Unidad 3 farm. del sna simpático

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  1. 1. M. V. Paula Mariana Manghera 2017
  2. 2. Bloqueantes neuromusculares Receptores , y dopa Drogas simpaticomimticas y simpaticolticas
  3. 3. Divisin esquemtica del Sist. nervioso SNC SNP SN SNS (VOLUNTARIO) SNA (INVOLUNTARIO) SIMPTICO PARASIMPTICO
  4. 4. SS SNS SNA SNC Fibra Pre-ganglionar Ganglio autnomo Unin neuroefectora SNP Fibra Pos-ganglionar Unin neuromuscular
  5. 5. Receptores Colinrgicos MUSCARNICOS NICOTNICOS En las terminales neuroefectoras postsinpticas del PS y cuya estimulacin por la Acth reproduce las acciones del PS En el ganglio autnomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.
  6. 6. SS ACh N SNS
  7. 7. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES CURARE PARLISIS Principio Activo: TUBOCURARINA
  8. 8. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES CURARE
  9. 9. Estructura qca.: - PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso) - LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino) Mecanismo de Accin: - No despolarizantes (PAQUICURARE) - Despolarizantes (LEPTOCURARE) BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIN
  10. 10. Despolarizantes (LEPTOCURARE) Los relajantes despolarizantes inicialmente se unen al receptor nicotnico y lo estimulan, simulando de esta manera la accin de la acetilcolina, por lo tanto se comportan como agonistas. Luego de esta estimulacin inicial se produce un bloqueo del canal con la consiguiente inhibicin de la respuesta muscular. Los relajantes depolarizantes, por lo tanto, tienen una accin bifsica en el msculo, en primer lugar producen una contraccin inicial para luego originar una relajacin secundaria. Mecanismo de Accin: -No despolarizantes (PAQUICURARE) Todos los relajantes no despolarizantes producen relajacin muscular por competencia, impidiendo la unin de la ACh a su receptor
  11. 11. - No despolarizantes (PAQUICURARE) - Despolarizantes (LEPTOCURARE) BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIN TUBOCURARINA ALCURONIO ATRACURIO PANCURONIO VECURONIO SUCCINILCOLINA DECAMETONIO
  12. 12. SS ACh N SNS PAQUICURARE No despolarizantes ANTAGONISTA COMPETITIVO CON ACh Semejanza estructural con ACETILCOLINA TUBOCURARINA PARLISIS
  13. 13. SS Che N SUCCINILCOLINA Acta como AGONISTA = ACh FASCICULACIONES TRANSITORIAS PARLISIS LEPTOCURARE Despolarizantes Despolarizan la membrana plasmtica de la fibra muscular esqueltica
  14. 14. PARASIMPTICO SIMPTICO SNA
  15. 15. SS ACh ACh M PARASIMPTICO
  16. 16. PARASIMPTICO SIMPTICO SNA
  17. 17. SS ACh NAdrDopaminaAdr SIMPTICO
  18. 18. Drogas simpaticomimticas o adrenrgicas SS ACh Adr Simpaticomimticos o adrenrgicos: actan sobre cl. efectoras producen efecto similar a la estimulacin de las fibras simpticas postganglionares
  19. 19. RECEPTORES ADRENRGICOSRECEPTOR 1 2 1 2 3 D 1 D2
  20. 20. 1 INOTROPISMO (+) CRONOTROPISMO (+) DROMOTROPISMO (+) BADMOTROPISMO (+) CORAZN
  21. 21. 1 2 1 VASOS SANGUNEOS CONTRACCIN RELAJACIN
  22. 22. MSCULO LISO 2 RELAJACIN 1 CONTRACCIN RELAJACIN 1 2 1 2 2 1 RELAJACIN CONTRACCIN
  23. 23. OJO MIDRIASIS 1 CONTRACCIN
  24. 24. TEJIDO ADIPOSO 3 LIPLISIS
  25. 25. RIN 1 SECRECIN DE RENINA
  26. 26. HGADO 2 GLUCOGENLISIS
  27. 27. FRMACOS ADRENRGICOS: CLASIFICACIN Accin DIRECTA Actan directamente sobre los , , D Accin INDIRECTA - Producir desplazamiento de catecolaminas - Inhibir recaptacin de NAdr Accin MIXTA ANFETAMINA COCANA
  28. 28. FRMACOS ADRENRGICOS: CLASIFICACIN Accin DIRECTA Accin INDIRECTA Accin MIXTA Adr Nadr Isoproterenol Clenbuterol Salbutamol Etilefrina Fenilefrina Isoxsuprina Nafazolina Xilometazolina Oximetazolina Anfetamina Cocana Efedrina Dopamina
  29. 29. RECEPTORES ADRENRGICOSRECEPTOR 1 2 1 2 3 D 1 D2 AGONISTA Adr Nadr- Isoproterenol - Fenilefrina Adr Nadr Isoproterenol- Xilazina Adr Nadr Isoproterenol- Dobutamina Adr Isoproterenol- Clenbuterol Adr Nadr Isoproterenol- Clenbuterol Dopamina Dopamina ANTAGONISTA Prazocin Yohimbina Atipamezol Metoprolol Proponolol Haloperidol Metoclopramida Promazinas
  30. 30. NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIN CATECOLAMINAS - Administracin parenteral NO CATECOLAMINAS - Administracin parenteral y per os
  31. 31. NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIN CATECOLAMINAS NO CATECOLAMINAS Adr Nadr Dopamina Isoproterenol Fenilaminas - Efedrina - Anfetamima Aminas heterocclicas -Nafazolina Fenolaminas -Fenilefrina -Isoxsuprina Estructuras varias - Clembuterol - Salbutamol
  32. 32. CATECOLAMINAS ENDGENAS Adr Nadr Dopamina Nadr: Neurotransmisor simptico Adr:Hormona
  33. 33. SS TIROSINA TIROSINA
  34. 34. TIROSINA DOPA DOPAMINA NAdrTirosina hidroxilasa Dopa descarboxilasa Dopamina hidroxilasa (DBH) Adr metilacin Exocitosis (Ca)
  35. 35. Exocitosis (Ca) NAdr Tej. extraneuronal CAPTACIN 1 NEURONAL Transp. Activo 90% MAO Desaminacin CAPTACIN 2 EXTRANEURONAL
  36. 36. CAPTACIN 2 EXTRANEURONAL COMT COMT COMT
  37. 37. MAO MAO Mono-amino-oxidasa Intra y Extra neuronal DESAMINA COMT Catecol-O-metiltransferasa Citosol de cl. postsinpticas METILA
  38. 38. CATECOLAMINAS Inactivas (PO) NO atraviesan barrera hematoenceflica Vida media breve (x recaptacin y metabolizacin: MAO y COMT)
  39. 39. AGONISTAS ADRENRGICOS O SIMPATICOMIMTICOS y FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina Fenilefrina AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina 2 Selectivos Xilazina Detomidina - Romifidina 1 y 2 No Selectivos Isoproterenol Isoxsuprina 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina Salbutamol Fenoterol
  40. 40. EFEDRINA Mixta libera Nadr, R y Agonista y A CCIN ESTIMULANTE VC Aumenta PA Aumenta FR SNC (liposoluble) Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor DOPING INDICACIN: BD - COLIRIOS (VC)
  41. 41. EFEDRINA Mixta libera Nadr R y Agonista y ACCIN ANFETAMINA Indirecta libera Nadr y Dopamina, R y 1 (NO 2) (no es BD) SNC (muy potente) Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARA Disminuye sensacin de FATIGA Clsico DOPING
  42. 42. EFEDRINA Mixta libera Nadr R y Agonista y ACCIN ANFETAMINA Indirecta libera Nadr y Dopamina, R y 1 (NO 2) (no es BD) FENOLAMINAS AMINAS HETEROCCL. Directa R 1 Agonista 1 Selectivos ACCIN VC Aumenta PA INDICACIN: Descongestivo nasal y ocular
  43. 43. Agonista 1 y 2 No Selectivos ACCIN ISOXUPRINA Directa R 1 y 2 VD Aumenta RP Relaja msculo uterino
  44. 44. Agonista 1 y 2 No Selectivos ACCIN ISOXUPRINA Directa R 1 y 2 ISOPROTERENOL Directa R 1 y 2 BD
  45. 45. Agonista 1 y 2 No Selectivos ACCIN ISOXUPRINA Directa R 1 y 2 ISOPROTERENOL Directa R 1 y 2 Agonista 2 Selectivos ACCIN CLENBUTEROL Directa 2Relaja msculo uterino BD Uso ILEGAL: PROMOTOR DEL CRECIMIENTO (Lipoltico) Residuos en : HGADO OJO Se investigan en Salud Pblica
  46. 46. AGONISTAS ADRENRGICOS O SIMPATICOMIMTICOS y FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina Fenilefrina AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina 2 Selectivos Xilazina Detomidina - Romifidina 1 y 2 No Selectivos Isoproterenol Isoxsuprina 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina Salbutamol Fenoterol
  47. 47. BLOQUEANTES ADRENRGICOS O SIMPATICOLTICOS
  48. 48. SS ACh NAdr Inhiben las respuestas de los rganos efectores a las catecolaminas
  49. 49. BLOQUEANTES ADRENRGICOS O SIMPATICOLTICOS 1 FENTOLAMINA PRAZOSIN 2 YOHIMBINA TOLAZOLINA ATIPAMEZOL 1 y 2 No Selectivos PROPANOLOL PINDOLOL TIMOLOL LABETALOL SOTALOL 1 Selectivos ATENOLOL METOPOLOL
  50. 50. 1 INOTROPISMO (+) CRONOTROPISMO (+) DROMOTROPISMO (+) BADMOTROPISMO (+) CORAZN Disminuyen activ. Cardiovascular: - Disminuyen FC - Disminuyen INOTROPISMO - Disminuyen BATMOTROPISMO - Disminuyen DROMOTROPISMO
  51. 51. RIN 1 SECRECIN DE RENINA INHIBE SECRECIN DE RENINA
  52. 52. TEJIDO ADIPOSO 3 LIPLISISINHIBE LIPLISIS
  53. 53. HGADO 2 GLUCOGENLISISINHIBE GLUCOGENLISIS
  54. 54. DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENRGICOS GUANETIDINA BRETILIO Impiden la liberacin de catecolaminas RESERPINA Bloquea captacin de DOPAMINA y Nadr por las vesculas sinpticas, siendo destruidas por la MAO
  55. 55. SS ACh NAdr BLOQUEANTES ADRENRGICOS O SIMPATICOLTICOSBLOQUEANTES NEURONALES ADRENRGICOS
  56. 56. SS ACh NAdr BLOQUEANTES NEURONALES ADRENRGICOS GUANETIDINA BRETILO
  57. 57. Exocitosis (Ca) NAdr CAPTACIN 1 NEURONAL Transp. Activo 90% MAO Desaminacin DOPAMINA RESERPINA
  58. 58. FIN