Antibióticos β-

lactámicos

Gildardo Andrés Ramírez Estrada

• Rigidez.(mantener la forma y evitar lisis)

• Comunicación con el medio exterior.

• Involucrada en la patogenicidad.

• Barrera de moléculas.

Los antibióticos β-lactámicos son bacterioliticos, y actúan inhibiendo la síntesis de la

barrera de peptidoglicanos de la pared celular bacteriana.

La barrera de peptidoglicanos es importante para la

integridad estructural de la pared celular, especialmente para los microorganismos

Gram positivos.

Gram +

Gram -

o o

ss

N N

ANILLO BETALÁCTAMICO

Ácido 6-aminopenicilánico

Anillo tiazolídinico Anillo dihidrotiacínico

Ácido 7-αcefalosporínico

R R-NHPENICILINAS CEFALOSPORINAS

o

R

N o N

ANILLO BETALÁCTAMICO

R

R

Carbapenemo

Anillo pirrolínico

CARBAPENEMAS MONOBÁCTAMICOSR

RR

R-NH

Monobatámicos

1. Síntesis de los componentes del peptidoglicano.

2. Formación de las cadenas de NAG y NAM- Pentapetido.

NAM

NAG NAM

NAG NAM

NAG NAM

NAGP

PL

PP

L

3. Acción de las PBP: unión del pentapéptido.

NAM

NAG NAM

NAG

4. Formación del peptidoglicano.

MEMBRANA CITOPLASMÁTICA PEPTIDOGLICANOGRAM + GRAM -

Formación De La pared bacteriana.

NAM

NAG NAM

NAG NAMNAG

NAGNAM

Falta de formación/ destrucción de la

pared>muerte bacteriana

o

s

N

R

A. Inhibición de la formación de la pared celular

B. Activación de Endolisinas

A1. competición entre el β-lactámico y el pentapéptido por la unión con las PPL:

“gana” el β-lactámico por mayor afinidad.

A.2 unión covalente estable entre PBP y el anillo β-lactámico.

PP

L

o

R

Funcionamiento De Los β-lactámicos

Amoxicilina oral (15-20 mg/kg en agua)Penicilina V oral Cloxacilina oralCarbenicilina OralBencilpenicilina Na y K . (IM , IV)Penicilina benzatinicaAmpicilina sódica .(IM,IV)

o

s

N

R

Isoxazolilpenicilinas. (Cloxacilina, Dicloxacilina, Oxacilina y los derivados sintéticos Metilcilina y Nafcilina).

Características. Resistencia a las β lactamasa de Staphylococcus aureus.

PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS

PENICILINAS SEUDOMONAS Penicilinas conocidas como de amplio espectro, por su capacidad para atravesar la membrana externa de los microorganismos gram negativos resistentes como : Pseudomona ,Proteus y Enterobacter.

Incluye dos subgrupos : Carboxipenicilinas (Carbenicilina,Ticarcilina) y las Ureidopenicilinas (Piperacilina, Azlocilina y Mezlocilina).

s

N

R-NH

o

Son antibióticos de amplio espectro de acción, se utilizan en infecciones de la piel y el tracto urinario, los huesos, tejidos blandos y como tratamiento post quirúrgicos.

Actúan muy bien frente a gram positivas entre las que se

encuentran: Streptococcus; Corynebacterium;

Staphylococcus aureus y Staphylococcus intermedius.

CEFADROXILO

CEFAZOLINA

CELALEXINA

CEFALOGLICINA

CEFADRINA

CEFAPIRINA

Funcionan como las de primera generación frente a

las grampositivas y aumentan su eficacia contra

gramnegativos como el : E.coli; Enterobacter y

Haemophylus influenzae.

CEFLACOR

CEFAMANDOL

CEFOTETÁN

CEFMETAZOL

CEFONICID

CEFOXITINA

CEFPROZILO

; Ceftriaxona y Ceftiofur .

Son las mas eficaces frente a bacterias gramnegativas

resistentes a otras antibióticos .

Solo la Ceftazidima y la Cefoperazona poseen actividad

frente a Pseudomonas.

CEFOPERAZONA

CEFPODOXINA

CEFTAZIDIMA

MOXALATAM

CEFOTAXIMA

CEFTIZOXIMA