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Sistema nervioso simpáticoSistema nervioso simpáticoTirosina

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RECEPTORES ADRENERGICOS• a-Receptores adrenérgicos alfa: α1 postsináptico, α2 pre y postsinápticos.

•b-Receptores adrenérgicos ß (beta): ß1 cardioselectivos, ß2 broncodilatadores, ß3 lipolíticos y ß2-presinápticos.

•c-Receptores dopaminérgicos: En general son postsinápticos, aunque pueden localizarse presinápticamente en algunas regiones. Los D1 y D2 están localizados en SNC y a nivel periférico.

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RECEPTORES ADRENERGICOS RECEPTORES ADRENERGICOS ALFAALFA

• RECEPTORES α 1: localización postsináptica: α 1 activados por: NA, Metaraminol, Fenilfedrina, Nafazolina, Xilometazolina.•Efectos farmacológicos: contracción del músculo liso, vasoconstricción, estímulo de lagunas secreciones exócrinas (salival, sudoríparas).

•α 1 bloqueados por: Prazosin.

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RECEPTORES RECEPTORES αα2: Localización pre y 2: Localización pre y postsinápticapostsináptica

La activación de receptores α 2 presinápticos produce la inhibición de la adenilciclasa y disminución del AMPc intracelular a través de la proteína Gi.

• α2 activados por: Clonidina, α-metil-noradrenalina,α-metil-DOPA, Guanabenz, Guanfacine.

•Bloqueados por: Yohimbina

Efecto simpaticolítico principalmente central

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ΑΑ2 presinápticos2 presinápticos

Produce inhibición por un mecanismo de autorregulación de NA en la terminal adrenérgica

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αα2 postsinápticos2 postsinápticos

principalmente en arteriolas, venas y

bronquios, con funciones similares a los α1.

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RECEPTORES ADRENERGICOS RECEPTORES ADRENERGICOS BETABETA

•ß1: localización postsináptica, están en corazón principalmente

•Receptores ß1 activados por: Dobutamina.

•Bloqueados por : Atenolol, Metoprolol, Acebutolol

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Receptores ß2:postsinápticosReceptores ß2:postsinápticosLocalización en músculo liso bronquial, en arteriolas, venas, estómago e intestino (motilidad y tono), en útero, en músculo ciliar, en células ß de islotes de Langerhans, hepatocitos, aparatoyuxtaglomerular (estimulan la secreción de renina). Mecanismo de acción: idem ß1.•Activados por : Salbutamol, Orciprenalina, Terbutalina, Clembuterol, broncodilatadores; Isoxuprina, (utero –inhibidor).•Bloqueados por: Butoxamina.•Bloqueador ß total: PROPRANOLOL: ß1, ß2 o ß3

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Bloqueador alfa y beta Bloqueador alfa y beta adrenérgicoadrenérgico

Bloqueador alfa y beta adrenérgico: Labetalol

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La NA interaccionaen forma reversible con los receptores

↓  

Biotransformadas COMT↓

 Captación neuronal

↓La NA ingresa al axoplasma al depósitomóvil extragranular de catecolaminas

Metabolizada por la MAO mitocondrial, generandosemetabolitos deaminados

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BIOTRANSFORMACION DE BIOTRANSFORMACION DE LOS NEUROTRANSMISORESLOS NEUROTRANSMISORES

• COMT (catecol-O-metil-transferasa)

• MAO (Monoaminooxidasa)

• El metabolito más importante en cantidad es el ácido vanillil-mandélico o VMA.

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INTERACCIONES DE FARMACOS EN LAINTERACCIONES DE FARMACOS EN LATERMINAL ADRENERGICATERMINAL ADRENERGICA

•Interferencia con la síntesis del neurotransmisor: α-metil-DOPA (Aldomet) (falso neurotransmisor ↓NA)

•Bloqueo de la recaptación granular o vesicular: Reserpina (favoreciendo acción MAO ↓ intragranular NA)

•Bloqueo de la liberación del neurotransmisor: Bretilio, Tranilcipromina estabilización de la membrana granular yaxoplasmática, impide la liberación de NA

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INTERACCIONES DE FARMACOS EN LAINTERACCIONES DE FARMACOS EN LATERMINAL ADRENERGICATERMINAL ADRENERGICA

•Bloqueo de la recaptación neuronal: Cocaína, Imipramina, Ouabaína. ↑ NA sobre los receptores.

Inhibición de la MAO: Tranilcipromina, Fenelzina, Pargilina. ↑NA en el depósito móvil extragranular.

•Activación de la liberación del neurotransmisor: Guanetidina, ↑ efecto simpaticomimético transitorio y luego depleción.•Desplazamiento de NA desde el depósito móvilextragranular al intersticio: Efedrina, Fenilfedrina, Amfetamina

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USOS TERAPÉUTICOS

Anestesia local: EPINEFRINA1 : 100.000, 1 : 20.000

- Hemostasia local: mucosa y submucosa

- GASAS, ESPONJAS HÚMEDAS(Cirugía oftálmica, ext.dentarias)

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Bloque AV en perro•ISOPROTERENOL: 3,5 µg/kg•Mantenimiento: 0,1 – 0,2 mg/ 4 hs IM

•ALERGIA ANAFILAXIA•Perro y gato: EPINEFRINA•1 – 5 mL de la dilución 1:10.000, SC

•Vaca y caballo: EPINEFRINA 4 – 8 mg en 4 – 8 mL de la dilución 1:1.000 IM, SC

•Ovinos y porcinos: EPINEFRINA 1 – 3 mL de la dilución 1:10.000 IM, SC

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EPOC EN EQUINOSCLEMBUTEROL: (agonista β2): 0.8 µg/kg p.o. c/12 hs/3 días, máximo 3.2 µg/kg, c/12 hs.

PERROS: CLEMBUTEROL: 0.6 µg/kg, c/12 hs p.o.

TERBUTELINA: 100 µg/kg, c/8 hs IV, SC

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ESTIMULANTES Y BLOQUEANTES DE ESTIMULANTES Y BLOQUEANTES DE RECEPTORESRECEPTORES

α1: Estimulado por NA, Fenilefrina, Nafazolina

BLOQUEADO: PRAZOSIN α 2: Estimulado por Clonidina

α metil NA α metil DOPA

GuanabenzBLOQUEADO: YOHIMBINA β1: Estimulado: DobutaminaBLOQUEADO: ATENOLOL, METOPROLOL β2: Estimulado: Salbutamol, Orciprenalina, Terbutelina, Clembuterol, Isoxuprina. BLOQUEADO: BUTOXAMINA