Corso O.S.S. Farmacologia

Corso O.S.S.Corso O.S.S.FarmacologiaFarmacologia

A cura di Sergio CalzariA cura di Sergio Calzari

Cos’è la FarmacologiaCos’è la Farmacologia FarmacologiaFarmacologia: (dal : (dal grecogreco pharmakon pharmakon

(φάρμακον), veleno, e logos (λόγος), (φάρμακον), veleno, e logos (λόγος), discorso) è la scienza che si dedica allo discorso) è la scienza che si dedica allo studio di come le sostanze chimiche studio di come le sostanze chimiche interagiscono con gli interagiscono con gli organismiorganismi viventi viventi

FarmacoFarmaco: Qualsiasi sostanza ad attività : Qualsiasi sostanza ad attività biologica, sia essa dotata di proprietà biologica, sia essa dotata di proprietà terapeutiche e non, che abbia la capacità di terapeutiche e non, che abbia la capacità di modulare funzioni fisiologiche preesistenti, modulare funzioni fisiologiche preesistenti, alterando lo stato funzionale del sito alterando lo stato funzionale del sito d'azione su cui agisced'azione su cui agisce

Cos’è la FarmacologiaCos’è la Farmacologia

Attività biologica Attività biologica vuol dire che tali vuol dire che tali sostanze agiscono a livello cellularesostanze agiscono a livello cellulare

La La cellulacellula è “l’unità fondamentale ” degli è “l’unità fondamentale ” degli esseri viventi. esseri viventi.

Essa è costituita da un Essa è costituita da un nucleonucleo centrale centrale (che contiene il materiale genetico) e dal (che contiene il materiale genetico) e dal citoplasmacitoplasma (che contiene gli (che contiene gli organuliorganuli). Il ). Il tutto è circondato da una tutto è circondato da una membranamembrana (che (che è un po’ la “pelle” della cellulaè un po’ la “pelle” della cellula


Le cellule che compongono il nostro corpo Le cellule che compongono il nostro corpo sono cellule “sono cellule “specializzatespecializzate”. Sono cioè ”. Sono cioè differenziate e vanno a costituire i vari tessuti differenziate e vanno a costituire i vari tessuti del nostro corpo (epiteliale, adiposo, del nostro corpo (epiteliale, adiposo, muscolare, nervoso). I vari tessuti muscolare, nervoso). I vari tessuti compongono gli organi.compongono gli organi.

Tutte le cellule derivano dalla prima cellula Tutte le cellule derivano dalla prima cellula del nostro organismo (lo zigote) che proviene del nostro organismo (lo zigote) che proviene dalla fecondazione dell’ovulo da parte dello dalla fecondazione dell’ovulo da parte dello spermatozoo.spermatozoo.

Recettori di membranaRecettori di membrana Durante la Durante la

specializzazione specializzazione cellulare (che avviene a cellulare (che avviene a livello embrionale), le livello embrionale), le cellule “sviluppano” dei cellule “sviluppano” dei recettori di membrana recettori di membrana specifici per un certo specifici per un certo tipo di cellula.tipo di cellula.

Il recettore permette Il recettore permette alla cellula di interagire alla cellula di interagire con l’ambiente esterno e con l’ambiente esterno e rispondere agli stimoli rispondere agli stimoli (es. recettori sensoriali)(es. recettori sensoriali)

Recettori di membranaRecettori di membrana Il farmaco si lega a specifici recettori Il farmaco si lega a specifici recettori

cellulari di membrana. Per questo motivo cellulari di membrana. Per questo motivo sono dei ligandisono dei ligandi

Il meccanismo viene detto Il meccanismo viene detto “chiave-serratura”“chiave-serratura”

Quando il farmaco raggiunge il Quando il farmaco raggiunge il recettore “accende” una serie recettore “accende” una serie di reazioni biochimichedi reazioni biochimiche

Modalità di azione dei Modalità di azione dei farmacifarmaci

1)1) Il farmaco è il Il farmaco è il ligando naturaleligando naturale del recettore del recettore (es.ormoni, vitamine): la combinazione (es.ormoni, vitamine): la combinazione farmaco-recettore ricalca i normali farmaco-recettore ricalca i normali meccanismi biochimici della sostanza meccanismi biochimici della sostanza naturalenaturale

2)2) Il farmaco si Il farmaco si sostituisce al ligandosostituisce al ligando naturale naturale del recettore: in tal caso il farmaco può agire del recettore: in tal caso il farmaco può agire da agonista o antagonistada agonista o antagonista

3)3) Il farmaco Il farmaco cambia la strutturacambia la struttura (spesso la (spesso la forma) del recettore: in tal caso modifica la forma) del recettore: in tal caso modifica la funzione naturale del recettorefunzione naturale del recettore

Azione dei farmaciAzione dei farmaci

1)1) Azione localeAzione locale: quando il farmaco agisce : quando il farmaco agisce solo nella zona di applicazionesolo nella zona di applicazione

2)2) Azione generaleAzione generale: quando il farmaco, : quando il farmaco, raggiunto il circolo esercita la sua azione a raggiunto il circolo esercita la sua azione a distanzadistanza

3)3) Azione direttaAzione diretta: quando agisce direttamente : quando agisce direttamente sull’organo al quale è diretta la terapiasull’organo al quale è diretta la terapia

4)4) Azione indirettaAzione indiretta: spesso sono effetti : spesso sono effetti collaterali usati per altre funzioni (es. Anti-collaterali usati per altre funzioni (es. Anti-istaminici)istaminici)

FarmacocineticaFarmacocinetica

E’ il ramo della farmacologia che analizza gli E’ il ramo della farmacologia che analizza gli eventieventi

biologici che conseguono alla biologici che conseguono alla somministrazione di unsomministrazione di un

farmaco e comprende diverse fasi:farmaco e comprende diverse fasi:

Somministrazione-assorbimentoSomministrazione-assorbimento BiodisponibilitàBiodisponibilità DistribuzioneDistribuzione BiotrasformazioneBiotrasformazione EliminazioneEliminazione

FarmacocineticaFarmacocinetica

Somministrazione-assorbimento: come il farmaco Somministrazione-assorbimento: come il farmaco viene somministrato ed assorbito dall’organismoviene somministrato ed assorbito dall’organismo

Biodisponibilità: è il tempo e l’entità di Biodisponibilità: è il tempo e l’entità di penetrazione del farmaco nella circolazione penetrazione del farmaco nella circolazione generalegenerale

Distribuzione: come il farmaco vengono distribuiti Distribuzione: come il farmaco vengono distribuiti a tutto l’organimoa tutto l’organimo

Biotrasformazione: come il farmaco viene Biotrasformazione: come il farmaco viene trasformato nell’organismotrasformato nell’organismo

Eliminazione: come il farmaco “usato” viene Eliminazione: come il farmaco “usato” viene eliminato dall’organismoeliminato dall’organismo

SomministrazioneSomministrazione Vie naturali: Vie naturali:

Tubo digerente od oro-rettaleTubo digerente od oro-rettale

Via dell’apparato respiratorioVia dell’apparato respiratorio

Via cutaneaVia cutanea

Mucose accessibiliMucose accessibili

Vie cruente:Vie cruente:

Iniezione intra-dermicaIniezione intra-dermica

Iniezione sottocutaneaIniezione sottocutanea

Iniezione intramuscolareIniezione intramuscolare

Iniezione endovenosaIniezione endovenosa

Somministrazione – Le vie Somministrazione – Le vie naturali-naturali- Mucosa orale:Mucosa orale:

Dorso della lingua e pavimento della boccaDorso della lingua e pavimento della bocca

Vantaggi: rapida entrata in circolo; evita il Vantaggi: rapida entrata in circolo; evita il passaggio del farmaco attraverso il fegatopassaggio del farmaco attraverso il fegato

Svantaggi: esiguità della superficie assorbente, Svantaggi: esiguità della superficie assorbente, scomodità del malato che non deve deglutire, scomodità del malato che non deve deglutire, alcuni farmaci possono essere irritantialcuni farmaci possono essere irritanti

Stomaco:Stomaco:

Non è un organo assorbenteNon è un organo assorbente

pH estremamente acido (1,2-1,8)pH estremamente acido (1,2-1,8)

Tempo di permanenza di un farmaco nello Tempo di permanenza di un farmaco nello stomaco da pochi minuti (con stomaco vuoto) a stomaco da pochi minuti (con stomaco vuoto) a qualche ora (a stomaco pieno)qualche ora (a stomaco pieno)

Somministrazione – Le vie Somministrazione – Le vie naturali-naturali-

Intestino: Intestino:

vasta superficie di assorbimento (c.a. 150 vasta superficie di assorbimento (c.a. 150 m2)m2)

ambiente meno acido favorisce ambiente meno acido favorisce l’assorbimentol’assorbimento

villi intestinali fortemente irrorati villi intestinali fortemente irrorati (arteriola, venula, un vaso linfatico, (arteriola, venula, un vaso linfatico, capillari)capillari)

I farmaci devono rimanere a contatto con I farmaci devono rimanere a contatto con la superficie dell’intestino per un certo la superficie dell’intestino per un certo periodo, inoltre le compresse devono periodo, inoltre le compresse devono disintegrarsi. disintegrarsi.


I farmaci assorbiti a livello intestinale I farmaci assorbiti a livello intestinale entrano nel sistema della vena porta ed entrano nel sistema della vena porta ed attraversano il fegato prima di entrare attraversano il fegato prima di entrare nella circolazione sistemicanella circolazione sistemica

Il sistema portaleIl sistema portale Le vene che portano il sangue refluo dall’apparato Le vene che portano il sangue refluo dall’apparato digerente (digerente (v.mesenteriche sup. e inf.v.mesenteriche sup. e inf.) e dalla milza ) e dalla milza ((v.splenicav.splenica) confluiscono in un unico tronco, la ) confluiscono in un unico tronco, la v.portav.porta la quale, invece di aprirsi direttamente nella la quale, invece di aprirsi direttamente nella v.cava inferiorev.cava inferiore, penetra nel fegato., penetra nel fegato.

Il sistema della v.porta convoglia al fegato sangue Il sistema della v.porta convoglia al fegato sangue ricco dei prodotti dell’assorbimento intestinale. ricco dei prodotti dell’assorbimento intestinale.

Il sangue refluo dal fegato abbandona l'organo per Il sangue refluo dal fegato abbandona l'organo per mezzo delle mezzo delle v.sovraepatichev.sovraepatiche, che entrano , che entrano direttamente nella v.cava inferiore. direttamente nella v.cava inferiore.

Si sottolinea che intestino e milza non mandano il Si sottolinea che intestino e milza non mandano il loro sangue venoso nei vasi di raccolta generali (vene loro sangue venoso nei vasi di raccolta generali (vene cave), bensì nel sistema portale epatico che lo porta cave), bensì nel sistema portale epatico che lo porta al fegato prima di passarlo al vaso di raccolta finale al fegato prima di passarlo al vaso di raccolta finale (v.cava inferiore). (v.cava inferiore).

Il sistema portaleIl sistema portale

Trasformazione nel Trasformazione nel fegatofegato Alcuni farmaci vengono trasformati nel Alcuni farmaci vengono trasformati nel

fegato o possono essere espulsi con la bilefegato o possono essere espulsi con la bile

Una apprezzabile quantità di farmaco non Una apprezzabile quantità di farmaco non raggiunge la circolazione sistemica. In tali raggiunge la circolazione sistemica. In tali casi la stessa dose di farmaco somministrata casi la stessa dose di farmaco somministrata per via parenterale ha un effetto maggioreper via parenterale ha un effetto maggiore

...Prima o dopo i ...Prima o dopo i pasti???...pasti???...

Prima dei pasti: da 30’ a 0’ prima del pastoPrima dei pasti: da 30’ a 0’ prima del pasto

Dopo i pasti: quando la digestione non è Dopo i pasti: quando la digestione non è ancora iniziata (igestione inizia 30’ dalla fine ancora iniziata (igestione inizia 30’ dalla fine del pasto)del pasto)

Lontano dai pasti: assunzione quando lo Lontano dai pasti: assunzione quando lo stomaco è vuoto (metà mattinata o tardo stomaco è vuoto (metà mattinata o tardo pomeriggio) pomeriggio)

Vantaggi e svantaggi della Vantaggi e svantaggi della somministrazione oralesomministrazione orale

Vantaggi: semplice, sicura, meglio Vantaggi: semplice, sicura, meglio accettata dal paziente, economica, accettata dal paziente, economica, meno pericolosa (si può ad esempio meno pericolosa (si può ad esempio provocare il vomito).provocare il vomito).

Svantaggi: assorbimento lento, Svantaggi: assorbimento lento, distruzione di parte del farmaco, distruzione di parte del farmaco, possibilità di irritare il tratto gastro-possibilità di irritare il tratto gastro-enterico, gusto sgradevole, non di facile enterico, gusto sgradevole, non di facile somministrazione in alcune condizioni somministrazione in alcune condizioni (pz che vomita o pz in coma). (pz che vomita o pz in coma).

Somministrazione rettaleSomministrazione rettale

Supposte e clisteriSupposte e clisteri

Spesso assorbimento del farmaco Spesso assorbimento del farmaco incompleto (ad es. per presenza di feci), incompleto (ad es. per presenza di feci), difficile assorbimento del farmaco, a volte difficile assorbimento del farmaco, a volte pz con patologie rettali (ragadi, emorroidi, pz con patologie rettali (ragadi, emorroidi, ecc.)ecc.)

Via dell’apparato Via dell’apparato respiratoriorespiratorio


Possono avere effetti locali (sull’apparato Possono avere effetti locali (sull’apparato respiratorio) o effetti sistemici (assorbimento respiratorio) o effetti sistemici (assorbimento alveolare)alveolare)

Tali farmaci devono essere allo stato di gas Tali farmaci devono essere allo stato di gas (es. ossigeno) o allo stato liquido (inalazioni, (es. ossigeno) o allo stato liquido (inalazioni, aerosol, nebulizzazioni) aerosol, nebulizzazioni)


Inalazioni:Inalazioni: farmaci che si trovano allo stato liquido volatile farmaci che si trovano allo stato liquido volatile (es. Etere, protossido d’azoto) che passa (es. Etere, protossido d’azoto) che passa facilmente allo stato di vaporefacilmente allo stato di vapore

farmaci che agiscono localmente sulla mucosa farmaci che agiscono localmente sulla mucosa respiratoriarespiratoria

Aerosol:Aerosol:

Il farmaco è un liquido non volatile che viene Il farmaco è un liquido non volatile che viene trasformato in piccole “goccioline”trasformato in piccole “goccioline”

Particelle da 0,5 a 5 micronParticelle da 0,5 a 5 micron: si localizzano nei : si localizzano nei bronchioli terminali e negli alveolibronchioli terminali e negli alveoli

Particelle da 3 a 10 micronParticelle da 3 a 10 micron: si localizzano ed : si localizzano ed agiscono sui bronchi e bronchioliagiscono sui bronchi e bronchioli

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