Formulasi Tekno Suppositoria

I. FormulasiAsli: Suppositoria AsmaII. Rancangan FormulaNamaProduk: PodinfillinsuppoJumlahproduk:10 suppo @ 2 gTanggal formulasi : 16 05 - 2013Tanggal Produksi: 04 06 - 2013No. Reg: DKL 130800353 A1No. Batch: M13055303Komposisi: Tiap 2 g mengandung: Teofilin375 mg tokoferol0,01 % Cera Flava5 % Oleum Cacao ad 2 g

III. Master Fomula:Diproduksi olehTanggal formulaTanggal produksiDibuat olehDisetujui oleh

Fadli Dzulhidayat 01-07-2012 01-05-2013Klp 4 far ARifqiyati sam

Kode bahanNama bahanKegunaaanPerdosisPerbatch

01 Teo02Atf03CFV04OLCTeopilin - tokoferolCera FlavaOl. cacaoZat aktifAnti oksidanBasisBasis375 mg0,2 mg100 mg1774,8mg3750mg2 mg 1000 mg 17748 mg

IV. Alasan Pembuatan Produk:Asma adalah suatu penyakit alergi yang bercirikan peradangan steril kronis yang disertai serangan sesak napas akut secara berkala, mudah sengal-sengal dan batuk (dengan bunyi khas). Ciri lain adalah hipersekresi yang biasanya lebih parah pada malam hari dan meningkatkan ambang rangsang (hiperreaktivitas) bronchi terhadap rangsang analergi maupun non alergis. Faktor-faktor genetis bersama faktor lingkungan berperan pada timbulnya gejala-gejala tersebut. Berlainan dengan COPD, obstruksi saluran nafas pada asma umumnya bersifat reversible dan serangan biasanya berlangsung beberapa menit atau bahkan beberapa jam. (Drs.TanHoanTjay, dkk,2010:638)Patofisiologinya yakni karakteristik utama asma termasuk obstruksi jalan udara dalam berbagai tingkatan (brongkospasmus, edema dan hipersekresi), BHR, dan inflamasi jalan udara. Serangan asma mendadak disebabkan oleh faktor yang diketahui dan tidak diketahui maupun paparan yang diketahui seperti paparan terhadap allergen, virus, atau polutan dalam maupun luar rumah, dan masing-masing faktor ini dapat menginduksi respon inflasami. (ISO Farmakoterapi,2008:446)Terapi rectal mempunyai beberapa keuntungan dibandingkan dengan bentuk pemakaian lainnya, misalnya penggunaan peroral dari obat. Keuntungannya antara lain: tidak merusak lambung, tanpa rasa yang tidak enak (kemualan), mudah dipakai bahkan pada saat pasien tidak sadarkan diri, sulit menelan. Dalam rute obat parenteral kebanyakan memberikan rasa nyeri pada pasien, minimal rasa yang tidak menyenangkan. Akan tetapi dalam rute suppositoria pada umumnya tidak menimbulkan rasa sakit.(R.voigt,1995:282)Teofilin menghambat enzim fosfodiesterase (PDE) sehingga mencegah pemecahan cAMP dan cGMP masing-masing menjadi 5GMP. Penghambatan PDE menyebabkan akumulasi cAMP dan cGMP dalam sel sehingga menyebabkan relaksasi otot polos termasuk otot polos bronkus. (Martindale 36th ; 1140)Kami memformulasikan obat kami dalam bentuk suppositoria dikarenakan Pemakaian pada umumnya tidak menimbulkan rasa sakit pada pasien. Juga sebagai obat yang tidak menggiritasi lambung dapat dibuat dalam bentuk suppositoria .Suppositrostria adalah Bentuk sediaan padat umumnya dimasukkan ke dalam rektum, vagina dan pemakaian lebih kecil dari uretra. Suppositoria rektal dan uretra biasanya menggunakan pembawa yang mencair atau melunak pada suhu tubuh, dimana suppositoria vagina biasa disebut pessaries dan juga dibuat sebagai tablet kempa yang menghancur dalam cairan tubuh. (Lachman, 2008: 564)Keuntungan dibuat suppositoriaa. Obat yang dirusak atau dibuat tidak aktif oleh pH atau aktivitas enzim dari lambung atau usus yang tidak perlu dibawa masuk ke dalam lingkungan yang merusak ini.b. Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan.c. Obat yang dirusak dalam sirkulasi portal tidak dapat melewati hati setelah absorbsi pada rektum.d. Dapat digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang tidak dapat atau tidak mau menelan obat.e. Merupakan cara yang efektif dalam perawatan pasien yang suka muntah. (Ansel,2008: 578)V. Alasan Penambahan bahan:A. Zat Aktif (Teofilin)Teofilin digunakan sebagai bronkodilator dalam pengaturan jalan nafas yang bersifat reversible seperti penyakit asma (Martindale 36th :146)Obat yang digunakan dalam betuk suppositoria untuk mendapatkan efek sistemik terdiri antara lain : aminofilin dan teofilin dipakai untuk menghilangkan asma. (Ansel, 2008: 576)Alkaloida ini terdapat bersama kafein pada daun the dan memiliki sejumlah khasiat, antara lain berdaya spasmolitis terhadap otot polos, khususnya otot bronchi, menstimulasi jantung (efekinotrofpositif) dan mendilatasinya. Luas teraupetiknya sempit artinya dosis efektifnya berdekatan dengan efek toksiknya. Resorpsi di usus buruk dan tidak teratur (Drs.TanHoanTjay, dkk,2010:650)B. Zat Tambahan1. Oleum cacao ( basis)Oleum cacao digunakan sebagai basis utuk suppostoria dan dalam bentuk basis yang serupa. (Martindale 36th:1327)Lemak coklat terutama hampir di seluruh farmakope V lebih lama sekali digunakan sebagai basis suppositoria. Lemak coklt sifatnya netral secara kimia dan fisiologi serta banyak digunakan mengingat daeeerah leburnya 31-34 C. Pada suhu kamar bentuk lemak mantap. Suppositoria lemak coklat memilii tampak luar yang menarik, cepat melebur pada suhu tubuh (5 menit) (R. Voigh,1995: 283)Oleum cacao dapat digunakan sebagai basis suppositoriaa dan memiliki titik lebur 31-34C (Exipient 6th: 550-553)Olum cacao meleh antara 30-36C, merupakan bassis supositoria yang ideal yang dapat melumer pada suhu tubuh tetapi tetap dapat bertahan sbagai bentuk padat pada suhu kamar biasa (Ansel,2008: 582)2. - Tokoferol (Anti oksidan)Anti oksidan, Vit. E agak mencegah oksidasi bagian sel yang penting atau mencegah teerbentuknya hasil oksidasi yang khusus, misalnya hasil peroksidasi asam lemak tidak jenuh (Fater,2007: 730)Mekanisme kerja antioksidan mencegah tidak terjadinya pembebasan gas dan minyak asam yang dimiliki.(Lachman,2008: 66)Antioksidan dengan konsentrasi 0, 01% - 1%, -Tokoferol digunakan sebagai sumber vitamin E,secara umum digunakan untuk merefluks bahan antioksidan lebih baik dari pada beta, delta, gamma. Sehingga lebih efektif . Income dengan senyawa peroksida-metal ion dan beberapa snyawa besi dan perak. (Exipient 6th :32)

3. Cera FlavaBahan-bahan seperti fenol dan kloralhidrat cenderung menurunkan titik lebur dari Ol. Cacao sewaktu bercampur dengan bahan tersebut. Jika titik lebur menurun sedemikian rupa sehingga tidak mungkin lagi dijadikan suppositoria yang padat dengan menggunakan oleum cacao sebagai basis tunggal, maka bahan pengeras seperti lilin etil eter atau malam tawon (4%) dapat dilebur oleh oleum cacao untuk mengimbangi pengaruhpelunakan dari bahan yang ditambahkan. Akan tetapi penambahan pengeras tidak boleh berlebihan sehingga menggangu pelelehan basis suppositoria begitu di masukkan kedalam tubuh. begitu juga bahan malam ini tidak boleh menggangu efek terapi dan mengubah khasiat dan produk.(Ansel, 2008: 583 )Penambahan cera flava pada basis suppositoria oleum cacao dapat mempengaruhi kenaikkan titik lebur oleum cacao. Penambahan cera flava sampai 2% menyebabkan perubahan kecepatan pelarutan yang drastis sedangkan jika lebih dari 2% tidak mencolok. (Lahman,2008: 70)Untuk menaikkan titik lebur lemak coklat digunakan tambahan cera atau cetasium (spermaseti). Penambahan cera flava tidak boleh lebih dari 6% sebab akan menghasilkan campuran yang mempunyai titik lebur diatas 370C dan tidak boleh kurang dari 4% karena akan diperoleh titik lebur < 330C. Jika bahan obat merupakan larutan dalam air, perlu diperhatikan bahwa lemak coklatnya hanya sedikit menyerap air. Oleh karena itu penambahan cera flava dapat juga menaikkan daya serap lemak coklat terhadap air. (R.voigt, 1995, 385)VI. Uraian Bahan :1. Teofilina (Martindale 36th ; 1140)Namaresmi:THEOPHYLLINUMNama lain:TeofilinaBM:198,18RM:C7H8N4O2.H2ORS:

Pemeriaan:Serbuk hablur; putih; tidak berbau; pahit; mantap di udaraKelarutan:Larut dalam lebih kurang 180 bagian air ; lebih mudah larut dalam air panas ; larut dalam lebih kurang 120 bagian etanol (95 %) P, mudah larut dalam larutan alkali hidroksida dan dalam ammonia encerPKegunaan: Zat aktifPenyimpanan:Dalam wadah tertutup baikIndikasi:Pencegahan dan pengobatan asama bronkial, asma bronkitis, asma kardial, emfisema paruKontraindikasi:Hipersensitivitas, tukak lambung, diabetes, gastritis, gangguan hati dan ginjalEfeksamping:Mual, muntah, diare, sakit kepala, insomnia, palpitasi, takikardia, aritmia ventikular, ruam kulitPerhatian:Jangan menggunakan melebihi dosis yang dianjurkan ; bila dalam 1 jam gejala tetap atau bertambah buruk, segera hubungi dokter ; jangan digunakan terus-menerusDosis:Sekali : 200 mg 500 mgSehari : 500mg 1gFarmakologi:Teofilin menghambat enzim fosfodiesterase (PDE) sehingga mencegah pemecahan cAMP dan cGMP masing-masing menjadi 5GMP. Penghambatan PDE menyebabkan akumulasi cAMP dan cGMP dalam sel sehingga menyebabkan relaksasi otot polos termasuk otot polos bronkus.Kestabilan:Untuk amber polypropylene oral dapat disimpan dibawah neon sampai 180 hari, disimpan padatempat yang, sebaiknya disimpan padatempat yang terhindar dari cahaya karena dapat terjadi pelunturan2. Oleum Cacao (Excipient,2006:725)Nama resmi:OLEUM CACAONama lain:Beurre de Cacao, Burro di Cacao, Butyrum Cacao, Cacao Butter, Cacao Oleum, Cocoa Butter, Kakaobutter, Kakaov olej, Manteca de cacao, Manteiga de Cacau, Ol. Theobrom, Olej kakaowy, Oleum Cacao, Oleum TheobromatisPemerian:Lemak padat, putih kekuningan, bau khas aromatik, rasa khas lemak, agak rapuh.Kelarutan:Sukar larut dalam etanol (95%)P, mudah larut dalam kloroform P, dalam eter P dan dalam eter minyak tanah P.Penyimpanan:Dalam wadah tertutup rapatKegunaan:Basis suppositoriaIncome:-Stabilitas:Melebur pada suhu 310 dan 400 C3. Alpa tokoferol (Martindale 36th : 1992)Nama resmi:Vitamin E SubstancesNama lain:d-Alfa Tokoferol, (+)-Alpha-Tocopherol, RRR-alpha-Tocophrol, RRR-alpha-Tocopherolum, Natural Alpha Tocopherol, Natural -Tocopherol, RRR--Tocopherolum, RRR--Tokoferol, D--Tocoferol, RRR--Tocopherol, d--Tocopherol, RRR--tocopherolum, RRR--tokoferol, RRR- Tokoferoli, RRR--Tokoferolis, (+)-2,5,7,8-Tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl) chroman-6-olRumus molekul:C29H50O2Berat molekul:430,7Rumus bangun:

Pemerian:Tidak berbau atau sedikit berbau, tidak berasa atau sedikit berasaKelarutan:Praktis tidak larut dalam air, sukar larut dalam larutan alkali, larut dalam etanol (95%)P, dalam eter P, dalam aseton P, dan dalam minyak nabatiPenyimpanan:Dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahayaKegunaan:AntioksidanIncomp:Income terhadap peroxides dan metal ionsStabilitas:Akan teroksidasi secara perlahan dengan molekul udara4. Cera flava(Exipient 6th ;819)Nama Resmi:CERA FLAVA Nama lain:Malam KuningPemerian:Zat padat, coklat kekuningan, lalu enak seperti madu, agak rapuh jka dingin, menjadi elastis jika hangat dan bebas patahan,buram dan berbutir-butir.Kelarutan:Praktis tidak larut air , sukar larut dalam etanol (95%)p, larut dalam kloroform p, eter p hangat, minyak lemak, dan minyak atsiri.Stabilitas:Ketikan dipanaskan di atas 150o C terjadi penurunan esterifikasi sebagai akibat tingginya nilai titik lebur. Incompibilitas:Income terhadap agen pengoksidasiPenyimpanan :Dalam wadah tertutup baik terlindung dari cahayaVII. PerhitunganBahan :Tiap 2 g suppo mengandung :- Teofilin375 mg- - tokoferol0,01 %- Cera Flava5 % - Oleum Cacao ad 2 gPerhitungan Bahan- Theofilin= 375 mg- - tokofenol= 0,01/100 x 2000 = 0,2 mg- cera flava= x 2000 = 100 mg- Oleum Cacao = ad 2000 mgPer batch- Teofilin= 375 mg x 10 = 3750 mg Dilebihkan 10 % = 3750 mg x = 375 mg = 3750 Mg + 375 Mg = 4125 mg- - tokofenol= 0,2 mg x 10 = 2 mgDilebihkan 10 %= 2 mg x = 0,2 mg = 2 mg + 0,2 mg = 2,2 mg Cera flava = 100 x 12 = 879,89 mg- Oleum Cacao = 20000mg 5007,18 = 14992,91mg

VIII. Cara kerja :1. Disiapkan alat dan bahan 2. Ditimbang semua bahan sesuai perhitungan bahan3. Dikalibrasi cetakan4. Dilakukan peleburan terhadap OL-Cacao bersama cera flara diatas penangas air hingga tercapai titik leburnya, suhu dipertahankan.5. Setelah melebur, lelehan basis diturunkan dari penangas air lalu ditambahkan bahan obatnya dan diaduk hingga larut dan homogen.6. Massa suppositoria diaduk secara konstan dan dituang kedalam cetakan melalui dinding cetakan kontinyu untuk menghindari masuknya udara yang menyebabkan terbentuknya alur-alur pada suppositoria setelah dingin.7. Setelah suppositoria membeku, diratakan dengan pisau untuk mendapatkan bobot yang diinginkan.8. Dikemas sedemikian rupa sehingga tiap suppositoria terpisah, tidak mudah hancur atau meleleh.9. Disimpan dalam wadah biasanya dalam wadah alumunium foil atau strip plastik.

Daftar Pustaka

Anief, Moh. 2006. Ilmu Meracik Obat. Yogyakarta: GadjahMada University Press.Ansel, Howard C. 2008. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta: UI-Press.Arsul, Muh. Ikhlas. 2010. Teknologi Sediaan Farmasi Padat. Makassar: Haikal Press.Lachman, Leon, dkk. 2007. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Jakarta: UI-Press.Raymond,C. Rowe, dkk. 2004. Pharmaceutical Excipients 6th. Pharmaceutical Development and Technology.Syarif, Amir, dkk. 2012. Farmakologi danTerapi. Jakarta: BadanPenerbit FKUI.Voight, R. 1995. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi. Yogyakarta: GadjahMada University Press.

Lampiran

PodinfillinSuppoNetto:2 gKomposisiTiap 2g podinfillin suppo mengandung : Teofilin375 mgFarmakologiTeofilin menghambat enzim fosfodiesterase (PDE) sehingga mencegah pemecahan cAMP dan cGMP masing-masing menjadi 5-GMP. Penghambatan PDE menyebabkan akumulasi cAMP dan cGMP dalam sel-sel hingga menyebabkan relaksasi otot polos termasuk otot polos bronkus.IndikasiPencegahan dan pengobatan asma (bronkial bronchitis dankardial), asmadisertai ringitisalergi, enfisemaparuKontraindikasiHipersensivitas, tukaklambung, diabetes, gastritis, gangguan hati dan ginjal, gangguan hati, hiprtensi, hipertiroid, jantung iskemik, thrombosis koronerEfekSampingMual, muntah, diare, sakit kepala, insomnia, palpitasi, takikardia, aritmia ventikular, ruam kulit, nervourness, tremor, retensiurin dapat terjadi pada penderita hipertrof iprostatPerhatianJangan menggunakan melebihi dosis yang dianjurkan, bila dalam 1 gejala tetap atau bertambah buruk, segera hubungi dokter, jangan digunakan terus menerusAturan Pemakaian1 2 Suppo sehariNo. Reg : DKL 130800353 A1No. Batch : M13055303Simpan di tempat sejuk, Terlindung dari CahayaDi ProduksiOleh :PT. PODING FARMAMakassar - Indonesia

HARUS SESUAI DENGAN RESEP DOKTER

PodinfillinSuppoDiproduksiolehPT PODING FARMAMAKASSAR - INDONESIADIPRODUKSI OLEH:PT.AKHMAD RINALDYMAKASSAR-INDONESIAKomposisiTiap 2g podinfillin mengandung :Teofilin375 mgIndikasiPencegahan dan pengobatan asma (bronkial bronchitis dan kardial), asma diserta iringitis alergi, enfisema paru, kejang bronkusAturan Pemakaiansehari 1 - 2 suppo Efek SampingSakit kepala, mual, muntahPerhatianJanganmenggunakanmelebihidosisSimpan di tempatsejukdankering, TerlindungdariCahayaNo. Reg : DKL 130800353 A1No. Batch :M13055303PodinfillinSuppoDiproduksiolehPT PODING FARMAMAKASSAR - INDONESIADiproduksiolehPT IRS FARMAMAKASSAR - INDONESIADIPRODUKSI OLEH:PT.AKHMAD RINALDYMAKASSAR-INDONESIAPerhatianJangan menggunakan melebihi dosisKeterangan lebih lanjut :Lihat brosur Simpan di lemari es, Tidak di suhu ruangan, Terlindung dari Cahaya matahari,No. Reg : DKL 130800353 A1No. Batch :M13055303PodinfillinSuppoDIPRODUKSI OLEH:PT. AKHMAD RINALDYMAKASSAR-INDONESIAPodinfillin SuppoTetesHidungDIPRODUKSI OLEH:PT. AKHMAD RINALDYMAKASSAR-INDONESIAGlatiolTetes MataDIPRODUKSI OLEH:PT. AKHMAD RINALDYMAKASSAR-INDONESIA

KomposisiTiap 500 mgmengandung :Teofilin375 mgIndikasiPencegahandanpengobatanasma(bronkial bronchitis dankardial), asmadisertairingitisalergi, enfisemaparuCara Pemakaiansehari1-2 tabsehari.EfekSampingBiasanyaringandansementara, berupa rasa terbakar, tersengat, bersin.PODINPILLINSuppoDiproduksiolehPT PODING FARMAMAKASSAR - INDONESIADIPRODUKSI OLEH:PT.AKHMAD RINALDYMAKASSAR-INDONESIAPerhatianJanganmenggunakanmelebihidosis yang dianjurkan!Simpan di tempatsejukdankering, TerlindungdariCahayaNo. Reg : DKL 130800353 A1No. Batch :M13055303