B Lactâmicos 1
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Antimicrobianos -lactâmicos
Terapêutica geral
ICBAS - HGSA
História clínica
História clínica
António, com 35 anos de idade, recorre ao SU com queixas de mal estar geral, febre, tosse com expectoração purulenta, dor torácica à direita que se agrava com a inspiração.Tudo terá começado há dois dias, após “ um arrepio dos pés à cabeça”.
Não tem antecedentes significativos.
História clínica
EXAME FISICO
Febril, temperatura axilar 39,5° C;
Pálido, suado, com olhos encovados.
História clínica
•Roncos dispersos
•MV diminuido à direita
História clínica
Condensação do terço superior e médio do pulmão direito
:
DIAGNÓSTICO ?
Pneumonia da comunidade
Qual o agente provável ?
Pneumococo…..
Tratar com antibiótico ?
YES !!!
O QUE FAZER?
Tratar de imediato?
SIM…MAS COLHER ANTES AMOSTRA DE
EXPECTORAÇÃO PARA EXAME
MICROBIOLÓGICO…
Com que antibiótico iniciar o tratamento?
Antimicrobianos -lactâmicos
Antimicrobianos -lactâmicos
•Penicilinas
•Cefalosporinas
•Carbapenemes
•Monobactamos
Antimicrobianos -lactâmicos
Ligação a penicilins binding proteins ( PBPs) da membrana bacteriana, interferindo com a síntese do peptidoglicano e fisiologia da parede celular bacteriana.
Penpop.mov
PENICILLIUM
PENICILINA G ou BENZILPENICILINA
• 1941, Oxford e St Mary Hospital, A. Fleming…
• Nobel !!!
PENICILINAS
• Penicilinas naturais– Penicilina G
– Penicilina V
• Penicilinas penicilinases-resistentes– Flucloxacilina
– Meticilina
– Oxacilina
– Cloxacilina
– Dicloxacilina
• Amino-penicilinas- Ampicilina
- Amoxicilina
- Bacampicilina
PENICILINAS
• Carboxil e ureido-penicilinas
– Carbenicilina
– Ticarcilina
– Mezlocilina
– Piperacilina
PENICILINA G ou BENZILPENICILINA
• 1941, Oxford e St Mary Hospital, A. Fleming…
• Nobel !!!
PENICILINA G ou BENZILPENICILINA
Outdated drug ?
Updated drug ?
PENICILINA G ou BENZILPENICILINA
• Instável em meio ácido e em meio alcalino:
hidrólise pelo suco gástrico
Ineficaz quando administrada por via oral
PENICILINA G ou BENZILPENICILINA
• Não atravessa a barreira hemato-encefálica;
• Boa difusão no organismo;
• Ligação às proteínas plasmáticas 45 – 68%;
• Semi-vida curta, por rápida excreção renal.
PENICILINA G ou BENZILPENICILINA
• Penicilina G aquosa, como sal potássico (1,7 mEq
K+/milhão U), ou como sal sódico (2 mEq Na+/milhão U)
• Penicilina G procaínica, forma que permite níveis plasmáticos durante 12 – 24 hrs.
• Penicilina G benzatínica, com níveis até 3 a 4 semanas.
E SE EXISTIR…..
• Insuficiência renal
• Insuficiência cardíaca ?
Espectro de acçãoda penicilina G
• Maioria dos cocos aeróbicos Gram +, ß-lactamases negativos
• Anaeróbios, incluindo cocos e Clostridium.
Uso clínico• Infecções por cocos gram + (estreptococos, estafilococos não
produtores de ß – lactamases;
• Infecções por cocos Gram – (infecções meningeas e gonocócicas);
• Carbúnculo (Bacteroides anthracis);
• Tétano e outras infecções por Clostridium;
• Actinomicose
• Sífilis; leptospirose.
Efeitos secundários da Penicilina G
• Neurotoxicidade ( > 20 000 000 U / dia );
• Reacções de hipersensibilidade;
• Imunogenicidade comum.
PenicilinasFenoximetilpenicilina
ou
penicilina VK
-Activa com administração PO;
-Espectro reduzido a cocos Gram +.
Penicilinas ß-lactamases resistentes
Isoxazolil - penicilinas
Penicilinas ß-lactamases resistentes
• Flucloxacilina ( PO );
• Oxacilina (IM, IV, PO );
• Dicloxacilina ( PO );
• Meticilina ( IM, IV );
• Nafcilina ( IM, IV ).
Espectro de acçãodas isoxazolil-penicilinas
• ESPECIALMENTE ACTIVAS CONTRA Gram +
– Estafilococus aureus
– Estafilicocus epidermidis
– Estreptococus pyogenes
– Estreptococus pneumoniae
Penicilinas ß-lactamases resistentes
• Boa difusão no organismo;
• Baixa ligação às proteínas plasmáticas;
Nefrite intersticial !!!!
Aminopenicilinas
•Ampicilina
•Amoxicilina
Aminopenicilinas
– Penicilinas semi-sintéticas que aumentam o seu espectro para bacilos Gram - :
Enterococos
Haemophilus influenzaeEscherichia
Proteus
Salmonella
Shigella
Aminopenicilinas
Ampicilina•Boa distribuição no organismo;•Razoável absorção oral, que diminui com os alimentos;•Surge na bílis, com ciclo entero-hepático, e com excreção fecal importante;
•Necessidade de ajuste de dose quando há insuficiência renal.
DIARREIA!!!
Aminopenicilinas
Amoxicilina•Relacionada com a ampicilina;•Biodisponibilidade oral superior em relação à ampicilina;•Menor incidência de efeitos gastro-intestinais;•Maior parte é excretada pela urina;•Espectro similar à ampicilina, excepto com menor actividade para Shigella.
Aminopenicilinas
Amoxicilina/Ácido Clavulânico
•Aumento do espectro de acção para agentes produtores de ß – lactamases;
•Efeito indutor de resistências
•Aumento de efeitos gastrointestinais.
Aminopenicilinas
Ampicilina/Sulbactam
•Aumento do espectro de acção para agentes produtores de ß – lactamases;
•Sulbactam menos potente que o ácido clavulânico.
Carboxi-aciloamino penicilinase
Ureído penicilinas
•Carbenicilina
•Ticarcilina
•Mezlocilina
•Piperacilina–Piperacilina - tazobactam
Penicilinas anti - Pseudomonas
Carboxi-aciloamino penicilinase
Ureído penicilinas
• Grande espectro bacteriano, indicados para Pseudomonas Aeruginosa e outros bacilos Gram - ;
• Susceptíveis às ß – lactamases dos estafilococos;
• Têm metabolismo hepático e excreção renal;
• Baixa penetração no SNC.
Carboxi-aciloamino penicilinase
Ureído penicilinas
Associação a aminoglicosídeos em infecções graves por Gram -
sensíveis
História clínica
Com que antibiótico iniciar o tratamento?
PENICILINA ?
QUAL PENICILINA ?
?