Opioides neuroaxiales
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OPIOIDES NEUROAXIALES
Eliana Castañeda MarínAnestesia y Reanimación
UdeA
Mecanismo de acciónSitio de acción espinal
Sustancia gris cuerno
dorsal. Láminas I-II-V
µ> δ >
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and Pain Medicine, 4th
FisiologíaOpioides epiduralesAcción espinal vs
supraespinal
Difusión por gradiente
de concentración
Depende de:
Liposolubilidad
Volumen
The Role of Intrathecal Drugs in the Treatment of Acute Pain Anesth
Analg 2005; 101:S30 –S43
Grasa Plexo venoso
Aracnoides: Principal
barrera Relación
permeabilidad es
bifásica
Octanol: buffer 125
Piamadre: Celular.
Poca resistencia
FisiologíaMeningesDuramadre:
Acelular, rica red vascular
Espacio epidural
Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 16(4) 2002: 489-505
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Fisiología
Liquido cefalorraquídeo
• Potencia del opioide inversamente
proporcional a la lipofilicidad
Diseminación rostral diferente
Igual velocidad
Aclaramiento diferente
Espacio epidural
Lipofílicos
Hidrofílicos
Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 16(4) 2002: 489-505
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
FisiologíaEspacio epidural
Hidrofílico: Morfina
Mayor biodisponibilidad
para acción
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and Pain Medicine, 4th
The site of action of epidurally administered opioids and its relevance to postoperative pain
management. Anaesthesia, 2006, 61, 659–664
FisiologíaEspacio epidural
Lipofílico: Fentanil
Bifásico
Menos acción espinal
Mayor absorción
sistémica Acción
supraespinal
Infusión vs bolo
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and Pain Medicine, 4th
The site of action of epidurally administered opioids and its relevance to postoperative pain
management. Anaesthesia, 2006, 61, 659–664
FisiologíaOpioides intratecales
Lipofílicos:
Rápido inicio
Corta duración
Mínima difusión rostral
Hidrofílicos:
Mayor permanencia en LCR
Difusión rostral tardía
Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 16(4) 2002: 489-505
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
FisiologíaOpioides intratecales
Analgesia: Morfina:
Mayor analgesia espinal
Mayor duración acción
Fentanil-sufentanil: Rápido inicio
Corta duración
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and
Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
FisiologíaOpioides intratecales
Depresión respiratoria: Morfina:
Depresión respiratoria
tardía
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
FarmacologíaOpioides epidurales
Opioides epidurales
Fármaco Liposolubilidad
relativa
Dosis Inicio de
acción (min)
Pico
(min)
Duración
(horas)
Rango de
infusión
Morfina 1 2-5 mg 15-30 60-90 6-24 0,2-0,4 mg/h
Hidromorfona 1.5 0,75-1,5
mg
10-15 20-30 10-18 0.1-0.2 mg/h
Meperidina 30 25-75 mg 5-10 15-30 4-6 (20) 5-20 mg/h
Metadona 80 1-5 mg 10-15 15-20 6-10 0,3-0,5 mg/h
Fentanilo 600 50-100
mcg
5-10 10-20 4-6 25-50 mcg/h
Sufentanilo 1.200 20-50 mcg 5-15 20-30 2-6 10-25 mcg/h
GRADO DE SELECTIVIDAD MEDULAR DE LOS OPIOIDES EN
DOLOR POSTOPERATORIO
Opioide Epidural Intratecal
Morfina Alta Alta
Hidromorfona Alta Alta
Heroína Alta Alta
Metadona Moderada Moderada
Alfentanilo Muy baja Desconocida
Sufentanilo Muy baja Moderada
Fentanilo Baja Moderada
Meperidina Desconocida Desconocida
Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 16(4) 2002: 489-505
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
FarmacologíaOpioides epidurales + AL
Anestésico local Concentración A. L. Opioide asociadoConcentración
Opioides
Bupivacaína 0.25 (%) = 2.5 mg / ml
Fentanilo 2 mcg / ml
Sufentanilo 0,5 mcg / ml
Morfina 0,05 mg/ml
Hidromorfona 0,01 mg / ml
Bupivacaína0.125 (%) = 1.25 mg /
mlAsoc. Opioide, ídem ant
Conc. Opioide ídem
ant.
Bupivacaína0.0625 (%) = 0.625 mg
/ mlAsoc. Opioide, idem ant
Conc. Opioide idem
ant.
Ropivacaína 0.2 (%) = 2mg / ml Asoc. Opioide, idem antConc. Opioide idem
ant.
Levobupivacaína0.125 (%) = 1.25 mg
/mlAsoc. Opioide, idem ant
Conc. Opioide idem
ant.
FarmacologíaOpioides intratecales
Propiedades farmacológicas opioides intratecales
Opioide Coeficiente
aceite: aguaDosis usual
(mcg)
Inicio (min) Duración (h) Potencia IT:IV
Morfina 1,4 100-500 45-75 18-24 1:200
Meperidina 39 10-100 mg 2-12 1-7
Fentanil 816 5-25 5-10 1-4 1:10
Sufentanil 1727 2.5-10 5-10 2-6 1:10
Fentanyl y sufentanyl en procedimientos ambulatorios y
cesárea:
Aumentan calidad de bloqueo sensorial, no aumentan
bloqueo motor
Intrathecal Drug Delivery: Pain Physician 2008;11:S89-S104
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
FarmacologíaDosis de opioides según procedimiento
Cesárea Morfina 200ug Fentanyl mejora
analgesia temprana
Ambulatorios Fentanyl 10-25 mcg
Sufentanil 5-12.5 mcg
Mejoran analgesia
intraOP y POP
inmediata
RTUP Morfina 50ug Equivalente a morfina
100ug
Cirugía ortopédica
mayor
Morfina 200 a 300ug Buena para RTC,
regular para RTR
Abdominal
mayor/vascular (AAA)
Morfina 500-600ug Mejor analgesia que
PCA
Toracotomía Morfina 500ug No elimina suplemento
IV
Regional Anesthesia and Pain Medicine 24(3): 255-263, 1999
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Opioides intratecales
Ventajas opioides neuroaxiales
• Disminuye requerimiento de AL
Disminuye sus efectos adversos
• No bloqueo sensitivo ni motor
Comparado con analgesia venosa:
Mayor duración de la analgesia
Dosis equianalgésicas menores
Mayor incidencia de: prurito, retención urinariaCousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical
Anesthesia and Pain Medicine, 4th
Anaesthesia, 2006, 61, 659–664
Ventajas opioides neuroaxiales
Disminución dolor en reposo y movimiento por 24 horas
Cx mayor: lumbar>torácica
Br J Anaesth 2009; 102: 156–67
27 estudios
645 pacientes
Dosis 100-400 mcg
Efectos adversosEfecto
adverso
Epidural Espinal PCA
Prurito ++ +++ +
Nauseas y
vómito
+ + ++
Depresión
respiratoria
+ + +
Retención
urinaria
++ +++ +
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Pain Physician 2008;11:S89-S104
Efectos adversos
• Incidencia: 0-100%
• Espinal (46%) > epidural (8%) >IV (Morfina 1%)
• Morfina>fentanilo>sufentanilo
• Dosis dependiente
Más común en maternas
Aumenta con epinefrina
Prurito
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia
and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Efectos adversos
• Morfina intratecal más frecuente aprox. 35%
• Puede aparecer hasta 14-16h después
• No dosis relacionada
MecanismoInhibición plexo sacro parasimpático+ acción analgésica
Retención urinaria
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia
and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Efectos adversos
Incidencia: 30% con administración neuroaxial
Morfina>fentanilo=sufentanilo
Dosis dependiente
Mecanismo• Efecto sistémico vs. migración cefálica
• Disminución del vaciamiento gástrico
TratamientoDexametasona
Droperidol
Náuseas y vómito
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia
and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Efectos adversos
Causada por todos los opioides
Incidencia 0.07-0.49%
• Lipofilicos <2h
• Morfina: 6-24h
Factores de riesgoMayores de 65 a
Uso de opioides adicionales
Depresión respiratoria
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia
and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43