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HIPOGLUCEMIANTES ORALES LN Yajahaira Ordóñez Castillo DIPLOMADO EN EDUCACIÓN EN DIABETES

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HIPOGLUCEMIANTES ORALES

LN Yajahaira Ordóñez Castillo

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DEFINICIÓN

Se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con éste propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extra pancreáticos.

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CLASIFICACIÓN SULFONILUREAS

BIGUANIDAS

INHIBIDORES DE LA α-GLICOSIDASA

TIAZOLIDINEDIONAS

SECRETAGOGOS NO SU

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SULFONILUREAS Se descubrieron accidentalmente a mediados del siglo

pasado. Janbon y col. (1942) encontraron que algunas sulfonamidas producían hipoglucemia en animales de experimentación.

Primera Generación

- Acetohexamida- Tolbutamida - Cloropropamida- Tolazamida

Se caracterizan por tener alta unión a proteínas plasmáticas (albúmina) lo cual aumenta el riesgo de interacciones medicamentosas.

Segunda Generación

- Glibenclamida- Glimepirida- Glipizida 

Son más potentes que los del primer grupo y su interacción con otras drogas es menor.

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Mecanismo de acción:o Aumentan los niveles de insulina circulante por

estimular la secreción por las células β del páncreas.

Efectos adversos:o Hipoglucemiao Náuseaso Hipersensibilidad generalizada

Contraindicaciones:o Diabetes tratada con insulinao Embarazo y lactancia o Insuficiencia renal y hepática o Cetoacidosis diabética o Hipersensibilidad documentada

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BIGUANIDAS

Históricamente, tres biguanidas han sido usadas para el tratamiento de la diabetes Tipo 2:

Metformina, fenformina y buformina; (fenformina fue retirada del mercado estadounidense y europeo en 1976 por su asociación con acidosis láctica).

Actualmente se usa la metformina solamente y está indicada como monoterapia o en combinación con sulfonilureas.

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Mecanismo de acción: Hígado.- Reduce producción de glucosa al

disminuir la gluconeogénesis y glucogenólisis. Intestino.- Disminuye la absorción de glucosa. Músculo.- Aumenta la entrada de glucosa a las

células.

Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales (diarrea, dolor

abdominal, náuseas, vómito).

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Contraindicaciones: Insuficiencia renal, cardiaca o pulmonar. Historia previa de acidosis láctica. (3/100 000) Infección que puede causar deterioro de la

perfusión tisular. Enfermedad hepática (incluyendo enfermedad

hepática relacionada con el alcohol). Abuso de alcohol. Uso de agentes de contraste intravenosos.

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INHIBIDORES DE A-GLUCOSIDASA

Se conocen tres: Acarbosa, Miglitol y Voglibosa.

Acarbosa es la más difundida en el tratamiento de la DM2. Se usa como monoterapia y en combinación con sulfonilureas o insulina.

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MECANISMO DE ACCIÓN: Disminuye la absorción de los HC complejos

a nivel intestinal, por lo tanto aminora la glucemia postprandial.

EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal Meteorismo Flatulencias Diarrea

Son dosis dependientes por lo que si se comienza su administración a bajas dosis y se aumenta en forma gradual se disminuirá la frecuencia de los mismos.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, en casos de enfermedad

inflamatoria intestinal, cirrosis, síndrome de malabsorción.

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TIAZOLIDINEDIONAS

Troglitazona (1er. agente usado, retirado en marzo del 2000 por toxicidad hepática grave)

Rosiglitazona y Pioglitazona

Rosiglitazona > Pioglitazona > Troglitazona

▫ Confiere la diferencia en la potencia de cada una.

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MECANISMOS DE ACCIÓN:

Son agonistas PPARg.

Aumentan la expresión de Glut 4.

Facilita el aprovechamiento intracelular de la

glucosa y disminuyen los niveles de glucosa en

plasma.

Disminuyen la resistencia a la insulina, sin

aumentar su secreción. (No produce

hipoglucemias)

Se metabolizan en el hígado y se eliminan por

las heces.

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SECRETAGOGOS NO SU

Comprende un grupo de agentes secretagogos de insulina, que no pertenecen al grupo de las sulfonilureas.

¤ MEGLITINIDA

¤ ÁNALOGOS GLP-1

¤ INHIBIDORES DPP4

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MEGLITINIDAS

∞ Repaglinida y Nateglinida.

∞Tienen menor riesgo de hipoglucemias que las

SU.

∞Pueden ser utilizados en pacientes ancianos y

con insuficiencia renal.

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MECANISMO DE ACCIÓN:∞ Estimulan la secreción de insulina por las

células β del páncreas. Son de acción rápida y corta.

EFECTOS ADVERSOS:

∞Hipoglucemias.

∞Trastornos gastrointestinales.

∞Alergias. (hipersensibilidad cutánea)

CONTRAINDICACIONES:

∞Pacientes con falla hepática

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ANÁLOGOS GLP-1

≈Tiene una vida media mayor. Cuando se une al receptor para GLP-1 en las células β del páncreas, la secreción de insulina aumenta.

≈Inhibe la secreción de glucagon.

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MECANISMO DE ACCIÓN:≈Péptido producido por las células del intestino

delgado que estimula la secreción de insulina y reduce las concentraciones de glucagon.

EFECTOS ADVERSOS:

≈Produce menos hipoglucemias.

≈Tiene una frecuencia relativamente alta de efectos gastrointestinales (30-45%) como náuseas, vómitos y diarrea, lo que se asocia a adelgazamiento.

≈Saciedad precoz.

CONTRAINDICACIONES:

≈Insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal.

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INHIBIDORES DPP4

∫ Estimulan la secreción de insulina en respuesta a la ingesta de nutrientes. 

∫ Sitalgliptina.

∫ Cuando la concentración sanguínea de glucosa se encuentra normal o elevada, GLP-1 incrementa la síntesis de insulina y estimula a la cél. β del páncreas a liberarla.

∫ GLP-1 diminuye la secreción de glucagón por las células α pancreáticas y por consiguiente disminuye la producción hepática de glucosa, además de disminuir el tiempo de vaciamiento gástrico.

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MECANISMO DE ACCIÓN:∫ Hormona que fisiológicamente degrada a

GLP1. Al inhibirla, se promueve el aumento de la vida media de GLP1.

CONTRAINDICACIONES:∫ Insuficiencia hepática y renal grave.∫ Insuficiencia cardíaca inestable.

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SangreCélula

Intenstino

Hígado

Riñon

ACARBOSA

SEC

RETA

GO

GO

S

GlucogenólisisGlucolisis

Tiazolidinedionas

Insulina

Elimina Glucosa orina

Cél. β

Inhibidores DPP4

Análogos GLP-1

Metformina

Meglitinida

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Gracias