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Page 1: Unidad 3 farm. del sna simpático

M. V. Paula Mariana Manghera 2017

Page 2: Unidad 3 farm. del sna simpático

Bloqueantes

neuromusculares

Receptores α, β y dopa

Drogas simpaticomiméticas

y simpaticolíticas

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División esquemática del Sist. nervioso

SNC

SNP

SN SNS(VOLUNTARIO)

SNA(INVOLUNTARIO)

SIMPÁTICO

PARASIMPÁTICO

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SS

SNS

SNA

SNC

Fibra Pre-ganglionar

Ganglio autónomo

Unión neuroefectora

SNP

Fibra Pos-ganglionar

Unión neuromuscular

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Receptores Colinérgicos

• MUSCARÍNICOS

• NICOTÍNICOS

En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del PS

En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.

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SS

ACh

N

SNS

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BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

CURARE PARÁLISIS

Principio Activo:

TUBOCURARINA

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BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

CURARE

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• Estructura qca.:

- PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso)

- LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino)

• Mecanismo de Acción:

- No despolarizantes (PAQUICURARE)

- Despolarizantes (LEPTOCURARE)

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN

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Despolarizantes (LEPTOCURARE)Los relajantes despolarizantes inicialmente se unen al receptor nicotínico y lo estimulan, simulando de esta manera la acción de la acetilcolina, por lo tanto se comportan como agonistas. Luego de esta estimulación inicial se produce un bloqueo del canal con la consiguiente inhibición de la respuesta muscular. Los relajantes depolarizantes, por lotanto, tienen una acción bifásica en el músculo, en primer lugar producen una contracción inicial para luego originar una relajación secundaria.

Mecanismo de Acción:-No despolarizantes (PAQUICURARE)Todos los relajantes no despolarizantes producen relajación muscular por competencia, impidiendo la unión de la ACh a su receptor

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- No despolarizantes (PAQUICURARE)

- Despolarizantes (LEPTOCURARE)

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN

TUBOCURARINAALCURONIOATRACURIOPANCURONIOVECURONIO

SUCCINILCOLINADECAMETONIO

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SS

ACh

N

SNS

PAQUICURARE

No despolarizantes

ANTAGONISTA COMPETITIVO CON ACh

Semejanza estructural con ACETILCOLINA

TUBOCURARINA

PARÁLISIS

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SS

Che

N

SUCCINILCOLINA

Actúa como AGONISTA = ACh

FASCICULACIONES TRANSITORIAS

PARÁLISIS

LEPTOCURARE

Despolarizantes

Despolarizan la membrana plasmática de la fibra muscular esquelética

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PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO

SNA

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SS

ACh

ACh

M

PARASIMPÁTICO

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PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO

SNA

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SS

ACh

NAdrDopaminaAdr

SIMPÁTICO

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Drogas simpaticomiméticas o adrenérgicas

SS

ACh

Adr

Simpaticomiméticos o adrenérgicos:

• actúan sobre cél. efectoras • producen efecto similar a la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares

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RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR

α 1

α 2

β 1

β 2

β 3

D 1

D2

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β 1

• INOTROPISMO (+)

• CRONOTROPISMO (+)

• DROMOTROPISMO (+)

• BADMOTROPISMO (+)

CORAZÓN

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α 1

β 2

α 1

VASOS SANGUÍNEOS

CONTRACCIÓN

RELAJACIÓN

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MÚSCULO LISO

β 2 RELAJACIÓN

α 1 CONTRACCIÓN

RELAJACIÓN

α 1

α 2

β 1

β 2

β 2

α 1

RELAJACIÓN

CONTRACCIÓN

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OJO MIDRIASIS

α 1

CONTRACCIÓN

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TEJIDO ADIPOSO

β 3

LIPÓLISIS

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RIÑÓN

β 1SECRECIÓN DE

RENINA

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HÍGADO

β 2

GLUCOGENÓLISIS

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FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA

Actúan directamente sobre los α, β, D

• Acción INDIRECTA

- Producir desplazamiento de catecolaminas

- Inhibir recaptación de NAdr

• Acción MIXTA

ANFETAMINA

COCAÍNA

Page 28: Unidad 3 farm. del sna simpático

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA

• Acción INDIRECTA

• Acción MIXTA

AdrNadrIsoproterenolClenbuterolSalbutamolEtilefrinaFenilefrinaIsoxsuprinaNafazolinaXilometazolinaOximetazolina

AnfetaminaCocaína

EfedrinaDopamina

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RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR

α 1

α 2

β 1

β 2

β 3

D 1

D2

AGONISTA

Adr – Nadr- Isoproterenol -Fenilefrina

Adr – Nadr – Isoproterenol-Xilazina

Adr – Nadr – Isoproterenol-Dobutamina

Adr – Isoproterenol-Clenbuterol

Adr – Nadr – Isoproterenol-Clenbuterol

Dopamina

Dopamina

ANTAGONISTA

Prazocin

YohimbinaAtipamezol

Metoprolol

Proponolol

Haloperidol

Metoclopramida

Promazinas

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NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN

• CATECOLAMINAS

- Administración parenteral

• NO CATECOLAMINAS

- Administración parenteral y per os

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NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN

• CATECOLAMINAS

• NO CATECOLAMINAS

AdrNadrDopaminaIsoproterenol

Fenilaminas

- Efedrina- Anfetamima

Aminas heterocíclicas

-Nafazolina

Fenolaminas

-Fenilefrina-Isoxsuprina

Estructuras varias

- Clembuterol- Salbutamol

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CATECOLAMINAS ENDÓGENAS

• Adr – Nadr – Dopamina

• Nadr: Neurotransmisor simpático

• Adr:Hormona

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SS

TIROSINA

TIROSINA

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TIROSINA

DOPA

DOPAMINA

NAdrTirosina hidroxilasa

Dopa descarboxilasa

Dopamina β hidroxilasa(DBH)

Adrmetilación

Exocitosis(Ca)

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Exocitosis(Ca)

NAdr

Tej. extraneuronal

CAPTACIÓN 1NEURONAL

Transp. Activo90%

MAO

Desaminación

CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL

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CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL

COMT COMT COMT

Page 37: Unidad 3 farm. del sna simpático

MAO

MAO

• Mono-amino-oxidasa• Intra y Extra neuronal

• DESAMINA

COMT

• Catecol-O-metiltransferasa• Citosol de cél. postsinápticas

• METILA

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CATECOLAMINAS

• Inactivas (PO)

• NO atraviesan barrera hematoencefálica

• Vida media breve (x recaptación y metabolización: MAO y COMT)

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AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS

α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina

α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – FenilefrinaAMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina

α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina

β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina

β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –Salbutamol – Fenoterol

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EFEDRINA Mixtalibera Nadr,

R α y β

Agonista α y β A CCIÓN

ESTIMULANTE

VC Aumenta PA

Aumenta FR

SNC (liposoluble)

Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor“DOPING”

INDICACIÓN:

BD - COLIRIOS (VC)

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EFEDRINA Mixtalibera Nadr

R α y β

Agonista α y β ACCIÓN

ANFETAMINA Indirectalibera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)

SNC (muy potente)

Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARADisminuye sensación de FATIGA

Clásico

“DOPING”

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EFEDRINA Mixtalibera Nadr

R α y β

Agonista α y β ACCIÓN

ANFETAMINA Indirectalibera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)

FENOLAMINASAMINAS HETEROCÍCL.

DirectaR α 1

Agonista α 1Selectivos

ACCIÓN

VC Aumenta PAINDICACIÓN:

Descongestivo nasal y ocular

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Agonista β 1 y β 2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2

VD Aumenta RP

Relaja músculo uterino

Page 44: Unidad 3 farm. del sna simpático

Agonista β 1 y β 2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2

ISOPROTERENOL DirectaR β1 y β2

BD

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Agonista β 1 y β 2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2

ISOPROTERENOL DirectaR β1 y β2

Agonista β 2 Selectivos

ACCIÓN

CLENBUTEROL Directaβ2Relaja músculo uterino

BD

Uso ILEGAL:

PROMOTOR DEL

CRECIMIENTO

(Lipolítico)

Residuos en :

HÍGADOOJO

Se investigan en Salud Pública

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AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS

α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina

α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – FenilefrinaAMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina

α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina

β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina

β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –Salbutamol – Fenoterol

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BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS

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SS

ACh

NAdr

• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a las catecolaminas

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BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS

α 1 FENTOLAMINAPRAZOSIN

α 2 YOHIMBINATOLAZOLINAATIPAMEZOL

β 1 y β 2No Selectivos

PROPANOLOLPINDOLOLTIMOLOL

LABETALOLSOTALOL

β 1 Selectivos

ATENOLOLMETOPOLOL

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β 1

• INOTROPISMO (+)

• CRONOTROPISMO (+)

• DROMOTROPISMO (+)

• BADMOTROPISMO (+)

CORAZÓN• Disminuyen activ. Cardiovascular:

- Disminuyen FC- Disminuyen INOTROPISMO- Disminuyen BATMOTROPISMO- Disminuyen DROMOTROPISMO

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RIÑÓN

β 1SECRECIÓN DE

RENINA

INHIBESECRECIÓN DE

RENINA

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TEJIDO ADIPOSO

β 3

LIPÓLISIS INHIBE LIPÓLISIS

Page 53: Unidad 3 farm. del sna simpático

HÍGADO

β 2

GLUCOGENÓLISISINHIBEGLUCOGENÓLISIS

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DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS

GUANETIDINA – BRETILIOImpiden la liberación de

catecolaminas

RESERPINABloquea captación de DOPAMINA y Nadr por las vesículas sinápticas,

siendo destruidas por la MAO

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SS

ACh

NAdr

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOSBLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS

Page 56: Unidad 3 farm. del sna simpático

SS

ACh

NAdr

BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS

GUANETIDINABRETILO

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Exocitosis(Ca)

NAdr

CAPTACIÓN 1NEURONAL

Transp. Activo90%

MAO

Desaminación

DOPAMINA

RESERPINA

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FIN