Anel β-Lactâmico

CH CH

O=C N

Alexander Fleming

1928 – Descoberta

Placa com colônias de Staphylococcus

Cartaz da 2ª guerra mundial no qual se falava da penicilina

Primeros frascos de penicilina

1940/41 – Testado em modelos de infecção experimental

Iniciou-se o uso de penicilina G

1948 – Cephalosporium acremonium

Posteriormente isolou-se outros fármacos com estrutura betalactâmica

1. Penicilinas

2. Cefalosporinas

3. Carbapenêmicos

4. Monobactâmicos

* Inibidores de betalactamases

Anel β-lactâmico

CH CH

O=C N

1. Ligam-se a PBP (PLP) inibindo de forma irreversível a transpeptidação

Interferindo na síntese da parede bacteriana

2. Ativam enzimas autolíticas na parede celular

- Inativação do anel β-lactâmicoAlterações nas PLPs- Efluxo do antibiótico- Redução do acesso do antibacteriano

- ↑ eficácia

- ↓ custo

- ↓ toxicidade

Sífilis congênita

- Cefalosporinas de 1ª Geração

- Cefalosporinas de 2ª Geração

- Cefalosporinas de 3ª Geração

- Cefalosporinas de 4ª Geração

IM, IV

IM, IV

• Aztreonam – IM ou IV

• Ação apenas contra aeróbios Gram- (boa ação contra enterobactérias, Pseudomonas e N. gonorrhoeae)

• Pouca atividade cruzada alérgica com os outros betalactâmicos

• Meropenem - IV

• Imipenem (+ cilastatina) - IV

• Amplo espectro de ação

• Resistentes à maioria das betalactamases

Seu uso deve ser reservado para pacientes hospitalizados com infecções graves não suscetíveis a

outras opções, para evitar indução de resistência

Erupção cutânea e alergia

Alterações do TGI (destruição da microbiota)

Alterações hematológicas: hemólise(p. antiestafilococos e antipseudomonas)

Alterações hepáticas (piperacilina)

Nefrotoxicidade (ppte cefalosporinas)

Convulsões (Imipenem)