Relajante muscular

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Relajantes Musculares Mario Avendaño Sandrith trespalacios

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Relajantes Musculares

Mario Avendaño Sandrith trespalacios

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HistoriaLos agentes de bloqueo neuromuscular empezaron a aplicarse en el ejercicio clínico desde 1949. La utilización de estos agentes cambio completamente la práctica de la anestesiología y los resultados de la cirugía.

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Tipos de Bloqueo neuromusculares ͽ Bloqueo competitivo o no despolarizanteEl bloqueo neuromuscular competitivo o no despolarizante, es el producido por las drogas que compiten con la acetilcolina para unirse a los receptores nicotínicos postsinapticos de la placa motora terminal.Los fármacos también conocidos genéricamente como CURARES: Impide apertura de los canales. Moléculas se disocian del receptor rápidamente para

unirse a otro.

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Tipos de Bloqueo neuromusculares

ͽ Bloqueo no competitivo o despolarizante• El bloqueo no competitivo o despolarizante es producido

por drogas agonistas de los receptores nicotínicos postsinapticos, que despolarizan la membrana y abren el canal iónico pero no compiten con la acetilcolina por ocupar los receptores.

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Tipos de Bloqueo neuromusculares

ͽ Bloqueo dual, o por desensibilizaciónLos receptores colinérgicos nicotínicos de la placa neuromuscular no son moléculas de una forma fija, tienen una gran flexibilidad y pueden optar por numerosos estados según se asocien con otras moléculas. Las fases de instauración de un bloqueo dual o de fase II son:•Bloqueo despolarización típico.•Estado de taquifilaxia. Disminución de las respuestas a dosis repetidas.•Inhibición de Wendesky. Fatiga después de estímulos tetánicos y respuestas sostenida a un estimulo único.•Estado de fatiga y potenciación. Las drogas anticolinesterasicas mejoran las transmisión neuromuscular.

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Tipos de Bloqueo neuromuscularesͽ Bloqueo por deficienciaSe ha podido demostrar que muchas drogas interactúan con los relajantes neuromusculares en la unión neuromuscular, aumentando su efecto y retardando aun más la recuperación del bloqueo neuromuscular después de la anestesia.

ͽBloqueo por alteración del entorno lipidicoLa disolución de una sustancia o una droga en la membrana lipoidea, puede ocasionar que se altere el entorno de los canales e impide los cambios rotacionales que propician su apertura, esta hipótesis explica la acción de los anestésicos locales, la de los alcoholes y la de los agentes inhalatorios.

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Por su mecanismo de acciónCompetitivos o no despolarizantes.no competitivos o despolarizantes.Por su estructura química1. Bencilisoquinoleinas.d – tubocurarina.Alcuronio.Besylato de mivacurio.Doxacurio.Besylato de cis – atracurio.2. Aminoesteroideos.Bromuro de pancuronio.Bromuro de vecuronio.Bromuro de pipecuronio.Bromuro de rocuronio.Bromuro de rapacuronio.

CLASIFICACION DE LOS AGENTES BLOQUEANTES MUSCULARES

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De acuerdo a su inicio de acción y duración de acción

CLASIFICACION DE LOS RELAJANTES MUSCULARES

ADJETIVO TIEMPO – MINIMO EN MINUTOS

TIEMPO – MAXIMO EN

MINUTOS

COMIENZO DE ACCION

Ultrarrápido - Menor de 1Rápido 1 2

Intermedio 2 4Lento 4 -

DURACION DE ACCION

Ultracorta - 8Corta 8 20

Intermedia 20 50larga Más de 50 -

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FARMACOLOGIA DE LOS AGENTES B.N.M.

CARACTERISTICAS IDEAL:•Mecanismo de acción no despolarizante.•Rápido inicio de acción. (rápida instauración del bloqueo)•Duración de acción corta/intermedia.•Rápida recuperación.•Que no libere histamina•Libre de efectos cardiovasculares.•Que sea reversible.•Que no tenga metabolitos activos.•Excreción independiente de la función orgánica.•Ausencia de efectos en el sistema nervioso central.•Ausencia de daño muscular.•Estabilidad en solución acuosa.•Respuesta predecible.

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AGENTES NO DESPOLARIZANTES

D-TUBOCURARINAInicio lento y duración de acción prolongadaDOSIS: 0.3 a 0.5 mg/kgEFECTOS: hipotensión, liberación de histaminaELIMINACION:25 a 65% riñónPRESENTACION: Frasco Ampolla de 20cc, con 3mg/cc

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AGENTES NO DESPOLARIZANTESBROMURO DE PANCURONIO Inicio de acción lenta y duración de acción prolongadaDOSIS: 0.05 – 0.06mg/kg 0.1mg/kg EFECTOS: taquicardia, hipertensión, aumento del gasto cardiaco.ELIMINACION: orina, bilis PRESENTACION: Ampolla de 2cc con 2mg/cc.

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AGENTES NO DESPOLARIZANTES

BESYLATO DE ATRACURIOInicio de acción lento y duración de acción intermediaDosis: 0.25 mg/kg, 0.5 mg/kg, 2 min.Se comercializa en ampollas de 35 mg en 2.5cc bajo el nombre de Tracrium. Se debe conservar refrigerado.ELIMINACION: PH Y TEMPERATURAEFECTOS: liberador de histamina, no produce una adecuada estabilidad cardiovascular

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AGENTES NO DESPOLARIZANTES

CLORURO DE MIVACURIO •Inicio de acción intermedia y de duración de acción corta•Eliminación: Histamina• DOSIS: 0.07 MG/KG, O.25MG/KG , 60segundos•PRESENTACION: MIVACRIM

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AGENTES NO DESPOLARIZANTESBESYLATO DE CIS-ATRACURIOInicio de acción lenta y duración de acción prolongadaDOSIS: 0.05mg/kg 0.15mg/kgELIMINACION: PH y temperatura.PRESENTACION: NIMBIUM

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AGENTES NO DESPOLARIZANTES

BROMURO DE VECURONIOInicio de acción y duración de acción intermediaDOSIS: 0.05mg/kg 0.1mg/kgELIMINACION: hígado PRESENTACION: Ampolla de 4mg y frasco vial de 10mg NORCURON

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AGENTES NO DESPOLARIZANTESBROMURO DE ROCURONIOInicio de acción rápido y su duración de acción intermedia DOSIS: 0.3mg/kg 0.6mg/kgELIMINACION: Hepato-biliarPRESENTACION: Frasco ampollas de 50 mg/5ml ESMERON

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AGENTES DESPOLARIZANTESCLORURO DE SUCCINILCOLINAEs el único bloqueante neuromuscular despolarizante actualmente en uso.El rápido comienzo del bloqueo neuromuscular, la rápida recuperación y su bajo costo son factores que han favorecido su permanencia a pesar de sus grandes efectos adversos. Pero cada vez se limita mas su uso.La dosis recomendada es de 1.0mg/kg

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AGENTES DESPOLARIZANTES

Los efectos adversos que produce son:• Fasciculaciones• Hiperkalemia• Hipertermia maligna• Espasmo de músculos• Mioglobinuria• Aumento del consumo de oxigeno• Mialgias post-operatorias• Arritmias cardiacas• Arresto cardiaco súbito• Aumento de las presiones intracraneal, intragastrica o intraocular• Predispone a la bronco aspiración en pacientes con estomago lleno• Reacciones anafilácticas• Falla renal

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AGENTES ANTICOLINESTERASICOSN EO S T I G M I N ASu efecto inhibidor es lento pero se absorbe muy poco por vía oral y tiene efectos mas potentes en los receptores nicóticos.Nombre comercial: Ampolla de 500mcg Prostigmine.Dosis: 25 a 75mg/kg

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AGENTES ANTICOLINESTERASICOSPIRIDOSTIGMINAEsta relacionada química y farmacológicamente con la Neostigmina. Su mecanismo de acción es mas lento y mas duradero y es 4 veces mas potente que la Neostigmina y se usa especialmente para el tratamiento de miatenia grave.Nombre comercial: Tabletas de 60mg y ampollas de 1mg Mestinon

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AGENTES ANTICOLINESTERASICOSEDOFRONIOEs un anticolinesterasico débil y de acción muy corta. No es útil para revertir los bloqueos neuromusculares profundos. La desventaja de este es que produce mayores efectos sobre el S.N.A.Nombre comercial: Tensilon

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SEMIOLOGIA DE LA UNION NEUROMUSCULAR

Es muy importante conocer los parámetros neuromusculares a medir o valorar cuando se utiliza los relajantes neuromusculares.

Tiempo de inicioEs el tiempo transcurrido en minutos desde el final de la administración del relajante neuromuscular hasta que se alcanza el máximo bloqueo neuromuscular, el tiempo de inicio tiene dos componentes: Tiempo de la primera inhibición: es el tiempo transcurrido en segundos desde el final de la administración del relajante neuromuscular hasta que se observa una caída del 5% en estimulo simple. Tiempo de latencia: Es el tiempo transcurrido en segundos desde el final de la administración del relajante neuromuscular hasta que se observa una caída del 25% en el estimulo simple.

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SEMIOLOGIA DE LA UNION NEUROMUSCULAR

Índice de bloqueo máximo (IBM): ES el tiempo transcurrido en minutos desde el final de la administración del agente bloqueante neuromuscular hasta que se alcanza el bloqueo máximo, el tiempo de inicio termina con la instauración del índice del bloqueo máximo. Duración clínica eficaz (DUR 25): ES El tiempo transcurrido en minutos desde el final de la administración del relajante neuromuscular hasta que el estimulo simple alcanza su recuperación de 25% respecto al control. Índice de recuperación 25- 75: Es el tiempo en minutos requerido para la recuperación espontanea desde el 25 al 75% del estimulo simple respecto al control.

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SEMIOLOGIA DE LA UNION NEUROMUSCULAR

Índice de recuperación 25- 90: Es el tiempo en minutos requerido para la recuperación espontanea desde el 25 al 90 & del estimulo simple respecto al control.

Relación T4/T1: es la relación de la altura de la cuarta respuesta del tren de cuatro estímulos con la altura de la primera respuesta del tren de cuatro estímulos, dicha relación se expresa en porcentaje EJ: T4/ T1=70%. Índice de recuperación 25-0.7: es el tiempo transcurrido en minutos para la recuperación espontanea en la respuesta del estimulo simple desde el 25% hasta alcanzar la relación del tren de cuarto estímulos TOF de 0.7 0 70 %.

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MONITOREO DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR

La monitorización de los efectos de los relajantes musculares proporcionan al anestesiólogo una valiosa información ya que factores como: la variabilidad en la respuesta individual y la potenciación de sus efectos por los anestésicos inhalatorios y otros fármacos utilizados en la práctica anestesiología hacen impredecibles sus respuestas en algunas circunstancias. Principios de la estimulación nerviosa periférica La función neuromuscular es monitorizada evaluando la respuesta de musculo a la estimulación supramáxima de un nervio motor periférico. Si un nervio es estimulado con suficiente intensidad toda las fibras musculares inervadas por el nervio puede reaccionar y la máxima respuesta puede ser obtenida.

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CARACTERISTICAS DEL ESTIMULO

El estimulo debe tener unas características determinadas: Forma y duración: el estimulo deberá tener forma rectangular, la duración no debe ser superior a la del periodo refractario de la unión neuromuscular, el periodo refractario de la unión neuromuscular oscila entre 0.5-1.0 milisegundos. Intensidad: la intensidad de la corriente aplicada al nervio que se quiera estimular será aquella capaz de estimular a todos los axones del nervio, cuando se sobrepasa dicha intensidad se dice que el estimulo es supramáximo. No se recomiendan intensidades de corriente superiores a 80 miliamperios.

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MODOS DE ESTIMULACION

Estimulo simpleEn este modo de estimulación se aplican estímulos únicos supramaximos a una frecuencia de 0.1 y 1.0 Hz y de 0.2 milisegundos de duración. Tren de cuatro estímulos. (TOF).En este modo de estimulación se aplican cuatro estímulos supramaximos o submaximos en un periodo de dos segundos (frecuencia de 2Hz). Estimulación tetánicaEste modo de estimulación se realiza con pulsos bifásicos de 0.2 milisegundos a una frecuencia de 50 Hz durante dos segundos (50 estímulos cada segundo), o de 100 Hz durante cinco segundos (100 estímulos cada segundo), obteniéndose una concentración tetánica del musculo estimulado.

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MODOS DE ESTIMULACION

Estimulación de contracción única postetanica(Facilitación postetanica)Por las condiciones fisiológicas enunciadas en la estimulación tetánica, la contracción producida por una estimulación simple posterior a una estimulación tetánica esta aumentada. Contaje postetanico (PTC)Este modo de estimulación se encuentra en los monitores cuantitativos de la función neuromuscular, se realiza aplicando un estimulo tetánico de 50Hz por cinco segundos, seguido de varios estímulos simples de 1.0 Hz, tres segundos después de terminado el estimulo tetánico. Estimulo por doble ráfaga (DBS)Este modo de estimulación se desarrollo con el fin específico de revelar un bloqueo neuromuscular residual, cuando se está evaluando la respuesta de una forma táctil o visual.

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MUCHAS

GRACIAS POR SU

ATENCIÓN