ANESTESIOLOGIAFARMACOCINÉTICA

Jiménez Arizmendi Kevin David

• Fases α y β• Cinética de primer orden

BARBITURICOS

Mecanismo de Acción

Actúa sobre el sistema reticular activador.

Absorción: Se administra por vía intravenosa para inducción de Anestesia general.

Distribución: Se determina por redistribución, no por metabolismo ni eliminación.

Biotransformación: Oxidación hepática a metabolitos inactivos.

Excreción: Alta reabsorción renal / Solo de productos oxidados hidrosolubles, excepto Fenobarbital

• Muy liposolubles: Tiopental, tiamilal, metohexital

• Poco liposolubles: Fenobarbital

EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular: • Descenso de la presión arterial• Aumento de la frecuencia cardiaca• Disminución del retorno venoso • VIGILAR VOLEMIA

Respiratorio: • Deprime centros respiratorios bulbares

Cerebral: • Descenso de la perfusión y de la presión intracraneal• Descenso del consumo cerebral de Glucosa• Cambio de actividad rápida de voltaje bajo a actividad lenta de voltaje

alto• Contracciones musculares• Sabor a ajo o cebolla• Efecto sedacion ► Perdida de la consciencia• PROTEGE AL ENCEFALO DE ISQUEMIA LOCAL

Renal:• Reducen el flujo sanguíneo• Reducen la VFG

Hepático: • Reducen el flujo sanguíneo• Satura Citocromo P450• Induce síntesis de enzimas biotransformadoras• PRECIPITA PORFIRIA INTERMITANTE AGUDA EN INDIVIDUOS

SUCEPTIBLES

Inmunitario:Tiobarbituricos pueden liberar histaminaPreferir Oxibarbituricos (Metohexital) en pacientes atípicos

SULFONAMIDAS AUMENTAN FARMACO LIBRE

BENZODIAZEPINAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Absorción: Oral, intramuscular e intravenosa

Distribución: Se unen a proteínas en alto grado. Muy liposolubles.

Biotransformación: Oxidación hepática a metabolitos inactivos.

Benzodiacepinas Glucuronidos hidrosolubles (con actividad) Hígado

Excreción: Depende de la excreción renal. Disminuye en pacientes con daño renal

EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular: • Cambios mínimos depresores

Respiratorio:• Deprimen respuesta respiratoria a CO2• Depresión menor que con barbitúricos

Cerebral• Disminuye perfusión• Disminuye el consumo de Oxigeno• Anestesia anterógrada• Ansiolítico• Amnésico• Sedante• Relajante muscular (a nivel de medula ósea)• Inducción lenta y recuperación mas prolongada

OPIOIDES

MECANISMO DE ACCIÓN

Absorción: Oral, intramuscular e intravenosa

Distribución: Los hay muy liposolubles (fentanil) y poco liposolubles (morfina)

Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Remifentanil sufre una rápida hidrólisis del radical éster.

Excreción: Se elimina por riñon y menos del 10% por bilis. Insuficiencia renal aumenta su tiempo de accion.

LA DISFUNCION RENAL AUMENTA LA PROBABILIDAD DE EFECTOS TOXICOS POR ACUMULACION DE NORMEPERIDINA.

EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular: • Cambios minimos depresores• Meperidina aumenta FC• Dosis altas de fentanil, morfinasulfentanil y alfentanil: Bradicardia• Venodilatacion / liberacion de Histamina• PUEDE PRESENTARSE HIPERTENSION TRANSOPERATORIA

Respiratorio:• Deprimen FR• Disminuye respuesta Hipoxica• PUEDE HABER RIGIDEZ DE LA CAJA TORACICA

Cerebral• Disminuye perfusión• Disminuye el consumo de Oxigeno• Nauseas y vomito• Inconciencia a dosis elevadas• No producen amnesia• La meperidina disminuye el escalofrío• Se usan en espacio subaracnoideo para anestesia local

Gastrointestinal• Reducen el peristaltismo• Puede producirse cólico biliar por la contracción del esfínter de

Oddi

Endocrino• Reduce la liberación de Catecolaminas, Hormona antidiurética y

Cortisol

KETAMINA

MECANISMO DE ACCIÓN

Absorción: Intramuscular e intravenosa

Distribución: Muy liposoluble, con poca conjugacion con proteinas y se ioniza a pH fisiologico.

Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Algunos metabolitos como Norketamina tienen actividad.

Excreción: Se elimina por riñon

EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular: • Aumenta FC, Presion arterial y gasto cardiaco

Respiratorio:• Broncodilatador• Rara vez produce apnea en dosis standard

Cerebral• Aumenta el uso de Oxigeno cerebral, el flujo sanguineo cerebral y la

presion intracraneana• Efectos psicotomimeticos• Induce analgesia, amnesia e inconciencia

PROPOFOL

MECANISMO DE ACCIÓN

Absorción: Intravenosa

Distribución: Muy liposoluble

Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Metabolismo extrahepático.

Excreción: Se elimina por riñón, pero la IRA no afecta la depuración.

EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular: • Hipotensión

Respiratorio:Depresor respiratorio intenso

Cerebral• Disminuye perfusión y presión intracraneana• Anticonvulsivo• Antiemético• No desarrolla tolerancia• Disminuye presión intraocular

DROPERIDOL

MECANISMO DE ACCIÓN

Absorción: Intravenosa e Intramuscular

Distribución: Alto peso molecular y alta afinidad a proteínas

Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática.

Excreción: Se elimina por riñón.

EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular: • Vasodilatación periférica• Disminución de la Presión Arterial• ---

Respiratorio:• No deprime la respiración y puede estimular el reflejo hipoxico

Cerebral• Disminuye perfusión• Disminuye presión intracraneana• No reduce consumo de Oxigeno cerebral• Potente antiemético• Amnésico• Sedante• Relajante muscular (a nivel de medula ósea)• Inducción lenta y recuperación mas prolongada

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