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HIPOGLUCEMIANTES ORALES
LN Yajahaira Ordóñez Castillo
DIP
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MA
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IÓN
EN
DIA
BETES
DEFINICIÓN
Se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con éste propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extra pancreáticos.
CLASIFICACIÓN SULFONILUREAS
BIGUANIDAS
INHIBIDORES DE LA α-GLICOSIDASA
TIAZOLIDINEDIONAS
SECRETAGOGOS NO SU
SULFONILUREAS Se descubrieron accidentalmente a mediados del siglo
pasado. Janbon y col. (1942) encontraron que algunas sulfonamidas producían hipoglucemia en animales de experimentación.
Primera Generación
- Acetohexamida- Tolbutamida - Cloropropamida- Tolazamida
Se caracterizan por tener alta unión a proteínas plasmáticas (albúmina) lo cual aumenta el riesgo de interacciones medicamentosas.
Segunda Generación
- Glibenclamida- Glimepirida- Glipizida
Son más potentes que los del primer grupo y su interacción con otras drogas es menor.
Mecanismo de acción:o Aumentan los niveles de insulina circulante por
estimular la secreción por las células β del páncreas.
Efectos adversos:o Hipoglucemiao Náuseaso Hipersensibilidad generalizada
Contraindicaciones:o Diabetes tratada con insulinao Embarazo y lactancia o Insuficiencia renal y hepática o Cetoacidosis diabética o Hipersensibilidad documentada
BIGUANIDAS
Históricamente, tres biguanidas han sido usadas para el tratamiento de la diabetes Tipo 2:
Metformina, fenformina y buformina; (fenformina fue retirada del mercado estadounidense y europeo en 1976 por su asociación con acidosis láctica).
Actualmente se usa la metformina solamente y está indicada como monoterapia o en combinación con sulfonilureas.
Mecanismo de acción: Hígado.- Reduce producción de glucosa al
disminuir la gluconeogénesis y glucogenólisis. Intestino.- Disminuye la absorción de glucosa. Músculo.- Aumenta la entrada de glucosa a las
células.
Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales (diarrea, dolor
abdominal, náuseas, vómito).
Contraindicaciones: Insuficiencia renal, cardiaca o pulmonar. Historia previa de acidosis láctica. (3/100 000) Infección que puede causar deterioro de la
perfusión tisular. Enfermedad hepática (incluyendo enfermedad
hepática relacionada con el alcohol). Abuso de alcohol. Uso de agentes de contraste intravenosos.
INHIBIDORES DE A-GLUCOSIDASA
Se conocen tres: Acarbosa, Miglitol y Voglibosa.
Acarbosa es la más difundida en el tratamiento de la DM2. Se usa como monoterapia y en combinación con sulfonilureas o insulina.
MECANISMO DE ACCIÓN: Disminuye la absorción de los HC complejos
a nivel intestinal, por lo tanto aminora la glucemia postprandial.
EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal Meteorismo Flatulencias Diarrea
Son dosis dependientes por lo que si se comienza su administración a bajas dosis y se aumenta en forma gradual se disminuirá la frecuencia de los mismos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, en casos de enfermedad
inflamatoria intestinal, cirrosis, síndrome de malabsorción.
TIAZOLIDINEDIONAS
Troglitazona (1er. agente usado, retirado en marzo del 2000 por toxicidad hepática grave)
Rosiglitazona y Pioglitazona
Rosiglitazona > Pioglitazona > Troglitazona
▫ Confiere la diferencia en la potencia de cada una.
MECANISMOS DE ACCIÓN:
Son agonistas PPARg.
Aumentan la expresión de Glut 4.
Facilita el aprovechamiento intracelular de la
glucosa y disminuyen los niveles de glucosa en
plasma.
Disminuyen la resistencia a la insulina, sin
aumentar su secreción. (No produce
hipoglucemias)
Se metabolizan en el hígado y se eliminan por
las heces.
SECRETAGOGOS NO SU
Comprende un grupo de agentes secretagogos de insulina, que no pertenecen al grupo de las sulfonilureas.
¤ MEGLITINIDA
¤ ÁNALOGOS GLP-1
¤ INHIBIDORES DPP4
MEGLITINIDAS
∞ Repaglinida y Nateglinida.
∞Tienen menor riesgo de hipoglucemias que las
SU.
∞Pueden ser utilizados en pacientes ancianos y
con insuficiencia renal.
MECANISMO DE ACCIÓN:∞ Estimulan la secreción de insulina por las
células β del páncreas. Son de acción rápida y corta.
EFECTOS ADVERSOS:
∞Hipoglucemias.
∞Trastornos gastrointestinales.
∞Alergias. (hipersensibilidad cutánea)
CONTRAINDICACIONES:
∞Pacientes con falla hepática
ANÁLOGOS GLP-1
≈Tiene una vida media mayor. Cuando se une al receptor para GLP-1 en las células β del páncreas, la secreción de insulina aumenta.
≈Inhibe la secreción de glucagon.
MECANISMO DE ACCIÓN:≈Péptido producido por las células del intestino
delgado que estimula la secreción de insulina y reduce las concentraciones de glucagon.
EFECTOS ADVERSOS:
≈Produce menos hipoglucemias.
≈Tiene una frecuencia relativamente alta de efectos gastrointestinales (30-45%) como náuseas, vómitos y diarrea, lo que se asocia a adelgazamiento.
≈Saciedad precoz.
CONTRAINDICACIONES:
≈Insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal.
INHIBIDORES DPP4
∫ Estimulan la secreción de insulina en respuesta a la ingesta de nutrientes.
∫ Sitalgliptina.
∫ Cuando la concentración sanguínea de glucosa se encuentra normal o elevada, GLP-1 incrementa la síntesis de insulina y estimula a la cél. β del páncreas a liberarla.
∫ GLP-1 diminuye la secreción de glucagón por las células α pancreáticas y por consiguiente disminuye la producción hepática de glucosa, además de disminuir el tiempo de vaciamiento gástrico.
MECANISMO DE ACCIÓN:∫ Hormona que fisiológicamente degrada a
GLP1. Al inhibirla, se promueve el aumento de la vida media de GLP1.
CONTRAINDICACIONES:∫ Insuficiencia hepática y renal grave.∫ Insuficiencia cardíaca inestable.
SangreCélula
Intenstino
Hígado
Riñon
ACARBOSA
SEC
RETA
GO
GO
S
GlucogenólisisGlucolisis
Tiazolidinedionas
Insulina
Elimina Glucosa orina
Cél. β
Inhibidores DPP4
Análogos GLP-1
Metformina
Meglitinida
Gracias