Farmacologia geral

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Farmacologia

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  • 1. 04/03/2014 Palavra de origem grega Farmakon Droga Logos estudo O desejo de ingerir medicamentos e a principal caracterstica que distingue o homem dos animais William Osler (mdico canadense) Por que? MELHORAR SUA QUALIDADE DE VIDA ALIVIAR OU SE POSSVEL ABOLIR A DOR PROLONGAR A VIDA ... 1. Nem sempre logram o resultado desejado 2. Muitas vezes s alcanam o alvio ou consolo do paciente 3. Do ponto de vista histrico existem relatos muito antigos sobre o uso de drogas no tratamento de enfermidades a cincia que estuda as interaes entre os compostos qumicos com o organismo vivo ou sistema biolgico, resultando em um efeito malfico (txico) ou benfico (medicamento). 1
  • 2. 04/03/2014 Farmacogentica: trata-se do estudo das influncias genticas sobre as respostas a frmacos. Originalmente, a farmacogentica tratava das reaes farmacolgicas idiossincrsicas familiares, em que os indivduos afetados exibiam uma resposta anormal habitualmente adversa a uma classe de frmaco. Hoje abrange variaes mais amplas na resposta a frmacos a banse gentica mais complexa. Farmacogenmica: Este novo termo superpe-se farmacogentica, descrevendo o uso da informao gentica para orientar a escolha da terapia farmacolgica numa base individual. A pressuposio de base a de que o possvel prever diferenas na resposta a agentes teraputicos entre indivduos a partir de sua constituio gentica. A partir deste princpio, a descoberta das variaes gnicas especficas associadas a uma resposta teraputica boa ou inadequada a determinado frmaco dever permitir a individualizao das escolhas teraputicas com base no gentipo do indivduo. A farmacogenmica , em sua essncia, um ramo da farmacogentica com boa dose de liberdade. At o momento, o conceito , em grande parte, terico; entretanto, se for comprovada a sua validade, as consequncias para a teraputica sero de longo alcance. Farmacoeconomia: Este ramo da economia da sade visa quantificar, em termos econmicos, o custo e o benefcio das substncias utilizadas terapeuticamente. Surgiu em decorrncia da preocupao de muitos governos em fornecer uma assistncia sade a partir dos impostos de renda. Levando questes sobre quais os tipos de procedimentos teraputicos mais convenientes em termos monetrios. Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos efeitos dos frmacos em nvel populacional. Ocupa-se com a variabilidade dos efeitos farmacolgicos entre indivduos de uma determinada populao e entre populaes. Constitui um tpico cada vez mais importante para as autoridades regulamentadoras, que decidem se um novo frmaco pode ou no ser aprovado para uso teraputico. A variabilidade entre indivduos ou populaes tem um efeito adverso sobre a utilidade de um frmaco, embora seu nvel de efeito mdio possa ser satisfatrio. Os estudos farmacoepidemiolgicos tambm consideram a aderncia do paciente ao tratamento e outros fatores pertinentes quando o frmaco utilizado em condies reais. Efeito benfico Efeito adverso Frmaco Agente toxico Farmacologia toxicologia 2
  • 3. 04/03/2014 Frmaco: substncia de estrutura qumica definida que quando em um sistema biolgico, modifica uma ou mais funes fisiolgicas. Droga: matria-prima de origem mineral, vegetal ou animal que contm um ou mais frmacos. Toda substncia que ao ser introduzida no organismo modifica suas funes, com exceo para os alimentos Remdio Qualquer substncia ou recurso utilizado para obter cura ou alvio Medicamento Produto farmacutico, uma forma farmacutica que contm o frmaco, geralmente em associao com adjuvantes farmacotcnicos Principio ativo Substncia qumica conhecida e de estrutura qumica definida dotada de propriedade farmacolgica. Sinnimo de Frmaco. Farmacologia Farmacodinmica FARMACOCINTICA: ABSORO, DISTRIBUIO, METABOLISMO E EXCREO DE FARMACOS FARMACODINMICA: ESTUDA OS EFEITOS FISIOLGICOS, BIOQUMICOS E MECANISMO DE AO DOS FRMACOS Farmacocintica VECULO FARMACOLGICO: meio em que a droga se encontra dispersa FORMA FARMACUTICA: forma como a droga se apresenta para uso: COMPRIMIDOS CPSULAS DRGEAS INJETVEIS LQUIDOS POMADAS OU CREMES 3
  • 4. 04/03/2014 DOSE: a quantidade de droga administrada TEMPO 1/2 VIDA: o tempo necessrio para que a concentrao plasmtica do frmaco chegue em 50%. BIODISPONIBILIDADE: a frao de um frmaco administrado que evado circulao sistmica BIOEQUIVALNCIA: quando um frmaco pode ser substitudo por outro sem consequncias clnicas adversas. Posologia Forma de utilizar os medicamentos Nmero de vezes e quantidade de medicamento a ser utilizada a cada dia Varivel em funo do paciente, da doena que est sendo tratada e do tipo de medicamento utilizado. Especificidade: Recproca entre substncias e ligantes. (subst se liga somente em determinados alvos e os alvos s reconhecem determinada substancia) utilizado para o clculo da posologia. ESTADO DE EQUILIBRIO ESTVEL: indica quando o frmaco atinge a concentrao teraputica. Atua sobre protenas-alvo: Enzimas Transportadores Canais de ons Receptores Interao Frmaco Receptor: A tendncia de um frmaco se ligar a um receptor determinada pela sua afinidade, enquanto a tendncia, uma vez ligada. Enquanto a tendncia de ativar o receptor indicada pela sua eficcia Substancias que podem se ligar Substancias que no podem se ligar Nenhum frmaco totalmente especfico: o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes provocando efeitos colaterais. Clula Recepto r 4
  • 5. 04/03/2014 Droga A agonista + Droga B + antagonista Ocupao Ativao regulada pela regulada pela afinidade eficcia R AR AR R AR Agonistas: causam alteraes na funo celular, produzindo vrios tipos de efeitos. Resposta Nenhums Resposta Antagonismos: Antagonismo qumico: duas substncias se combinam em soluo, perdendo-se o efeito do frmaco ativo. Ex: Uso de agentes quelantes (dimercaprol) que se ligam a metais pesados reduzindo sua toxicidade Antagonismo competitivo: ambos os frmacos se ligam aos mesmos receptores (reversvel ou irreversvel) Antagonismo fisiolgico: substncias de aes opostas tendem anular uma o efeito da outra. Ex: histamina atua sobre os receptores das clulas parietais da mucosa gstrica estimulando a secreo de cido, enquanto o omeprazol bloqueia esse efeito ao inibir a bomba de prtons. Antagonistas: Substncia que se liga ao receptor sem causar ativao impedindo consequentemente a ligao do agonista. Antagonismo farmacocintico: o Antagonista reduz efetivamente a concentrao do frmaco ativo em seu local de ao. Podendo ser: Atravs do aumento da velocidade de degradao do frmaco ativo. Ex: Warfarin + Fenobarbital = efeito do warfarin; Reduo da velocidade de absoro da substncia ativa; Aumento na taxa de excreo renal Dessensibilizao e Taquifilaxia: Diminuio do efeito de um frmaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contnuo ou repetidamente. 5
  • 6. 04/03/2014 Mecanismos envolvidos Alteraes nos receptores Perda de receptores: exposio prolongada reduz o nmero de receptores expressos na superfcie celular. Aumento do metabolismo da substncia. Substncias como etanol e barbitricos quando administradas repetidamente, aparecem em concentraes plasmticas reduzidas. Exausto de mediadores : a dessensibilizao est associada depleo de uma substncia intermediria essencial. Adaptao fisiolgica: Pode ocorrer uma diminuio do efeito de um frmaco, devido sua anulao por uma resposta homeosttica. Farmacocintica: Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metablicos da absoro, distribuio, biotransformao e eliminao. Ex: Reduo de efeitos colaterais como nuseas e sonolncia de alguns frmacos quando se d a administrao contnua. Ex: Anfetaminas atuam atravs da liberao de aminas nas terminaes nervosas, portanto apresentam elevada taquifilaxia devido depleo das reservas de aminas. Absoro Distribuio Biotransformao Excreo MODELOS FARMACOCINTICOS: 1- Corpo imaginado como um s compartimento, onde a droga penetra e onde eliminada 2- Corpo formado por 2 compartimentos: um central (representado pelo sangue) e o perifrico (tecidos). 6
  • 7. 04/03/2014 Transferncia da droga de um compartimento para o outro segue regras da cintica que esta relacionada com a velocidade de transferncia Fatores que podem influenciar os processos farmacocinticos Fatores relacionados ao Estados fisiopatolgicos paciente Idade Anemias Sexo Disfuno heptica Tabagismo Doenas renais Consumo de lcool Insuficincia Cardaca Uso de outros Medicamentos Infeco Queimaduras Febre 7
  • 8. 04/03/2014 Absoro o processo pelo qual o medicamento, principalmente administrado por via oral, intramuscular ou retal, chegam, sem sofrer alteraes, ao meio tissular, de onde se distribuiro pelo corpo, em geral atravs do sangue. Fatores que influenciam a absoro: caractersticas fsico-qumicas da substncia ativa, propriedades da formulao farmacutica e processos fisiolgicos caractersticos do paciente. Frmacos ligados protenas e hidr