β-LACTAMICOS

AMINOGLUCOSIDOS

GLUCOPEPTIDOS

MACROLIDOS

ANTIBIOTICOS 1ra PARTE

Dra. Elizabeth Blanco Zabala

INTRODUCCION

La palabra antibiótico es griego:

anti = contra y bio = vida

Los antibacterianos pueden ser: naturales,

semisintéticas o sintéticas

Uso adecuado es beneficioso, pero su mal uso

puede ser dañino.

Resistencia bacteriana

CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS

β-lactamicos

Aminoglucósidos

Glucopeptidos

Macrolidos

Tetraciclinas

Fenicoles

Quinolonas

Sulfamidas

Trimetoprima

Cotrimoxazol

Nitrofurantoina

Mecanismos de accion

inhibición de la síntesis de la pared celular.

inhibición de la síntesis de proteínas, por actuar

sobre ribosomas; en la iniciación (subunidad 30 S) o

en la elongación (subunidad 50 S).

Mecanismos de accion

inhibición del metabolismo bacteriano,

bloqueando la síntesis de acido fólico.

inhibición de la actividad o síntesis del ácido

nucleico.

alteraciones en la permeabilidad de la

membrana celular, conduciendo a la

desintegración celular.

Actividad antiinfecciosa

Bactericidas:

β-lactamico, aminoglucosidos, rifampicina,

glucopeptidos, polimixinas, fosfomicinas, quinolonas y

nitrofurantoinas.

Bacteriostáticos:

tetraciclinas, fenicoles, macrolidos, lincomicinas,

sulfamidas y trimetoprima.

CRITERIOS PARA LA ELECCIÓN DE

UN ATB

la edad del enfermo

el cuadro clínico que presenta

el sitio de la infección

su estado inmunitario

la prevalencia de resistencia local

ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS

bactericida

amplio espectro

características farmacocinéticas favorables

escasos efectos adversos

CLASIFICACION

Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactamicos

Carbapenems

Inh. β Lactamasas

MECANISMO DE ACCION

Inhiben las etapas

finales de la síntesis

del peptidoglucano

o mureina alcanzar

el sitio de acción en

la membrana

citoplasmática.

ATB- β

LACTAMICO

Clasificacion de penicilinas

Penicilinas de bajo espectro

• Penicilina G /Na

• Penicilina G /k

• Penicilina G procainica

• Penicilina G benzatinica

Penicilinas penicilinasa-resistentes

de bajo espectro

• Dicloxacilina

• Cloxacilina

• Flucloxacilina

• Meticilina

Penicilinas de Amplio espectro

susceptible a la Penicilinasa

• Amoxicilina

• Ampicilina

Penicilinas de amplio espectro

• amoxicilina /ac. clavulánico

• ampicilina/sulbactam

• piperacilina /tazobactam

Clasificacion de penicilinas

NATURALES

Penicilina G (Na/K)

Penicilina G procaina

Penicilina G

benzatinica

RESIST. A β-

LACTAMASAS

Cloxacilina

Dicloxacilina

AMINOPENICILINAS:

Ampicilina

Amoxicilina

Clasificacion de cefalosporinas

Espectro moderado Gram (+), y

menor Gram (-).

• cefalexina

• cefalotina

• cefazolina

Espectro moderado a Gram (-)

(Haemophilus/cefditoren***)

• cefaclor

• cefuroxima

• cefamandol

Amplio espectro.

• ceftriaxona

• cefotaxima

• cefixima

Amplio espectro con actividad

anti-Pseudomonas • Ceftazidime

Amplio espectro contra bacterias

gram (+) y estabilidad ante beta-

lactamasasa

• Cefepime

CLASIFICACION CEFALOSPORINAS

1ra/2da Generacion

Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefadroxilo

Cefradina

Cefuroxima **

3ra/4ta/5ta Generacion

Cefotaxima

Ceftazidima

Cefoperazona

Ceftriaxona

Cefixima

Cefepima ****

Ceftabibrol *****

Ceftarolina

Clasificacion Carbapenems

e inh. Β-lactamasas

Espectro más amplio de los antibióticos beta-lactámicos.

Imipenem

inhibidores suicidas

Ac. Clavulanico

Sulbactam

Tazobactam

no tienen ninguna

actividad

antimicrobiana

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

COCOS/BACILOS Y ANAEROBIOS ENTEROBACTERIAS Y PSEUDOMONAS

Streptococcus pneumoniae Escherichia coli

Streptococcus pyogenes Proteus mirabilis

Streptococcus viridans Klebsiella

Enterococcus faecalis Enterobacter

Staphylococccus aureus Citrobacter freundii

Staphylococcus epidermidis Serratia marcescens

Corynebacterium diphteriae Salmonella

Clostridium perfringens Shigella

Neisseria meningitidis

Proteus vulgaris

Neisseria gonorrhoeae Providencia

Listeria monocytogenes Morganella

Haemophilus influenzae Acinetobacter

Bacteroides melaninogenicus Pseudomonas aeruginosa

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Penicilinas G

Peniclina G Na y K: efectos rápidos o una alta

concentración. VI/VIM

Penicilina benzatinica: IM/15-30 dias persistan.

Penicilina procainica: IM/24hrs

FARMACOCINETICA

Absorcion

En gral por VP, hay que destacar la buena absorción por VO.

Distribución

Es buena en gral, al SNC es escaso en condiciones normales. Atraviesan barrera la placentaria su escasa toxicidad, son los ATB de elección en embarazo.

Metabolismo y excreción

Renal/ sin metabolizar.

la eliminación biliar es muy importante en la ceftriaxona o cefoperazona por lo que son útiles en infecciones en las vías biliares.

REACCIONES ADVERSAS

Alteraciones cutáneas.

Alteraciones gastrointestinales: diarrea

Aumento reversible de las transaminasas

Alteraciones hematológicas: anemia,

neutropenia.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Amigdalitis

Otitis media

Sinusitis

Neumonías y bronquitis

Meningitis

Infec. oseas y

articulares

Infec. cutáneas

Infec. urinarias y

ginecológicas

Infec. intestinales y de

vías biliares

Infec. de transmisión

sexual

Infecciones dentarias.

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE BL/INH.BL

Infecciones mixtas (aerobios/anaerobios)

Infecciones respiratorias y otitis media por H.

influenzae/ M. catarralis.

Infecciones de la piel por S. aureus, E. coli,

Klebsiella.

Infecciones tracto urinario por E. coli, Klebsiella y

Enterobacter.

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE BL/INH.BL

COMBINACIONES INDICACIONES

Amoxicilina+ ac. Clavulanico Infecciones respiratorias altas

Amoxicilina+ sulbactam

Infecciones respiratorias bajas

Ampicilina+ sulbactam

Infecciones de piel y partes blandas

Infecciones urinarias

Infecciones intraabdominales

Infecciones ginecobstetricia

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE PENICILINAS

PENICILINA G BENZATÍNICA

Infecciones leves a moderadas de las

vías respiratorias altas por estreptococos

sensibles.

Infecciones venéreas como sífilis.

PENICILINA G. SODICA

Bacteremia , neumonía, endocarditis,

pericarditis, empiema, meningitis y otras

infecciones severas, por Estreptococos,

Neumococos y Estafilococos

PENICILINA G BENZATÍNICA

PENICILINA G. SODICA

PENICILINA PROCAINICA

Profilactico de fiebre reumatica

Profilactico de tetanos

Glomerulonefritis

Sifilis

Faringitis y amigdalitis por estreptococos

APLICACIONES TERAPEUTICAS

DE PENICILINAS

AMOXICILINA

Bronquitis agudas y cronicas

Faringoamigadlitis aguda

Sinusitis, Otitis media

Inf. Urinarias

Meningitis

Septicemia

Infecciones gastrointestinales

Infecciones de piel

AMPICILINA

Infecciones urinarias por eschericha coli, Proteus,

streptococus β-lactamicos.

Otitis, Faringitis, Sinusitis, Bronquitis.

Meningitis por neumococcus, estafiloccocus,

estreptoccocus beta hemolitico, Neiseria

meningitidis.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

DE CEFALOSPORINAS

CEFALEXINA

(antiestafilococico

de 1ra eleccion)

Inf. de piel por estafilococo

Furunculosis

Celulitis

CEFRADINA

Infec. Urinariass

Infec. Respiratorias

Infec. de piel y tejidos blandos

Profilaxis quirurgica: GI, ortopedica y

cardiovascular.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

DE CEFALOSPORINAS

CEFOTAXIMA / CEFTRIAXONA

con más actividad frente a

bacterias gramnegativas

Infec. SNC: meningitis

Endocarditis

Bacteremia

Septicemia

Infec. Respiratorias

Neumonia

Infec. Urinarias y GI

Infec. Piel, hueso y articulaciones

Profilactico perioperatorio

APLICACIONES TERAPEUTICAS

DEL IMIPENEM

IMIPENEM

Aerobias/anaerobias (+) y (-)

Infecciones intraabdominales

Infecciones del tracto urinario

Infecciones de piel y tejidos blandos

infección intraparto y postparto;

neumonía grave

Endocarditis

Septicemia

Infec. Intrahospitalarias resistentes

Profilactico en infec. Post-operatorio

ANTIBIOTICOS

AMINOGLUCOSIDOS

Estreptomicina.

Neomicina.

Kanamicina.

Gentamicina.

Tobramicina.

Amikacina.

Netilmicina.

Sisomicina.

Dibekacina

MECANISMO DE ACCION

Los aminoglucósidos penetran en el interior de las

bacterias, por proceso activo:

FASE I: atraviesa la membrana celular y alcanza

el citoplasma bacteriano.

FASE II: y posteriormente el ribosoma.

Inhiben la síntesis de proteínas.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

BACTERIAS

GRAMPOSITIVOS

BACTERIAS

GRAMNEGATIVAS

MICOBACTERIAS

Staphylococcus aureus Escherichia coli Mycobacterium

tuberculosis

Streptococcus pyogenes Klebsiella aerogenes

Strptococcus pneumoniae Proteus mirabilis

Enterococus faecalis Proteus vulgaris

Proteus morganii

Proteus rettgeri

Salmonella spp

Shigella spp

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Providencia stuartii

Enterobacter

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

La amikacina actua en todas excepto salmonella,

shigella.

La gentamicina actua en todas excepto las

micobacterias.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

DE AMINOGLUCOSIDOS

AMIKACINA

Infec. Severas de:

- Urinarias

- Respiratorio

- Hueso

- Piel

- Gastrointestinales

- Septicemia

GENTAMICINA

(+ betalactamico)

Infec. Oseas

Infecciones por quemaduras

Infec. urinarias

Otitis media aguda y cronica

Sinusitis

Neumonias

Meningitis

FARMACOCINETICA

Absorcion

Por VO, es prácticamente nula, las vías mas

utilizadas son IM, IV, oftálmica.

Distribucion

La UPP es muy escasa. bicompartimental.

Metabolismo y excresion

No son metabolizados, siendo excretados por via

renal.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

la ototoxicidad

la toxicidad renal

y el bloqueo

neuromuscular

Reducen la vitamina K

diuréticos del asa.

Vancomicina

Ac. Etacrinico

bloqueantes

musculares

anticoagulantes

orales

APLICACIONES TERAPEUTICAS

pseudomonas aeruginosa.

Infec. Oseas y articulaciones

Septicemia

Neumonía (tracto respirat)

meningitis.

Endocarditis.

Infec. Urinarias y renal

Infecciones digestivas y dermicas

Infecciones oftalmicas

ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS

Vancomicina

Teicoplanina

MECANISMO DE ACCION

Inhiben la síntesis de peptidoglucanos, inhibiendo

la síntesis de la pared bacteriana, además altera

la permeabilidad de la membrana

e inhibe la síntesis del ARN.

Bactericida

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

BACTERIAS GRAMPOSITIVAS BACTERIAS ANAEROBIAS

Staphylococcus aureus Clostridium difficile

Staphylococcus epidermidis

S. haemolyticus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Enterococcus faecium

Enterococcus faecalis

FARMACOCINETICA

Absorcion

La via de administración mas viable es la IV,

sobre todo en infecciones sistémicas.

Distribucion

Bicomp.

Metabolismo y excresion

Se elimina exclusivamente por filtración glomerular. 10% met.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

prurito

Enrojecimiento

taquicardia.

Flebitis

neutropenia

reversible.

Ototoxicidad

Cloranfenicol

Aminoglucosidos

corticosteroides

heparina.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Endocarditis bacteriana

Septicemia

Infec. Articulaciones

Infec. Respiratorias (inf)

Infec. Dermicas

ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS

Los macrólidos se caracterizan por tener un

anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16

miembros.

El macrólido más utilizado, es la eritromicina.

La claritromicina y la azitromicina son derivados

sintéticos de la eritromicina.

ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS

Eritromicina.

Roxitromicina

Espiramicina.

Claritromicina

Josamicina.

Azitromicina

MECANISMO DE ACCION

Inhiben la síntesis de

proteínas de las

bacterias, por unirse

al sitio P en la

subunidad 50 S del

ribosoma bacteriano.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Staphilococcus

Aureus

Branhamella

catarralis

Chlamydea Helicobacter

Streptococcus

Pyogenes

Acinetobacter Treponema

Streptococcus

pneumoniae

Bordetella Neiserria gonorreae Bacteroides

fragilis

Corinebacterium

diphteriae

Legionella Toxoplasma gondii Clostridium

perfringes

Haemophilus

influenzae

Shiguella Mycoplasma

pneumoniae

Peptococcus

Haemophilus

parainfluenzae

Vibrio cholerae Mycoplasma

hominis

Fusobacterium

FARMACOCINETICA

Absorcion:

VO/VI

Distribucion:

Bicompartimental. UPP globulina 60-90%. No

penetran el liquido cefaloraquideo, logran altas

concentraciones en piel, oído medio,

secreciones bronquiales, próstata,

mucosa gástrica.

Metabolismo:

Hepatico

Excrecion:

Renal

APLICACIONES TERAPEUTICAS

neumonías

tos ferina

Gastroenteritis

Faringo amigdalitis streptococicas

otitis media

infecciones respiratorias por H. influenzae

helicobacter pylori.

Inf. Chlamydeas.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

AZITROMICINA

faringitis

Amigdalitis

otitis media

Shighelossis

Salmonelosis

infecciones de la piel

infección por H. pylori

enfermedad de Lyme por Borrelia burgdorferi

infecciones por Chlamydia trachomatis

uretritis no gonocóccica

Gonorrea

Sífilis

Chancroide por Haemophilus ducreyi

DOSIFICACION AZT

AZITROMICINA

Faringitis 500 mg/día x tres días

Amigdalitis supuradas 500 mg /día x cinco días

Bronquitis , bronconeumonías y neumonías, otitis

media y sinusitis 500 mg /día por tres días

uretritis no gonocócica 1 g en una sola toma

Sífilis dosis única de 1,5 g vía oral

infección del tejido de muela del juicio 500 mg por 3-

5 días como máximo

OTROS MACROLIDOS

Cetólidos

Usados para tratar infecciones del tracto

respiratorio causados por bacterias resistentes a

los macrólidos.

Telitromicina

Cetromicina

Macrólidos no antibióticos

tacrolimus usados como inmunosupresores