FARMACOLOGÍA DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES. Opiáceo: Sustancia derivada del opio Opioide: Sustancia...

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
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  • FARMACOLOGA DE LOS ANALGSICOS OPIOIDES

  • Opiceo: Sustancia derivada del opio

    Opioide: Sustancia exgena o endgena con afinidad por los receptores opioides

  • Otros usos:Antitusivos

    Antidiarricos

    Inductores de sueo

    Anestesia

  • Mecanismo de accinReceptores opioides: (MOR), (KOR), (DOR).MOR: El mayor ligando de morfinaAnalgesia, recompensa, dependencia, depresin respiratoria, inmunosupresin

  • OPIOIDECa++Ca++MECANISMO DE ACCION DE LOS OPIOIDESPGCa++Ca++Ca++Ca++Ca++Tomado y adaptado de Enfoque mecanicista del dolor. Linares, R. 2008G

  • Disminucin la entrada de calcio a la neurona.Bloqueo de liberacin de sustancia P a nivel presinptico.Aumento de la permeabilidad al potasio: hiperpolarizacin.Activacin de las vas inhibitorias

  • Clasificacin:Segn su origen:Naturales: morfinaSemisintticos: hidromorfona, buprenorfina, oxicodonaSintticos: fentanyl, metadona

  • Clasificacin:Segn su actividad sobre el receptor:Agonistas puros: morfina,hidromorfona, oxicodona, metadona, fentanylAgonistas parciales: buprenorfina.Agonistas-antagonistas: butorfanol, nalbufina.Antagonistas puros: naloxona, naltrexona

  • Clasificacin:Segn su potencia analgsica:Potentes: morfina,hidromorfona, oxicodona, metadona, fentanyl, buprenorfinaDbiles: codena, hidrocodona, propoxifeno

  • Farmacocintica

  • Biodisponibilidad oral

    Morfina10-50%Metadona60-90%Fentanyl

  • MetabolismoCitocromo P450: codena, fentanyl, metadona, oxicodona.Isoformas 2D6 y 3A4

    UDP-glucuronosiltransferasa: Hidromorfona, morfina.

  • Curr Opin Anaesthesiol 20:478484. 2007

  • Morfina90% (M3G) 7-10%MetadonaRenal (metabolitos inactivos)HidromorfonaRenal: H6G, H3GFentanyl75%-10%Buprenorfina20%-70%OxicodonaRenal 64% metabolitos activos

  • Gourlay G. Pain 2002 An updated review, IASP press

    OpioideBiodis-ponibili-dad oralMeta-bolitosactivos Aclara-mientoVida media terminalMorfina10-50%M6G0.8-1.22-4Metadona60-90%No0.1-0.36-150Fentanyl

  • Uso clnico

  • AntagonistasNaloxona: Intoxicacin aguda por opioides

    Naltrexona: Estreimiento inducido por opioides

  • ADICCIONES (2005), VOL. 17, SUPL. 2Gavril Pasternak MD

  • TOLERANCIA CRUZADA INCOMPLETA: ROTACION DE OPIODES Modificado de: Pasternak G. Progress in pain Research and Management. 2000. (16)147-62.

  • 10 mg de morfina oral

    5 miligramos de morfina endovenosa o subcutnea. 5 miligramos de oxicodona oral.2 miligramos de hidromorfona oral.

  • 100 miligramos de tramadol oral, endovenoso o subcutneo.100 miligramos de codena oral.90 mg de morfina oral:25 g/hora de fentanyl TTS60 mg de morfina oral:35 g/hora de buprenorfina TTS

  • Efectos adversosTable B-5.1 of Canadian Guideline for Safe and Effective Use of Opioids for Chronic Non Cancer Pain. April 2010.

  • Nusea y vmitoEstmulo de la zona quimioreceptora

    Disminucin de la motilidad del tracto gastrointestinal

    Sensibilizacin del sistema vestibular

  • ConstipacinSupresin de la excitabilidad e inhibicin de la liberacin de neurotransmisores de las neuronas entricas.Retardo en el vaciamiento.Disminucin del peristaltismo

  • Depresin respiratoriaFR menor de 8 y SatO2 menor de 90% por ms de 6 minutos.Depende de la va de administracinActividad sobre centros baroreceptores.Incidencia variable

  • Adiccin

    Enfermedad neurobiolgica crnica producida por la exposicin repetida a una sustancia adictiva y caracterizada por prdida del control sobre el uso de sta.

  • Adiccin-Prevalencia estimada general 3.3%

    -Comportamientos aberrantes relacionados con el uso del frmaco

    -El factor de riesgo ms importante es la historia previa o actual de otra adiccin

  • A todos los efectos secundarios se desarrollatolerancia excepto al estreimiento y a la miosis

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