FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma...

52
FARMACOLOGIA ENFERMERIA DRA NIRIA GARCÍA JIMÉNEZ

Transcript of FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma...

Page 1: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

FARMACOLOGIA

ENFERMERIA

DRA NIRIA GARCIacuteA JIMEacuteNEZ

FARMACOLOGIacuteA

bull La farmacologiacutea (del griego pharmacon (φάρμακον) faacutermaco y logos (λόγος) ciencia) es la ciencia que estudia el origen las acciones y las propiedades que las sustancias quiacutemicas ejercen sobre los organismos vivos

bull La farmacologiacutea tiene aplicaciones cliacutenicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnoacutestico prevencioacuten tratamiento y alivio de siacutentomas de una enfermedad

bull La farmacologiacutea abarca el conocimiento de

la historia origen propiedades fiacutesicas y quiacutemicas asociaciones efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos mecanismos de absorcioacuten biotransformacioacuten y excrecioacuten de los faacutermacos para su uso terapeacuteutico o

no

FARMACOLOGIacuteA

bull La farmacologiacutea es una de las ciencias farmaceacuteuticasprincipales siendo una aplicacioacuten quiacutemica de una mezcla entre biologiacutea molecular fisiologiacuteafisiopatologiacutea biologiacutea celular y bioquiacutemica Aunque la farmacologiacutea destaque sobre las otras ciencias farmaceacuteuticas no es maacutes importante que las otras (quiacutemica farmaceacuteutica farmacognosia botaacutenica farmaceacuteutica fitoquiacutemica)

bull Faacutermacobull Faacutermaco (del griego

φάρμακον) es toda sustancia quiacutemica purificada utilizada en el tratamiento cura prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado

bull debe administrarse al cuerpo de manera exoacutegena y con fines meacutedicos

Formas farmaceacuteuticas

bull Se entiende por forma farmaceacuteutica al estado final

bajo el cual se presenta un medicamento para su uso

praacutectico para la consideracioacuten del maacuteximo beneficio

terapeacuteutico para el individuo y minimizando los

efectos secundarios indeseables

bull Liacutequidas

Solucioacuten jarabe tintura infusiones aerosoles colirio

inyectables- e infusioacuten parenteral extracto emulsioacuten

enema y gargarismos

bull SoacutelidasPolvos granulados tabletas grageas caacutepsula piacuteldoras

o gloacutebulo homeopaacutetico

bull Semisoacutelidas

Suspensioacuten emulsioacuten pasta crema o

pomada unguumlento geles lociones

supositorios oacutevulos jaleas y cremas

anticonceptivos y linimentos

bull Otras

Nanosuspensioacuten emplasto dispositivos

transdeacutermicos aspersores inhaladores e

implantes

Formas farmaceacuteuticas

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Analgeacutesico (contra el dolor)

bull Anesteacutesico (para adormecer a los pacientes en cirugiacutea)

bull Ansioliacutetico (contra la ansiedad)

bull Antibioacutetico (contra las infecciones bacterianas)

bull Anticolineacutergico (con efectos sobre el sistema nervioso)

bull Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)

bull Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros siacutentomas de la epilepsia)

bull Antidepresivo (contra la depresioacuten)

bull Antihelmiacutentico (contra las infecciones intestinales provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis))

bull Antineoplaacutesico (contra los tumores (neoplasias))

bull Antiparkinsoniano (contra los siacutentomas de la enfermedad de Parkinson)

bull Antimicoacutetico (contra los hongos)

bull Antipireacutetico (contra la fiebre)

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Antipsicoacutetico (contra los siacutentomas de diferentes tipos de psicosis y de otros padecimientos mentalesemocionales)

bull Antiacutedoto (contra los efectos de los venenos)

bull Broncodilatador (para dilatar los bronquios uacutetiles en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva croacutenica (EPOC))

bull Cardiotoacutenico (para fortalecer el muacutesculo cardiacuteaco)

bull Citostaacutetico (o citotoacutexico o quimioteraacutepico) (para interrumpir la divisioacuten celular de utilidad en el tratamiento del caacutencer)

bull Hipnoacutetico (para obtener relajacioacuten sedacioacuten tranquilidad o suentildeo en pacientes con ansiedad o con problemas para dormir)

bull Hormonoteraacutepico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal)

bull Quimioteraacutepico (para el tratamiento de tumores cancerosos)

bull Relajante muscular (para la relajacioacuten y el alivio de dolores musculares

Ramas de la farmacologiacutea

bull Farmacodinamia ciencia que estudia el mecanismo de accioacuten de los faacutermacos

bull Farmacognosia estudia todas las drogas desde el punto de vista farmaceacuteutico

bull Quiacutemica farmaceacuteutica estudia los faacutermacos desde el punto de vista quiacutemico

bull Farmacotecnia rama encomendada a la preparacioacuten de las drogas seguacuten administracioacuten individualizada

bull Toxicologiacutea el estudio de los efectos nocivos o toacutexicos de los faacutermacos

bull Biofarmacia el estudio de la biodisponibilidad de los faacutermacos

bull Posologiacutea el estudio de la dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Farmacocineacutetica el estudio de los procesos fisico-quiacutemicos que sufre un faacutermaco cuando se administra o incorpora a un organismo Estos procesos seriacutean LADME

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 2: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

FARMACOLOGIacuteA

bull La farmacologiacutea (del griego pharmacon (φάρμακον) faacutermaco y logos (λόγος) ciencia) es la ciencia que estudia el origen las acciones y las propiedades que las sustancias quiacutemicas ejercen sobre los organismos vivos

bull La farmacologiacutea tiene aplicaciones cliacutenicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnoacutestico prevencioacuten tratamiento y alivio de siacutentomas de una enfermedad

bull La farmacologiacutea abarca el conocimiento de

la historia origen propiedades fiacutesicas y quiacutemicas asociaciones efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos mecanismos de absorcioacuten biotransformacioacuten y excrecioacuten de los faacutermacos para su uso terapeacuteutico o

no

FARMACOLOGIacuteA

bull La farmacologiacutea es una de las ciencias farmaceacuteuticasprincipales siendo una aplicacioacuten quiacutemica de una mezcla entre biologiacutea molecular fisiologiacuteafisiopatologiacutea biologiacutea celular y bioquiacutemica Aunque la farmacologiacutea destaque sobre las otras ciencias farmaceacuteuticas no es maacutes importante que las otras (quiacutemica farmaceacuteutica farmacognosia botaacutenica farmaceacuteutica fitoquiacutemica)

bull Faacutermacobull Faacutermaco (del griego

φάρμακον) es toda sustancia quiacutemica purificada utilizada en el tratamiento cura prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado

bull debe administrarse al cuerpo de manera exoacutegena y con fines meacutedicos

Formas farmaceacuteuticas

bull Se entiende por forma farmaceacuteutica al estado final

bajo el cual se presenta un medicamento para su uso

praacutectico para la consideracioacuten del maacuteximo beneficio

terapeacuteutico para el individuo y minimizando los

efectos secundarios indeseables

bull Liacutequidas

Solucioacuten jarabe tintura infusiones aerosoles colirio

inyectables- e infusioacuten parenteral extracto emulsioacuten

enema y gargarismos

bull SoacutelidasPolvos granulados tabletas grageas caacutepsula piacuteldoras

o gloacutebulo homeopaacutetico

bull Semisoacutelidas

Suspensioacuten emulsioacuten pasta crema o

pomada unguumlento geles lociones

supositorios oacutevulos jaleas y cremas

anticonceptivos y linimentos

bull Otras

Nanosuspensioacuten emplasto dispositivos

transdeacutermicos aspersores inhaladores e

implantes

Formas farmaceacuteuticas

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Analgeacutesico (contra el dolor)

bull Anesteacutesico (para adormecer a los pacientes en cirugiacutea)

bull Ansioliacutetico (contra la ansiedad)

bull Antibioacutetico (contra las infecciones bacterianas)

bull Anticolineacutergico (con efectos sobre el sistema nervioso)

bull Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)

bull Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros siacutentomas de la epilepsia)

bull Antidepresivo (contra la depresioacuten)

bull Antihelmiacutentico (contra las infecciones intestinales provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis))

bull Antineoplaacutesico (contra los tumores (neoplasias))

bull Antiparkinsoniano (contra los siacutentomas de la enfermedad de Parkinson)

bull Antimicoacutetico (contra los hongos)

bull Antipireacutetico (contra la fiebre)

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Antipsicoacutetico (contra los siacutentomas de diferentes tipos de psicosis y de otros padecimientos mentalesemocionales)

bull Antiacutedoto (contra los efectos de los venenos)

bull Broncodilatador (para dilatar los bronquios uacutetiles en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva croacutenica (EPOC))

bull Cardiotoacutenico (para fortalecer el muacutesculo cardiacuteaco)

bull Citostaacutetico (o citotoacutexico o quimioteraacutepico) (para interrumpir la divisioacuten celular de utilidad en el tratamiento del caacutencer)

bull Hipnoacutetico (para obtener relajacioacuten sedacioacuten tranquilidad o suentildeo en pacientes con ansiedad o con problemas para dormir)

bull Hormonoteraacutepico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal)

bull Quimioteraacutepico (para el tratamiento de tumores cancerosos)

bull Relajante muscular (para la relajacioacuten y el alivio de dolores musculares

Ramas de la farmacologiacutea

bull Farmacodinamia ciencia que estudia el mecanismo de accioacuten de los faacutermacos

bull Farmacognosia estudia todas las drogas desde el punto de vista farmaceacuteutico

bull Quiacutemica farmaceacuteutica estudia los faacutermacos desde el punto de vista quiacutemico

bull Farmacotecnia rama encomendada a la preparacioacuten de las drogas seguacuten administracioacuten individualizada

bull Toxicologiacutea el estudio de los efectos nocivos o toacutexicos de los faacutermacos

bull Biofarmacia el estudio de la biodisponibilidad de los faacutermacos

bull Posologiacutea el estudio de la dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Farmacocineacutetica el estudio de los procesos fisico-quiacutemicos que sufre un faacutermaco cuando se administra o incorpora a un organismo Estos procesos seriacutean LADME

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 3: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

FARMACOLOGIacuteA

bull La farmacologiacutea es una de las ciencias farmaceacuteuticasprincipales siendo una aplicacioacuten quiacutemica de una mezcla entre biologiacutea molecular fisiologiacuteafisiopatologiacutea biologiacutea celular y bioquiacutemica Aunque la farmacologiacutea destaque sobre las otras ciencias farmaceacuteuticas no es maacutes importante que las otras (quiacutemica farmaceacuteutica farmacognosia botaacutenica farmaceacuteutica fitoquiacutemica)

bull Faacutermacobull Faacutermaco (del griego

φάρμακον) es toda sustancia quiacutemica purificada utilizada en el tratamiento cura prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado

bull debe administrarse al cuerpo de manera exoacutegena y con fines meacutedicos

Formas farmaceacuteuticas

bull Se entiende por forma farmaceacuteutica al estado final

bajo el cual se presenta un medicamento para su uso

praacutectico para la consideracioacuten del maacuteximo beneficio

terapeacuteutico para el individuo y minimizando los

efectos secundarios indeseables

bull Liacutequidas

Solucioacuten jarabe tintura infusiones aerosoles colirio

inyectables- e infusioacuten parenteral extracto emulsioacuten

enema y gargarismos

bull SoacutelidasPolvos granulados tabletas grageas caacutepsula piacuteldoras

o gloacutebulo homeopaacutetico

bull Semisoacutelidas

Suspensioacuten emulsioacuten pasta crema o

pomada unguumlento geles lociones

supositorios oacutevulos jaleas y cremas

anticonceptivos y linimentos

bull Otras

Nanosuspensioacuten emplasto dispositivos

transdeacutermicos aspersores inhaladores e

implantes

Formas farmaceacuteuticas

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Analgeacutesico (contra el dolor)

bull Anesteacutesico (para adormecer a los pacientes en cirugiacutea)

bull Ansioliacutetico (contra la ansiedad)

bull Antibioacutetico (contra las infecciones bacterianas)

bull Anticolineacutergico (con efectos sobre el sistema nervioso)

bull Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)

bull Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros siacutentomas de la epilepsia)

bull Antidepresivo (contra la depresioacuten)

bull Antihelmiacutentico (contra las infecciones intestinales provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis))

bull Antineoplaacutesico (contra los tumores (neoplasias))

bull Antiparkinsoniano (contra los siacutentomas de la enfermedad de Parkinson)

bull Antimicoacutetico (contra los hongos)

bull Antipireacutetico (contra la fiebre)

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Antipsicoacutetico (contra los siacutentomas de diferentes tipos de psicosis y de otros padecimientos mentalesemocionales)

bull Antiacutedoto (contra los efectos de los venenos)

bull Broncodilatador (para dilatar los bronquios uacutetiles en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva croacutenica (EPOC))

bull Cardiotoacutenico (para fortalecer el muacutesculo cardiacuteaco)

bull Citostaacutetico (o citotoacutexico o quimioteraacutepico) (para interrumpir la divisioacuten celular de utilidad en el tratamiento del caacutencer)

bull Hipnoacutetico (para obtener relajacioacuten sedacioacuten tranquilidad o suentildeo en pacientes con ansiedad o con problemas para dormir)

bull Hormonoteraacutepico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal)

bull Quimioteraacutepico (para el tratamiento de tumores cancerosos)

bull Relajante muscular (para la relajacioacuten y el alivio de dolores musculares

Ramas de la farmacologiacutea

bull Farmacodinamia ciencia que estudia el mecanismo de accioacuten de los faacutermacos

bull Farmacognosia estudia todas las drogas desde el punto de vista farmaceacuteutico

bull Quiacutemica farmaceacuteutica estudia los faacutermacos desde el punto de vista quiacutemico

bull Farmacotecnia rama encomendada a la preparacioacuten de las drogas seguacuten administracioacuten individualizada

bull Toxicologiacutea el estudio de los efectos nocivos o toacutexicos de los faacutermacos

bull Biofarmacia el estudio de la biodisponibilidad de los faacutermacos

bull Posologiacutea el estudio de la dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Farmacocineacutetica el estudio de los procesos fisico-quiacutemicos que sufre un faacutermaco cuando se administra o incorpora a un organismo Estos procesos seriacutean LADME

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 4: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Formas farmaceacuteuticas

bull Se entiende por forma farmaceacuteutica al estado final

bajo el cual se presenta un medicamento para su uso

praacutectico para la consideracioacuten del maacuteximo beneficio

terapeacuteutico para el individuo y minimizando los

efectos secundarios indeseables

bull Liacutequidas

Solucioacuten jarabe tintura infusiones aerosoles colirio

inyectables- e infusioacuten parenteral extracto emulsioacuten

enema y gargarismos

bull SoacutelidasPolvos granulados tabletas grageas caacutepsula piacuteldoras

o gloacutebulo homeopaacutetico

bull Semisoacutelidas

Suspensioacuten emulsioacuten pasta crema o

pomada unguumlento geles lociones

supositorios oacutevulos jaleas y cremas

anticonceptivos y linimentos

bull Otras

Nanosuspensioacuten emplasto dispositivos

transdeacutermicos aspersores inhaladores e

implantes

Formas farmaceacuteuticas

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Analgeacutesico (contra el dolor)

bull Anesteacutesico (para adormecer a los pacientes en cirugiacutea)

bull Ansioliacutetico (contra la ansiedad)

bull Antibioacutetico (contra las infecciones bacterianas)

bull Anticolineacutergico (con efectos sobre el sistema nervioso)

bull Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)

bull Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros siacutentomas de la epilepsia)

bull Antidepresivo (contra la depresioacuten)

bull Antihelmiacutentico (contra las infecciones intestinales provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis))

bull Antineoplaacutesico (contra los tumores (neoplasias))

bull Antiparkinsoniano (contra los siacutentomas de la enfermedad de Parkinson)

bull Antimicoacutetico (contra los hongos)

bull Antipireacutetico (contra la fiebre)

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Antipsicoacutetico (contra los siacutentomas de diferentes tipos de psicosis y de otros padecimientos mentalesemocionales)

bull Antiacutedoto (contra los efectos de los venenos)

bull Broncodilatador (para dilatar los bronquios uacutetiles en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva croacutenica (EPOC))

bull Cardiotoacutenico (para fortalecer el muacutesculo cardiacuteaco)

bull Citostaacutetico (o citotoacutexico o quimioteraacutepico) (para interrumpir la divisioacuten celular de utilidad en el tratamiento del caacutencer)

bull Hipnoacutetico (para obtener relajacioacuten sedacioacuten tranquilidad o suentildeo en pacientes con ansiedad o con problemas para dormir)

bull Hormonoteraacutepico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal)

bull Quimioteraacutepico (para el tratamiento de tumores cancerosos)

bull Relajante muscular (para la relajacioacuten y el alivio de dolores musculares

Ramas de la farmacologiacutea

bull Farmacodinamia ciencia que estudia el mecanismo de accioacuten de los faacutermacos

bull Farmacognosia estudia todas las drogas desde el punto de vista farmaceacuteutico

bull Quiacutemica farmaceacuteutica estudia los faacutermacos desde el punto de vista quiacutemico

bull Farmacotecnia rama encomendada a la preparacioacuten de las drogas seguacuten administracioacuten individualizada

bull Toxicologiacutea el estudio de los efectos nocivos o toacutexicos de los faacutermacos

bull Biofarmacia el estudio de la biodisponibilidad de los faacutermacos

bull Posologiacutea el estudio de la dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Farmacocineacutetica el estudio de los procesos fisico-quiacutemicos que sufre un faacutermaco cuando se administra o incorpora a un organismo Estos procesos seriacutean LADME

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 5: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull Semisoacutelidas

Suspensioacuten emulsioacuten pasta crema o

pomada unguumlento geles lociones

supositorios oacutevulos jaleas y cremas

anticonceptivos y linimentos

bull Otras

Nanosuspensioacuten emplasto dispositivos

transdeacutermicos aspersores inhaladores e

implantes

Formas farmaceacuteuticas

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Analgeacutesico (contra el dolor)

bull Anesteacutesico (para adormecer a los pacientes en cirugiacutea)

bull Ansioliacutetico (contra la ansiedad)

bull Antibioacutetico (contra las infecciones bacterianas)

bull Anticolineacutergico (con efectos sobre el sistema nervioso)

bull Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)

bull Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros siacutentomas de la epilepsia)

bull Antidepresivo (contra la depresioacuten)

bull Antihelmiacutentico (contra las infecciones intestinales provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis))

bull Antineoplaacutesico (contra los tumores (neoplasias))

bull Antiparkinsoniano (contra los siacutentomas de la enfermedad de Parkinson)

bull Antimicoacutetico (contra los hongos)

bull Antipireacutetico (contra la fiebre)

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Antipsicoacutetico (contra los siacutentomas de diferentes tipos de psicosis y de otros padecimientos mentalesemocionales)

bull Antiacutedoto (contra los efectos de los venenos)

bull Broncodilatador (para dilatar los bronquios uacutetiles en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva croacutenica (EPOC))

bull Cardiotoacutenico (para fortalecer el muacutesculo cardiacuteaco)

bull Citostaacutetico (o citotoacutexico o quimioteraacutepico) (para interrumpir la divisioacuten celular de utilidad en el tratamiento del caacutencer)

bull Hipnoacutetico (para obtener relajacioacuten sedacioacuten tranquilidad o suentildeo en pacientes con ansiedad o con problemas para dormir)

bull Hormonoteraacutepico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal)

bull Quimioteraacutepico (para el tratamiento de tumores cancerosos)

bull Relajante muscular (para la relajacioacuten y el alivio de dolores musculares

Ramas de la farmacologiacutea

bull Farmacodinamia ciencia que estudia el mecanismo de accioacuten de los faacutermacos

bull Farmacognosia estudia todas las drogas desde el punto de vista farmaceacuteutico

bull Quiacutemica farmaceacuteutica estudia los faacutermacos desde el punto de vista quiacutemico

bull Farmacotecnia rama encomendada a la preparacioacuten de las drogas seguacuten administracioacuten individualizada

bull Toxicologiacutea el estudio de los efectos nocivos o toacutexicos de los faacutermacos

bull Biofarmacia el estudio de la biodisponibilidad de los faacutermacos

bull Posologiacutea el estudio de la dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Farmacocineacutetica el estudio de los procesos fisico-quiacutemicos que sufre un faacutermaco cuando se administra o incorpora a un organismo Estos procesos seriacutean LADME

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 6: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Analgeacutesico (contra el dolor)

bull Anesteacutesico (para adormecer a los pacientes en cirugiacutea)

bull Ansioliacutetico (contra la ansiedad)

bull Antibioacutetico (contra las infecciones bacterianas)

bull Anticolineacutergico (con efectos sobre el sistema nervioso)

bull Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)

bull Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros siacutentomas de la epilepsia)

bull Antidepresivo (contra la depresioacuten)

bull Antihelmiacutentico (contra las infecciones intestinales provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis))

bull Antineoplaacutesico (contra los tumores (neoplasias))

bull Antiparkinsoniano (contra los siacutentomas de la enfermedad de Parkinson)

bull Antimicoacutetico (contra los hongos)

bull Antipireacutetico (contra la fiebre)

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Antipsicoacutetico (contra los siacutentomas de diferentes tipos de psicosis y de otros padecimientos mentalesemocionales)

bull Antiacutedoto (contra los efectos de los venenos)

bull Broncodilatador (para dilatar los bronquios uacutetiles en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva croacutenica (EPOC))

bull Cardiotoacutenico (para fortalecer el muacutesculo cardiacuteaco)

bull Citostaacutetico (o citotoacutexico o quimioteraacutepico) (para interrumpir la divisioacuten celular de utilidad en el tratamiento del caacutencer)

bull Hipnoacutetico (para obtener relajacioacuten sedacioacuten tranquilidad o suentildeo en pacientes con ansiedad o con problemas para dormir)

bull Hormonoteraacutepico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal)

bull Quimioteraacutepico (para el tratamiento de tumores cancerosos)

bull Relajante muscular (para la relajacioacuten y el alivio de dolores musculares

Ramas de la farmacologiacutea

bull Farmacodinamia ciencia que estudia el mecanismo de accioacuten de los faacutermacos

bull Farmacognosia estudia todas las drogas desde el punto de vista farmaceacuteutico

bull Quiacutemica farmaceacuteutica estudia los faacutermacos desde el punto de vista quiacutemico

bull Farmacotecnia rama encomendada a la preparacioacuten de las drogas seguacuten administracioacuten individualizada

bull Toxicologiacutea el estudio de los efectos nocivos o toacutexicos de los faacutermacos

bull Biofarmacia el estudio de la biodisponibilidad de los faacutermacos

bull Posologiacutea el estudio de la dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Farmacocineacutetica el estudio de los procesos fisico-quiacutemicos que sufre un faacutermaco cuando se administra o incorpora a un organismo Estos procesos seriacutean LADME

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 7: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Categoriacuteas terapeacuteuticas

bull Antipsicoacutetico (contra los siacutentomas de diferentes tipos de psicosis y de otros padecimientos mentalesemocionales)

bull Antiacutedoto (contra los efectos de los venenos)

bull Broncodilatador (para dilatar los bronquios uacutetiles en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva croacutenica (EPOC))

bull Cardiotoacutenico (para fortalecer el muacutesculo cardiacuteaco)

bull Citostaacutetico (o citotoacutexico o quimioteraacutepico) (para interrumpir la divisioacuten celular de utilidad en el tratamiento del caacutencer)

bull Hipnoacutetico (para obtener relajacioacuten sedacioacuten tranquilidad o suentildeo en pacientes con ansiedad o con problemas para dormir)

bull Hormonoteraacutepico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal)

bull Quimioteraacutepico (para el tratamiento de tumores cancerosos)

bull Relajante muscular (para la relajacioacuten y el alivio de dolores musculares

Ramas de la farmacologiacutea

bull Farmacodinamia ciencia que estudia el mecanismo de accioacuten de los faacutermacos

bull Farmacognosia estudia todas las drogas desde el punto de vista farmaceacuteutico

bull Quiacutemica farmaceacuteutica estudia los faacutermacos desde el punto de vista quiacutemico

bull Farmacotecnia rama encomendada a la preparacioacuten de las drogas seguacuten administracioacuten individualizada

bull Toxicologiacutea el estudio de los efectos nocivos o toacutexicos de los faacutermacos

bull Biofarmacia el estudio de la biodisponibilidad de los faacutermacos

bull Posologiacutea el estudio de la dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Farmacocineacutetica el estudio de los procesos fisico-quiacutemicos que sufre un faacutermaco cuando se administra o incorpora a un organismo Estos procesos seriacutean LADME

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 8: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Ramas de la farmacologiacutea

bull Farmacodinamia ciencia que estudia el mecanismo de accioacuten de los faacutermacos

bull Farmacognosia estudia todas las drogas desde el punto de vista farmaceacuteutico

bull Quiacutemica farmaceacuteutica estudia los faacutermacos desde el punto de vista quiacutemico

bull Farmacotecnia rama encomendada a la preparacioacuten de las drogas seguacuten administracioacuten individualizada

bull Toxicologiacutea el estudio de los efectos nocivos o toacutexicos de los faacutermacos

bull Biofarmacia el estudio de la biodisponibilidad de los faacutermacos

bull Posologiacutea el estudio de la dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Farmacocineacutetica el estudio de los procesos fisico-quiacutemicos que sufre un faacutermaco cuando se administra o incorpora a un organismo Estos procesos seriacutean LADME

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 9: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull Farmacologiacutea cliacutenica evaluacutea la eficacia y la seguridad de la terapeacuteutica por faacutermacos

bull Farmacovigilancia el estudio de las reacciones adversas que provocan los faacutermacos sobre el organismo

bull Cronofarmacologiacutea El estudio de la correcta administracion de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano

bull Terapeacuteutica el estudio de las interacciones beneficiosas de los faacutermacos con el organismondash Otras terapeacuteuticas

ndash Farmacognosia estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan

ndash Farmacobotaacutenica estudio de plantas medicinales

ndash Fitoterapia tratamiento de enfermedades con plantas medicinales

ndash Homeopatiacutea administracioacuten de sustancias de origen animal vegetal o mineral en dosis infinitesimales de dilucioacuten produciriacutea una sintomatologiacutea opuesta a la generada por la utilizacioacuten de la sustancia en estado puro

Ramas de la farmacologiacutea

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 10: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Margen e iacutendice terapeacuteutico

bull La evaluacioacuten maacutes simple y sencilla es la conocida como Margen Terapeacuteutico que es el margen de dosis que oscila entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima terapeacuteutica

bull se puede dosificar un medicamento dentro de este margen no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la maacutexima terapeacuteutica ya que con ella no obtendriacuteamos un efecto superior y nos acercamos a aquella dosis que puede ser toacutexicas

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 11: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Farmacodinaacutemica

bull La farmacodinaacutemica o farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquiacutemicos y fisioloacutegicos de los faacutermacosy de sus mecanismos de accioacuten y la relacioacuten entre la concentracioacuten del faacutermaco y el efecto de eacuteste sobre un organismo

bull Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocineacutetica lo que le sucede al faacutermaco por la accioacuten del organismo

bull La farmacodinaacutemica puede ser estudiada a diferentes niveles es decir sub-molecular molecular celular a nivel de tejidos y oacuterganos y a nivel del cuerpo entero usando teacutecnicas in vivo post-mortem o in vitro

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 12: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Tipos de efectos farmacoloacutegicos

bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga

bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica

bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpeacuteutico

ndash Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento

ndash Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco

ndash Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten4

bull Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 13: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Dosis bull La dosis es la cantidad de una droga que

se administra para lograr eficazmente un efecto determinado

bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable

bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente

bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 14: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima

bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados

bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muerte

bull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la droga Asiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99

bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga

Dosis

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 15: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Receptores bull La mayoriacutea de las drogas ejercen su accioacuten sobre una

ceacutelula por virtud de su reconocimiento de receptores

sobre la superficie celular especiacuteficamente por tener la

configuracioacuten molecular que se ajusta al dominio de

unioacuten del receptor

bull Algunos faacutermacos se unen a un solo tipo de receptores

mientras que otros tienen la facultad bioquiacutemica de

unirse a mutliples tipos de receptores celulares

bull Las interacciones entre el faacutermaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacioacuten de equilibrio

bull donde L=ligando (droga) R=receptor (sitio de unioacuten)

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 16: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull Cuando una droga una hormona etc se une con un receptor

es llamado un ligando los cuales se clasifican en dos grupos

los agonistas y los antagonistas

bull Agonista Es una droga que produce un efecto

combinaacutendose y estimulando al receptor estos

pueden ser clasificados como

bull Agonistas Completos los que producen la maacutexima

respuesta posible

bull Agonistas Parciales son los agonistas que no

logran alcanzar el Emax de los agonistas

completos

bull Agonistas Inversos los que logran efectos

opuestos a los producidos por los agonistas

completos y parciales

Receptores

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 17: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull Antagonista Es una droga que produce efecto farmacoloacutegico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

bull 1 Antagonistas competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacioacuten en el receptor Hay dos tipos baacutesicos

bull 11- Antagonistas reversibles que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista

bull 12 Antagonistas irreversibles que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable) Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista

bull 2 Antagonistas no competitivos Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unieacutendose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacioacuten del agonista Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ) Pueden se a su vez

bull 21 Reversibles Los cuales se disocian faacutecilmente del receptor al suspender su administracioacuten en el paciente o el lavado del tejido aislado

bull 22- Irreversibles que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo

Receptores

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 18: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

RECEPTORES

FARMACOLOacuteGICOS

bull Son macromoleacuteculas proteicas intracelulares o de

membrana que en general median la comunicacioacuten

celular de compuestos endoacutegenos

bull AFINIDAD

Capacidad de formar el complejo faacutermaco-

receptor a concentraciones muy bajas del

faacutermaco

bull ESPECIFICIDAD

Capacidad del receptor de discriminar una

moleacutecula de otra pese a ser

estructuralmente muy similar

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 19: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull RECEPTORES INTRACELULARES

a) Faacutermacos esteroidales tales comoGlucocorticoides (Betametasona Prednisona)

Mineralocorticoides (Oxicorticosterona Espirolactona)

Esteroides gonadales (Fluoximesterona Norgestrel)

Vitamina D

b ) Hormonas tiroiacutedeas T3 y T4

(Yodotironina Liotironina)

c) Sustancias inductoras del metabolismo de otros faacutermacos

(fenobarbital tetraclorobenzodioxano)

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 20: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

TIPOS DE RECEPTORES

FARMACOLOGICOSbull Receptores relacionados al transporte ioacutenico

bull Canales ioacutenicos voltaje-dependientes Ca+2 K+ Na+

bull Canales ioacutenicos asociados a receptor

bull Receptor-Canal GABAA Cloruro ACh-Na+

bull Receptor separado del canal Ach-K+ NA-Ca+2(L)

bull Enzimas transportadoras activas

(Na+-K+)ATPasa H+(ATPasa)

bull Receptores asociados a proteiacutena G

Adreneacutergicos Muscariacutenicos Histamineacutergicos

bull Proteiacutenas Transportadoras Sistemas de Recaptacioacuten de

aminas bioacutegenas

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 21: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 22: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEIacuteNA G

SISTEMAS DE TRANSDUCCIOacuteN

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 23: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull Cuando una droga se une a su receptor tiende a

ejercer control directo sobre la fosforilacioacuten de

proteiacutenas celulares modificando la estructura

conformacional de la proteiacutena activando o

inactivandola

bull Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmaacutetica y actuacutean directamente sobre el nuacutecleo

celular y sobre receptores intracelulares revirtiendo la

represioacuten del ADN y aumentando la transcripcioacuten y

siacutentesis proteacuteica

Actividad enzimaacutetica intriacutenseca

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 24: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

Modificacioacuten de la accioacuten de una droga

bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen

bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc

bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc

bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc

bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 25: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

La farmacocineacuteticabull es la rama de la farmacologiacutea que estudia los procesos

a los que un faacutermaco es sometido a traveacutes de su paso

por el organismo Trata de dilucidar queacute sucede con un

faacutermaco desde el momento en el que es administrado

hasta su total eliminacioacuten del cuerpo

bull el estudio detallado de los sucesivos pasos que

atraviesa el faacutermaco en el organismo se agrupan bajo

el anagrama LADME

bull Liberacioacuten del producto activo

bull Absorcioacuten del mismo

bull Distribucioacuten por el organismo

bull Metabolismo o inactivacioacuten al ser reconocido por el

organismo como una sustancia extrantildea al mismo y

bull Eliminacioacuten del faacutermaco o los residuos que queden del

mismo

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 26: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

1 Liberacioacuten

bull Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el

contenido del principio activo administrado El

faacutermaco debe separarse del vehiacuteculo o del

excipiente con el que ha sido fabricado y para

algunos autores comprende tres pasos

desintegracioacuten disgregacioacuten y disolucioacuten

bull Disolucioacuten

En una situacioacuten tiacutepica al ingerir una tableta pasa

por el esoacutefago al estoacutemago Por razoacuten de que el

estoacutemago tiene un ambiente acuoso es el primer

lugar donde la tableta se disolveraacute La velocidad

de disolucioacuten es un elemento clave en el control

de la duracioacuten del efecto del faacutermaco

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 27: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull Ionizacioacuten

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moleacuteculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfoteacutericamente deacutebiles El pH aacutecido del estoacutemago y la posterior alcalinizacioacuten del mismo en el intestino modifican los grados de ionizacioacuten de aacutecidos y bases deacutebiles dependiendo del pKa de cada sustancia

bull pKa es la fuerza que tienen las moleacuteculas de disociarse (es el logaritmo negativo de la constante de disociacioacuten de un aacutecido deacutebil)

bull

Un aacutecido seraacute maacutes fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al reveacutes que es maacutes fuerte cuanto mayor es su pKa

1 Liberacioacuten

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 28: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

2 Absorcioacuten bull La absorcioacuten significa atravesar alguacuten tipo de

barrera diferente seguacuten la viacutea de administracioacuten usada pero que en uacuteltimo teacutermino se puede reducir al paso de barreras celulares O la interaccioacuten de la moleacutecula con una membranabioloacutegica donde las caracteriacutesticas fisicoquiacutemicas tanto del faacutermaco como de la membrana determinaraacuten el resultado del proceso

bull

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 29: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull la estructura de la membrana citoplasmaacutetica

consiste en una capa bimolecular de liacutepidos con

moleacuteculas de proteiacutenas intercaladas que adquiere

un espesor de 75 a 80 Aring (angstrom)

bull Los fosfoliacutepidos son responsables de las

caracteriacutesticas de permeabilidad aproximadamente

un 40 a 45 de los componentes de la

membrana

bull las proteiacutenas constituyen alrededor del 50 de los

constituyentes de las membranas

bull podemos encontrar entre un 7 y un 10 de

hidratos de carbono (glucoliacutepidos y

glucoproteiacutenas) que actuacutean como modulador de

las proteiacutenas receptores

2 Absorcioacuten

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 30: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

3 DISTRIBUCIOacuteN Y FIJACIOacuteN

DE FAacuteRMACOS

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 31: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 32: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 33: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 34: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

3 DISTRIBUCIOacuteN

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 35: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

3 DISTRIBUCIOacuteN

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 36: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

4 Metabolizacioacuten(o BIOTRANSFORMACIOacuteN DE

FAacuteRMACOS)

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 37: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

4 Metabolizacioacuten

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 38: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

4 Metabolizacioacuten

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 39: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es

la proteiacutena de los donantes de electrones para

varias enzimas oxigenasa encuentra en el

retiacuteculo endoplasmaacutetico de la mayoriacutea de las

ceacutelulas eucariotas Oxygenases

Citocromos P450 una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos

faacutermacos y sustancias dieteacuteticos y en la

siacutentesis de hormonas esteroides y otras

moleacuteculas de sentildealizacioacuten extracelular de

liacutepidos heme oxigenasa un hemeprotein que

cataliza el primer paso en la degradacioacuten del

hemo de la bilirrubina y escualeno

monooxigenasa la segunda enzima en la viacutea

para cometidos biosiacutentesis de esteroles

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 40: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

5EXCRECIOacuteN DE FAacuteRMACOS

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 41: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 42: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 43: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 44: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

5EXCRECIOacuteN

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 45: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

5EXCRECIOacuteN FACTORES QUE MODIFICAN LA

ELIMINACIOacuteN DE FAacuteRMACOS

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 46: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la

bull Biodisponibilidad

bull La biodisponibilidad de un faacutermaco es un teacutermino farmacocineacutetico que alude a la fraccioacuten de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapeacuteutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad

bull Semivida de eliminacioacutenbull La semivida de eliminacioacuten de un medicamento (o cualquier

agente xenobioacutetico) es el lapso necesario para que la cantidadde dicho medicamento o agente xenobioacutetico presente en elcuerpo (o en el plasma sanguiacuteneo) se reduzca a la mitadmediante diversos procesos de eliminacioacuten

bull La semivida de eliminacioacuten es un paraacutemetro importante usado

en farmacodinaacutemica y se denota como

La farmacocineacutetica

Page 47: FARMACOLOGIA - uv.mx · PDF fileFormas farmacéuticas • Se entiende por forma farmacéutica al estado final bajo el cual se presenta un medicamento para su uso práctico, para la