Extrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido Gálico2... · Este desequilíbrio pode desencadear...
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Extrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido Gálico No organismo, as espécies reativas de oxigênio são geradas naturalmente por meio de processos respiratórios e, em concentrações adequadas, são funcionais, como moléculas de defesa e sinalização. Os tecidos cutâneos dispõem de um sistema integrado composto por antioxidantes lipos- solúveis como o α-tocoferol (vitamina E), hidrossolúveis, como o ácido ascórbico (vitamina C) e enzimáticos (catalase, superóxido dismutase), os quais protegem os alvos biológicos da oxidação. No entanto, a incidência de radiação ultravioleta UVA e UVB excessiva associada a um estilo de vida não saudável estimulam a formação de radicais livres, gerando um desequilíbrio entre os sistemas oxidantes e antioxidantes do organismo. 1,2,4 Este desequilíbrio pode desencadear diversas alterações cutâneas como envelhecimento da pele, discromias (manchas) e até mesmo câncer. O uso de antioxidantes orais pode auxiliar os sistemas endógenos de proteção da pele, além de contribuir para a prevenção de problemas a logo prazo. 1,2 O Galicyl é um extrato de Pera padronizado em 10% de ácido gáli- co (ácido 3,4,5-triidroxibenzóico), um composto fenólico derivado do ácido benzoico que apresenta um grupo carboxílico e um anel benzênico substituído com três grupos hidroxilas. Ocorre, prefe- rencialmente, em plantas lignificadas, na forma solúvel (éster de ácido quínico) ou como tanino hidrolisável. Seus produtos de di- merização (ácido hexa-hidróxi-difênico) e derivados, como o ácido elágico, são amplamente distribuídos na natureza. 8 Os grupos hidroxilas associados aos compostos fenólicos são os principais responsáveis pelo sequestro de radicais livres, pois doam um elétron ou um átomo de hidrogênio para interceptar e conver- ter radicais livres em compostos estáveis. 1,3 Ainda, o ácido gálico reduz significativamente a síntese de mela- nina por inibir a atividade da tirosinase e diminuir a expressão de proteínas relacionadas com a melanogenese, tais como o fator de transcrição associada – microftalmia (MITF), tirosinase, proteína – 1 tautomerase (TRP1) e dopacromo tautomerase (Dct). 9 TESTES CLÍNICOS Um determinado estudo teve como objetivo investigar a atividade an- tioxidante da cúrcuma em comparação com três antioxidantes naturais importantes; o ácido gálico, ácido ascórbico, e xantina em ação na elimi- nação de radicais livres e seus efeitos combinados sobre esta atividade. 5 Os resultados indicaram que as atividades destes compostos são dependentes da dose. A cúrcuma mostrou maior ativida- de antioxidante em comparação ao ácido ascórbico e xantonas, já o ácido gálico apresentou maior atividade antioxidante em comparação a estes três ativos. Curiosamente, a cúrcuma reve- lou efeito antioxidante sinérgico quando combinado com ácido gálico enquanto houve efeito antagonista em combinação com ácido ascórbico ou xantonas. 5 Figura 1: Estrutura química do ácido gálico O Ácido Gálico é mais frequentemente encontrado na natureza na forma de seu dímero de condensação – o ácido elágico. 7 Além do elevado potencial antioxidante, 9 excelente mecanismos antiaging em nossa pele, também é reconhecido por possuir propriedades anti-inflamatória, antialérgica e anticarcinogênica. Estudos tam- bém vêm demonstrando o efeito do Ácido Gálico na melanogêne- se, regulando a síntese de melanina. 5,8 Desta forma, a introdução do Ácido Gálico em formulações agrega diferentes propriedades benéficas a estes produtos. 3,8 MECANISMO DE AÇÃO O ácido gálico pode inativar reações oxidativas tanto em sua etapa de iniciação quanto na propagação do processo oxidativo. Na eta- pa de iniciação, por exemplo, o ácido gálico neutraliza as espécies reativas de oxigênio, formando radicais fenólicos intermediários, os quais são relativamente estáveis devido à estrutura de seus anéis aromáticos. Enquanto estes radicais intermediários são con- vertidos em hidroperóxidos, dão origem a radicais estáveis para suportar a degradação oxidativa dos lipídeos, gerando água como subproduto e submetendo-se às reações em cadeia com os radi- cais livres, inibindo desta forma, o ataque aos lipídios cutâneos. 1,4 Compound EC 50 (μg/mL) TEAC (μM/mg Curcumin 10.6 ± 0.4 13.1 ± 0.6 Gallic acid 1.2 ± 0.1 26.4 ± 0.1 Ascorbic acid 24.7 ±1.4 5.8 ± 0.7 Xanthone 32.9 ± 0.9 5.1 ± 0.4 Tabela 1: - Atividade antioxidante dos compostos isolados em diferentes concentrações. *EC = Concentração efetiva. TEAC = Capacidade oxidante equivalente. Figura 2: Atividade antioxidante dos compostos isolados ao decorrer do tempo
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Extrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido Gálico
No organismo, as espécies reativas de oxigênio são geradas naturalmente por meio de processos respiratórios e, em concentrações adequadas, são funcionais, como moléculas de defesa e sinalização. Os tecidos cutâneos dispõem de um sistema integrado composto por antioxidantes lipos-solúveis como o α-tocoferol (vitamina E), hidrossolúveis, como o ácido ascórbico (vitamina C) e enzimáticos (catalase, superóxido dismutase), os quais protegem os alvos biológicos da oxidação. No entanto, a incidência de radiação ultravioleta UVA e UVB excessiva associada a um estilo de vida não saudável estimulam a formação de radicais livres, gerando um desequilíbrio entre os sistemas oxidantes e antioxidantes do organismo.1,2,4
Este desequilíbrio pode desencadear diversas alterações cutâneas como envelhecimento da pele, discromias (manchas) e até mesmo câncer. O uso de antioxidantes orais pode auxiliar os sistemas endógenos de proteção da pele, além de contribuir para a prevenção de problemas a logo prazo.1,2
O Galicyl é um extrato de Pera padronizado em 10% de ácido gáli-co (ácido 3,4,5-triidroxibenzóico), um composto fenólico derivado do ácido benzoico que apresenta um grupo carboxílico e um anel benzênico substituído com três grupos hidroxilas. Ocorre, prefe-rencialmente, em plantas lignifi cadas, na forma solúvel (éster de ácido quínico) ou como tanino hidrolisável. Seus produtos de di-merização (ácido hexa-hidróxi-difênico) e derivados, como o ácido elágico, são amplamente distribuídos na natureza.8Os grupos hidroxilas associados aos compostos fenólicos são os principais responsáveis pelo sequestro de radicais livres, pois doam um elétron ou um átomo de hidrogênio para interceptar e conver-ter radicais livres em compostos estáveis.1,3
Ainda, o ácido gálico reduz signifi cativamente a síntese de mela-nina por inibir a atividade da tirosinase e diminuir a expressão de proteínas relacionadas com a melanogenese, tais como o fator de transcrição associada – microftalmia (MITF), tirosinase, proteína – 1 tautomerase (TRP1) e dopacromo tautomerase (Dct).9
TESTES CLÍNICOS
Um determinado estudo teve como objetivo investigar a atividade an-tioxidante da cúrcuma em comparação com três antioxidantes naturais importantes; o ácido gálico, ácido ascórbico, e xantina em ação na elimi-nação de radicais livres e seus efeitos combinados sobre esta atividade.5 Os resultados indicaram que as atividades destes compostos são dependentes da dose. A cúrcuma mostrou maior ativida-de antioxidante em comparação ao ácido ascórbico e xantonas, já o ácido gálico apresentou maior atividade antioxidante em comparação a estes três ativos. Curiosamente, a cúrcuma reve-lou efeito antioxidante sinérgico quando combinado com ácido gálico enquanto houve efeito antagonista em combinação com ácido ascórbico ou xantonas.5
Extrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido GálicoExtrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido GálicoExtrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido GálicoExtrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido GálicoExtrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido GálicoExtrato de Pera Padronizado em 10% de Ácido Gálico
Figura 1: Estrutura química do ácido gálico
O Ácido Gálico é mais frequentemente encontrado na natureza na forma de seu dímero de condensação – o ácido elágico.7 Além do elevado potencial antioxidante,9 excelente mecanismos antiaging em nossa pele, também é reconhecido por possuir propriedades anti-infl amatória, antialérgica e anticarcinogênica. Estudos tam-bém vêm demonstrando o efeito do Ácido Gálico na melanogêne-se, regulando a síntese de melanina.5,8 Desta forma, a introdução do Ácido Gálico em formulações agrega diferentes propriedades benéfi cas a estes produtos.3,8
MECANISMO DE AÇÃO
O ácido gálico pode inativar reações oxidativas tanto em sua etapa de iniciação quanto na propagação do processo oxidativo. Na eta-pa de iniciação, por exemplo, o ácido gálico neutraliza as espécies reativas de oxigênio, formando radicais fenólicos intermediários, os quais são relativamente estáveis devido à estrutura de seus anéis aromáticos. Enquanto estes radicais intermediários são con-vertidos em hidroperóxidos, dão origem a radicais estáveis para suportar a degradação oxidativa dos lipídeos, gerando água como subproduto e submetendo-se às reações em cadeia com os radi-cais livres, inibindo desta forma, o ataque aos lipídios cutâneos.1,4
Compound EC50(μg/mL) TEAC (μM/mgCurcumin 10.6 ± 0.4 13.1 ± 0.6Gallic acid 1.2 ± 0.1 26.4 ± 0.1
Ascorbic acid 24.7 ±1.4 5.8 ± 0.7Xanthone 32.9 ± 0.9 5.1 ± 0.4
Tabela 1: - Atividade antioxidante dos compostos isolados em diferentes concentrações.*EC = Concentração efetiva. TEAC = Capacidade oxidante equivalente.
Figura 2: Atividade antioxidante dos compostos isolados ao decorrer do tempo
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1. DEGÁSPARI CH, WASZCZYNSKYJ N. Antioxidants Properties of Phenolic Compounds. Visão Acadêmica, Curitiba 2004, v. 5, n. 1, p. 33-40.2. GUARATINI, T; MEDEIROS, M.H.G.; COLEPICOLO, P. Antioxidantes na manutenção do equilíbrio redox cutâneo: uso e avaliação de sua efi cácia.
Quim. Nova. 2007; 30(1):206-213. 3. KROES, B H et al. Anti-infl ammatory activity of gallic acid. Planta Medica. 1992; 58(6):499-504.4. MOUAD, AM, PORTO ALM. Uma Abordagem Química sobre a Pele e a Biocatálise no Desenvolvimento de Moléculas Antioxidantes. Rev. Virtual
Quim., 2014, 6 (6), 1642-1660.5. NAKSURIYA O, OKONOGI S. Comparison and combination effects on antioxidant power of curcumin with gallic acid, ascorbic acid, and xantho-
ne. Drug Discov Ther. 2015 Apr;9(2):136-41.6. PARK, DH et al. Galloyl-RGD as a new cosmetic ingredient. BMC Biochemistry 2014, 15:18.7. SHAHRZAD, S et al. Pharmacokinetics of Gallic Acid and Its Relative Bioavailability from Tea in Healthy Humans.8. SIMÕES, C M O et al. Farmacognosia: da planta ao medicamento. 5ed. rev. ampl. Porto Alegre/Florianópolis: Editora da UFRGS, 2004.9. U, TR et al. Inhibition of melanogenesis by gallic acid: possible involvement of the PI3K/Akt, MEK/ERK and Wnt/β-catenin signaling pathways
in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58. 10. YEN, GC; DUH, PD; TSAI, HL. Antioxidant and pro-oxidant properties of ascorbic acid and gallic acid. Food Chemistry. 2002; 79(3):307–313
Antiaging (IN)Galicyl......................................................................................................................100mg
Ellagem 90.............................................................................................................100mg
Excipiente qsp..................................................................................................1 cápsula
Posologia: Tomar 1 cápsula a cada 6 horas (4 vezes ao dia)
SUGESTÕES DE FÓRMULAS
in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58. 10. YEN, GC; DUH, PD; TSAI, HL. Antioxidant and pro-oxidant properties of ascorbic acid and gallic acid. Food Chemistry. 2002; 79(3):307–313
in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58. in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58. YEN, GC; DUH, PD; TSAI, HL. Antioxidant and pro-oxidant properties of ascorbic acid and gallic acid. Food Chemistry. 2002; 79(3):307–313in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58. in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58. in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58.
10. 10. in B16F10 cells. Int J Mol Sci. 2013 Oct 14;14(10):20443-58.
Atendimento São Paulo (SP):0800 701-4424 | 0800 777 4224 | 11 5592-6400
Atendimento Anápolis (GO):0800 642-1288
WhatsApp: 11 9 8444-0501
Fórmu l a s
Individualizad
as
I
Curcumin
Curcumin + gallic acid
Gallic acid
Figura 3: Atividade antioxidante da curmunina em associação com o ácido gálico Figura 4: (A) Teor de atividade da tirosinase celular. (B) Conteúdo de melanina celular. (# p < 0.05, * p < 0.001 comparado com o controle)
POSOLOGIA
Recomenda-se 500mg/dia, dividida em 3 a 4 vezes. Dosagem su-gestiva, podendo ser alterada por profi ssional habilitado.
Antiaging (OUT)Galicyl.............................................................................................................................10%
Phloretin..........................................................................................................................2%
Sérum qsp.....................................................................................................................60g
Posologia: Aplicar no rosto, pescoço e colo 2 vezes ao dia
Hiperpigmentação pós-infl amatória (IN) Galicyl......................................................................................................................200mg
Curcumin C3 Complex®.....................................................................................300mg
LingonMax™............................................................................................................40mg
Excipiente qsp........................................................................................................1 dose
Posologia: Tomar 1 cápsula a cada 6 horas (4 vezes ao dia)
Hiperpigmentação pós-infl amatória (OUT) Galicyl.............................................................................................................................10%
Phloretin..........................................................................................................................2%
Calendula offi cinalis, ext glicólico.........................................................................5%
Matricaria recutita, ext glicólico.............................................................................5%
Loção não iônica QSP qsp......................................................................................60g
Posologia: Aplicar na região afetada 2 a 3 vezes ao dia
