Tras 70 aos de uso clnico, que se iniciaron con la administracin de penicilina a un paciente con sepsis estafiloccica en 1941, los betalactmicos son los antimicrobianos ms prescritos, tanto en atencin primaria como en los hospitales

MECANISMOS DE ACCIN GENERAL DE LOS ANTIBITICOS LACTMICOS Anlogos de la D-alanil-D-alanina Bloquean la actividad transpeptidasa de las protenas fijadoras de penicilina PBP

Inhiben la formacin de la pared celular bacteriana en su tercera etapa (la transpeptidacin) Tambin actan activando una autolisina bacteriana endgena que destruye el peptidoglicano

CLASIFICACINAnillo betalactmico Penicilinas Carbapenemos

anillo betalactmico (B) anillo de tiazolidina (A)

Cefalosporinas

Monobactamos

anillo betalactmico + anillo pirrolidnico

anillo betalactmico + anillo dihidrotiacnico

MECANISMOS DE ACCIN GENERAL DE LAS PENICILINAS Interferencia con el proceso de biosntesis de la pared celular bacteriana Se unen a protenas especficas fijadoras de penicilina (PFP), inhiben la sntesis del peptidoglucano de la pared celular bacteriana e inactivan a un inhibidor de enzimas autolticas presentes en las paredes bacterianas (autolisinas)

CLASIFICACIN GENERAL DE LAS PENICILINAS

Penicilinas naturalesEl espectro de actividad ms estrecho Son suceptibles a la degradacin enzimtica por lactamasas.

Resistentes a las lactamasasActividad excelente contra S. Aureus,. No tienen actividad contra los enterococos o microorganismos entricos gram (-)

- Penicilina G sdica - Penicilina G potsica

- Oxacilina - Cloxacilina - Dicloxacilina - Meticilina - Nafcilina

CLASIFICACIN GENERAL DE LAS PENICILINAS

De amplio espectroActividad mejorada contra bacilos Gram (-)

AntiseudomonasDirigen su espectro para erradicar diversas formas de seudomonas

- Amoxicilina - Ampicilina - Hetacilina -Metampicilina - Pivampicilina - Becampicilina

-CARBOXIPENICILINAS: carbenicilina, ticarcilina - DEHIDROPENICILINAS: azlocilina, mozlocilina, peperacilina

FARMACOCINTICA

alcanza concentraciones plasmticas pico a los 15 30 (IM) UPP 45-68% rpidamente excretada en orina

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Tetraciclinas: efecto teraputico Aminoglucsidos: incompatibilidad Antiticos, bacteriostticos: interferencia Anticoagulantes, agentes trombolticos y AINES Anticonceptivos Orales Probenecid: niv plasmticos Colestiramina: dificulta absorcin Alopurinol: rash cutneo ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO

INDICACIONES TERAPTICAS

Infecciones por gram+ Neumona, bacteremia, empiema, ntrax, infecciones clostridiales (incluyendo ttanos), difteria, erisipela, gingivitis o faringoamigdalitis de Vincent. Infecciones por gramGonorrea y sus complicaciones, meningitis meningoccica. Sfilis, prevencin de endocarditis bacteriana

REACCIONES ADVERSAS

Se presentan rara vez Rx de hipersensibiliad

PRESENTACIONES NACIONALES

Bencilpenicilina sdica 1 000 000UI Forma farmacutica: INY Presentaciones: Diclopen: 1 000 000 UI INY Terbocilina: 1 000 000 UI INY

POSOLOGA

IM o IV diluida en dextrosa 5 %, 50 a 100mL para infusin en 30 a 60 min (Dilucin mnima: 1000,000 UI/mL.) Adultos: de 1000,000 a 5000,000 UI c/4 a 6 h Nios: de 1 mes a 12 aos: de 50,000 a 400,000 UI/kg/da dividido c/4 a 6 h.

FARMACOCINTICA

Bactericida de espectro pequeo Contiene como factor de depsito el clemizol. Se elimina en un 90% por secrecin tubular

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Antihistamnicos y otros depresores del sistema nervioso administrados simultneamente pueden potenciar los efectos del clemizol.

antibiticos aminoglucsidos pueden inhibir los efectos antibacterianos de ambos antibiticos.

INDICACIONES TERAPTICAS

Indicado en Infecciones provocadas por grmenes penicilino-sensibles profilaxis de recidivas en fiebre reumtica

REACCIONES ADVERSAS

Se presentan rara vez Rx de hipersensibiliad

PRESENTACIONES NACIONALES

Megacilina inyectable 1 000 000 U.I. y 1 ampolla con 3 ml de agua para inyeccin Megacilina 500 (uso peditrico) 500 000 U.I. penicilina clemizol y una ampolla con 2 ml de agua para inyeccin

POSOLOGA

Adultos: IM: dosis mxima 500.000UI por da cada12 horas. Nios menores de 1 ao: IM 250.000UI por da. Nios entre 1 y 10 aos: IM250.000 a 500.000UI por da.

DICLOXACILINAPresentaciones Cpsula 125, 250. 500 mg Suspencin 60ml, 625mg/5 ml Absorcin Va oral 37- 50% Inicio accin 1- 2 horas Duracin 4 - 6 horas Metabolismo Heptico 9 10% Eliminacin Va renal 60% inalterado Interacciones No se recomienda su administracin medicamentosas combinada con antibiticos bacteriostticos

IndicacionesContraindicacionesNombres comerciales Posologa

Tratamiento de neumona, sinusitis e infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por neumococos, estreptococos beta-hemolticos del grupo A y estafilococos resistentes y sensibles a la bencilpenicilina. Prevencin de endocarditis bacteriana.. Asma, colitis ulcerativa, enteritis regional, insuficiencia renal severa, no se recomienda su uso en recin nacidos Diclocil, Dicloxapen, Ampiclox D Va oral 250 500mg c/6hs

OXACILINAPresentaciones Absorcin Inicio accin Duracin Metabolismo Eliminacin Envase de 8 12 cpsulas Va oral 30 33% 1 hora 1 3 horas Heptico 49% Va renal 40% inalterada

Interacciones medicamentosas

Oxacilina y aminoglucsidos o cloranfenicol sinergiza el efecto teraputico. Oxacilina con eritromicina puede producirse tanto potenciacin como disminucin del efecto farmacolgico. Oxacilina con tetraciclina por ser bacteriosttica interfiere la accin bactericida de la oxacilina. Oxacilina con anticoagulantes y heparina incrementa el riesgo de sangrado. No se debe asociar con anticonceptivos orales.

Indicaciones

Contraindicaciones Nombres comerciales BactocilPosologa

Infecciones ocasionadas por Staphylococcus aureus productores de penicilinasa. Tratamiento de la neumona estafiloccica; septicemia bacteriana; sinusitis; infecciones de la piel y tejidos blandos. Tambin est indicada en infecciones en heridas por quemaduras; endocarditis bacteriana; meningitis estafiloccica e infecciones bacterianas menores de la piel. Se utiliza en el tratamiento de infecciones debidas a S. aureus resistentes a la penicilina G. Su uso indiscriminado motiva la aparicin de cepas resistentes. Hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas. Infecciones leves a moderadas: 250-500mg cada 4-6 horas. Infecciones severas: 100mg/kg/da cada 4-6 horas. Dosis mxima en adultos: 12g por da. Dosis mxima en nios: 100-300mg/kg/da.

AMOXICILINAPresentaciones Absorcin Tiempo de vida media Duracin Metabolismo Eliminacin Cpsulas 250- 500 mg, susp. peditricas 125 mg/5ml, 500 mg/5ml Va oral 75 - 90% 1 1,2 horas 6 - 8 horas Heptico 20% Va renal 70 75%

Interacciones medicamentosas

La actividad bactericida de las penicilinas es antagonizada por los antibiticos bacteriostticos, como las tetraciclinas, cloranfenicol y los macrlidos. La administracin de aminoglucsidos junto con amoxicilina puede disminuir la efectividad de los primeros. La amoxicilina interfiere con la circulacin enteroheptica de los anticonceptivos hormonales orales.

Indicaciones

Contraindicaciones Nombres comerciales Posologa

Se utiliza en el tratamiento de infecciones producidas por grmenes sensibles grampositivos y gramnegativos: Infecciones sistmicas, del aparato respiratorio, del aparato genitourinario e infecciones venreas. Infecciones entricas y hepatobiliares. Profilaxis y tratamiento de la endocarditis. Infecciones dermatolgicas. Infecciones ginecoobsttricas. Hipersensibilidad conocida a las penicilinas, cefalosporinas, rifampicinas o penicilamina. No debe ser administrada en pacientes afectos de mononucleosis infecciosa. Fiebre glandular, colitis ulcerativa, insuficiencia renal severa, colitis asociada a antibiticos.. Amoxil, Amoxidin Velamox

La dosis mxima diaria es de 4.5g. Dosis estndar: 250 - 500mg cada 6 8 horas. Dosis por peso: 25 50 mg/kg/da cada 6 8 horas

AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICOPresentaciones Absorcin Duracin Metabolismo Eliminacin Tabletas 250 - 500 mg, solucin oral lquida Va oral 90% 1 1.5 hora Amoxicilina 96%, cido clavulnico 70%. Excrecin renal de amoxicilina a las seis horas 50-85% y para el cido clavulnico es de 20-60%.

Interacciones medicamentosas

No administrar con antibiticos bacteriostticos. . Aumenta probabilidad de reaccin alrgica cutnea con alopurinol. Puede reducir eficacia de anticonceptivos orales. Disminuye resultado de nivel de glucemia, interfiere en determinacin de protenas totales sricas por reaccin de coloracin. Sinusitis bacteriana aguda, otitis media aguda, amigdalitis, neumona adquirida, en cuanto a piel y tejidos blandos (celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada), de huesos y articulaciones (osteomielitis), sepsis plvica o puerperal, sepsis intra-abdominal, peritonitis, septicemia, y profilaxis en ads. de infeccin asociada a ciruga mayor (del tracto gastrointestinal, cavidad plvica, cabeza y cuello, del tracto biliar, cardiaca, renal, prtesis articulares).

Indicaciones

Contraindicaciones

Antecedente de hipersensibilidad a -lactmicos (penicilinas, cefalosporinas, antes de iniciar tto. investigar reaccin alrgica previa. Mononucleosis infecciosa y leucemia linfoide (mayor riesgo de exantema).

Nombres comerciales OBNARIN, CLAVULIN, VULAMOX, CURAM Posologa Oral. Ads: 500/125 mg 3 veces/da, 875/125 mg 2-3 veces da o 1.000/125 mg 2-3 veces/da.

AMPICILINA + SULBACTAMPresentaciones Absorcin Tiempo de vida media Metabolismo Eliminacin Tabletas 294 mg de sulbactam y 440 mg de ampicilina. Va oral 80% 45 minutos para sulbactam y 1 hora para ampicilina Heptico Va renal inalterada 50 - 75%

Interacciones medicamentosas

Indicaciones

Las penicilinas pueden causar la inactivacin de los aminoglucsidos si se administran conjuntamente. El probenecid puede incrementar el nivel srico del medicamento. Amplio espectro antibacteriano tanto para grmenes grampositivos como para gramnegativos aerbios y anaerbios. Inhibicin de cepas de S. ureos, H. influenzae y especies de bacteroides que son resistentes a las penicilinas. Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, sinusitis, otitis media y epiglotitis, neumonas bacterianas. Infecciones del tracto urinario, infecciones intrabdominales. Septicemia bacteriana, meningitis; infecciones en la piel, tejidos blandos; infecciones en los huesos y articulaciones e infecciones gonoccicas.

Contraindicaciones

Nombres comerciales Posologa

Este medicamento est contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualquier penicilina, cefalosporina y otros betalactmicos. Se debe realizar prueba de sensibilidad antes de su administracin. Unasyn Dosis adulto: 1.5 g a 3 g/ 6hs Dosis mxima al da 4g.

MECANISMO DE ACCIN

Inhibe la sintesis de pared celular por acilazion de enzina transpeptidasa unida a membrana Inhibe la divicion,el crecimiento y la elongacion ocacionando licis celular

CLASIFICACION

CEFALEXINA Biodisponibilidad = 95% Tiempo de vida = 0.9 h UPP = 15% Eliminacion via urinaria

INTERACCIONES Cefalosporinas en general y aminoglucosidos Colestiramina REACCIONES ADVERSAS Hematologicas SNC Gastrointestinales Riones Piel

Nefrotoxicidad grave Disminuye absorcion

POSOLOGIA ADULTOS: 250 mg cada 6 horasNIOS: 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas al da, con un mximo de hasta 4 g/da como dosis total.

CEFADROXILO BIODISPONIBILIDAD= 95% Tiempo de vida = 1.2 h UPP= 20% Volumen de distribucion= 0.25

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Probenecid Antibioticos bacteriostaticos

Inhibe secrecion tubulas del cefadroxilo Interfiere actividad bactericida

REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales Hipersencibilidad Disfuncion hepatica

INDICACIONES TERAPEUTICAS Infecciones de tracto urinario. Infecciones de piel y tejidos blandos Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior

POSOLOGIA Dosis usual en adultos via oral 0.5 a 1 g cada 12 horas Dosis usual en nios via oral 25-50 mg/kg c/12 h

CEFRADINA BIODISPONIBILIDAD= 95 Tiempo de vida = 1.3 UPP= 10% INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Probenecid Aminoglucosidos Diurticos del asa (furosemida REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales Hipersencibilidad Sangre Osteomusculares Rion Genitourinarias Aumento de la [] plasmatica de cefalosporina nefrotoxicidad posible disminucin de las concentraciones de cefradina en cerebro.

INDICACIONES TERAPEUTICAS Infecciones respiratorias. - Infecciones ORL: otitis media, sinusitis, laringitis. - Infecciones del tracto urinario. - Infecciones de la piel y tejidos blandos. - Infeccioens seas y articulares. - Bacteriemia . - Endocarditis infecciosa POSOLOGIA Dosis usual en adultos : IM O IV 500 mg 1g c/6h o c/8h Dosis usual en nios : IM o IV 50-100 mg/kg c/6h o c/8 h

CEFTRIAXONA BIODISPONIBILIDAD= 100 Tiempo de vida = 8h UPP= 90% Volumen de distribucion= 0.15 l/kg Alta nefrotoxicidad Interfiere con respuesta inmunologica Compite por UPP

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Aminoglucosidos Vacuna Fiebre tiifoidea VERAPAMILO

REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales Dermicas

INDICACIONES TERAPEUTICAS contra organismos grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. betahaemolyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. influenzae, S. aureus, S. pyogenes, Actinobacillus actinomicetemcomitans,, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis.

POSOLOGIA Dosis usual en adultos : 500 mg-2 g/da va IM o IV como dosis nica Dosis usual en nios : 25-37,5 mg/Kg cada 12 horas

CEFAZOLINA

CEFAZOLINA Cefalosporina de primera generacin Posee buena resistencia a las -lactamasa estafiloccicas. Es casi el nico antibitico parenteral de la primera generacin de cefalosporina actualmente en uso Posee buena resistencia a las -lactamasa estafiloccicas. Se distribuye bien en la mayor parte de los tejidos, es el frmaco de eleccin para profilaxis quirrgica

CEFAZOLINA Tiempo de vida media de 1 .8 h Adultos: IM o IV, 500 mg c/8 h

Nios: IM o IV, 25-100 mg/kg/da divididos c/8 h

CEFALOTINA

CEFALOTINA Primera generacin La ms resistente a las betalactamasas estafiloccicas La va intramuscular es muy dolorosa por lo que siempre se administra por va intravenosa Sufre biotransformacin por desacetilacin. Tiempo de vida media de 0.6 horas (35 -40 minutos),

CEFALOTINATRATAMIENTO ADULTOS: IV 500mg- 2g c/6h----- dosis estndar 1g c/6h infeccin moderada NIOS: IV 75-150 mg/kg/da divididos c/6h PROFILAXIS ADULTOS IV 2g 15 minutos antes del la ciruga NIOS IV 20-30 mg/kg 15 minutos antes de la ciruga

CEFACLOR

CEFACLOR Puede administrarse por va oral con muy buena absorcin Activa contra H. influenzae productores de betalactamasa Vida media 0.7 h (40 minutos ) No sufre reacciones de biotransformacin, excrecin va renal

CEFACLOR

TRATAMIENTO ADULTOS PO: 250-500mg c/8h PO: 375-500 mg liberacin prolongada) c/12h (tabletas de

NIOS PO: 20-40 mg/kg/dia divididos c/8h

CEFTACIDINA

CEFTACIDINA La ceftazidima es una cefalosporina de tercera generacin Posee un amplio espectro de accin, que incluye a bacterias grampositivas (Streptococcus), bacilos gramnegativos y algunos anaerobios. A pesar de lo anterior, suele reservarse para infecciones graves que involucren a P. aeruginosa.

OTROS ANTIBIOTICOS BETA LACTAMICOS

MONOBACTMICOS Se caracterizan por la presencia de un anillo b -lactmico monocclico, al cual se unen diferentes radicales que confieren una resistencia a la inactivacin. Son resistentes de manera relativa a las lactamasas y activos contra bacilos gram negativos pero no tienen actividad contra bacterias gram positivas o anaerobios

IV c/8 h en de 1 a 2 g.

CARBAPENEMS Estn estructuralmente relacionados con los antibiticos lactamicos, el azufre endocclico es sustituido por un grupo metileno, quedando el tomo de azufre en posicin adyacente al anillo bicclico Imipenem posee un amplio espectro con buena actividad contra muchos bacilos gran negativos, gran positivos y anaerobios, es resistente a la mayor parte de las lactamasas, pero no a metalo- lactamasa.

CARBAPENEMS Los carbapenems penetran bien a los lquidos y tejidos corporales, incluyendo el LCR. Todos se excretan por va renal. El tratamiento con un carbapenem est indicado para infecciones por microorganismos susceptibles, con P. aeruginosa, resistentes a otros medicamentos disponibles. Un carbapenems es el antibitico lactamico de eleccin para el tratamiento de infeccin por Enterobacter dado su resistencia a lactamasa.