TUGAS FARMokAKOL
-
Upload
lungguhan-siregar -
Category
Documents
-
view
239 -
download
0
description
Transcript of TUGAS FARMokAKOL
Antibiotic Inhibit the synthesis of cell wall
Kelompok 1 :Lungguhan Siregar
Ihsan WahyudiAdil Rahmad Fadli
Putri PratiwiDewi Paramithasari
Penicilin
Mechanism of Action
Group of Penicillin
PENICILIN G
Penicilin V
Sephalosporin
A.Definisi
• Sefalosporin adalah pengembangan atau derivate dari β-laktam.
• kelebihannya adalah intensitas efeknya lebih baik, spektrum lebih luas, relatif tidak menimbulkan alergi (hipersensitif), dan lebih tahan terhadap asam lambung.
• Sefalosporin ditemukan oleh Brotza pada tahun 1948. • Sefalosforin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium
acremonium. Jamur ini menghasilkan 3 macam sefalosporin P, N, dan C.
Penggolongan
GENERASI 1• Aktif pada bakteri gram positif.
• Digunakan secara oral pada infeksi saluran kemih ringan, infeksi saluran pernafasan dan kulit
yang tidak serius serta bila ada terdapat alergi pada penisillin.
No. Nama penggunaan Cara Pemberian
1. Cefadroxil infeksi pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung kemih. Antibiotik ini
tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi lain yang disebabkan virus.
Oral
2. Cefalexin Oral
3. Cefazolin
infeksi pada kandung empedu dan kandung kemih, organ pernafasan, genito urinaria (infeksi pada organ
seksual dan saluran kencing), pencegahan infeksi pada proses operasi
dan infeksi kulit atau luka.
IV dan IM
4. Cephalotin infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran
nafas, genito-urinaria, pasca operasi, otitis media dan septikemia.
IV dan IM
GENERASI 2
• Digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten terhadap amoksisilin dan sefalosporin generasi I
• Juga terkombinasi dengan aminoglikosida (gentamisin, tobramisin) untuk memperluas dan memperkuat aktivitasnya.
No. Nama Penyakit Cara Pemberian
1 Cefaclorpenyakit pneumonia dan infeksi pada telinga, paru-paru, tenggorokan, saluran kemih dan kulit.
Oral
2 Cefamandolpenyakit paru-paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan saluran kencing.
IV dan IM
3 Cefoperazon infeksi paru-paru, kulit, sendi, perut, darah, kandungan, dan saluran kemih. IV dan IM
4 Cefprozil infeksi Otitis Media, infeksi jaringan lunak dan saluran nafas. Oral
5 Cefuroxim
bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan infeksi pada organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran kemih, dan kulit. IV dan IM
GENERASI 3
• Aktivitasnya terhadap kuman Gram-negatif lebih kuat dan lebih luas meliputi Pseudomonas dan Bacteroides, khususnya seftazidim.
• Resistensinya terhadap laktamase juga lebih kuat, tetapi khasiatnya terhadap stafilokok jauh lebih rendah
No. Nama Cara Pemberian1. Cefditoren Oral2. Cefixim Oral3. Cefotaxim IV dan IM4. Cefotiam IV dan IM5. Cefpodoxim Oral6. Ceftazidim IV dan IM7. Ceftizoxim IV dan IM8. Ceftriaxon IV dan IM
GENERASI IV
• Sangat resisten terhadap laktamase• Contoh cafepim digunakan oral,IV,IM
dan cefpirom digunakan oral, IV ,IM
D. Mekanisme Kerja
• Menghambat sintesis dinding sel mikroba.• Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam
rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.
• Sefalosporin generasi I, mekanisme kerja : menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengganggu cross-linking akhir peptidoglikan dan mengaktifkan enzim otolitik dinding sel.
• Sefalosporin II, mekanisme kerja : menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengganggu cross-linking akhir peptidoglikan dan mengaktifkan enzim otolitik dinding sel.
E. Reaksi Alergi
• Sephalosporin alergi terhadap benzyl penisilin. • Penisilin dan sefalosporin secara struktural sangat
berbeda tetapi sama-sama memiliki struktural cincin β-laktam yang sangat protein reaktif.
• Sebanyak 5,6% penderita dengan riwayat reaksi alergi terhadap penisilin dan uji positif terhadap penisilin yang mengkonsumsi sefalosporin dapat mengalami reaksi alergi, termasuk anafilaksis. Dibandingkan dengan 1,7% dari mereka yang uji kulitnya terhadap penisilin negative.
F. EFEK FARMAKOKINETIK1. Generasi I
Sediaan oral diserap dengan baik. Kosentrasi terapeutik tercapai pada sebagian besar jaringan (pleura, cairan sinovial, dan tulang), kecuali cairan pada telinga tengah. Penetrasi sawar darah otak sangat kurang, sehingga tidak direkomendasikan untuk mengitis bakterialis.
2. Generasi II - cefaclor dan cefprozil diserap dengan baik - absorbsi cefuroxime axetil <50% tapi meningkat bila diberikan bersama makanan - konsentrasi terapeutik tercapai pada sebagian besar jaringan
(pleura, cairan sinovial, dan tulang). - cefuroxime dapat menembus sawar darah otak tapi bila tidak direkombenasikan untuk meningitis karena potensi delayed CSF
sterilization.
G. EFEK FARMAKODINAMIK
• Sefazolin dan sefamandol menghambat sintesis dinding sel bakteri dan menghasilkan kerja bakterisidal. Pada pemakaian intramuskular dan intravena dari sefazolin dan sefamandol, mula kerjanya hampir segera, dan waktu untuk mencapai konsentrasi puncak dari kedua obat ini juga sama.
Jika probenesid diberikan dengan salah satu dari obat
obat ini, maka eskresi sefazolin dan sefamandol dalam urin akan berkurang, yang akan meningkatkan kerja obat. Obat-obat ini
dapat menimbulkan hasil positif palsu untuk pemeriksaan laboratorium proteinuria dan glukosuria, terutama jika diberikan
dalam dosis besar.
SEFALOSPORIN GENERASI PERTAMA
Sefazolin (Kefzol, Ancef) (A)SEFALOSPORIN GENERASI
KEDUASefamandol (mandol) (M)
FARMAKOKINETIKAbsorpsi : IM, IVDistribusi : PP85%50%-75%Metabolisme : t1/2:(A). 1,5-2,5 jam(M). 1 jamEliminasi :A & M: dieksresikan kedalam urin
FARMAKODINAMIK(A): IM: Mula: cepatP : 0,5 – 2 jamIV : Mula : segeraP : 0,5 jamL : TD(M): IM: Mula: segeraP: 0,5-2 jamIV : segeraP : 0,5 jamL : TD
H. EFEK SAMPING
Generasi I :1. reaksi coomb positif jarang dapat menyebabkan anemia hemolitik.2. syok anafilaktik, neutropenia, dan leukositopenia jarang terjadi.3. menaiknya kadar SGOT dan nitrogen urea darah yang dapat kembali normal selama pengobatan masih berlangsung.4. superinfeksi oleh P.aeruginosa.5. tromboflebitis.6. bahaya nefrotoksisitas sangat kecil, sehingga dapat digunakan pada pasien gangguan ginjal dengan dosis yang disesuaikan.7. gangguan saluran pencernaan (lambung dan usus).8. reaksi hipersensitivitas dan dermatologi (shock, rash, urtikaria, eritema, pruritis, dan udem).9. eosinofilia, leukopenia, dan neutropenia yang bersifat ringan dan sementara.
10. pusing, rasa sesak pada dada,dan vaginitis kandidal.11. kolitis pseudomembranosa da gatal-gatal pada kelamin.12. peningkatan ringan serum tranaminase.
Sefalosforin generasi I sangat sensitif terhadap pasien yangmenderita gagal ginjal, superinfeksi, hipersensitif terhadap penicilin,reaksi alergi, kehamilan dan laktasi
Generasi II :1. diare ringan2. kram perut3. jarang menimbulkan reaksi hipersensitivitas dan dermatologi (shock, rash, urtikaria, eritema, pruritis,dan udema).4. kandidas oral atau vagina5. pada sefamandol, bersamaan dengan minuman alkohol dapat menyebabkan penghambatan metabolism alkohol (disulfiram).
Sefalosforin generasi II sangat sensitif terhadap pasien yanghipersensitivitas terhadap penicillin, orang hamil dan laktasi.
I. EFEK TOKSISITAS
Sefalosforin bersifat nefrotoksik (toksisitas pada ginjal), meskipunjauh lebih ringan daripada aminoglikosida dan polimiksin. Nerkosis
ginjaldapat terjadi pada pemberian sefalosforin 4g/hari (obat ini tidakberedar diindonesia). Sefalosforin lain pada dosis terapi jauh kurangtoksik dibandingkan dengan sefalosforidin. Kombinasi sefalosforindengan gentamisin atau tobramisin mepermudah terjadinya toksisitas.
DAFTAR PUSTAKA
Kee,joyce,haye everlyn.1996.Famakologi :Pendekatan ProsesKeperawatan.EGC:Jakarta.Kee .L Joyce,1996,Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan,Jakarta : EGCGunawan, S.G. (Ed.), dkk.2007.Farmologi dan Terapi Edisi 5,departemen Farmakologi dan terapeutik FKUI, Jakarta.Theodorus.1996.penuntun praktis peresepan obat. Jakarta :EGCFarmakologi dan Terapi,1987,FKUI, edisi III
SEFALOSPORIN
Mekanisme: menghambat sintesa dinding sel mikroba dan menghambat reaksi transpeptidase tahap ke 3 untuk pembentukan dinding sel.Spectrum luas dan bersifat bakterisid
Golongan antibiotic beta lactamDitemukan oleh Brotza pada tahun 1948 yang dihasilkan jamur Cephalosporium acremonium. Jamur ini menghasilkan 3 macam sefalosporin P, N, dan C.
Resitensi
Dapat timbul dengan cepat, maka antibiotik ini sebaiknya jangan
digunakan sembarangan dan dicadangkan untuk
infeksi berat.
EFEK SAMPING
1.Gangguan saluran cerna
2.Nefrotoksisitas
3.Reaksi hipersensitifitas dan dermatologi
4.Hematologi
5.Defisiensi vitamin K
6.Efek pada ginjal
KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas pada antibiotik sefalosporin atau golongan betalaktam lainnya
GENERASI I GENERASI II GENERASI III GENERASI IV
Cefadroxil
Cefazolin
Cefalexin
Cefradin
Cefaclor
Cefamandole
Cefotetan
Cefoxitin
Cefprozil
Cefuroxim
Cefonocid
Ceforanid
Cefdinir
Cefditoren
Cefixime
Cefoperazon
Ceftazidim
Ceftibuten
Ceftizoxim
Ceftiaxon
Cefpodoxim
Cefepim
Digunakan per oral untuk infeksi saluran kemih,nafas dan kulit
Digunakan parenterall untuk infeksi serius
Digunakan parenterall untuk infeksi serius
digunakan bila dibutuhkan efektivitas lebih besar pada infeksi dengan kuman Gram-positif.
SEPHALOSPORIN
CARBAPENEM
Merupakan antibiotik turunan beta laktam yang
dapat menembus sawar darah diotak dengan
baik serta memiliki efektivitas melawan hampir
semua jenis bakteri, baik aerob maupun
anaerob, gram negatif maupun positif.
MEKANISME KERJA Antibiotik carbapenem yang memiliki spektrum sasaran luas bekerja
membunuh bakteri dengan cara menginhibisi sintesis dinding sel bakteri.
Cara kerjanya :
Pada proses pembentukan dinding sel, terjadi reaksi transpeptidasi
yang dikatalis oleh enzim transpeptidase dan menghasilkan ikatan
silang antara dua rantai peptidogligan.
Enzim transpeptidase yang terletak pada membran sitoplasma bakteri
tersebut juga dapat mengikat antibiotik carbapenem sehingga
menyebabkan enzim ini tidak mampu mengkatalisis reaksi
transpeptidasi.
walaupun dinding sel tetap dibentuk oleh akteri tetapi Dinding
tersebut tidak memiliki ikatan silang, peptidogligan yang
terbentuk tidak sempurna sehingga lebih lemah dan mudah
terdegradasi.
Pada kondisi normal, perbedaan tekanan osmotik di dalam sel
bakteri gram negatif dan di lingkungan akan membuat
terjadinya lisis sel.
Selain itu, kompleks protein transpeptidase dan antibiotik
carbapenem akan menstimulasi senyawa autolisin yang dapat
mendigesti dinding sel bakteri tersebut.
Dengan demikian, bakteri yang kehilangan dinding sel maupun
mengalami lisis akan mati.
SIFAT ANTIBIOTIK
Carbapenem memperlihatkan aktivitas bakterisidal pada seluruh bakteri,
kecuali pada Listeria monocytogenes, dimana carbapenen bersifat bakteri
osta tik.
Keistimewaan carbapenem dibanding antibiotik golongan beta-laktam
lainnya terletak pada kemampuannya bertahan terhadap degradasi oleh
betalaktamase, atau sefalosporinase.
Carbapenem bersifat stabil terhadap dehidropeptidase-1.
Carbapenem merupakan antibiotik dengan spektrum aktivitas sangat luas,
meliputi bakteri Gram-positif, bakteri Gram-negatif (termasuk Pseudomonas
aeruginosa), serta bakteri anaerob.
Spektrum aktivitas carbapenem sebenarnya serupa dengan imipenem,
namun antibiotik ini lebih aktif melawan Enterobacteriaceae.
KEGUNAAN ANTIBIOTIK
Karbapenem diindikasikan pada infeksi nosokomial, daerah dengan
prevalensi resistensi gram negatif yang tinggi,
Pneumonia termasuk pneumonia nosokomial;
Infeksi saluran kemih;
Infeksi di dalam perut,
Infeksi ginekologi seperti endometritis dan penyakit inflamasi
panggul;
Infeksi kulit dan jaringan penyangga kulit;
Meningitis.
Terapi pada infeksi enterobakter,
Terapi klebsiella pneumonia yang resisten pseudomonas
aeruginosa.
Secara klinis, karbapenem dipakai pada kasus-kasus
pneumonia
Infeksi intra abdominal yang terkomplikasi, infeksi kulit
dan jaringan lunak yang terkomplikasi,
Karbapenem merupakan pilihan untuk bakteremia,
infeksi intra abdomen, dan meningitis.
Karbapenem juga baik untuk terapi deeskalasi, yaitu
penyempitan spektrum antibiotik.
EFEK SAMPING
Mual,
Muntah,
Kejang pada dosis tinggi yang diberi pada pasien
dengan lesi SSP atau dengan insufisiensi ginjal,
Diare,
Inflamasi pada tempat penyuntikan, jika diberikan
secara IV,
Nyeri kepala,
Hipokalemia berat,