Beta Laktam

download Beta Laktam

of 31

  • date post

    07-Nov-2015
  • Category

    Documents

  • view

    78
  • download

    2

Embed Size (px)

description

Beta Laktam

Transcript of Beta Laktam

  • ANTIBIOTIK BETA LAKTAM

  • ANTIBIOTIK BETA LAKTAM

    Merupakan antibiotik yang mengandung cincin beta laktam

    Klasifikasi berdasar struktur Penisilin Sepalosporin Karbapenem Monobaktam

  • MEKANISME KERJA ANTIBIOTIK BETA LAKTAM

    1. Cincin -laktam akan berikatan dengan enzym Penicillin Binding Protein (PBP) [enzimnya=transpeptidase, karboksipeptidase]

    2. PBP tidak dapat terikat dengan rantai peptidoglikan

    3. Bakteri tidak dapat mensintesis dinding sel

    4. Bakteri lisis

    Aktivitas :

    Bakterisidal

  • PENISILIN

    Digunakan secara oral, intramuskular, intravena tergantung dari senyawanya

    Setelah pemberian oral, didistribusikan luas ke jaringan (kecuali SSP, cairan prostatik dan mata)

    Tidak dapat membunuh patogen intraseluler

    Makanan akan mempengaruhi adsorpsi penisilin

    Cepat dieliminasi melalu ginjal dan disekresi di air susu

    Merupakan antibiotik yang aman

    ES : reaksi alergi, ES parah syok anafilaktik

  • PENISILIN : Mekanisme Kerja

    Berikatan dengan Penicillin-binding proteins (PBPs)

    Menghambat sintesis dinding sel bakteri

  • Merupakan subtansi utama.

    Diperoleh dari jamur Penicillium notatum

    Dapat digunakan PO, IM, IV (dosis dlam unit)

    Masih merupakan obat pilihan (Drug of Choice) pada terapi.

    PENISILIN G

    Kekurangannya:

    - asam lambung dapat menginaktivasi cincin beta laktam

    - Cincin beta laktam juga bisa dibuka oleh enzym bakteri (-laktamase = penisilinase) Resistensi penisilin

    - Spektrum kerja sempit

  • RESISTENSI PENISILIN Bakteri Gram-positive

    Resistensi bersifat dapatan

    ada modifikasi antibodi

    Produksi enzim beta laktamase

    Bakteri Gram-negative

    Resistensi bawaan

    Dinding sel dari bakteri sendiri

    Tidak adanya PBP

    Beta-lactamases

    Resistensi dapatan

    Beta-lactamases

  • Penisilin oral yang stabil terhadap asam

    Penisilin V

    Penisilin oral yang stabil terhadap beta laktamase

    Oksasilin, Dikoksasilin, Fluksosaksilin

    Penisilin dengan spektrum kerja diperluas

    Ampisilin, Amoksisilin, Tikarsilin

    TURUNAN PENISILIN G Untuk mengatasi kekurangan Penisilin G, maka dibuat turunan Penisilin G.

  • PENISILIN : klasifikasi

    1. Group 1: Benzyl penicillin Pen G

    2. Group 2: Orally absorbed penicillin Pen V

    3. Group 3: Staphylococcal penicillinase-resistant penicillins Cloxacillin

    4. Group 4: Extended or broad-spectrum penicillins Aminopenicillins (Ampisilin, Amoksisilin)

    5. Group 5: Antipseudomonal penicillins Carboxypenicillins Ureidopenicillins

    6. Group 6: Beta-lactamase resistant penicillins

  • PENISILIN : Spektrum Kerja

  • PENISILIN : Spektrum Kerja

  • PENISILIN : Spektrum Kerja

  • PENISILIN : Spektrum Kerja

  • Efektif untuk bakteri Gram +, kecuali Staphylococcus, Pen G aktif untuk Neisseria dan anaerobes

    Eliminasi cepat melalui ginjal, sehingga jika diberikan bersamaa dengan probenecid, maka ekskresi akan diperlambat.

    1. PENISILIN G dan V

    Digunakan pada terapi: Infeksi Streptococcus pneumoniae

    Infeksi S. Pyogenes

    Viridans strep endocarditis (also given prophylactically)

    Anaerobes except Bacteroides fragilis group

    Meningococcal infections

    Syphilis dan penyakit yang disebabkan spirochetes

  • Oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, nafcillin

    Didesain untuk tahan pada staphylococcal beta-lactamases

    Stabil di asam lambung, tetapi umumnya diberikan secara parenteral untuk infeksi staph parah.

    2. PENISILIN ISOKSZOSIL

  • Ampicillin and amoxicillin

    Spektrum luas

    Tidak efektif untuk bakteri yang mempunyai beta-lactamase

    Sehingga dibutuhkan senyawa yang dapat menghambat beta-laktamase (misal asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam)

    Amoksisilin lebih baik absorpsinya daripada ampisilin, meskipun diberikan bersama makanan

    Disekresikan melalui ginjal

    Digunakan untuk terapi

    Infeksi saluran pernafasan atas

    Meningitis bakteri akut pada anak

    Demam tipoid

    3. AMINOPENISILIN

  • Ticarcillin dan piperacillin Ticarcillin adalah obat untuk

    Pseudomonas, tetapi masih sensitif terhadap beta laktamase

    Piperacillin + tazobactam mempunyai spektrum terluas

    Diberikan secara parenteral

    Hanya untuk infeksi parah

    4. KARBOKSIPENISILIN dan UREIDOPENISILIN

  • 1. Reaksi hipersensitivitas

    Ruam, demam, bronkospasma, Steven Johnson Sindrom, syok anafilaktik

    Reaksi alergi dikarenakan penisilin akan berperan sebagai hapten (antigen penyebab alergi) yang berikatan dengan protein serum

    Ruam akan hilang jika penisilin dihentikan atau diobati dengan antihistamin

    Untuk pasien alergi, disarankan mengganti dengan antibiotik lain

    2. Ada ganguan saluran cerna jika dberikan penisilin oral

    3. Dosis besar dapat menyebakan gagal ginjal

    TOKSISITAS / KONTRAINDIKASI PENISILIN

  • Untuk mengatasi beta laktamase, dilakukan:

    Pembuatan penisilin oral yang stabil terhadap beta laktamase

    Oksasilin, Dikoksasilin, Fluksosaksilin

    Pemberian bersama penisilin (atau turunannya) dengan senyawa yang dapat menghambat beta-laktamase (misal asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam)

    Pemberian antibiotik beta laktam lain yang tahan beta laktamase

    Sefalosporin

  • Mekanisme kerja atau resistensi sama dengan penisilin

    Gugus R menentukan spektrum kerja dan efek farmakologi

    SEFALOSPORIN

  • SEFALOSPORIN : klasifikasi

    1st Generation

    Cephalexin, Cefazolin

    2nd Generation

    Cefoxitin, Cefuroxime, Cefotetan

    3rd Generation

    Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime

    4th Generation

    Cefepime

  • Cefazolin, cephalexin, cephadroxil Efektif untuk melawan bakteri staph dan strep Dapat digunakan untuk bateri Gram negatif Cefazolin diberikan secara parenteral, sedangkan yang lain secara

    oral Sebagian besar obat beikatan dengan protein plasma Diekskresi melalui ginjal dalam bentuk tidak dimetabolisme Digunakan untuk infeksi kulit dan jaringan lunak karena bakteri

    staph dan strep

    SEFALOSPORIN : Generasi 1

  • Cefaclor, cefuroxime, cefprozil, cefotetan, cefoxitine, cefamandole

    Digunakan untuk bakteri Gram + dan Gram

    Cefaclor dan cefprozil diberikasn secara oral

    Absorpsi dan eksresi sama dengan generasi 1

    Digunakan untuk terapi: Infeksi saluran nafas

    Infeksi intra-abdominal

    Inflamasi pelvis

    Tukak kaki pada penderita diabetes

    SEFALOSPORIN : Generasi 2

  • Cefotaxime, ceftriaxone, cefoperazone, cefpodoxime, cefixime Antibiotik spektrum luas Obat pilihan utama untuk infeksi parah Tidak efektif untuk Listeria dan pneumococci yang memproduksi

    beta laktamase Cefpodoxime dan cefixime diberikan secara oral, yang lain secara

    parenteral Dieksresi melalui ginjal

    Digunakan untuk terapi

    Meningitis bakteri (kecuali cefoperazone, cefixime) Sepsis parah

    SEFALOSPORIN : Generasi 3

  • Cefepime

    Mempunyai spektrum sama dengan generasi 3 tetapi lebih resistan terhadap beta laktamase

    Diberikan secara parenteral dan dapat menembus sawar otak

    Dugunakan untuk infeksi nasokomial

    SEFALOSPORIN : Generasi 4

  • Reaksi hipersensitivitas

    Reaksi silang

    Nyeri di daerah injeksi

    Jika diberikan bersama aminoglikosida, dapat meningkatkan kerusakan ginjal

    Dapat menyebabkan hipoprotrombinemia dan reaksi disulfiram

    TOKSISITAS / KONTRAINDIKASI SEFALOSPORIN

  • Imipenem, Meropenem, Ertapenem

    KARBAPENEM

    Efek farmakologi karbapenem mirip dengan penisilin spektrum luas

    Digunakan bersama aminoglikosida untuk infeksi pseudomonal

    Pemberian secara parenteral

    Obat pilihan untuk infeksi karena Enterobacter.

  • Imipenem

    - Dapat dengan cepat di inaktivasi di ginjal oleh enzim dehydropeptidase I.

    Sehingga diberikan bersama inhibitor dehidropeptida (Cilastatin)

    ES imipenem-cilastatin: gangguan saluran cerna, toksisitas SSP, alergi

    KARBAPENEM

    Meropenem:

    - Tidak dimetabolisme oleh dehydropeptidases

    Ertapenem:

    Efek pseudomonas paling kecil

    Dapat menyebabkan nyeri di daerah injeksi

  • Mual dan muntah (umum)

    Reaksi hipersensitivitas

    Reaksi kontaminasi silang

    TOKSISITAS / KONTRAINDIKASI KARBAPENEM

  • Aztreonam

    Hanya efektif untuk bakteri Gram -, termasuk Pseudomonas aeruginosa

    Tahan pada beta laktamase dan tidak menyebabkan reaksi hipersensitivitas

    MONOBAKTAM

  • KESIMPULAN