diluir 500mg con NaCl 0.9% hasta un

volumen final de 50mL ó 100mL.

Diluir 1g con NaCl 0.9% hasta un

volumen final de 100mL.

TÓPICO: Diluir 1g en 250 mL de NaCl 0.9%

NEBULIZADO: Diluir 75mg en 3 mL de NaCL 0.9% q 8h


500mg y 1g con 10mL de H2O ó NaCl 0.9%.

Estable para 48 horas a Temp. Amb y 7 días

a temperatura de 5 ºC.

AZTREONAM

FÁRMACO


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CONTRA INDICACIONES DELOS BETALACTÁMICOS

ABSOLUTA� HIPERSENSIBILIDAD SEVERA A CUALQUIER

BETALACTÁMICO

� HIPERSENSIBILIDAD LEVE – MODERADA A

UN GRUPO EN PARTICULAR

Penicilinas , Cefaloporinas, Carbapenems o Monolactámico impide su uso para el grupo

sensible.


RELATIVAS� Insuficiencia Renal , hay el potencial inducir insuficiencia renal por nefritis intersticial. Hay fármacos de eliminación exclusivamente renal,

se requiere ajuste de dosis al estar presente.

� Insuficiencia Cardiaca y/o Hipertensión , por incremento de niveles plasmáticas de Na+ y K+. Penicilinas

� Problemas Hematológicas , hay mayor incidencia de sangramiento y posibilidad de anemia hemolítica. Penicilinas y

Cefaloporinas

� Enfermedades Gastrointestinales, pacientes que tiene historia de sufrir de diarreas ó con diarrea son más propensos de sufrir de Colitis pseudomembranosa. Penicilinas , Cefaloporinas, Carbapenems y

Monolactámico

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RELATIVAS� Insuficiencia Hepática , hay el potencial inducir mayor dificultad hepática en pacientes que ya tienen un problema con este órgano.

Cefaloporinas

� Problemas a Nivel del SNC; , (por lesión ó epilepsia), tienen mayor probabilidad de sufrir convulsiones. (Mayor con Ertapenem &

altas dosis de Imipenem) y Monobactámico

REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS

Es un problema alarmante para los profesionales de la salud. Son respuestas indeseadas que experimenta el paciente cuando recibe el medicamento bajo una indicación correcta con una

dosis y frecuencia usualmente prescrita.

“Cualquier respuesta nociva, no esperada, a un medi camento, que ocurre a dosis normalmente utilizadas en humano s para

profilaxis, diagnóstico ó tratamiento de una enferm edad ó para la modificación de una función fisiológica.” OMS

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INCIDENCIA DE LAS REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS (RAM’s)

Genéricamente la incidencia de Reacciones Adversas a Medicamentos depende la naturaleza del fármaco. Su aparición puede ser; Frecuentemas de 10% de los pacientes lo experimenta, Ocasional de 10 – 1% de

los pacientes lo presentan y Raros menos del 1% de los pacientes lo manifiestan.

Aproximadamente 15-36% de los pacientes hospitaliza dos presentan RAM

Las razones por las cuales no siempre reconocemos las Reacciones Adversas :

☯ Al menos que sea de naturaleza frecuente, se desconoce la factibilidad de que ocurran

☯ Desconocimiento del prescriptor sobre los mecanismos básicos mediante los cuales es factible que ocurra una RAM

☯ No se manejan con propiedad los factores que los predisponen a su ocurrencia

FACTORES PREDISPONENTESEN LOS PACIENTES HOSPITALIZADOS

Pacientes con condiciones patológicas crónicas o agudas de moderada a gran complejidad que requieren de:

� El uso de múltiples fármacos (por lo menos 3 )

� El uso de uno u más fármacos administrados por la víaendovenosa, generalmente de forma simultanea.

� La necesidad de controlar las exacerbaciones o consecuenciasde enfermedades crónicas mal controladas Ej. HTA, Diabetes,Asma entre otros.

� Los factores genéticos del paciente

� En ocasiones necesitar un soporte artificial de sus funcionesvitales y soporte nutricional por vía endovenoso. (Clínica del

paciente, falla de órganos)

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FACTORES PREDISPONENTESEN LOS PACIENTES AMBULATORIOS

Pacientes con condiciones patológicas crónicas o condiciones agudas leve , moderadas o auto-limitante que requieren de

tratamiento:

� Pertenecer a un grupo etario extremo X ≤ 12 años ó X ≥ 70 años

� Ser un adulto talla pequeña y/o peso bajo(X ≤ 150 cm y/o X ≤ 50 kg)

� El uso de múltiples fármacos (Prescritos + Automedicados )

�La necesidad de controlar enfermedades crónicas Ej. HTA,Diabetes, Asma entre otros.

� Hábitos de Paciente (Dieta, Cigarrillo y Alcohol)

� Los factores genéticos del paciente

REACCIONES ADVERSAS

3 - 20%

TODOS

Nauseas Vómitos

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REACCIONES ADVERSAS

REACCIONES ADVERSAS

FRECUENTES ≥≥≥≥ 10%

Venopunción, Dolor en el sitio de inyección, sangramiento, inflamación, urticaria e infección. Carbapenems

SNC, Dolor de cabeza, confusión, depresión, somnolencia, cansancio, tremores y convulsiones. Carbapenems

Candidiasis Oral y/o Vaginal Cefaloporinas

Dolor toráxico Carbapenems

Pruitus Carbapenems

Fiebre Carbapenems

Con infusión rápida de Imipenem ⇒⇒⇒⇒ Mareo, nausea & vómitos, sudoración y fatiga

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REACCIONES ADVERSAS

RARAS (x < 1%)Reacción Alérgica, con reacciones anafilácticas Todos

Dermatitis Exfoliativa PenicilinasEnfermedad de Suero Penicilinas y Cefaloporinas

Síndrome Stevens – Johnson TodosHepatoxicidad Penicilinas y Cefaloporinas

Anemia, Leucopenia y disfunción plaquetaria TodosDisfunción Renal Penicilinas, Cefaloporinas y Monolactámico

Neurotoxicidad, importante para pacientescon epilepsia Penicilinas y Cefaloporinas y

Monolactámico

Colitis Pseudomembranosa Cefaloporinas y Carbapenems, Monolactámico

Candidiasis Oral y Vaginal Carbapenems

INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS

Aminoglicosidos ⇒ No administrar junto en el mismo envase (Rx química)Todos

IECA, Espirolactona y Suplementos de Potasio ⇒ Posible hipercalemiasobre todo en pacientes con insuficiencia renal, cuando se usa la Penicilina Gpotásica.

Anticoagulantes y AINES ⇒ Incrementa problemas de sangramiento sobretodo cuando se usa la ticarcilina . Todo los cefaloporinas inhibe la síntesishepática de la vitamina K. Dosis altas de las diferentes cefaloporinas tiende aproducir hipotrobinemia, esta situación se hace más peligrosa cuando el pacienteutiliza AINES

Cloranfenicol y Eritromicinas ⇒ Hay la hipótesis que antibióticosbacteriostaticas puede interferir con el efecto bactericida de las penicilinas.

Fármaco Hepatotóxicos ⇒ Se incrementa el riesgo de hepatotóxicidad cuandose usa de manera conjunta con la oxacilina o dicloxacilina .

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INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS

Antiácidos y Ranitidina ⇒ El uso de dosis alta de estos fármacos o suadministración concomitante con algunos cefaloporinas disminuye su absorciónoral y por ende su Cp pico.

Medicamentos Nefrotóxicos ⇒ La nefrotoxicidad de algunos cefaloporinasse incrementa (ej. Cefalotina) cuando se junta con otro fármaco nefrotóxico(ej. Aminoglicosidos o furosemida) .

Alcohol ⇒ Efecto antabuse cuando se ingiere alcohol mientras se utiliza algúnocefaloporinas (ej. Cefaperazona).

Metotrexate ⇒ El uso de las penicilinas disminuye la depuración de laMetotrexate.

Meropenem & Ácido Valproico ⇒ Con esta combinación las concentracionesplasmática de ácido valproico tiende a disminuir.

CONCLUSIONES

� Los Betalactámicos son un grupo integrado por Penicilinas, Cefaloporinas , Carbapenems y Monolactámico . Son antibióticos de amplio espectro y bactericidas. El espectro de acción de cada antibiótico sobre todo en el caso de las Penicilinas y las Cefaloporinas depende del subgrupo que pertenece.

� Su eficacia depende de alcanzar y mantener una concentración adecuada en la membrana interna de la pared de las bacterias. No tiene efecto post-antibiótico. Son antibióticos tiempo dependientes.

� Farmacologicamente ; Su mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de la pared celular. Tiene un rango terapéutico amplio, perfil de reaccionesadversas aceptable, rara vez los pacientes tienen reacciones adversas severas. Los problemas mas frecuentes son gastrointestinales. Las Penicilinas y lasCefaloporinas por contar también con formas orales son de primer elección terapéutica para germenes susceptibles y p acientes que no tengan hipersensibilidad al grupo. Los Carbapenems y Monolactámico no son fármacos de primera elección, se deben reservar para sepas de bacterias multi-resistente e infecciones moderadas y severas.

� Tienen pocos interacciones importantes con otros fármacos.

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CONCLUSIONES Farmacocinéticamente; la mayoría de los betalactámicos

son de uso parenteral. Tiene pocas interacciones con otros fármacos (ej. Fenitoína) porque generalmente tienen pobre unión a proteínas plasmáticas con la excepción (unión Dx-P > 90%) del Dicloxacilina, Oxacilina, Ceftriaxona y

Ertapenem. El 90% de los betalactámicos se eliminan principalm ente por la vía renal, esto permite un ajuste adecuado de la d osis aun en el caso de un paciente con insuficiencia renal.

Con el uso de Betalactámicos se recomienda vigilar la función renal, hepática, hematológico y buscar asesoría neurológico si se presentan problemas a nivel del SNC.

� Para los Penicilinas y Cefaloporinas orales en caso de pacientes pediátricos, si la forma comercial no viene con su envase para la correcta medición de la dosis, se debe asegurarse que los padres sepa su correcta dosificación ( vasito, gotero, cucharita). La preparación de la suspensión se debe explicar, lo mejor sería que la reconstitución se haga en la Farmacia. La Ampicilina y Oxacilinaoral se debe administrar con el estomago vacío para garantizar su buen biodisponibilidad.

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