De ta ^.^

1. Sebutkan penggolongan antibiotika!Jawab :

GOLONGAN ALKTAM

Golongan penisilin

Golongan sefalosforin

GOLONGAN TETRASIKLIN

GOLONGAN KLORAMFENIKOL

ANTIBIOTIKA AMINOGLIKOSIDA

ANTIBIOTIKA LAIN

Golongan Spektinomisin

Golongan Linkomisin

Golongan Makrolida

Golongan Polipeptida

2. Apa yang dimaksud dengan laktamase?

Jawab : -laktamase adalah enzim bakteri yang mempengaruhi hidrolisis cincin laktam yang dapat meng inaktivasi penisilin dan sefalosporin 3. Jelaskan pembagian laktamase!

Jawab : DIKENAL ADA 3 MACAM LAKTAMASE

Laktamase 1 atau penisilinase yang menginaktivasi penisilin.

Laktamase 2 atau sefalosporinase yang menginaktivasi sefalosporin Laktamase spektum luas yang menginaktivasi penisilin dan sefalosporin4. Sebutkan hubungan struktur dan aktivitas kerja senyawa penisilin!

Jawab :

1. Aktifitas antibakteri penisilin dan sefasporin tergantung dari

keutuhan cicin penam dan sefam atau senyawa aktif dengan cicin

berangota lima yang telah dirubah

2.Terbukanya cicin laktam mengakibatkan seluruh aktivitas hilang

3.Karena adanya tiga pusat kiral pada penisilin terdapat kemungkinan 8 isomer optic namun hanya isomer yang mempunyai konfigurasi alamiah yang aktif sebagai antibakteri

4.Kestabilan terhadap asam dan laktamase tergantung pada struktur

- Pada Penisilin adanya gugus yang menarik elektron di posisi ke gugus amida rantai samping meningkatkan stabilitas terhadap asam

- Inaktivasi oleh laktamase lebih sulit pada penisilin yang mempunyai residu asil Dikloksasilin5. Sebutkan sifat-sifat tetrasiklin!

Jawab :

1) Tetrasiklin merupakan kristal berwarna kuning dalam pH fisiologik sedikit larut dalam air.2) Adanya sifat amfoter dapat membentuk garam dengan asam dan basa

a . Sifat asam oleh gugus hidroksil enol C3 dan struktur fenol

diketon C10,11,12,13

b. Sifat basa oleh GGS dimetil amino

3) Bentuk padat stabil terhadap kelembaban dan cahaya. Larutan dalam air tergantung dari kondisi yang menyebabkan perubahan kimia yang mengurangi atau menghilangkan aktivitasnya.

a) Epimerisasi pada C4 pada pH 2 dan 6 terjadi reaksi yang bolak balik yang umumnya bergeser ke bentuk epi.

b) Pada pH 2 tetrasiklin dengan hidroksil pada C6 akan membebaskan air, dengan aromatisasi akan terbentuk anhidro tetrasiklin.

6. Sebutkan kerja samping tetrasiklin!

Jawab :

Yang paling sering adalah gangguan lambung, usus , muntah , diare karena perubahan fisiologis flora usus dan iritasi mukosa lambung , usus. Pada penggunaan dosis tinggi dapat terjadi gangguan ekskres dan kerusakan hati.

Mengendapnya pada jaringan tulang dan gigi sebagai kompleks kalsium fosfat terutama pada masa pertumbuhan dari janin dan kanak-kanak, dengan terhambatnya pertumbuhan gigi dan tulang serta pewarnaan kuning pada gigi dengan bintik kecoklatan yang mudah karies (rapuh).7. Sebutkan sifat-sifat kloramfenikol!

Jawab :

Kloramfenikol merupakan antibiotika yang paling stabil, larutan dalam air pH 6 menunjukkan kecenderungan terurai yang paling rendah

Berbeda dengan kloramfenikol yang sangat pahit ester asam lemak tinggi (palmitat, stearat ) rasanya tidak pahit sehingga banyak dipergunakan dalam sediaan suspensi. 8. Sebutkan sifat-sifat antibiotic aminoglikosida!

Jawab :

Amino glikosida adalah senyawa hidrofil yang sebagai basa bebas larut dalam air Streptomisin mempunyai 3 pusat basa yaitu :

- Dua gugus guanidino sebagai basakuat.

- Gugus N-Metil amino sebagai basa lemah

Yang digunakan dalam terapi adalah garam sulfatnya yang larut dalam air dan lebih stabil dari basa bebasnya. Larutan dalam air kecenderungan terurai yang paling kecil antara pH 4,5 7. Hidrolisis asam menghasilkan streptidin dan streptobiosamin. Dengan hidrolisis katalitik akan didapat dihidrostreptomisin yang mempunyai gugus hidroksimetil Dihidrostreptomisin sebagai alkohol lebih stabil daripada streptomisin,karena toksisitasnya yang kuat,senyawa ini tidak digunakan dalam terapi.9. Sebutkan sifat-sifat sulfonamide!

Jawab :

Sebagian besar sulfonamida yang digunakan untuk terapi

merupakan senyawa amfoter, sifat asam didasarkan atas

gugus sulfonamide sedang sifat basa berdasarkan pengaruh

induktif bagian sulfonnya

Substituen yang menarik elektron pada N1 akan memperkuat keasamannya. Sulfonamida yang bereaksi asam kuat tidak dapat digunakan dalam terapi karena terjadi hidrolisis. Sulfonamida lebih mudah larut dalam pelarut organic daripada dalam air Semakin besar substituent pada N1 semakin tinggi kolipofilan sehingga resorbsi kembali oleh tubulus diperbesar Untuk sulfonamide jangka panjang ikatan dengan protein dan resorbsinya tinggi.10. Sebutkan hubungan struktur kerja sulfonamide!

Jawab :

Sulfanilamid menunjukkkan daya kerja kemoterapetika yang

lemah, dengan cara substitusi pada N1 diperoleh turunan

dengan kekuatan yang meningkat.

Substituen heterosiklik sangant menguntungkan turunan N1 dwi substitusi umumnya tidak punya aktivitas Gugus Sulfonamida hanya menghasilkan senyawa yang mempunyai aktivitas bila menempati posisi para terhadap gugus amino Gugus ini dapat dipertukarkan dengan substituen lain yang menarik elektron tanpa mengurangi aktivitas, misalnya residu sulfonil dengan fenil tersubstitusi Agar mempunyai aktivitas terapetik, gugus aromatic harus bebas atau mengandung substituen yang mudah diuraikan .11. Sebutkan sifat-sifat antibiotic makrolida!

Jawab :

Eritromisin sebagai basa sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol dan pelarut organik lain.

Rasa sangat pahit

Dibawah pH 4 cepat terurai, maka pemberian secara peroral dalam

bentuk sediaan diperlambat yang tahan terhadap getah lambung,

misalnya Eritromisin estolat yang merupakan laurel sulfat ester

eritromisin- asam propionate Eritromisin estolat sukar larut dalam air, stabil dalam asam dan tidak pahit, diresorbsi dengan baik

12. Jelaskan pembagian anti tb berdasarkan terapetiknya!

Jawab :

Berdasar nilai terapetiknya anti TB dibagi menjadi :

Obat pilihan pertama mempunyai hubungan yang menguntungkan antara daya kerja dan sifat dapat di toleransi, termasuk golongan ini adalah : isoniazid, etambutol, streptomisin, dan rifampisin.Golongan obat cadangan : Protionamid dan PAS.

Untuk mencegah seleksi mutan yang resisiten terhadap anti TB, pada pengobatan awal yang intensif menggunakan kombinasi 3 obat. Dalam pemilihan komposisi tersebut tidak adanya resistensi silang dan kerja samping yang terarah yaitu : Isoniazid, Rifampisin dan Etambutol.

Pengobatan Intensif disusul dengan fase stabilisasi menggunakan obat tunggal isoniazid.13. Apa yang dimaksud dengan virus?

Jawab : Virus adalah penyebab infeksi yang terbentuk dari DNA/RNA yang

merupakan selunbung protein (kapsid) dan suatu pelipud yang terdiri

dari protein glikoprotein dan lipid viroid adalah asam nukleat ( RNA/ DNA ) berbentuk cincin yang terlindung dari penguraian enzimatik dan merupaka penyebab penyakit pada tanaman.

14. Sebutkan pembagian senyawa anti virus!Jawab :

1. Senyawa sikloalkilamin

Amantadin

Tromantadin

2. Analog nukleosid

Idoksuridun

Sitarabin

Vidarabin

3. Zat lain yang bekerja antivirus

Metizason

Dimetil metizason

Guanidin klorida15. Berikan gambaran kemungkinan sergapan pada siklus perbanyakan virus!

Jawab :

Fase infeksi virusSergapan virustatik

Penempatan virus pada membrane sel(adsorbsi)

Masuknya virus ke dalam sel(penetrasi)

Pembebasan asam nukleat virus setelah peliput protein dihilangkan(pelepasan peliput)

Sintesis protein dini dan pembentukan asam nukleat virus spesifik(sintesis asam nukleat)

Pembentukan protein virus spesifik(sintesis protein)

Pemasangan virus baru dari asam nukleat dan protein(maturasi)

Pembebasan virus melalui pecahnya sel(pembebasan) Sikloalkilamin

Analog nukleosid

Tiosemi karbazon

biguanid

16. Bagaimana perkembangan kemoterapi antivirus disbanding dengan antibiotic?

Jawab :

Kemoterapi terhadap virus dibanding penyakit yang disebabkan oleh penyakit yang disebabkan oleh bakteri hal ini disebabkan virus tidak memiliki metabolism sendiri,seperti pada bakteri.

Pelipatgandaan berlangsung pada sel hidup hospes dan bertumpu pada proses metabolism yang berlangsung disitu.

Sergapan spesifik pada siklus perbanyakan virus lebih sulit dari pada bakteri.17. Sebutkan fungsi darah berdasarkan susunan dan sirkulasinya!

Jawab :

Fungsi transport, pelayanan kebutuhan oksigen kepada jaringan oleh

eritrosit dan substrat lain, pengendalian osmosis ( mempertahankan

tekanan osmosis melalui distribusi air dan elektrolit), pengaturan panas.

Fungsi untuk kepentingan sendiri yaitu pendaparan dan pembekuan darah.

Fungsi tangkis, dengan berbagai mekanisme imun misal:

pembentukan antibodi dan fagositosis oleh leukosit.18. Jelaskan mekanisme proses pembekuan darah!

Jawab :

Vaso konstriksi

Pembentukan sumbat trombosit

Pembekuan darah yang sebenarnya

Pada luka pembuluh kecil, mula-mula terjadi vaso konstriksi dan

adesi keeping darah pada dinding pembuluh darah ( pembentukan

sumbat trombosit), dalam 1-3 merupakan penutupan labil n

kerusaka(hemostasi primer). Sampai penyembuhan luka yang definitive, kerusakan ditutup secara stabil oleh proses pembekuan darah yang sesungguhnya (hemostasil sekunder) dalam 5-7 menit.

Hasil hemostasis adalah pembentukan bekuan fibrin yang padat dari reaksi berbagai faktor pembekuan darah, ion Ca dan lipid.19. Jelaskan mengenai sifat-sifat heparin!

Jawab :

Molekul relative heparin antara 6000-20000 (17000)

Bagian asam sulfat sampai 40%,heparin bebas merupakan asam sangat kuat.

Dalam kondisi fisiologik,heparin sebagaai polivalen hidrolisis dalam keadaan panas.

Garam alkalinya mudah larut dalam air dan stabil terhadap hidrolisis dalam keadaan panas.

Pembentukan heparin dengan protein yang merupakan basa kuat seperti protamin menyebabkan kehilangan daya kerjanya

Sifat asam 4-hidroksi kumarin disebabkan adanya gugus hidroksil enolik pada cincin lakton yang tidak jenuh.20. Bagaimana hubungan struktur dan aktivitas heparin?

Jawab :

Besar molekul / residu asam sulfat yang sanggup berdisosiasi adalahcirri-ciri struktur yang bertalian dengan kerja heparin

Heparinoid yang diturunkan dari dextran mempunyai massa molekulrelatif l.k 7000 Daya kerja 4 hidroksi kumari berkaitan dengan sistem cincin yang utuh dan gugus 4-hidroksi

Subtitusi pada C3,gugus aralkil menguntungkan karena mempengaruhi juga sifat farmakokinetik

Pada fenprokumon / warparin enantiomer S 2-5 kali lebih kuataktivitas menghambat pembekuan darah21. Sebutkan sifat-sifat vitamin B1!

Jawab :

Tiamin Hidroklorida murni relatif stabil jika terlindung dari pengaruhcahaya dan kelembaban. Kestabilan larutan dalam air tergantung PH,optimum pada PH 3-4. Dalam larutan netral / basa dengan adanya oksidator / reduktor/ pada pemanasan relatif cepat terurai. Adanya logam berat mempercepat peruraian.

dengan adanya vitamin B2 senyawa ini teroksidasi menjadi tidro yang dipercepat dengan kadar B2 yang meningkat dan udara. Dalam sediaan kering, terjadinya kelembaban sangat berperanpada terjadinya hidrolisis dan penguraian oksidatif.

22. Sebutkan farmakologi vitamin B1!

Jawab :

Kekurangan vitamin B1 yang berat umumnya akan mengalami kelemahan otot dan gejala kelumpuhan.

Gangguan fungsi jantung / kerusakan miokardium (bradikardia) serta oedem. Gangguan neurologik seperti kemampuan prestasi mental yang berkurang23. Jelaskan terjadinya hemostatis sekunder pada darah!

Jawab :

Sistem intravaskuler (intrinsik), factor pembekuan

terdapat didalamaliran darah yang diaktifkan melalui kontak dengan bahan asingbagidarah.

Sistem ekstravaskuler (ekstrinsik), akibat setelah terjadi sel perivaskuler, luka pada pengaktifan factor pembekuan jaringan, melalui pembentukan suatu factor jaringan.24. Jelaskan golongan senyawa aktif pada pembekuan darah!

Jawab :

Senyawa yang mengurangi kecenderungan agregasi trombosit

(inhibitor agregasi trombosit )

Senyawa yang mengurangi daya membeku darah ( anti koagulan )

Senyawa yang memungkinkan melarutkan bekuan ( fibrinolitika ) digolongkan sebagai anti trombotika.25. Sebutkan pembagian antikoagulansia!

Jawab :

Antikuagulan langsung mampu menginaktivasi factor pembekuan tertentu. heparin

Antikuagulan tak langsung menghambat sintesis factor pembekuan tertentu.

1,3 idandion 4- hidroksi kumarin

26. Apa yang dimaksud dengan vitamin dan cirri-cirinya?

Jawab :

Vitamin adalah zat fisiologik aktif yang merupakan bagian esensial dari makanan yang diperlukan untuk penegakan fungsi metabolisme dengan ciri-ciri :

merupakan senyawa dengan bm rendah, dan sudah dapat bekerja pada dosis kecil.

kekurangan senyawa tersebut umumnya menyebabkan penyakit defisiensi.

senyawa ini tidak dapat disintesis oleh organ atau mikroorganisme dalam jumlah yang memadai.27. Jelaskan penggolongan vitamin!

Jawab :

1. menurut kelarutan :

Vitamin yang larut dalam air,golongan C dan B. B1, B2, B6, B12, C- Nikotinamid asam pantotenat, biotin asam folat. Vitamin yang larut dalam lemak, golongan A D E K

2.menurut biokimia :

Vitamin yang berfungsi koenzim. vitamin yang larut dalam air, kecuali vitamin C

Vitamin yang tak berfungsi koenzim, vitamin yang larut dalam lemak kecuali vitamin K28. sebutkan farmakologi vitamin B6!

Jawab :

Indikasi penggunaan piridoksin :

Profilaksis dan terapi defisiensi vitamin B6.

Kinetose (penyakit perjalanan, motion sickness) dan muntah waktu hamil.

Penanganan kerja samping neurologikpada terapi jangka panjang dengan Isoniazid dan pinisilamin. 29. Sebutkan sifat-sifat vitamin B6!

Jawab :

Piridoksin HCl mudah larut dalam air, sukar larut dalam etanol.

Dalam larutan asam / netral senyawa ini tahan terhadap suhu > 1000C, sehingga bisa di strerilkandengan pemanasan.

Dalam larutan basa menunjukkankepekaan nyata.

Larutan piridoksin merupakan larutan basa termolabil.30. Sebutkan biokimia vitamin B12!Jawab :

Hanya mikroorganisme yang mampu melakukan biosintesis senyawa kobalamin, tumbuhan tinggi dan hewan tidak.

Dalam jaringan, Vitamin B12 terutama terdapat dalam bentuk koenzim (Vitamin B12-koenzim; Kobamid) yang peka terhadap cahaya.

Reduksi Ribonukleosidtrifosfat (RNTF) menjadi Desoksi RNTF dikatalis oleh RNTF Reduktase, tergantung pada koenzim kobamid.

Vitamin B12 mempengaruhi metabolisme asam nukleat dan protein, senyawa ini penting untuk eritropoiesis (pembentukan eritrosit), serta fungsi saraf dan pertumbuhan.

Dalam plasma kobalamin ditransfor terikat pada Globulin transkobalamin, waktu paruh Vitamin B12 dalam plasma 5 hari, sedangkan vitamin yang tertimbun di hati menunjukkan waktu paruh lebih dari 1 tahun.31. Sebutkan sifat-sifat vitamin B12!Jawab :

Sianokobalamin merupakan kristal warna merah tua, larut dalam air dan methanol.

Larutan netral / asam lemah lebih stabil jika terlindung cahaya dan dapat disterilkan pada 110oC

Adanya cahaya gugus siano akan terurai terbentuk aquokobalamin

Hidrolisis gugus amida asam pada ujung akan terbentuk asam berwarna merah yang tidak mempunyai daya kerja. 32. Sebutkan sifat-sifat vitamin A!Jawab :

All trans retinol merupakan senyawa kristal yang mudah larut dalam pelarut organik dan minyak lemak, praktis tak larut dalam air.

Pada 365 nm trans retinol menunjukkan fluoresensi hijau intensif

Peka terhadap cahaya, pengaruh oksidasi dan asam, sedangkan terhadap basa relatif stabil.

Tanpa adanya cahaya, pada penyimpanan lama akan terjadi isomerisasi rantai samping.

Oleh adanya cahaya tanpa adanya oksigen dapat terjadi dimerisasi.

Oksigen udara dapat menyebabkan epoksidasi terutama pada ikatan rangkap 5,6.

Dibandingkan all trans retinol, esternya menunjukkan kestabilan yang lebih besar.33. Sebutkan sifat-sifat vitamin C!Jawab :

1. Sifat asam dan sifat reduksi yang khas dari asam askorbat disebabkan oleh gugus endiol yang pada posisi a berdekatan dengan gugus fungsi karbonil, yang memungkinan pembentukan dua jembatan hydrogen intra molekul. Endiol adalah bentuk tautomer ikatan hidroksikarbonil

2. Asam askorbat membentuk sistem redoks bolakbalik dengan asam dehidroaskorbat

3. Berlawanan dengan gula mereduksi, asam askorbat mereduksi larutan fehling, larutan perak nitrat, larutan iod pada suhu kamar4. Sebagai zat padat kristal relative stabil, dalam larutan air akan terurai dengan adanya oksigen dari udara. Hidrolisis selanjutnya dari asam dehidroaskorbat menjadi asam 2, 3 Diokso-L- Gulonat, yang selanjutnya teroksidasi menjadi asam oksalat dan asam treonat 34. Sebutkan sifat-sifat vitamin E!Jawab :

Tokoferol relatif lebih mudah teroksidasi oleh oksigen udara, oksidasi oleh garam besi ( III ) atau garam serium ( IV ) berlangsung dengan mudah.

Dengan tak adanya oksigen, tokoferol tahan terhadap panas dan biasa.

- tokoferol asetat adalah cairan kuning kehijauan lemah, berupa minyak, yang praktis tidak larut dalam air sebaliknya mudah larut dalam aseton, eter, kloroform, dan minyak lemak.

Senyawa ini lebih stabil terhadap oksigen udara, pemanasan dan cahaya UV dibandingkan dengan fenol bebasnya.

tokoferol asetat tidak mempunyai sifat antioksidatif.

Untuk menghindari penyabunan ester, sediaan farmasetik harus mengandung zat pembawa kering atau minyak yang dimurnikan dengan baik.

- tokoferol asetat harus disimpan tertutup rapat dan terlindung cahaya.

35. Sebutkan bagaimana sifat-sifat riboflavin!Jawab :

Riboflavin berwarna kuning jingga, sukar larut dalam air, dalam pelarut organik praktis tidak larut. Riboflavin larut dalam HCl pekat maupun dalam larutan Alkali dengan pembentukan garam secara mudah Larutan dalam basa terurai dengan cepat karena pengaruh cahaya. Riboflavin karena pengaruh cahaya dalam larutan basa terbentuk lumiflavin berwarna kunung hijau yang berfluoresensi. Dalam larutan Asam / netral, dengan penyinaran disamping lumiflavin akan terbentuk lumikrom yang tidak berwarna dan berfluoresensi biru.36. Jelaskan tentang biotransformasi vitamin B6 sebagai koenzim!Jawab :

EnzimReaksi enzimatik

aminotransferaseMelakukan pengalihan gugus amino dari suatu donor(L-asam amino) kepada akseptor(asam_2_okso)

C1 transferase(hidroksi metil)Melakukan pengalihan berbagai macam gugus, glisin di ubah menjadi serin

dekarbosilaseMelakukan dekarboksilasi L-asam amino menjadi aminbiogen

C-O dan C-S liaseMengeliminasi H2 (atau H2S) dari asam amino.

37. Sebutkan sifat-sifat asam patotenat!Jawab :

Asam pantotenat adalah minyak kuning pucat yang kental dan sangat higroskopis Senyawa ini cepat terurai oleh panas, basa, dan asam Pada daerah pH 6-8 asam pantotenat tahan terhadap oksidasi, terhadap cahaya senyawa ini sedikit peka Karena ketakstabilan asam bebasnya, maka yang digunakan secara farmasetik adalah kalsium Pantotenat yang ternyata lebih stabil dan higroskopik lemah38. Sebutkan farmakologi asam folat!Jawab :

Tetrahidrofolat mengambil bagian pada biosintesis purin dan timin (metilasi urasil) yang merupakan struktur penting untuk membangun asam nukleat

Kekurangan asam folat mula-mula berupa anemia makrositik karena unsur jaringan pembentuk darah disebabkan oleh laju mitosisnya yang tinggi sangat dini terpengaruhi oleh kekurangan asam folat

Dapat terjadi anemia megaloblastik pada wanita hamil dan anak-anak maupun sebagai ES obat pada terapi antiepileptic dan kontraseptik. Hipovitaminosis juga terjadi pada gangguan pencernaan dan setelah terapi dengan anti metabolit-asam folat Untuk terapi anemia makrositik diberikan asam folat dalam kombinasi dengan Vit B 12

39. Sebutkan farmakologi vitamin B12!

Jawab :

Absorbsi Vitamin B12 karena adanya suatu mukoprotein yang dibentuk dalam selaput mukosa dan diekskresi kedalam getah lambung (Faktor intrinsik).

Kompleks mukoprotein B12 diabsorbsi di usus halus bila produksi getah terganggu karena degenerasi selaput mukosa lambung, maka berkembang gejala anemia pernisiosa. Tidak adanya factor intrinsik mengakibatkan kekurangan vitamin B12 yang merupakan gangguan pematangan eritrosit.40. Sebutkan senyawa yang mempengaruhi fibrinolisis!Jawab :

Thrombus yang telah terbentuk dapat dihilangkan oleh fibriniolitika asalkan penggunaan terjadinya cukup dini,misalnya:

Plasmin,menyebabkan pemutusan fibrin menjadi fibrino peptide.

Streptokinase,suatu protease yang diperoleh dari streptokokus

Antivator jaringan urokinase yang didapat dalam urin mempercepat pengubahan plasminogen menjadi plasmin.dengan demikian terjadi fibrinoisis.