Resume n Farm Acolo Gia

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  • Resumen Farmacologa C.Lpez, E.Fernndez, L.Echarri, V.Jimnez, J.A.Marcos, C.L.Ronchera, E.San Martn

    farmaFIR

    1

    Tema:1 Farmacologa del sistema nervioso autnomo

    Respuesta a la estimulacin del sistema nervioso simptico y parasimptico:

    SN Simptico SN Parasimptico

    Corazn 1: automaticidad, velocidad de conduccin, frecuencia cardiaca y contractilidad

    M2: actividad

    TGI actividad y secreciones actividad y secreciones

    Respiratorio 2: broncodilatacin M2-M3: broncoconstriccin

    Ojo Midriasis Miosis

    Vejiga Relaja el detrusor y contrae el esfnter (dificulta la miccin)

    Contrae el detrusor y relaja el esfnter (favorece la miccin)

    Pncreas 2: secrecin de insulina 2: secreciones, GNG y glucemia glucogenolisis

    Tema 2: Frmacos Colinrgicos

    1.- Frmacos colinrgicos de accin directa: activan receptores de acetilcolina.

    1.1.- steres de colina: acetilcolina, metacolina, carbacol, betanecol (=carbamil--metilcolina). 1.2.- Alcaloides naturales: - efectos preferentemente muscarnicos: muscarina, pilocarpina (AT: glaucoma), arecolina. - efectos preferentemente nicotnicos: nicotina, lobelina. 1.3.- Cevimelina. AT: xerostoma de sndrome de Sjgren.

    2.- Frmacos colinrgicos de accin indirecta: inhibidores de la acetilcolinesterasa.

    2.1.- Edrofonio. 2.2.- Carbamatos: fisostigmina, neostigmina. 2.3.- Organofosforados: inactivan de forma irreversible la acetilcolinesterasa por fosforilacin. Muy liposolubles. Toxicidad. Uso como insecticidas (paration, malation) y gases de guerra (sabn, tabn). - en las primeras horas, la hidrlisis del enlace y la reactivacin de la acetilcolinesterasa puede conseguirse con oximas: pralidoxima, obidoxima. 2.4.- Donepezilo, rivastigmina y galantamina. AT: enfermedad de Alzheimer.

    AT: parlisis muscular postanestsica inducida por frmacos bloqueantes de la placa motriz (neostigmina + atropina); leo paraltico y retencin urinaria (betanecol); miastenia gravis (neostigmina, que no atraviesa la BHE); enfermedad de Alzheimer (donepezilo, rivastigmina y galantamina); y glaucoma (pilocarpina).

    Tratamiento del Glaucoma

    Grupo Frmacos MA

    Colinrgicos Pilocarpina Aumentan el drenaje del humor acuoso a travs del sistema trabecular.

    Adrenrgicos 2 Apraclonidina, clonidina, dipivefrina, brimonidina

    Aumentan el drenaje del humor acuoso a travs del sistema trabecular.

    Anlogos de prostaglandinas Latanaprost, travoprost, bimatoprost RA: pigmentacin oscura del iris,

    aumento de las pestaas.

    Aumentan el drenaje del humor acuoso a travs del sistema uveoescleral.

    Betabloqueantes Betaxolol, timolol, levobunolol

    Reducen la produccin del humor acuoso.

    Inhibidores de la anhidrasa carbnica (isoenzima II)

    Acetazolamida, diclorfenamida, dorzolamida, brinzolamida

    Reducen la produccin del humor acuoso.

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    Tema 3: Frmacos Antagonistas Muscarnicos

    1.- De estructura terciaria: atropina, oxibutinina, biperideno, prociclidina, trihexifenidilo.

    2.- De estructura cuaternaria: butilescopolamina, otilonio, ipratropio, tiotropio.

    AT: - Hiperactividad gastrointestinal, clicos y diarrea. - Hiperactividad urinaria - vejiga inestable (oxibutinina, tolterodina, solifenacina, fesoterodina, trospio). - Medicacin preanestsica, para reducir las secrecin salival y traqueobronquial (atropina). - Asma y EPOC (ipratropio, tiotropio). - Aplicaciones oftlmicas: midriasis exploratoria (tropicamida, ciclopentolato). Pueden aumentar la presin intraocular y causar un ataque agudo de glaucoma. - Enfermedad de Parkinson y reacciones extrapiramidales por frmacos (biperideno). - Cinetosis (escopolamina, en parches transdrmicos).

    - RAM: diplopia, visin borrosa (por ciclopleja = parlisis del musculo cicliar y, por lo tanto, de la acomodacin), sequedad de boca, retencin urinaria, estreimiento.

    Tema 4: Frmacos Agonistas Catecolaminrgicos

    Frmacos adrenrgicos

    De accin preferente

    1.- Agonistas 1

    1.1.- Simpaticomimticos de uso sistmico: - etilefrina, metoxamina, midodrina. AT: hipotensin. - fenilefrina, fenilpropanolamina. AT: descongestionantes en preparados anticatarrales/antigripales.

    1.2.- Simpaticomimticos de aplicacin tpica: nafazolina, oximetazolina, tramazolina descongestin de mucosas respiratoria y conjuntiva. Pasado su efecto, puede aparecer congestin de rebote por vasodilatacin, que induce a repetir su administracin en forma de crculo vicioso.

    2.- Agonistas 2: clonidina. AT: hipertensin arterial; sndrome de abstinencia a opiceos.

    De accin preferente

    2.1.- Agonistas 1: dobutamina, dopamina: estimulan la actividad cardaca. AT: insuficiencia cardaca aguda.

    2.2.- Agonistas 2: - hexoprenalina, salbutamol, salmeterol, formoterol: AT: crisis asmtica (por va inhalatoria). - ritodrina: inhibe las contracciones uterinas. AT: amenaza de parto prematuro.

    2.3.- Agonistas 3: mirabegron. AT: incontinencia urinaria de vejiga hiperactiva.

    De accin mixta

    - efedrina, pseudoefedrina. AT: descongestionantes en preparados anticatarrales/antigripales. - anfetaminas. Activacin generalizada del SNC (por mecanismos directos e indirectos). FC: son bases, por tanto su eliminacin urinaria se ve aumentada al acidificar la orina.

    Aplicaciones teraputicas de los frmacos adrenrgicos: - Bloqueo AV (adrenalina). - Shock anafilctico (adrenalina por va SC). - Vasoconstriccin local, para retrasar la absorcin de anestsicos locales y prolongar su efecto (adrenalina). - Vasoconstriccin local, accin descongestionante de mucosas (ej: oximetazolina). - Midriasis exploratoria de la retina (fenilefrina); no aumentan la presin intraocular ni causan ciclopejia. - Las anfetaminas en cuadros de narcolepsia; como anorexgenos; y en sndrome del nio hiperactivo (metilfenidato). - Crisis asmticas (salbutamol). - Amenaza de parto prematuro (ritodrina).

    Tema 5: Frmacos que Reducen la Actividad Simptica

    1.- Antagonistas 1

    1.1.- Bloqueo irreversible: fenoxibenzamina

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    1.2.- Bloqueo reversible:

    - Quinazolinas: prazosina, terazosina, doxazosina. AF: vasodilatacin arterial y venosa reduccin de la precarga y postcarga cardacas. AT: hipertensin arterial; insuficiencia cardaca congestiva; hipertrofia prosttica benigna. RA: hipotensin ortosttica, disfuncin sexual, rinitis y congestin nasal, sndrome de iris flcido en ciruga de cataratas.

    Tratamiento de la hipertrofia prosttica benigna: 1-bloqueantes. Alternativas: inhibidores de 5-reductasa (finasterida, dutasterida), extracto de Serenoa repens, extracto de Prunus africana.

    Tamsulosina, silodosina: 1-bloqueantes selectivos de los receptores A1 (predominan en la prostata). AT: hipertrofia prosttica benigna, pero no son tiles en hipertensin arterial ni en insuficiencia cardaca. RA: menor incidencia de hipotensin; sndrome de iris flcido.

    - Imidazolinas: fentolamina. AT: emergencia hipertensiva del feocromocitoma.

    - Derivados ergticos: alcaloides naturales presentes en el hongo del cornezuelo del centeno (Claviceps purpurea) y sus derivados:

    - Ergotamina, dihidroergotamina: a dosis teraputicas agonista 1; a dosis altas antagonista 1. AT: crisis de migraa. RA: activa la ZGQAP nuseas y vmitos; ergotismo crnico: aparicin de cefaleas y extremidades fras gangrena. CI: en los enfermos que padecen claudicacin intermitente, angina de pecho y mujeres embarazadas. - Dihidroergotoxina, nicergolina: discutible valor en el tratamiento de sndromes de envejecimiento y degeneracin neuronal. - Bromocriptina, pergolida, lisurida: estimulan receptores dopaminrgicos tratamiento de enfermedad del Parkinson, acromegalia, y supresin de la lactancia. - Metilergobasina. AF: aumenta las contracciones uterinas en el posparto. AT: tero atnico y hemorragias uterinas del postparto. - Metisergida: profilaxis de la migraa. RA: fibrosis pulmonar.

    - Urapidil. AT: hipertensin arterial.

    2.- Antagonistas 2: yohimbina, idazoxn, efaroxn, midaglizol.

    3.- Antagonistas -adrenrgicos = -bloqueantes. Son ariloxipropanolaminas. (cardioselectivos) 1-bloqueantes 2-bloqueantes -bloqueantes Atenolol butoxamina propranolol Metoprolol sotalol Esmolol timolol Bisoprolol nadolol Acebutolol pindolol celiprolol alprenolol dilevalol labetalol nebivolol carvedilol - Selectividad de la accin 1-bloqueante: la cardioselectividad (1) desaparace a dosis altas. - FC: alto EPP alta tasa de extraccin (eliminacin flujo dependiente). Propranolol metabolito activo: 4-hidroxipropranolol, que tiene una vida media muy corta. - Sndrome de retirada o abstinencia: la supresin brusca de -bloqueantes dolor precordial, arritmias, infarto de miocardio, e incluso muerte. La suspensin del tratamiento debe hacerse de forma progresiva. - AT: - ngina de esfuerzo (pero estn contraindicados en la de reposo!), y tratamiento postinfarto de miocardio. - Hipertensin arterial (uno de los 5 grupos de entrada). - Arritmias cardacas (grupo II de la clasificacin de Vaugham-Williams). - Glaucoma de ngulo abierto. - Hipertiroidismo, para controlar las manifestaciones cardiovasculares de las crisis hipertiroideas. - Profilaxis de la migraa (de eleccin). - Temblor esencial (de eleccin). - Ansiedad (reducen las manisfestaciones somticas del pnico de escena). - Insuficiencia cardaca crnica y grave: carvedilol (asociados a IECA+diurtico+digoxina). - CI: en paciente