Antibioticos III

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ANTIBIOTICOS III MEDICINA INTERNA 6 SEMESTRE MEDICINA USCO 2010-1
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MEDICINA INTERNA 6 SEMESTRE MEDICINA USCO 2010-1

Carbapenems Glucopeptidos Ketolidos

Estreptogramineas

Sintesis del peptidoglucano o ureina

CARBAPENEMS

-lactamico de amplioespectro y grmenes nosocomiales pero no IC Imipenem ( + cilastatina disminuye el umbral

convulsivo) Meropenem Ertapenem no cubre pseudomonas Soripenem no en Colombia

CARBAPENEMS-lactmicos con un anillo lactamico fusionado y un sistema de anillos de 5 miembros que difieren de las penicilinas en que estn insaturados y un tomo de carbono en lugar del de azufre en el anillo tiazolico Fueron descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces cattleya, el cual, produce su propio antibitico llamado tienamicina.

CARBAPENEMS

CARBAPENEMS Mec accinSe unen a protenas fijadoras de penicilina (PBP) por su analogia a Dalanil-D-alanina Inactiva las transpeptidasas inhibiendo la sntesis de la barrera de peptidoglicanos de la pared celular bacteriana Interrumpiendo sntesis de Nacetilglucosamina, N-acetilmuranico

CARBAPENEMS

Las PBP-1 son responsables de la formacin de la pared celular; las PBP-2 determinan la forma de bastn de la bacteria y las PBP-3 son las responsables del septum bacteriano. Aunque se han identificado otras PBPs, estas no son sitios primares para la accin de los antibiticos b-lactmicos

IMIPENEM

IMIPENEM

Interfiere con la sntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Es un medicamento altamente resistente a la hidrlisis por betalactamasas Con cilastatina, la cual inhibe la degradacin del imipenem por accin de una dipeptidasa en los tbulos renales y adems disminuye su umbral convulsivo.

IMIPENEM

Administracin por va IV Relacin 1:1 Vida media: 1 hora Fijacin a protenas 25% Clarans corporal 190 ml/min A dosis de 500mg se alcanzan niveles sricos de 33ug/ml. hidrolizado rpidamente por enzimas renales (deshidropeptidasa) Mecanismos de resistencia: Por modificacin de los PBP Se une principalmente a PBP-2

IMIPENEM Dosis y posologa

500mg a 1 g. cada 6 horas. En caso de disfuncin renal

cuando existe una insuficiencia renal moderada (filtrado glomerular de 15 30 ml/min) la vida media del imipenem se prolonga a 127 +/- 28 min, mientras que con este grado de insuficiencia, la vida media de la cilastatina pasa a 150 +/- 60 min. Si el filtrado glomerular es inferior a 15 ml/min, la diferencia entre los parmetros es an mayor (159 +/- 18 min para imipenem y casi 400 +/- 94 min para cilastatina)

IMIPENEM Espectro

Estreptococos (S. pneumonie resistente a penicilina). Enterococo (excepto Faecium y cepas resistentes a penicilina que no producen B-lactamasas) Estafilococo (generan penicilinasa y algunas resistentes a meticilina) Listeria Pseudomonas Acinetobacter No es activo contra el Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, Enterococcus faecium, Clostridium difficile, Burkholderia cepacia ni Stenotrophomonas maltophilia

IMIPENEM Aplicaciones terapeuticasE. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, especies de Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria, Yersinia y anaerobios gramnegativos (especies de Bacteroides, fusobacterias). Combinado: Citrobacter Enterobacter No darce en monoterapia contra Pseudomona

IMIPENEM Aplicaciones teraputicasInfecciones de: Vas urinarias y parte inferior de vas respiratorias, Intraabdominales y del aparato reproductor femenino, Piel y tejidos blandos, Huesos y articulaciones

IMIPENEM Efectos adversosNauseas y vomito 20% Flebitis 5% favorecer la aparicin de convulsiones (1.5%), las cuales se facilitan en casos de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2 gramos/da

MEROPENEM

MEROPENEMSe une principalmente a PBP-1, PBP-2 y PBP-3 Administracin IV Cruza BHE Unin a protenas 2% Excrecin renal del 70% en 12h Semivida de eliminacin de 1.2h Se elimina por hemodilisis

MEROPENEM espectro

Bacteroides fragilis Bacteroides thetaiotaomicron Escherichia coli Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo) Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivo) Klebsiella pneumoniae Neisseria meningitidis Peptostreptococcus sp. Pseudomonas aeruginosa Streptococcus pneumoniae Viridans streptococci

MEROPENEM IndicacionesNeumona grave infeccin : urinaria Intraabdominal, ginecolgica De piel y tejidos blandos Meningitis Septicemia Infeccin bacteriana con neutropenia febril Polimicrobiana Fibrosis qustica o infeccin crnica del tracto respiratorio inferior

MEROPENEM Efectos adversosDiarrea nuseas/vmitos cefalea prurito rash apnea constipacin flebitis y tromboflebitis ALT AST Anemia 1% Otras reacciones hematolgicas observadas en < 1% pero en ms del 0.2% son eosinofilia, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, hemoperitoneo, leucopenia, melena, disminucin o prolongacin del tiempo de sangrado, trombocitopenia, trombocitosis y pruebas de Coombs directa e indirecta .positivas Colitis seudomembranosa Convulsiones

MEROPENEM InteraccionesInteracciones: El probenecid inhibe la eliminacin renal del meropenem al competir con l en los sitios de secrecin tubular activa. La semivida de eliminacin del meropenem aumenta en un 38% . La administracin de meropenem ocasiona una reduccin de los niveles plasmticos del acido valproico con el desarrollo subsiguiente de ataques epilpticos

MEROPENEM Dosis

infeccin urinaria, ginecolgica, de piel y tejido blando: 500 mg cada 8 h. Neumona grave, infeccin intraabdominal, probable infeccin en neutropnicos, septicemia: 1 g cada 8 h. Meningitis y fibrosis qustica: 2 g cada 8 h. Insuficiencia renal: Clcr 26-50 mL/min: 500 mg, 1 2 g cada 12 h; Clcr 10-25 mL/min: 250, 500 mg o 1 g cada 12 h; Clcr < 10 mL/min: 250 mg, 500 mg o 1 g cada 24 h.

Nios de 3 meses-12 aos: 10-20 mg/Kg cada 8 h. Meningitis y fibrosis qustica: 40 mg/Kg cada 8 h. Neutropenia febril: 20 mg/Kg cada /8 h.

ERTAPENEM

Posee un grupo metilo en el carbono 4, una cadena sulfhidrilo y una cadena lateral aninica benzoato que modifica la carga molecular global aumentando la unin a protenas plasmticas y alargando su vida media

ERTAPENEMMIC de 0.5mg/dl Administracin IV T : 4.9h Pico plasmtico 2.3h Unin a protenas 90 a 95% (reversible) Eliminacin renal 90% y fecal 10%

ERTAPENEM dosisFarmacocintica de administracin endovenosa e intramuscular. Concentraciones plasmticas de ertapenem despus de administracin de dosis nica

ERTAPENEM

La vida media de ertapenem se mantiene en 4,5 hrs en insuficiencia renal leve, 6,1 horas en moderada, 10,6 en avanzada y 14,1 horas en insuficiencia renal terminal. La depuracin por hemodilisis es de 30%

ERTAPENEM EspectroEnterobacterias con CIM 1 g/ml MIC para Streptococcus spp, Staphylococcus spp susceptibles a meticilina y anaerobios de 0,5 g/ml. La actividad de ertapenem contra Streptococcus pneumoniae se analiz en 3.328 cepas, las CIM varan entre 0,015 y 0,5 g/ml (181 cepas eran resistentes a penicilina). El 100% de las cepas fue susceptibles

ERTAPENEM Espectro

Para H. influenzae (331 cepas) la actividad de ertapenem no se modifica ante la presencia de - lactamasas. La CIM fue de 0,06 g/ml con rango de 0,015 a 0,12 g/ml8. Las bacterias menos susceptibles a ertapenem son Acinetobacter spp y Pseudomonas aeruginosa con CIM mayores a 16 g/ml

ERTAPENEM IndicacionesInfecciones intraabdominales Neumona adquirida en la comunidad Infecciones ginecolgicas agudas. Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos. Infecciones urinarias complicadas.

ERTAPENEM Efectos adversos

Diarrea 4.8% Flebitis 3,7% Nuseas 3,1% Cefalea 2,2% Vaginitis 2,1% Vmitos 2,1% ALT 6% AST 5,2% F. alcalinas 3,40% Plaquetas 2,80% Eosinfilos 1,10%

DORIPENEM IndicacionesNeumona nosocomial, incluida la asociada a ventilacin mecnica: 500 mg/8 h, tiempo perfus. 1-4 h. Infeccin intraabdominal complicada e infeccin urinaria complicada, incluida pielonefritis: 500 mg/8 h, tiempo perfus. 1 h. Duracin tto. 5-14 das. I.R. Clcr 30- 60-100 g/ml (irreversible?)

Nefrotoxicidad: 5% en estudios no controlados (similar a frmacos considerados no nefrotxicos). Probable incremento en asociacin con otros nefrotxicos.

VANCOMICINA efectos adversosEscalofros, erupciones fiebre. Sndrome de cuello rojo (liberacin de histamina en clulas cebadas) Reacciones eritematosas, urticaria, hiperemia facial, taquicardia e hipotensin.

TEICOPLANINA

De Actinopoantes teicomyetius.

TEICOPLANINAEs ms liposoluble y penetra mejor en tejidos. Parece tener menor toxicidad que la vancomicina. Inhibicin de la sntesis de pared celular bacteriana al unirse a la terminaciones D-alanil-D-alanina Activa contra bacterias grampositivas

TEICOPLANINANo absorcin oral. Administracin IV o intramuscular. T : 100h Unin a protenas: 90 a 95% Cintica multicompartimental. Eliminacin renal (proporcional Clcr). Dosis: 6-30 mg/kg/da.

TEICOPLANINA MICEstafilococo sensibles y resistentes a meticilina con una MIC