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β – BLOQUEADORES. PRINCIPALES

ASPECTOS FARMACOLÓGICOS

DRA: EULALIA FERNÁNDEZ-VALLÍN CÁRDENAS

ESPECIALISTA DE 2do. GRADO EN FARMACOLOGÍA

REGULACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL

TA= GC x RVP

SITIOS ANATÓMICOS DE CONTROL DE LA PRESIÓN ARTERIAL

Resistencia

(arteriolas)

Volumen(riñón)

Gasto deBombeo(corazón)

Capacitancia

(vénulas)

•SNC•Nervios

simpáticos

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

1. AUMENTO DE LA RESISTENCIA DE VÍAS AÉREAS.

2. BLOQUEO DE LA INHIBICIÓN DE LA DEGRANULACIÓN DE LOS MASTOCITOS.

3. INHIBICIÓN DE LA GLUCOGENOLISIS Y DE LA MOVILIZACIÓN DE GLUCOSA EN RESPUESTA A LA HIPOGLICEMIA.

4. AUMENTO DE LAS CONCENTRACIONES DE VLDL

5. BLOQUEO DE LA HIPOCALEMIA PROVOCADA POR AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS β-BLOQUEADORES

DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN ARTERIAL

1. DISMINUCIÓN GC

(al inicio del tratamiento)

2. DISMINUCIÓN DE LA RVP

(tratamiento crónico)

β-BLOQUEADORES(Mecanismo de acción)

• CENTRAL:

1. Depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro vasomotor bulbar [receptores B1])

• PERIFÉRICO:

1. Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia cardiaca (cronotropismo).

2. Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por inhibicion de la actividad simpatica)

3. Disminución del volumen plasmático.4. Disminución de la actividad plasmática de renina.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE LOS β-BLOQUEADORES

FÁRMACO Biodisponibilidad ORAL (%)

V½ (Horas) Metabolismo Excreción

PROPRANOLOL ~25 3-5 Hepático* Renal

NADOLOL ~35 10-20 - Renal

TIMOLOL ~50 3-5 Hepático Renal

PINDOLOL ~75 3-4 Hepático Renal

LABETALOL ~20 4-6 Hepático Renal

CARVEDILOL° 7-10 Hepático Renal

METOPROLOL ~40 3-4 Hepático** Renal

ATENOLOL ~50 5-8 Hepático Renal

ESMOLOL - 8 minutos Plasma Renal

ACEBUTOLOL ~40 24 Hepático* Renal

EFECTOS INDESEABLES

CARDIOVASCULARES:1. Inducción de insuficiencia cardiaca en individuos

susceptibles

2. Bradicardia

3. Prolongación del intervalo P-R

4. Bloqueo aurículo ventricular

5. Ausencia de pulso periférico, fenómeno de Raynaud y claudicación intermitente (bloqueo β-2 vascular)

6. Angina y muerte súbita ( por la retirada brusca)

EFECTOS INDESEABLES

RESPIRATORIOS:1. Broncoespasmo (por bloqueo de B2)

SISTEMA NERVIOSO:1. Trastornos del sueño (depresion y somnolencia)2. Fatiga3. Alucinaciones4. Depresión

5. ENDOCRINO:1. Enmascaran los síntomas de hipoglicemia2. Aumento del efecto hipoglicemiante de la insulina

EFECTOS INDESEABLES

OTROS:1. Rash2. Prurito3. Disminución de la libido4. Sequedad de la boca y la piel5. Visión borrosa6. Cefaleas7. Vómitos8. Constipación9. Flatulencia

EFECTOS INDESEABLES(Relacionados con la sobredosis)

1. Hipotensión

2. Bradicardia

3. Prolongación de P-R

4. Depresión

5. Convulsiones (tonicocrónicas)

6. Broncoespasmo

7. Muerte súbita (por aumento del gasto cardiaco)

INTERACCIONES

1. Sales de aluminio, colestiramina y colestipol

2. Rifampicina, fenitoína y fenobarbital

3. Cimetidina e hidralazina

4. Bloqueadores de los canales de calcio

5. Indometacina y AINES

6. Reserpina y guanetidina

7. Clonidina

8. Hipoglicemiantes

β-BLOQUEADORES( PREPARACIONES DISPONIBLES)

FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS

ACEBUTOLOL(Sectral)

Oral: cápsulas de 200 y 400mg 200-600mg 2 veces al día

ATENOLOL(Tenormin)

Oral: tabletas de 25, 50 y 100mgParenteral: Inyección de 0.5mg/mL

25 A 100 mg al día

CARTEOLOL(Cartrol)

Oral: tabletas de 2.5 y 5 mg 2.5 -10 mg al día

METOPROLOL(Lopresol)

Oral: Tabletas de 50 y 100mg; tabletas de liberación prolongada:50, 100 y 120 mg; parenteral: Inyección de 1mg/mL

25 a 150 mg 2 veces al día

β-BLOQUEADORES( PREPARACIONES DISPONIBLES)

FÁRMACO `PRESENTACIÓN DOSIS

PINDOLOL(Visken)

Oral: Tabletas de 5 a 10 mg 5 a 30 mg 2 veces al día

PROPRANOLOL(Inderal)

Oral: Tabletas de 10, 20, 40, 60, 80 y 90 mg, solución oral de 4, 8 mg/mL, Intensol, solución de 80 mg/mL, cápsulas de liberación prolongada de 60, 80, 120 y 160 mg.Parenteral:Inyección de 1mg/mL

10 a 20 mg 2 veces al día

TIMOLOL(Blocadren)

Oral: Tabletas de 5, 10 y 20 mg

5 a 10 mg, 2 veces al día

OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE LOS β-BLOQUEADORES

1. Infarto agudo del miocardio

2. Insuficiencia cardiaca congestiva3. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva4. Arritmias5. Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula

mitral o feocromocitoma6. Hipertiroidismo7. Profilaxis de la migraña8. Control de los síntomas agudos del pánico9. Glaucoma10. Prevención sangramiento de várices esofágica

RECOMENDACIONES SOBRE EL FÁRMACO DE ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO INICIAL

ESTUDIO Diuréticos β-BA. IECA BCC BαA

JNC-EUAElección

Alternativa+-

+-

-+

-+

-+

OMSElección

Alternativa+-

+-

+-

+-

+-

NZElección

Alternativa+-

+-

-+

-+

-+

BHSElección

Alternativa+-

+-

+-

+-

+-

MORBILIDAD SEGÚN FÁRMACO UTILIZADO

DIUR β –Bloq. IECA BCC BαA

↓ incidencia AVE

+ + 0 0 0

↓ incidencia IAM

+ + 0 0 0

↓ progresión de

nefropatía dibética

0 0 + 0 0

Supervivencia después

de IMA

0 + + 0 0

Supervivencia en caso

de IC

0 0 + 0 0

SELECCIÓN DE FÁRMACOS PARA INICIAR TRATAMIENTO INDIVIDUALIZADO DE LA

HIPERTENSIÓN SEGÚN ENFERMEDAD ASOCIADA

Enfermedad asociada

Tratamiento de elección Comentarios

ANGINA β-BA, BCC -

IAM β-BA -

IC Diuréticos, IECA β-BA: ContraindicadoBCC: Seguimiento cuidadoso

ENFERMEDAD VASCULAR

PERIFÉRICA

No definido β-BA: Seguimiento cuidadoso IECA: seguimiento cuidadoso

ASMA Y NEUMOPATÍA OBSTRUCTIVA

CRÓNICA

No definido β-BA: Contraindicado

DIABETES No definido β-BA: Seguimiento cuidadosoDiuréticos: Seguimiento

cuidadoso

DISLIPIDEMIA No definido β-BA: Uso controvertidoDiuréticos: Uso controvertido

PREGUNTAS

1. Las siguientes son acciones de los beta bloqueadores, excepto:

a. Disminución del gasto cardiacob. Disminución de la resistencia vascular

periféricac. Aumento de la liberación de reninad. Disminución de la frecuencia cardiaca e. Disminución del consumo miocárdico de

oxígeno

PREGUNTAS

El siguiente fármaco es un bloqueador de receptores beta-1, agonista de receptores beta-2:

a. Celiprolol

b. Atenolol

c. Carvedilol

d. Timolol

e. Pindolol

PREGUNTAS

• Son indicaciones para el uso de beta bloqueadores las siguientes excepto:

a.Glaucoma

b.Hipertiroidismo

c.Bloqueo AV

d.Hipertensión arterial

e.Angina clásica

PREGUNTA

Se quiere en un paciente con cardiopatía isquémica disminuir el trabajo cardiaco y disminuir la presión al final de la diástole por reducción del volumen sanguíneo circulante. ¿Cuál de los siguientes fármacos estaría indicado en este paciente?.

a.Propranolol

b.Atenolol

c.Labetalol

d.Nadolol

e.Celiprolol

PREGUNTA

En un paciente con angina vasoespástica (vasoconstricción coronaria) está contraindicado el uso de antagonistas beta electivos y no selectivos. Fundamente la contraindicación

PREGUNTA

En un paciente tratado con propranolol se pueden presentar los siguientes efectos adversos, excepto:

a.Bradicardia

b.Hipotensión

c.Edema en miembros inferiores

d.Hipoglucemia

e.Insuficiencia vascular periférica

PREGUNTA

DE LOS EFECTOS ADVERSOS ANTERIORES SEÑALE CUÁLES SE PRESENTAN DE MANERA AGUDA Y CUÁLES DE MANERA CRÓNICA