ANTAGONISTI ANTAGONISTI ADRENERGICIADRENERGICIANTAGONISTI ANTAGONISTI ADRENERGICIADRENERGICI

ANTAGONISTI ANTAGONISTI ADRENERGICIADRENERGICI

EpinephrineEpinephrine

norepinephrinenorepinephrine

ANTAGONISTI ANTAGONISTI ADRENERGICIADRENERGICI

DIRETTI: DIRETTI: ANTAGONISTIANTAGONISTI ANTAGONISTIANTAGONISTI

INDIRETTI:INDIRETTI:

INIBITORI DELLA SINTESI DELLE INIBITORI DELLA SINTESI DELLE CATECOLAMINECATECOLAMINE

BLOCCANTI DEL TRASPORTO BLOCCANTI DEL TRASPORTO DELLE CATECOLAMINEDELLE CATECOLAMINE

BLOCCANTI DEL RILASCIO BLOCCANTI DEL RILASCIO DELLE CATECOLAMINEDELLE CATECOLAMINE

-ANTAGONISTI-ANTAGONISTI

Sulla base della Sulla base della categoria recettorialecategoria recettoriale

Non selettiviNon selettivi 1- selettivi1- selettivi 2- selettivi2- selettivi

Sulla base del legame Sulla base del legame col recettorecol recettore

CompetitiviCompetitivi Non competitiviNon competitivi

11 or or 22 receptors receptors

- ANTAGONISTI: effetti - ANTAGONISTI: effetti farmacologicifarmacologici

CardiovascolariCardiovascolari

•

GastrointestinalGastrointestinalii• MetaboliciMetabolici• GenitourinariGenitourinari

Sistema cardiovascolareSistema cardiovascolare: : bloccoblocco 11

Rilassamento muscolatura liscia vascolare Rilassamento muscolatura liscia vascolare Diminuzione resistenze perifericheDiminuzione resistenze periferiche Diminuzione pressione arteriosaDiminuzione pressione arteriosa

Gittata cardiaca riflessa aumentataGittata cardiaca riflessa aumentata Frequenza cardiaca aumentataFrequenza cardiaca aumentata Ritenzione dei fluidiRitenzione dei fluidi

Sistema cardiovascolare: Sistema cardiovascolare: blocco blocco 11

Riflesso Riflesso barocettorialebarocettoriale

Sistema renina-angiotensinaSistema renina-angiotensina

Aldosteron

Sistema cardiovascolare: Sistema cardiovascolare: 22

Inibizione del rilascio di Inibizione del rilascio di NANA

Regolazione simpatica a Regolazione simpatica a livello centralelivello centrale

Preferenza verso le Preferenza verso le catecolamine circolanticatecolamine circolanti

Vasodilatazione indirettaVasodilatazione indiretta

Sistema cardiovascolare: blocco Sistema cardiovascolare: blocco 22

Aumento del rilascio di Aumento del rilascio di NANA

Attivazione Attivazione 1 1 Attivazione Attivazione ββ11

Aumento della Aumento della pressionepressione

Effetti gastrointestinali:Effetti gastrointestinali:

Rilassamento Rilassamento muscolatura lisciamuscolatura liscia

Diminuzione peristalsiDiminuzione peristalsi Diminuzione Diminuzione

secrezione acida secrezione acida gastricagastrica

Diminuzione Diminuzione secrezione enzimatica secrezione enzimatica GI GI

Stipsi e alterazioni Stipsi e alterazioni digestivedigestive

Nausea e vomitoNausea e vomito Dolori addominaliDolori addominali

Effetti Effetti genitourinari:genitourinari:

Rilassamento Rilassamento muscolatura liscia muscolatura liscia

Ritenzione urinaria nel Ritenzione urinaria nel soggetto normalesoggetto normale

Inibizione Inibizione dell’eiaculazionedell’eiaculazione

AspermiaAspermia Rilassamento Rilassamento

muscolatura trigono muscolatura trigono vescicalevescicale

Rilassamento Rilassamento muscolatura uretra muscolatura uretra prostaticaprostatica

Priapismo Priapismo

-ANTAGONISTI NON SELETTIVI-ANTAGONISTI NON SELETTIVI

IRREVERSIBILI NON COMPETITIVIIRREVERSIBILI NON COMPETITIVI

Aloalchilamine: FenossibenzaminaAloalchilamine: Fenossibenzamina affinità per affinità per 1> 1> 22 lunga durata d’azionelunga durata d’azione legame covalente anche con altri recettorilegame covalente anche con altri recettori

Effetti farmacologiciEffetti farmacologici Calo delle resistenze perifericheCalo delle resistenze periferiche Aumento gittata cardiacaAumento gittata cardiaca Inibisce il reaptake di catecolamineInibisce il reaptake di catecolamine Blocco dei recettori 5HT, Istamina, AchBlocco dei recettori 5HT, Istamina, Ach Ipotensione posturale secondariaIpotensione posturale secondaria

-ANTAGONISTI NON SELETTIVI-ANTAGONISTI NON SELETTIVI

COMPETITIVICOMPETITIVI

Imidazoline: Fentolamina e TolazolinaImidazoline: Fentolamina e Tolazolina affinità per affinità per 1 = 1 = 22 durata d’azione molto inferiore durata d’azione molto inferiore

rispetto alle aloalchilaminerispetto alle aloalchilamine legame al recettore di natura non legame al recettore di natura non

covalente covalente Azione su altri sistemi (serotonina; Azione su altri sistemi (serotonina;

rilascio H da Mz)rilascio H da Mz) Aritmie riflesseAritmie riflesse

-ANTAGONISTI NON SELETTIVI: Usi -ANTAGONISTI NON SELETTIVI: Usi terapeuticiterapeutici

Crisi ipertensiveCrisi ipertensive FeocromocitomaFeocromocitoma Iperplasia prostatica Iperplasia prostatica

benignabenigna Impotenza maschileImpotenza maschile

1-ANTAGONISTI SELETTIVI1-ANTAGONISTI SELETTIVI

PrazosinaPrazosina TerazosinaTerazosina TrimazosinaTrimazosina DoxazosinaDoxazosina AlfuzosinaAlfuzosina BunazosinaBunazosina

Derivati delle chinazolineDerivati delle chinazoline

Prazosin: Proprietà Prazosin: Proprietà farmacologichefarmacologiche

Caduta delle resistenze Caduta delle resistenze vascolari periferiche vascolari periferiche

Non produce tachicardia Non produce tachicardia riflessariflessa

Non aumenta la gittata Non aumenta la gittata cardiacacardiaca

Non promuove il rilascio Non promuove il rilascio di NAdi NA

Diminuisce il precarico Diminuisce il precarico cardiacocardiaco

Agisce sulla regolazione Agisce sulla regolazione simpatica del SNCsimpatica del SNC

1-ANTAGONISTI: usi terapeutici1-ANTAGONISTI: usi terapeutici

FeocromocitomaFeocromocitoma Iperplasia prostatica benignaIperplasia prostatica benigna Trattamento dell’ipertensione sistemica Trattamento dell’ipertensione sistemica

primariaprimaria Insufficenza cardiaca congestiziaInsufficenza cardiaca congestizia

Migliorano il profilo metabolicoMigliorano il profilo metabolico

1-ANTAGONISTI: effetti 1-ANTAGONISTI: effetti collateralicollaterali

Effetto prima doseEffetto prima dose Cefalea Cefalea VertiginiVertigini Disturbi sessualiDisturbi sessuali

Alcaloidi della segale cornutaAlcaloidi della segale cornuta

Alcaloidi della segale cornutaAlcaloidi della segale cornuta

Claviceps purpurea

Azioni simpaticolitiche

Alcaloidi della segale cornutaAlcaloidi della segale cornuta Usi terapeuticiUsi terapeutici

emicraniaemicrania stimolazione contrazione stimolazione contrazione

della muscolatura della muscolatura dell’utero post-partodell’utero post-parto

ergotaminaergotamina

ergotossinaergotossina

Altri Altri 1-ANTAGONISTI1-ANTAGONISTI

IndoraminaIndoramina UrapidilUrapidil

Impiego clinico Impiego clinico limitatolimitato

RauwolfiaRauwolfia Pausinystalia yohimbePausinystalia yohimbe

YOHIMBINAYOHIMBINA

YOHIMBINYOHIMBINAA

Antagonista Antagonista competitivo competitivo 22

Proprietà Proprietà allucinatorieallucinatorie

Aumenta la Aumenta la frequenza cardiacafrequenza cardiaca

Aumenta l’attività Aumenta l’attività motoriamotoria

TremoriTremori Stimola l’attività Stimola l’attività

sessuale nei ratti sessuale nei ratti maschimaschi

RECETTORI Tutti accoppiati a

proteina Gs

Si dividono in: 1

A=NA 2

A>NA 3

NA>A

Distribuzione e caratteristiche funzionali dei recettori Distribuzione e caratteristiche funzionali dei recettori --adrenergiciadrenergici

Cuore Aumento frequenzaAumento contrattilitàAumento velocità di conduzioneAumento automatismo

Rene Aumento secrezione renina

Occhio Produzione umor acqueo

Apparato respiratorio Rilassamento muscolatura liscia bronchiale

Muscolatura liscia vascolare Rilassamento arteriolare

Muscolatura liscia stomaco Rilassamento

Muscolatura liscia intestino Rilassamento

Muscolatura liscia tratto GU Rilassamento muscolo detrusore vescicaRilassamento muscolatura uterina

Apparato endocrino Aumento secrezione di insulinaEsaltazione dei sintomi dell’ipertiroidismo

Fegato GlicogenolisiGluconeogenesi

Muscolatura scheletrica Glicogenolisi

Tessuto adiposo Lipolisi

-BLOCCANTI-BLOCCANTI

Dicloro-isoproterenolo Dicloro-isoproterenolo DCIDCI (1954) (1954)

Propanololo (1965)Propanololo (1965)

PronetaloloPronetalolo

-BLOCCANTI: proprietà -BLOCCANTI: proprietà recettorialirecettoriali

XXBeta receptorBeta receptor

-BLOCCANTI: classificazione-BLOCCANTI: classificazione

In base alla selettività recettoriale:In base alla selettività recettoriale:

ANTAGONISTI COMPLETIANTAGONISTI COMPLETI

-BLOCCANTI -BLOCCANTI NON SELETTIVINON SELETTIVI

FARMACOFARMACORAPPORTO DI RAPPORTO DI SELETTIVITA’ B1-SELETTIVITA’ B1-B2B2

DOSE ORALE DOSE ORALE MEDIA (mg/die)MEDIA (mg/die)

PROPRANOLOLOPROPRANOLOLO // 80-32080-320

TIMOLOLOTIMOLOLO // 10-4010-40

NADOLOLONADOLOLO // 80-24080-240

-BLOCCANTI -BLOCCANTI SELETTIVISELETTIVI

BISOPROLOLOBISOPROLOLO 75/175/1 5-105-10

BETAXOLOLOBETAXOLOLO 35/135/1 10-2010-20

ATENOLOLOATENOLOLO 35/135/1 50-10050-100

METOPROLOLOMETOPROLOLO 20/120/1 100-200100-200

ESMOLOLOESMOLOLO 40/140/1 50-500 50-500 g/ml/ming/ml/min

ICI 118551ICI 118551 1/3001/300 //

-BLOCCANTI: classificazione-BLOCCANTI: classificazione

In base all’attività intrinseca:In base all’attività intrinseca:

AGONISTI PARZIALIAGONISTI PARZIALI

FARMACOFARMACOGRADO DI GRADO DI

AGONISMO AGONISMO PARZIALEPARZIALE

DOSE ORALE DOSE ORALE MEDIA (mg/die)MEDIA (mg/die)

SELETTIVITA’ SELETTIVITA’ RECETTORIALERECETTORIALE

PINDOLOLOPINDOLOLO ++++++ 10-4510-45 Non selettivoNon selettivo

MEPINDOLOLOMEPINDOLOLO ++++ 5-205-20 Non selettivoNon selettivo

CARTEOLOLOCARTEOLOLO ++ 10-3010-30 Non selettivoNon selettivo

OXPRENOLOLOOXPRENOLOLO ++ 80-32080-320 Non selettivoNon selettivo

PENBUTOLOLOPENBUTOLOLO ++ 20-8020-80 Non selettivoNon selettivo

ACEBUTOLOLOACEBUTOLOLO ++ 200-400200-400 11-selettivo-selettivo

-BLOCCANTI: classificazione-BLOCCANTI: classificazione In base alle proprietà fisico-chimiche delle molecole:In base alle proprietà fisico-chimiche delle molecole:

FARMACIFARMACI GRADO DI GRADO DI LIPOFILIALIPOFILIA

BIODISPONIBILITA’BIODISPONIBILITA’ EMIVITAEMIVITA CLEARANCE % CLEARANCE % EPATICA/RENALEEPATICA/RENALE

IDROFILIIDROFILI

ATENOLOLOATENOLOLO 0,020,02 45-5045-50 6-96-9 10-9010-90

SOTALOLOSOTALOLO 0,040,04 75-9075-90 7-187-18 20-8020-80

CELIPROLOLOCELIPROLOLO 0,050,05 35-7535-75 5-65-6 40-6040-60

NADOLOLONADOLOLO 0,070,07 30-4030-40 12-2412-24 0-1000-100

INTERMEINTERMEDIDI

PINDOLOLOPINDOLOLO 0,820,82 9090 3-43-4 60-4060-40

METOPROLOLOMETOPROLOLO 0,980,98 5050 3-43-4 100-0100-0

TIMOLOLOTIMOLOLO 1,161,16 50-7550-75 4-54-5 80-2080-20

OXPRENOLOLOOXPRENOLOLO 2,282,28 24-6024-60 1-41-4 100-0100-0

BISOPROLOLOBISOPROLOLO 4,804,80 9090 10-1210-12 50-5050-50

LIPOFILILIPOFILI ALPRENOLOLOALPRENOLOLO 9,509,50 10-3010-30 2-32-3 100-0100-0

PROPRANOLOLOPROPRANOLOLO 20,2020,20 3030 2-52-5 100-0100-0

-BLOCCANTI dotati di proprietà -BLOCCANTI dotati di proprietà accessorieaccessorie

Proprietà Proprietà

accessoriaaccessoriaFarmacoFarmaco Selettività Selettività

recettorialerecettorialeDose orale Dose orale

media media (mg/die)(mg/die)

Meccanismo Meccanismo dell’effetto dell’effetto

farmacologicofarmacologico

Vasodilatazione Vasodilatazione perifericaperiferica

LabetaloloLabetalolo // 200-800200-800 Blocco Blocco

CarvediloloCarvedilolo // 12,5-5012,5-50 Blocco Blocco

CeliprololoCeliprololo 200-400200-400 Blocco Blocco

+ Agonismo + Agonismo

NebivololoNebivololo 5-305-30 Mecc.localiMecc.locali

Blocco correnti Blocco correnti ioniche al K+ioniche al K+ SotaloloSotalolo // 160-640160-640

Blocco canali IBlocco canali IKsKs e Ie Ikr kr (corrente (corrente

delayed rectifierdelayed rectifier))

-ANTAGONISTI NON SELETTIVI -ANTAGONISTI NON SELETTIVI

PROPRANOLOLOPROPRANOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Assorbimento: quasi completoAssorbimento: quasi completoMetabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alta variabilità interindividuale) Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alta variabilità interindividuale) Biodisponibilità orale: 25% Biodisponibilità orale: 25% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa completamente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa completamente la BEE)Emivita plasmatica: 3-5 hEmivita plasmatica: 3-5 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria

USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosaIpertensione arteriosaAngina pectorisAngina pectorisTrattamento d’emergenza delle gravi aritmieTrattamento d’emergenza delle gravi aritmie

-ANTAGONISTI NON SELETTIVI -ANTAGONISTI NON SELETTIVI

TIMOLOLOTIMOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Somministrazione: per os, applicazioni topiche (collirio) Somministrazione: per os, applicazioni topiche (collirio) Assorbimento: buonoAssorbimento: buonoMetabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Metabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 50% Biodisponibilità orale: 50% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Emivita plasmatica: 3-5 hEmivita plasmatica: 3-5 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria

USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosaIpertensione arteriosaGlaucoma ad angolo apertoGlaucoma ad angolo aperto

-ANTAGONISTI NON SELETTIVI -ANTAGONISTI NON SELETTIVI

PINDOLOLOPINDOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Somministrazione: per os, parenterale Somministrazione: per os, parenterale Assorbimento: completoAssorbimento: completoMetabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Metabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 75% Biodisponibilità orale: 75% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Emivita plasmatica: 3-4 hEmivita plasmatica: 3-4 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria

USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosa (pref. nei pz. con riserva cardiaca diminuita o bradicardia Ipertensione arteriosa (pref. nei pz. con riserva cardiaca diminuita o bradicardia essenziale) essenziale)

-ANTAGONISTI NON SELETTIVI -ANTAGONISTI NON SELETTIVI

NADOLOLONADOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Somministrazione: per os Somministrazione: per os Assorbimento: parzialeAssorbimento: parzialeMetabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Metabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 35% Biodisponibilità orale: 35% Distribuzione: ineguale (passa scarsamente la BEE)Distribuzione: ineguale (passa scarsamente la BEE)Emivita plasmatica: 10-20 hEmivita plasmatica: 10-20 hEscrezione: urinaria e fecaleEscrezione: urinaria e fecale

USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosaIpertensione arteriosaAngina pectorisAngina pectoris

-ANTAGONISTI SELETTIVI -ANTAGONISTI SELETTIVI

METOPROLOLOMETOPROLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Assorbimento: completoAssorbimento: completoMetabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze interindividuali) Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze interindividuali) Biodisponibilità orale: 40% Biodisponibilità orale: 40% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Emivita plasmatica: 3-4 hEmivita plasmatica: 3-4 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria

USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosa Ipertensione arteriosa Angina stabileAngina stabile

-ANTAGONISTI SELETTIVI -ANTAGONISTI SELETTIVI

ATENOLOLOATENOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Somministrazione: per os, parenteraleSomministrazione: per os, parenteraleAssorbimento: incompleto (50%)Assorbimento: incompleto (50%)Metabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Metabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 50% Biodisponibilità orale: 50% Distribuzione: attraversa in misura molto ridotta la BEEDistribuzione: attraversa in misura molto ridotta la BEEEmivita plasmatica: 5-8 hEmivita plasmatica: 5-8 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria

USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosa (da accoppiare con un diuretico)Ipertensione arteriosa (da accoppiare con un diuretico)

-ANTAGONISTI SELETTIVI -ANTAGONISTI SELETTIVI

ESMOLOLOESMOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Somministrazione: parenteraleSomministrazione: parenteraleMetabolismo: ad opera delle esterasi eritrocitarie Metabolismo: ad opera delle esterasi eritrocitarie Emivita plasmatica: 8 min.Emivita plasmatica: 8 min.Escrezione: urinaria Escrezione: urinaria

USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICICrisi ipertensive acuteCrisi ipertensive acuteSituazioni di emergenza da gravi aritmie Situazioni di emergenza da gravi aritmie

-ANTAGONISTI-ANTAGONISTI

LABETALOLOLABETALOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Somministrazione: per os, parenteraleSomministrazione: per os, parenteraleAssorbimento: completoAssorbimento: completoMetabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze interindividuali) interindividuali)

Biodisponibilità orale: 20-40% Biodisponibilità orale: 20-40% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Emivita plasmatica: 4-6 hEmivita plasmatica: 4-6 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria

USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosa cronica e acutaIpertensione arteriosa cronica e acuta

Effetti Effetti farmacologicifarmacologici• CardiocircolatorioCardiocircolatorio

• RespiratorioRespiratorio

• RenaleRenale11

--ANTAGONISTIANTAGONISTI: : effetti clinicieffetti clinici

Effetti cardiovascolari:Effetti cardiovascolari: Riduzione della Riduzione della

frequenza cardiacafrequenza cardiaca Riduzione della gittata Riduzione della gittata

cardiacacardiaca Riduzione del lavoro e Riduzione del lavoro e

del consumo di O2 del consumo di O2 cardiacicardiaci

Diminuzione pressione Diminuzione pressione sanguignasanguigna

--ANTAGONISTIANTAGONISTI: : effetti clinicieffetti clinici

Effetti broncopolmonari:Effetti broncopolmonari: BroncocostrizioneBroncocostrizione

--ANTAGONISTIANTAGONISTI: : effetti clinicieffetti clinici

• Effetti metabolici:Effetti metabolici:• Interferenza col Interferenza col metabolismo delle metabolismo delle lipoproteinelipoproteine

Attenuazione dei Attenuazione dei sintomi da ipertiroidismosintomi da ipertiroidismo

Effetti renali:Effetti renali: Inibizione liberazione di Inibizione liberazione di

reninarenina

Interferenza con la risposta Interferenza con la risposta metabolica all’ipoglicemiametabolica all’ipoglicemia

-ANTAGONISTI: effetti clinici-ANTAGONISTI: effetti clinici

Effetti oculari:Effetti oculari: Diminuzione della produzione di umor Diminuzione della produzione di umor acqueoacqueo

--ANTAGONISTIANTAGONISTI: EFFETTI CLINICI: EFFETTI CLINICI

Effetti neuropsichici:Effetti neuropsichici: Attenuazione del tremore essenzialeAttenuazione del tremore essenziale Miglioramento della sintomatologia ansiosaMiglioramento della sintomatologia ansiosa Aumento dell’incidenza di sogniAumento dell’incidenza di sogni Diminuzione delle ore di sonnoDiminuzione delle ore di sonno Diminuzione dell’incidenza di attacchi Diminuzione dell’incidenza di attacchi

emicraniciemicranici

Effetti genito-urinari:Effetti genito-urinari: Disfunzioni erettiliDisfunzioni erettili

INDICAZIONI FARMACO-INDICAZIONI FARMACO-TERAPEUTICHETERAPEUTICHE

IpertensioneIpertensione Cardiopatia Cardiopatia

ischemicaischemica Aritmie cardiacheAritmie cardiache Cardiomiopatia Cardiomiopatia

ipertroficaipertrofica Prevenzione Prevenzione

dell’infarto dell’infarto miocardicomiocardico

INDICAZIONI FARMACO-INDICAZIONI FARMACO-TERAPEUTICHETERAPEUTICHE

IpertiroidismoIpertiroidismo AnsiaAnsia Profilassi Profilassi

dell’emicraniadell’emicrania

Glaucoma ad angolo apertoGlaucoma ad angolo aperto

EFFETTI COLLATERALI E TOSSICIEFFETTI COLLATERALI E TOSSICI

Disturbi dell’eccito-Disturbi dell’eccito-conduzione conduzione cardiacacardiaca

Precipitazione Precipitazione dell’insufficienza dell’insufficienza cardiacacardiaca

Aumento delle Aumento delle resistenze vascolari resistenze vascolari perifericheperiferiche

-ANTAGONISTI: CONTROINDICAZIONI-ANTAGONISTI: CONTROINDICAZIONI

TIPO DI TIPO DI CONTROINDICAZIONECONTROINDICAZIONE

PATOLOGIE PATOLOGIE CONCOMITANTICONCOMITANTI

ASSOLUTAASSOLUTA

Insufficienza cardiacaInsufficienza cardiaca

Blocco AVBlocco AV

Asma, BPCOAsma, BPCO

RELATIVARELATIVA

Deficit circolatori perifericiDeficit circolatori periferici

Diabete insulino-dipendenteDiabete insulino-dipendente

Scarsa tolleranza allo sforzo Scarsa tolleranza allo sforzo fisicofisico

DislipidemiaDislipidemia

Depressione, insonniaDepressione, insonnia

ImpotenzaImpotenza

EFFETTI COLLATERALI E TOSSICIEFFETTI COLLATERALI E TOSSICI

Crisi broncoostruttiveCrisi broncoostruttive Alterazioni metabolicheAlterazioni metaboliche Insonnia, allucinazioni, Insonnia, allucinazioni,

aggravamento della depressioneaggravamento della depressione Impotenza sessualeImpotenza sessuale Withdrawal syndromeWithdrawal syndrome

Diminuzione della tolleranza allo Diminuzione della tolleranza allo sforzosforzo

Inibitori della sintesi delle Inibitori della sintesi delle catecolaminecatecolamine

METIROSINAMETIROSINA

Inibitore della tirosina-Inibitore della tirosina-idrossilasiidrossilasi

Modifica la liberazione di NAModifica la liberazione di NA coadiuvante della coadiuvante della

fenossibenzamina e di altri fenossibenzamina e di altri --bloccanti nella terapia del bloccanti nella terapia del feocromocitomafeocromocitoma

Inibitori della sintesi delle Inibitori della sintesi delle catecolaminecatecolamine

ALFA-METILDOPAMINAALFA-METILDOPAMINA

ALFA-METILNORALFA-METILNOR

ALFA-METILNORALFA-METILNOR

ALFA-METILNORALFA-METILNOR

METILDOPAMETILDOPA

1 1

NANA

2

ALFA-METILNORALFA-METILNOR ALFA-METILNORALFA-METILNOR ALFA-METILNORALFA-METILNOR

Metildopa: effetti Metildopa: effetti farmacologicifarmacologici

Riduzione delle resistenze vascolari Agisce sui recettori presinaptici nel

tronco celebrale

Sedazione, depressione Riduzione della libido Sintomi parkinsoniani Epatotossicità anemie

Farmaci inducenti deplezione di Farmaci inducenti deplezione di

catecolaminecatecolamine GUANETIDINA, BETANIDINA GUANETIDINA, BETANIDINA

E GUANADREL:E GUANADREL: ““falsi neurotrasmettitori”: falsi neurotrasmettitori”:

rimpiazzano la noradrenalina nelle rimpiazzano la noradrenalina nelle vescicolevescicole

Inizialmente provocano rilascio di Inizialmente provocano rilascio di noradrenalina dalle vescicole di noradrenalina dalle vescicole di deposito (transitorio aumento della deposito (transitorio aumento della pressione sanguigna)pressione sanguigna)

Successivamente mediano il Successivamente mediano il disaccoppiamento eccitazione-disaccoppiamento eccitazione-liberazione del mediatore, liberazione del mediatore, impedendo la trasmissione impedendo la trasmissione dell’impulsodell’impulso

Hanno solo attività perifericaHanno solo attività periferica Utilizzati nel trattamento Utilizzati nel trattamento

dell’ipertensione resistentedell’ipertensione resistente Causano ipotensione ortostaticaCausano ipotensione ortostatica

Farmaci inducenti deplezione di Farmaci inducenti deplezione di

catecolaminecatecolamine GUANETIDINA, BETANIDINA GUANETIDINA, BETANIDINA

E GUANADREL:E GUANADREL: ““falsi neurotrasmettitori”: falsi neurotrasmettitori”:

rimpiazzano la noradrenalina nelle rimpiazzano la noradrenalina nelle vescicolevescicole

Inizialmente provocano rilascio di Inizialmente provocano rilascio di noradrenalina dalle vescicole di noradrenalina dalle vescicole di deposito (transitorio aumento della deposito (transitorio aumento della pressione sanguigna)pressione sanguigna)

Successivamente mediano il Successivamente mediano il disaccoppiamento eccitazione-disaccoppiamento eccitazione-liberazione del mediatore, liberazione del mediatore, impedendo la trasmissione impedendo la trasmissione dell’impulsodell’impulso

Hanno solo attività perifericaHanno solo attività periferica Utilizzati nel trattamento Utilizzati nel trattamento

dell’ipertensione resistentedell’ipertensione resistente Causano ipotensione ortostaticaCausano ipotensione ortostatica

guanetidina

guanetidina

guanetidina

guanetidina guanetidina

guanetidina

Bloccanti del trasporto di Bloccanti del trasporto di catecolaminecatecolamine

RESERPINARESERPINA Si lega irreversibilmente al Si lega irreversibilmente al

VMATVMAT Inibisce la ricaptazione di NA Inibisce la ricaptazione di NA

dal terminale presinaptico, dal terminale presinaptico, esponendola all’azione delle esponendola all’azione delle COMTCOMT

Aumenta l’attività delle MAOAumenta l’attività delle MAO Determina ipotensione, Determina ipotensione,

bradicardia, iporeflessia, bradicardia, iporeflessia, depressione, astenia, letargia depressione, astenia, letargia e ipotermiae ipotermia

Utilizzata nel trattamento delle Utilizzata nel trattamento delle ipertensioni resistenti (in ipertensioni resistenti (in associazione con diuretici)associazione con diuretici)

reserpinereserpinereserpinereserpine

Interventi farmacologici Interventi farmacologici sulsul sistema sistema adrenergicoadrenergico

Metirosin

Metirosinaa

Metildopa

Metildopa

CocainaCocainaAmfetaminaAmfetaminaimipraminaimipramina

catecolamincatecolaminee

propanololopropanololo

prazosinprazosin

fenossibenzaminafenossibenzamina

yohimbinayohimbina

reserpinareserpina

guanetidinaguanetidina